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    Amino methyl imidazoles and related compounds as C5a receptor modulators
    3.
    发明申请
    Amino methyl imidazoles and related compounds as C5a receptor modulators 失效
    氨基甲基咪唑和相关化合物作为C5a受体调节剂

    公开(公告)号：US20070212297A1

    公开(公告)日：2007-09-13

    申请号：US11615054

    申请日：2006-12-22

    申请人： Andrew Thurkauf ,  He Zhao ,  Suoming Zhang ,  Yang Gao

    发明人： Andrew Thurkauf ,  He Zhao ,  Suoming Zhang ,  Yang Gao

    IPC分类号： A61K51/00

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

    摘要： Amino methyl imidazoles of Formula I are provided: wherein R, R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are defined herein. Such compounds are ligands of C5a receptors. Preferred compounds of Formula I bind to C5a receptors with high affinity and exhibit neutral antagonist or inverse agonist activity at C5a receptors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds. It further relates to the use of such compounds in treating a variety of inflammatory, cardiovascular, and immune system disorders. Additionally, this invention provides labeled amino methyl imidazoles compounds, which are useful as probes for the localization of C5a receptors.

    摘要翻译： 提供式I的氨基甲基咪唑：其中R 1，R 2，R 2，R 3，R 4， >，R 5和R 6在本文中定义。 这些化合物是C5a受体的配体。 优选的式I化合物以高亲和力结合C5a受体，并在C5a受体上呈现中性拮抗剂或反向激动剂活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。 它还涉及这些化合物在治疗各种炎性，心血管和免疫系统疾病中的用途。 此外，本发明提供标记的氨基甲基咪唑化合物，其可用作C5a受体定位的探针。

    Amino methyl imidazoles and related compounds as C5a receptor modulators
    4.
    发明授权
    Amino methyl imidazoles and related compounds as C5a receptor modulators 失效
    氨基甲基咪唑和相关化合物作为C5a受体调节剂

    公开(公告)号：US08007767B2

    公开(公告)日：2011-08-30

    申请号：US11615054

    申请日：2006-12-22

    申请人： Andrew Thurkauf ,  He Zhao ,  Suoming Zhang ,  Yang Gao

    发明人： Andrew Thurkauf ,  He Zhao ,  Suoming Zhang ,  Yang Gao

    IPC分类号： A61K51/00

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

    摘要： Amino methyl imidazoles of Formula I are provided: wherein R, R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are defined herein. Such compounds are ligands of C5a receptors. Preferred compounds of Formula I bind to C5a receptors with high affinity and exhibit neutral antagonist or inverse agonist activity at C5a receptors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds. It further relates to the use of such compounds in treating a variety of inflammatory, cardiovascular, and immune system disorders. Additionally, this invention provides labeled amino methyl imidazoles compounds, which are useful as probes for the localization of C5a receptors.

    摘要翻译： 提供式I的氨基甲基咪唑：其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6在本文中定义。 这些化合物是C5a受体的配体。 优选的式I化合物以高亲和力结合C5a受体，并在C5a受体上呈现中性拮抗剂或反向激动剂活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。 它还涉及这些化合物在治疗各种炎性，心血管和免疫系统疾病中的用途。 此外，本发明提供标记的氨基甲基咪唑化合物，其可用作C5a受体定位的探针。

    Amino methyl imidazoles as C5a receptor modulators
    6.
    发明授权
    Amino methyl imidazoles as C5a receptor modulators 失效
    氨基甲基咪唑作为C5a受体调节剂

    公开(公告)号：US07169775B2

    公开(公告)日：2007-01-30

    申请号：US10647191

    申请日：2003-08-21

    申请人： Andrew Thurkauf ,  He Zhao ,  Suoming Zhang ,  Yang Gao

    发明人： Andrew Thurkauf ,  He Zhao ,  Suoming Zhang ,  Yang Gao

    IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D517/02

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

    摘要： Amino methyl imidazoles of Formula I are provided: wherein R, R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are defined herein. Such compounds are ligands of C5a receptors. Preferred compounds of Formula I bind to C5a receptors with high affinity and exhibit neutral antagonist or inverse agonist activity at C5a receptors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds. It further relates to the use of such compounds in treating a variety of inflammatory, cardiovascular, and immune system disorders. Additionally, this invention provides labeled amino methyl imidazoles compounds, which are useful as probes for the localization of C5a receptors.

    摘要翻译： 提供式I的氨基甲基咪唑：其中R 1，R 2，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6和R 6在本文中定义。 这些化合物是C5a受体的配体。 优选的式I化合物以高亲和力结合C5a受体，并在C5a受体上呈现中性拮抗剂或反向激动剂活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。 它还涉及这些化合物在治疗各种炎性，心血管和免疫系统疾病中的用途。 此外，本发明提供标记的氨基甲基咪唑化合物，其可用作C5a受体定位的探针。

    Pyrazolylmethy Heteroaryl Derivatives
    7.
    发明申请
    Pyrazolylmethy Heteroaryl Derivatives 审中-公开
    吡唑基甲基杂芳基衍生物

    公开(公告)号：US20080004269A1

    公开(公告)日：2008-01-03

    申请号：US11718528

    申请日：2005-11-01

    申请人： Yuelian Xu ,  Linghong Xie ,  Yang Gao ,  Bingsong Han ,  George Maynard ,  Bertrand Chenard ,  Jiong Lan

    发明人： Yuelian Xu ,  Linghong Xie ,  Yang Gao ,  Bingsong Han ,  George Maynard ,  Bertrand Chenard ,  Jiong Lan

    IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61K31/519 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04 ,  C07D413/14 ,  C07D239/34 ,  A61P25/24 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497

    CPC分类号： G01N33/9426 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

    摘要： Compounds of Formula (I) are provided, as are methods for their preparation. The variables W, X, Y, Z, R5, R8 and Ar in the above formula are defined herein. Such compounds may be used to modulate ligand binding to GABAA receptorsin vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent(s). Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting GABAA receptors (e.g., receptor localization studies).

    摘要翻译： 提供式（I）的化合物，以及它们的制备方法。 上式定义了上式中的变量W，X，Y，Z，R 5，R 8和Ar。 这样的化合物可用于在体内或体外调节配体与GABA A A受体的结合，并且特别可用于治疗人类中的各种中枢神经系统（CNS）障碍，驯养的伴侣动物和 牲畜。 本文提供的化合物可以单独施用或与一种或多种其它CNS剂组合施用，以增强其它CNS剂的作用。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这种配体检测GABA A受体的方法（例如，受体定位研究）。

    Imidazo-pyrimidines and triazolo-pyrimidines: benzodiazepine receptor ligands
    8.
    发明申请
    Imidazo-pyrimidines and triazolo-pyrimidines: benzodiazepine receptor ligands 有权
    咪唑并 - 嘧啶和三唑并嘧啶：苯并二氮杂受体配体

    公开(公告)号：US20050038043A1

    公开(公告)日：2005-02-17

    申请号：US10898690

    申请日：2004-07-23

    申请人： Linghong Xie ,  Bingsong Han ,  Yuelian Xu ,  George Maynard ,  Bertrand Chenard ,  Kenneth Shaw ,  Yang Gao

    发明人： Linghong Xie ,  Bingsong Han ,  Yuelian Xu ,  George Maynard ,  Bertrand Chenard ,  Kenneth Shaw ,  Yang Gao

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： Compounds of Formula I are provided, as are methods for their preparation. The variables Z1, Z2, Z3, R4, R5, R6, R7, R8 and Ar in the above formula are defined herein. Such compounds may be used to modulate ligand binding to GABAA receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent(s). Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting GABAA receptors (e.g., receptor localization studies).

    摘要翻译： 提供了式I化合物，以及其制备方法。 上述式中的变量Z1，Z2，Z3，R4，R5，R6，R7，R8和Ar定义如下。 这样的化合物可用于在体内或体外调节配体与GABA A受体的结合，并且特别可用于治疗人，驯养的伴侣动物和家畜中的各种中枢神经系统（CNS）障碍。 本文提供的化合物可以单独施用或与一种或多种其它CNS剂组合施用，以增强其它CNS剂的作用。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这种配体检测GABA A受体的方法（例如受体定位研究）。