公开(公告)号：US20080207921A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11916875

申请日：2006-06-06

申请人： Stuart John Mickel ,  Gottfried Sedelmeier ,  Hans Hirt ,  Frank Schafer ,  Michael Foulkes ,  Walter Prikoszovich

发明人： Stuart John Mickel ,  Gottfried Sedelmeier ,  Hans Hirt ,  Frank Schafer ,  Michael Foulkes ,  Walter Prikoszovich

IPC分类号： C07D207/06

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07C237/22 ,  C07D207/08 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  Y02P20/55

摘要： The invention related to a novel process, novel process steps and novel intermediates useful in the synthesis of pharmaceutically active compounds, especially renin inhibitors, such as Aliskiren. Inter alia, the invention relates to a process for the manufacture of a compound of the formula III, wherein R, R1, R2, R3 and PG are as defined in the specification, or a salt thereof, said manufacture comprising (preferably consisting in) reacting a compound of the formula I,

摘要翻译： 本发明涉及可用于合成药物活性化合物，特别是肾素抑制剂如阿利吉仑的新方法，新工艺步骤和新型中间体。 特别地，本发明涉及制备式III化合物的方法，其中R 1，R 2，R 2，R 3， SUB>和PG如说明书中所定义，或其盐，所述制备包含（优选地）使式I化合物，

公开(公告)号：US20100274027A1

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：US12823518

申请日：2010-06-25

申请人： Stuart John Mickel ,  Gottfried Sedelmeier ,  Hans Hirt ,  Frank Schäfer ,  Michael Foulkes ,  Walter Prikoszovich

发明人： Stuart John Mickel ,  Gottfried Sedelmeier ,  Hans Hirt ,  Frank Schäfer ,  Michael Foulkes ,  Walter Prikoszovich

IPC分类号： C07D207/00 ,  C07C215/04 ,  C07D405/04 ,  C07D207/08

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07C237/22 ,  C07D207/08 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  Y02P20/55

摘要： The invention provides a novel process, novel process steps and novel intermediates useful in the synthesis of pharmaceutically active compounds, especially renin inhibitors, such as Allskiren. Inter alia, the invention provides a process for the manufacture of a compound of the formula III, wherein R, R1, R2, R3 and PG are as defined in the specification, or a salt thereof. The manufacture comprises (preferably consists of) reacting a compound of the formula I, with a reagent able to transform hydroxy into X where X is for example a leaving group.

摘要翻译： 本发明提供了一种新颖的方法，新颖的方法步骤和可用于合成药物活性化合物，特别是肾素抑制剂例如Allskiren的新型中间体。 特别地，本发明提供了制备式III化合物的方法，其中R，R 1，R 2，R 3和PG如说明书中所定义，或其盐。 该制造方法包括（优选由式I化合物）与能够将羟基转化为X的试剂反应，其中X为例如离去基团。

公开(公告)号：US07767831B2

公开(公告)日：2010-08-03

申请号：US11916875

申请日：2006-06-06

申请人： Stuart J Mickel ,  Gottfried Sedelmeier ,  Hans Hirt ,  Frank Schäfer ,  Michael Foulkes ,  Walter Prikoszovich

发明人： Stuart J Mickel ,  Gottfried Sedelmeier ,  Hans Hirt ,  Frank Schäfer ,  Michael Foulkes ,  Walter Prikoszovich

IPC分类号： C07D207/08

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07C237/22 ,  C07D207/08 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides a novel process, novel process steps and novel intermediates useful in the synthesis of pharmaceutically active compounds, especially renin inhibitors, such as Aliskiren. Inter alia, the invention provides a process for the manufacture of a compound of the formula III, wherein R, R1, R2, R3 and PG are as defined in the specification, or a salt thereof. The manufacture comprises (preferably consists of) reacting a compound of the formula I, with a reagent able to transform hydroxy into X where X is for example a leaving group.

摘要翻译： 本发明提供了一种新颖的方法，新颖的方法步骤和用于合成药物活性化合物，特别是肾素抑制剂如阿利吉仑的新型中间体。 特别地，本发明提供了制备式III化合物的方法，其中R，R 1，R 2，R 3和PG如说明书中所定义，或其盐。 该制造方法包括（优选由式I化合物）与能够将羟基转化为X的试剂反应，其中X为例如离去基团。

公开(公告)号：US20100249429A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12815704

申请日：2010-06-15

申请人： Donatienne Denni-Dischert ,  Hans Hirt ,  Dan Neville ,  Gottfried Sedelmeier ,  Anita Schnyder ,  Nadine Derrien ,  Daniel Kaufmann

发明人： Donatienne Denni-Dischert ,  Hans Hirt ,  Dan Neville ,  Gottfried Sedelmeier ,  Anita Schnyder ,  Nadine Derrien ,  Daniel Kaufmann

IPC分类号： C07D257/04

CPC分类号： C07D257/04 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a process for the manufacture of an angiotensin receptor blocker (ARB; also called angiotension II receptor antagonist or AT1 receptor antagonist) and salts thereof, to novel intermediates and process steps.

摘要翻译： 本发明涉及制备血管紧张素受体阻断剂（ARB，也称为血管紧张素II受体拮抗剂或AT1受体拮抗剂）及其盐的方法，涉及新的中间体和方法步骤。

公开(公告)号：US20090111995A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：US12317426

申请日：2008-12-23

申请人： Donatienne Denni-Dischert ,  Hans Hirt ,  Dan Neville ,  Gottfried Sedelmeier ,  Anita Schnyder ,  Nadine Derrien ,  Daniel Kaufmann

发明人： Donatienne Denni-Dischert ,  Hans Hirt ,  Dan Neville ,  Gottfried Sedelmeier ,  Anita Schnyder ,  Nadine Derrien ,  Daniel Kaufmann

IPC分类号： C07D257/04

CPC分类号： C07D257/04 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a process for the manufacture of an angiotensin receptor blocker (ARB; also called angiotension II receptor antagonist or AT1 receptor antagonist) and salts thereof, to novel intermediates and process steps.

摘要翻译： 本发明涉及制备血管紧张素受体阻断剂（ARB，也称为血管紧张素II受体拮抗剂或AT1受体拮抗剂）及其盐的方法，涉及新的中间体和方法步骤。

公开(公告)号：US20060069268A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US10528323

申请日：2003-09-22

申请人： Donatienne Denni-Dischert ,  Hans Hirt ,  Dan Neville ,  Gottfried Sedelmeier ,  Anita Schnyder ,  Nadine Derrien ,  Daniel Kaufmann

发明人： Donatienne Denni-Dischert ,  Hans Hirt ,  Dan Neville ,  Gottfried Sedelmeier ,  Anita Schnyder ,  Nadine Derrien ,  Daniel Kaufmann

IPC分类号： C07D257/02

CPC分类号： C07D257/04 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a process for the manufacture of an angiotensin receptor blocker (ARB; also called angiotension II receptor antagonist or AT1 receptor antagonist) and salts thereof, to novel intermediates and process steps.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备血管紧张素受体阻断剂（ARB;也称为血管紧张素II受体拮抗剂或AT 1受体拮抗剂）及其盐的方法，用于新的中间体和方法步骤。

公开(公告)号：US20100152458A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12715477

申请日：2010-03-02

申请人： Christoph Krell ,  Hans Hirt

发明人： Christoph Krell ,  Hans Hirt

IPC分类号： C07D257/02

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a process for the manufacture of intermediates that may be used for the manufacture of ARBs (also called angiotension II receptor antagonists or AT1 receptor antagonists) comprising as a common structural feature a tetrazole ring.

摘要翻译： 本发明涉及制备可用于制备作为四唑环的共同结构特征的ARB（也称为血管紧张素II受体拮抗剂或AT1受体拮抗剂）的中间体的方法。

公开(公告)号：US07700784B2

公开(公告)日：2010-04-20

申请号：US10588169

申请日：2005-02-01

申请人： Christoph Krell ,  Hans Hirt

发明人： Christoph Krell ,  Hans Hirt

IPC分类号： C07D257/04

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a process for the manufacture of intermediates that may be used for the manufacture of ARBs (also called angiotension II receptor antagonists or AT1 receptor antagonists) comprising as a common structural feature a (1H-tetrazol-5-yl)-biphenyl ring.

摘要翻译： 本发明涉及制备可用于制备ARB（也称为血管紧张素II受体拮抗剂或AT1受体拮抗剂）的中间体的方法，其包含作为共同结构特征的（1H-四唑-5-基） - 联苯环。

公开(公告)号：US20070129413A1

公开(公告)日：2007-06-07

申请号：US10588169

申请日：2005-02-01

申请人： Christoph Krell ,  Hans Hirt

发明人： Christoph Krell ,  Hans Hirt

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D257/02

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a process for the manufacture of intermediates that may be used for the manufacture of ARBs (also called angiotension II receptor antagonists or AT1 receptor antagonists) comprising as a common structural feature a (1H-tetrazol-5-yl)-biphenyl ring. Form PCT/ISA/210 (continuation of first sheet (3)) (January 2004)

摘要翻译： 本发明涉及制备可用于制备ARB（也称为血管紧张素II受体拮抗剂或AT1受体拮抗剂）的中间体的方法，其包含作为共同结构特征的（1H-四唑-5-基） - 联苯环。 表格PCT / ISA / 210（第一页（3）的续）（2004年1月）

公开(公告)号：US4885285A

公开(公告)日：1989-12-05

申请号：US773707

申请日：1985-09-09

申请人： Gerhard Baschang ,  Albert Hartmann ,  Hans Hirt ,  Bohumir Lucas ,  Peter Wirz

发明人： Gerhard Baschang ,  Albert Hartmann ,  Hans Hirt ,  Bohumir Lucas ,  Peter Wirz

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/685 ,  A61P31/12 ,  C07F9/09

CPC分类号： A61K31/66 ,  C07F9/091

摘要： Cephalin derivatives of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 each represents, independently of the other, hydrogen or lower alkyl, R.sup.3 represents hydrogen, lower alkoxycarbonyl, carbamoyl or free or protected carboxy, R.sup.4 represents hydrogen or an aliphatic, aromatic, aromatic-aliphatic or cycloaliphatic radical, W represents hydrogen and Z represents a 1,2-dihydroxyethyl, 2-hydroxyethyl or hydroxymethyl group in which at least one hydroxy group is esterified by an aliphatic C.sub.6-30 -carboxylic acid or etherified by an aliphatic C.sub.6-30 -alcohol and in which the other hydroxy group, if present, is free, esterified by an aliphatic C.sub.2-30 -carboxylic acid or etherified by an aliphatic C.sub.1-30 -alcohol, or W represents hydroxymethyl or a hydroxymethyl group that is esterified by an aliphatic C.sub.6-30 -alcohol and Z represents a hydroxymethyl group that is esterified by an aliphatic C.sub.6-30 -carboxylic acid or etherified by an aliphatic C.sub.6-30 -alcohol, and their salts are suitable for the prophylaxis and treatment of virus infections in warm-blooded animals.

摘要翻译： 式I的头孢氨酸衍生物（I）其中R 1和R 2各自独立地代表氢或低级烷基，R 3表示氢，低级烷氧基羰基，氨基甲酰基或游离或保护的羧基，R 4表示氢或脂族基 ，芳香族，芳香族 - 脂肪族或脂环族基，W表示氢，Z表示1,2-二羟乙基，2-羟乙基或羟甲基，其中至少一个羟基被脂肪族C 6-30 - 羧酸酯化，或通过 脂肪族C 6-30 - 醇，其中另一个羟基（如果存在的话）是游离的，用脂肪族C 2-30-羧酸酯化或用脂族C 1-10醇醚化，或W表示羟甲基或羟甲基 其被脂肪族C 6-30醇酯化，Z表示被脂肪族C 6-30 - 羧酸酯化或通过脂肪族C 6-30醇醚化的羟甲基，其盐适用于预防 治疗温血动物中的病毒感染。