公开(公告)号：US20050222124A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US10504111

申请日：2003-02-13

申请人： Steven Bromidge ,  David Cooper ,  Ian Forbes ,  Andrew Gribble ,  Christopher Johnson ,  Andrew Plightfoot ,  Stephen Moss ,  Andrew Payne ,  Shahzad Rahman ,  David Witty

发明人： Steven Bromidge ,  David Cooper ,  Ian Forbes ,  Andrew Gribble ,  Christopher Johnson ,  Andrew Plightfoot ,  Stephen Moss ,  Andrew Payne ,  Shahzad Rahman ,  David Witty

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/55 ,  A61P1/08 ,  A61P3/04 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D209/44 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D223/16 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/10 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D223/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/47 ,  A61K31/55 ,  C07D209/44 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention provides compounds of formula (I) wherein A and B represent the groups —(CH2)m- and —(CH2)n-respectively; R1 represents hydrogen or C1-6alkyl; R2 represents hydrogen, halogen, hydroxy, cyano, nitro, hydroxyC1-6alkyl, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, C1-6alkyl, C1-6alkoxy, C1-6alkoxyC1-6alkyl, C3-7cycloalkylC1-6alkoxy, —(CH2)pC3-6cycloalkyl, —(CH2)pC3-6cycloalkyloxy, —COC1-6alkyl, —SO2C1-6alkyl, —SOC1-6alkyl, —S—C1-6alkyl, C1-6alkylsulfonyloxy, C1-6alkylsulfonylC1-6alkyl, —CO2C1-6alkyl, —CO2NR7R8, —SO2NR7R8, C1-6alkylsulfonamido, C1-6alkylsulfonamidoC1-6alkyl, —(CH2)pNR7R8, C1-6alkylamidoC1-6alkyl, —(CH2)pNR7COR8, arylsulfonyl, arylsulfonyloxy, arylsulfonylC1-6alkyl, arylsulfonamido, arylcarboxamido, arylsulfonamidoC1-6alkyl, arylcarboxamidoC1-6alkyl, aroyl, aroylC1-6alkyl, arylC1-6alkanoyl, —SO2NR7R8, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl or optionally substituted heterocyclyl, or a group CONR7R8 or SO2NR7R8 wherein R7 and R8 together may be fused to form a 5- 7-membered aromatic or non-aromatic heterocyclic ring optionally interrupted by an O or S atom; R3 represents hydrogen or C1-6alkyl; Ar represents optionally substituted phenyl or optionally substituted monocyclic heteroaryl group; R4 represents optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; R7 and R8 each independently represent hydrogen, C1-6alkyl or together form a 5- to 7-membered heterocyclic ring; Z represents a bond, an oxygen atom or C1-6alkyl; Y represents hydrogen or C1-6alkyl; m and n independently represent an integer selected from 1 and 2; p independently represents an integer selected from 0, 1, 2 and 3; q represents an integer from 1 to 3; r represents an integer from 1 to 4; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The compounds are useful in therapy, in particular as antipsychotic agents.

公开(公告)号：US20050176759A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10499776

申请日：2002-12-20

申请人： Mahmood Ahmed ,  Steven Bromidge ,  Ian Forbes ,  Andrew Gribble ,  Christopher Johnson ,  Francis King ,  Andrew Lightfoot ,  Gregor Macdonald ,  Stephen Moss ,  Mervyn Thompson ,  David Witty

发明人： Mahmood Ahmed ,  Steven Bromidge ,  Ian Forbes ,  Andrew Gribble ,  Christopher Johnson ,  Francis King ,  Andrew Lightfoot ,  Gregor Macdonald ,  Stephen Moss ,  Mervyn Thompson ,  David Witty

IPC分类号： C07D223/14 ,  A61K31/55 ,  A61P1/08 ,  A61P3/04 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4035

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： Invented are non-peptide TPO mimetics. Also invented is a method of treating thrombocytopenia, in a mammal, including a human, in need thereof which comprises administering to such mammal an effective amount of a selected hydroxy-1-azobenzene derivative.

摘要翻译： 发明的是非肽TPO模拟物。 还发明了一种在有需要的哺乳动物（包括人）中治疗血小板减少症的方法，其包括向所述哺乳动物施用有效量的选择的羟基-1-偶氮苯衍生物。

公开(公告)号：US20050090485A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10503678

申请日：2003-02-13

申请人： Steven Bromidge ,  Christopher Johnson ,  Stephen Moss ,  Shahzad Rahman ,  David Witty

发明人： Steven Bromidge ,  Christopher Johnson ,  Stephen Moss ,  Shahzad Rahman ,  David Witty

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/47 ,  A61K31/55 ,  A61P3/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07D209/44 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D223/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/47 ,  A61K31/55 ,  C07D209/44 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to novel sulfonamide compounds having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of CNS and other disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有药理学活性的新型磺酰胺化合物，其制备方法，含有它们的组合物及其在治疗CNS和其它疾病中的用途。

公开(公告)号：US20050090496A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10503682

申请日：2003-02-04

申请人： Mahmood Ahmed ,  Steven Bromidge

发明人： Mahmood Ahmed ,  Steven Bromidge

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/496 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/503

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/40

摘要： The present invention relates to novel sulfonamide compounds having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of CNS and other disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有药理学活性的新型磺酰胺化合物，其制备方法，含有它们的组合物及其在治疗CNS和其它疾病中的用途。

公开(公告)号：US20060264429A1

公开(公告)日：2006-11-23

申请号：US10535711

申请日：2003-11-20

申请人： Barbara Bertani ,  Manuela Borriello ,  Andrea Bozzoli ,  Steven Bromidge ,  Enrica Granci ,  Colin Leslie ,  Halina Serfinowska ,  Luigi Stasi ,  Antonio Vong ,  Valeria Zucchelli

发明人： Barbara Bertani ,  Manuela Borriello ,  Andrea Bozzoli ,  Steven Bromidge ,  Enrica Granci ,  Colin Leslie ,  Halina Serfinowska ,  Luigi Stasi ,  Antonio Vong ,  Valeria Zucchelli

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D265/36 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed: wherein A, R1, R2, R3, p, q, A and X are as defined in the specification. Preparation of the compounds and uses in the treatment of CNS and other disorders, including depression and anxiety, are also disclosed.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物及其药学上可接受的盐：其中A，R1，R2，R3，p，q，A和X如说明书中所定义。 还公开了化合物的制备和用于治疗CNS和其它障碍，包括抑郁和焦虑的用途。

公开(公告)号：US20050154028A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10501317

申请日：2003-01-07

申请人： Steven Bromidge ,  Peter Lovell ,  Caroline Goodacre

发明人： Steven Bromidge ,  Peter Lovell ,  Caroline Goodacre

IPC分类号： C07D233/36 ,  A61K31/417 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D233/78 ,  C07D401/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D491/08 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4196 ,  C07D233/66 ,  C07D249/12 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D233/70 ,  C07D233/78 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D491/08

摘要： Compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, having 5HT2C receptor activity, are disclosed: wherein a is 0,1,2,3,4 or 5; b is 1,2 or 3; Y is nitrogen or carbon; A is oxygen, nitrogen, —CONH—, —NHCO— or together with R2 form a benzoxazolone group; R1 is halogen, C1-6alkyl, C1-6alkoxy, C1-6alkylthio, hydroxy, amino, mono- or di-C1-6alkylamino, nitro, CN, CF3, OCF3, aryl, arylC1-6alkyl, arylC1-6alkyloxy or arylC1-6alkylthio; R2 is hydrogen, halogen, C1-6alkyl, C1-6alkoxy, haloC1-6alkyl or haloC1-6alkoxy; R3 is: (i) —NR4R5 where R4 and R5 are independently hydrogen, C1-6alkyl or arylC1-6alkyl; or (ii) an optionally substituted N-linked heterocycle; or (iii) an optionally substituted C-linked heterocycle; ======= is a single bond or a double bond; and X is CH2 or C═O (when ======= is a single bond) or X is CH (when ======= is a double bond). The preparation of these compounds and their use in therapy, especially for a CNS disorder such as depression or anxiety, are also disclosed.

摘要翻译： 公开了具有5HT 2C受体活性的式（I）化合物或其药学上可接受的盐：其中a为0,1,2,3,4或5; b为1,2或3; Y是氮或碳; A是氧，氮，-CONH-，-NHCO-或与R 2一起形成苯并恶唑酮基团; R 1是卤素，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷基硫基 ，羟基，氨基，单或二-C 1-6烷基氨基，硝基，CN，CF 3，OCF 3，芳基，芳基C C 1-6烷基，芳基C 1-6烷氧基或芳基C 1-6烷硫基; R 2是氢，卤素，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，卤素C 1-6 烷基或卤代C 1-6烷氧基; R 3是：（i）-NR 4 R 5，其中R 4和R 5， / SUP>独立地为氢，C 1-6烷基或芳基C 1-6烷基; 或（ii）任选取代的N-连接的杂环; 或（iii）任选取代的C连接的杂环; =======是单一债券或双重债券; X为CH 2或C-O（当=======为单键时）或X为CH（当=======为双键时）。 还公开了这些化合物的制备及其在治疗中的用途，特别是用于抑制或焦虑等CNS病症。

公开(公告)号：US20070167423A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US11687098

申请日：2007-03-16

申请人： Markus Bergauer ,  Barbara Bertani ,  Matteo Biagetti ,  Steven Bromidge ,  Alessandro Falchi ,  Colin Leslie ,  Giancarlo Merlo ,  Domenica Pizzi ,  Marilisa Rinaldi ,  Luigi Stasi ,  Jessica Tibasco ,  Antonio Vong ,  Simon Ward

发明人： Markus Bergauer ,  Barbara Bertani ,  Matteo Biagetti ,  Steven Bromidge ,  Alessandro Falchi ,  Colin Leslie ,  Giancarlo Merlo ,  Domenica Pizzi ,  Marilisa Rinaldi ,  Luigi Stasi ,  Jessica Tibasco ,  Antonio Vong ,  Simon Ward

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/496 ,  C07D403/02 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632

摘要： Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided: wherein R1, m, X, R2, n, W, p, Y, Z, R3, R4, R5 and q have the meanings as defined in the description. Methods of preparation and uses thereof in therapy, particularly for CNS disorders such as depression or anxiety, are also disclosed.

摘要翻译： 提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐：其中R 1，m，X，R 2，n，W，p，Y，Z，R R 3，R 4，R 5和q具有如说明书中定义的含义。 还公开了其治疗方法及其在治疗中的用途，特别是CNS疾病如抑郁或焦虑症。

公开(公告)号：US20060229312A1

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：US10565066

申请日：2004-07-15

申请人： Markus Bergauer ,  Barbara Bertani ,  Matteo Biagetti ,  Steven Bromidge ,  Alessandro Falchi ,  Colin Leslie ,  Giancarlo Merlo ,  Domenica Pizzi ,  Marilisa Rinaldi ,  Luigi Stasi ,  Jessica Tibasco ,  Antonio Vong ,  Simon Ward

发明人： Markus Bergauer ,  Barbara Bertani ,  Matteo Biagetti ,  Steven Bromidge ,  Alessandro Falchi ,  Colin Leslie ,  Giancarlo Merlo ,  Domenica Pizzi ,  Marilisa Rinaldi ,  Luigi Stasi ,  Jessica Tibasco ,  Antonio Vong ,  Simon Ward

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/496 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632

摘要： Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided: wherein R1, m, X, R2, n, W, p, Y, Z, R3, R4, R5 and q have the meanings as defined in the description. Methods of preparation and uses thereof in therapy, particularly for CNS disorders such as depression or anxiety, are also disclosed.

摘要翻译： 提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐：其中R 1，m，X，R 2，n，W，p，Y，Z，R R 3，R 4，R 5和q具有如说明书中所定义的含义。 还公开了其治疗方法及其在治疗中的用途，特别是CNS疾病如抑郁或焦虑症。

公开(公告)号：US20050176705A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10432471

申请日：2001-11-16

申请人： Steven Bromidge

发明人： Steven Bromidge

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  C07D209/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07D413/02 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/404

摘要： The invention relates to novel indole compounds having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of various CNS disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有药理活性的新型吲哚化合物，其制备方法，含有它们的组合物及其在治疗各种CNS障碍中的用途。