公开(公告)号：US08575153B2

公开(公告)日：2013-11-05

申请号：US13131561

申请日：2009-11-27

申请人： Takahiro Kitamura ,  Hajime Yamada ,  Shunji Takemura ,  Masanori Ashikawa ,  Tetsuya Ishikawa ,  Yoshiharu Miyake ,  Akiyasu Kouketsu ,  Seiichi Sato ,  Hiroyuki Ishiwata ,  Yuichiro Tabunoki ,  Manabu Shibasaki ,  Takatoshi Ozawa ,  Ryota Shigemi ,  Takeshi Doi ,  Masahiro Tamura

发明人： Takahiro Kitamura ,  Hajime Yamada ,  Shunji Takemura ,  Masanori Ashikawa ,  Tetsuya Ishikawa ,  Yoshiharu Miyake ,  Akiyasu Kouketsu ,  Seiichi Sato ,  Hiroyuki Ishiwata ,  Yuichiro Tabunoki ,  Manabu Shibasaki ,  Takatoshi Ozawa ,  Ryota Shigemi ,  Takeshi Doi ,  Masahiro Tamura

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： To provide a novel JAK3 inhibitor that is useful as a preventive and/or therapeutic agent for rejection and graft versus host disease (GvHD) in organ transplantation, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus, Sjögren syndrome, Behcet's disease, type I diabetes mellitus, autoimmune thyroiditis, idiopathic thrombocytopenic purpura, ulcerative colitis, Crohn's disease, asthma, allergic rhinitis, atopic dermatitis, contact dermatitis, urticaria, eczema, psoriasis, allergic conjunctivitis, uveitis, cancer, leukemia and the like. The pyridine-3-carboxyamide derivative represented by the general formula (1): or its salt or a solvate thereof.

摘要翻译： 提供可用作器官移植，类风湿关节炎，多发性硬化症，系统性红斑狼疮，Sjögren综合征，Behcet氏病，I型糖尿病的排斥反应和宿主疾病（GvHD）的预防和/或治疗剂的新型JAK3抑制剂 过敏性甲状腺炎，特发性血小板减少性紫癜，溃疡性结肠炎，克罗恩病，哮喘，过敏性鼻炎，特应性皮炎，接触性皮炎，荨麻疹，湿疹，牛皮癣，过敏性结膜炎，葡萄膜炎，癌症，白血病等。 由通式（1）表示的吡啶-3-甲酰胺衍生物或其盐或其溶剂化物。

公开(公告)号：US20110237590A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13131561

申请日：2009-11-27

申请人： Takahiro Kitamura ,  Hajime Yamada ,  Shunji Takemura ,  Masanori Ashikawa ,  Tetsuya Ishikawa ,  Yoshiharu Miyake ,  Akiyasu Kouketsu ,  Seiichi Sato ,  Hiroyuki Ishiwata ,  Yuichiro Tabunoki ,  Manabu Shibasaki ,  Takatoshi Ozawa ,  Ryota Shigemi ,  Takeshi Doi ,  Masahiro Tamura

发明人： Takahiro Kitamura ,  Hajime Yamada ,  Shunji Takemura ,  Masanori Ashikawa ,  Tetsuya Ishikawa ,  Yoshiharu Miyake ,  Akiyasu Kouketsu ,  Seiichi Sato ,  Hiroyuki Ishiwata ,  Yuichiro Tabunoki ,  Manabu Shibasaki ,  Takatoshi Ozawa ,  Ryota Shigemi ,  Takeshi Doi ,  Masahiro Tamura

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D211/46 ,  A61K31/44 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4545 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： To provide a novel JAK3 inhibitor that is useful as a preventive and/or therapeutic agent for rejection and graft versus host disease (GvHD) in organ transplantation, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus, Sjögren syndrome, Behcet's disease, type I diabetes mellitus, autoimmune thyroiditis, idiopathic thrombocytopenic purpura, ulcerative colitis, Crohn's disease, asthma, allergic rhinitis, atopic dermatitis, contact dermatitis, urticaria, eczema, psoriasis, allergic conjunctivitis, uveitis, cancer, leukemia and the like. The pyridine-3-carboxyamide derivative represented by the general formula (1): or its salt or a solvate thereof.

摘要翻译： 提供可用作器官移植，类风湿关节炎，多发性硬化症，系统性红斑狼疮，Sjögren综合征，Behcet氏病，I型糖尿病的排斥反应和宿主疾病（GvHD）的预防和/或治疗剂的新型JAK3抑制剂 过敏性甲状腺炎，特发性血小板减少性紫癜，溃疡性结肠炎，克罗恩病，哮喘，过敏性鼻炎，特应性皮炎，接触性皮炎，荨麻疹，湿疹，牛皮癣，过敏性结膜炎，葡萄膜炎，癌症，白血病等。 由通式（1）表示的吡啶-3-甲酰胺衍生物或其盐或其溶剂合物。

公开(公告)号：US08604030B2

公开(公告)日：2013-12-10

申请号：US13260711

申请日：2010-03-25

申请人： Masanori Ashikawa ,  Toshiharu Morimoto ,  Hajime Yamada ,  Shunji Takemura ,  Tatsuaki Nishiyama ,  Takeshi Doi ,  Hiroyuki Ishiwata

发明人： Masanori Ashikawa ,  Toshiharu Morimoto ,  Hajime Yamada ,  Shunji Takemura ,  Tatsuaki Nishiyama ,  Takeshi Doi ,  Hiroyuki Ishiwata

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/47 ,  C07D215/08 ,  C07D413/12 ,  C07D215/233

CPC分类号： C07D221/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D491/056 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides a low molecular weight compound having EPO production-promoting action and/or hemoglobin production-promoting action. The present invention relates to a fused piperidine compound represented by the following general formula (1): (wherein, ring A represents a C10-14 aryl group or 5- to 10-membered heterocyclic group, X represents N—R7, a sulfur atom or an oxygen atom, R1, R2, R2′, R3 and R3′ independently represent a hydrogen atom, C1-6 alkyl group or C3-6 cycloalkyl group, and R4, R5 and R6 independently represent a hydrogen atom or halogen atom), or a salt thereof, or a solvate thereof.

摘要翻译： 本发明提供具有EPO生产促进作用和/或血红蛋白生产促进作用的低分子量化合物。 本发明涉及由以下通式（1）表示的稠合哌啶化合物：其中环A表示C10-14芳基或5-至10-元杂环基，X表示N-R7，硫原子 或氧原子，R 1，R 2，R 2'，R 3和R 3'独立地表示氢原子，C 1-6烷基或C 3-6环烷基，R 4，R 5和R 6独立地表示氢原子或卤素原子） 或其盐，或其溶剂合物。

公开(公告)号：US20120108581A1

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：US13260711

申请日：2010-03-25

申请人： Masanori Ashikawa ,  Toshiharu Morimoto ,  Hajime Yamada ,  Shunji Takemura ,  Tatsuaki Nishiyama ,  Takeshi Doi ,  Hiroyuki Ishiwata

发明人： Masanori Ashikawa ,  Toshiharu Morimoto ,  Hajime Yamada ,  Shunji Takemura ,  Tatsuaki Nishiyama ,  Takeshi Doi ,  Hiroyuki Ishiwata

IPC分类号： A61K31/473 ,  A61K31/4375 ,  C12N5/02 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61P7/06 ,  A61K31/4745 ,  C07D491/052 ,  A61K31/4741 ,  C07D491/056 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  C07D471/04 ,  C07D221/10

CPC分类号： C07D221/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D491/056 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides a low molecular weight compound having EPO production-promoting action and/or hemoglobin production-promoting action. The present invention relates to a fused piperidine compound represented by the following general formula (1): (wherein, ring A represents a C10-14 aryl group or 5- to 10-membered heterocyclic group, X represents N—R7, a sulfur atom or an oxygen atom, R1, R2, R2′, R3 and R3′ independently represent a hydrogen atom, C1-6 alkyl group or C3-6 cycloalkyl group, and R4, R5 and R6 independently represent a hydrogen atom or halogen atom), or a salt thereof, or a solvate thereof.

摘要翻译： 本发明提供具有EPO生产促进作用和/或血红蛋白生产促进作用的低分子量化合物。 本发明涉及由以下通式（1）表示的稠合哌啶化合物：其中环A表示C10-14芳基或5-至10-元杂环基，X表示N-R7，硫原子 或氧原子，R 1，R 2，R 2'，R 3和R 3'独立地表示氢原子，C 1-6烷基或C 3-6环烷基，R 4，R 5和R 6独立地表示氢原子或卤素原子） 或其盐，或其溶剂合物。

公开(公告)号：US20100120844A1

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：US12531318

申请日：2008-04-03

申请人： Seiichi Sato ,  Junya Tagashira ,  Shunji Takemura ,  Yoshiharu Miyake ,  Tetsuya Ishikawa ,  Toshiharu Arai ,  Takahiro Ito ,  Takuya Hara

发明人： Seiichi Sato ,  Junya Tagashira ,  Shunji Takemura ,  Yoshiharu Miyake ,  Tetsuya Ishikawa ,  Toshiharu Arai ,  Takahiro Ito ,  Takuya Hara

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D401/02 ,  C07D217/18 ,  A61K31/47 ,  A61P11/06 ,  A61P31/18 ,  A61P37/06 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D217/04 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  C07D217/02 ,  C07D217/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates a specific tetrahydroisoquinoline compound which is useful as a chemokine receptor type 3 (CCR3) antagonist, and a pharmaceutical composition comprising the same as an active ingredient. The tetrahydroisoquinoline compound of the present invention is useful for the treatment or prevention of a disease in which CCR3 participates.

摘要翻译： 本发明涉及可用作3型趋化因子受体（CCR3）拮抗剂的特定四氢异喹啉化合物，以及包含其作为活性成分的药物组合物。 本发明的四氢异喹啉化合物可用于治疗或预防CCR3参与的疾病。

公开(公告)号：US08273766B2

公开(公告)日：2012-09-25

申请号：US12531318

申请日：2008-04-03

申请人： Seiichi Sato ,  Junya Tagashira ,  Shunji Takemura ,  Yoshiharu Miyake ,  Tetsuya Ishikawa ,  Toshiharu Arai ,  Takahiro Ito ,  Takuya Hara

发明人： Seiichi Sato ,  Junya Tagashira ,  Shunji Takemura ,  Yoshiharu Miyake ,  Tetsuya Ishikawa ,  Toshiharu Arai ,  Takahiro Ito ,  Takuya Hara

IPC分类号： C07D217/18 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D217/04 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  C07D217/02 ,  C07D217/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates a specific tetrahydroisoquinoline compound which is useful as a chemokine receptor type 3 (CCR3) antagonist, and a pharmaceutical composition comprising the same as an active ingredient. The tetrahydroisoquinoline compound of the present invention is useful for the treatment or prevention of a disease in which CCR3 participates.

摘要翻译： 本发明涉及可用作3型趋化因子受体（CCR3）拮抗剂的特定四氢异喹啉化合物，以及包含其作为活性成分的药物组合物。 本发明的四氢异喹啉化合物可用于治疗或预防CCR3参与的疾病。

公开(公告)号：US06869954B2

公开(公告)日：2005-03-22

申请号：US10253523

申请日：2002-09-25

申请人： Yoshinori Kyotani ,  Tomoyuki Koshi ,  Hiromichi Shigyo ,  Hideo Yoshizaki ,  Takahiro Kitamura ,  Shunji Takemura ,  Kyoko Yasuoka ,  Junko Totsuka ,  Seiichi Sato

发明人： Yoshinori Kyotani ,  Tomoyuki Koshi ,  Hiromichi Shigyo ,  Hideo Yoshizaki ,  Takahiro Kitamura ,  Shunji Takemura ,  Kyoko Yasuoka ,  Junko Totsuka ,  Seiichi Sato

IPC分类号： C07D237/14 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P1/04 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D237/24 ,  A61K31/51 ,  C07D237/04 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D237/14 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  C07D237/24

摘要： Compounds having the formula (1): wherein R1 represents an alkyl or alkenyl group, R2 and R3 each independently represent a hydrogen atom or an alkyl, hydroxyalkyl, dihydroxyalkyl or alkynyl group, or R2 and R3 may be fused together with the adjacent nitrogen atom to form a substituted or unsubstituted, nitrogen-containing, saturated heterocyclic group, X, Y and Z each independently represent a hydrogen atom, an alkyl group, a halogen atom or the like, and n stands for an integer of from 1 to 5; and also to medicinal compositions containing them. These compounds have inhibitory activity against IL-1β production, high water solubility and good oral absorbability.

摘要翻译： 具有式（1）的化合物：其中R 1表示烷基或烯基，R 2和R 3各自独立地表示氢原子或烷基，羟烷基，二羟基烷基或炔基，或R 2 >和R 3可以与相邻的氮原子一起形成取代或未取代的含氮饱和杂环基，X，Y和Z各自独立地表示氢原子，烷基，卤素原子或 n，n表示1〜5的整数， 以及含有它们的药物组合物。 这些化合物对IL-1β生产具有抑制活性，水溶性高，口服吸收性好。

公开(公告)号：US07087606B2

公开(公告)日：2006-08-08

申请号：US10960993

申请日：2004-10-12

申请人： Yoshinori Kyotani ,  Tomoyuki Koshi ,  Hiromichi Shigyo ,  Hideo Yoshizaki ,  Takahiro Kitamura ,  Shunji Takemura ,  Kyoko Yasuoka ,  Junko Totsuka ,  Seiichi Sato

发明人： Yoshinori Kyotani ,  Tomoyuki Koshi ,  Hiromichi Shigyo ,  Hideo Yoshizaki ,  Takahiro Kitamura ,  Shunji Takemura ,  Kyoko Yasuoka ,  Junko Totsuka ,  Seiichi Sato

IPC分类号： A01N43/58 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D237/14 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  C07D237/24

摘要： Compounds having the formula (1): wherein R1 represents an alkyl or alkenyl group, R2 and R3 each independently represent a hydrogen atom or an alkyl, hydroxyalkyl, dihydroxyalkyl or alkynyl group, or R2 and R3 may be fused together with the adjacent nitrogen atom to form a substituted or unsubstituted, nitrogen-containing, saturated heterocyclic group, X, Y and Z each independently represent a hydrogen atom, an alkyl group, a halogen atom or the like, and n stands for an integer of from 1 to 5; and also to medicinal compositions containing them. These compounds have inhibitory activity against IL-1β production, high water solubility and good oral absorbability.

摘要翻译： 具有式（1）的化合物：其中R 1表示烷基或烯基，R 2和R 3各自独立地表示氢原子 或烷基，羟基烷基，二羟基烷基或炔基或R 2和R 3可以与相邻的氮原子一起形成取代或未取代的含氮的 饱和杂环基，X，Y和Z各自独立地表示氢原子，烷基，卤素原子等，n表示1〜5的整数， 以及含有它们的药物组合物。 这些化合物对IL-1β生产具有抑制活性，水溶性高，口服吸收性好。

公开(公告)号：US20060142292A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US10544881

申请日：2004-03-16

申请人： Yoshinori Kyotani ,  Tomoyuki Koshi ,  Hiromichi Shigyo ,  Hideo Yoshizaki ,  Takahiro Kitamura ,  Shunji Takemura ,  Kyoko Yasuoka ,  Junko Totsuka ,  Seiichi Sato

发明人： Yoshinori Kyotani ,  Tomoyuki Koshi ,  Hiromichi Shigyo ,  Hideo Yoshizaki ,  Takahiro Kitamura ,  Shunji Takemura ,  Kyoko Yasuoka ,  Junko Totsuka ,  Seiichi Sato

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D403/02 ,  A61K31/50

CPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/50 ,  C07D237/14

摘要： A phenylpyridazine derivative represented by the formula (1): Wherein, R1, R2, R3, X, Y, Z and n have the same meaning as defined in the specification; or a salt thereof, or a medicine containing the compound. The present invention provides water-soluble phenylpyridazine derivatives and medicines containing them, which have excellent inhibitory activity against interleukin-β production, high water solubility and high oral absorbability.

摘要翻译： 由式（1）表示的苯基哒嗪衍生物：其中R1，R2，R3，X，Y，Z和n与说明书中定义相同; 或其盐，或含有该化合物的药物。 本发明提供水溶性苯基哒嗪衍生物和含有它们的药物，其对白细胞介素-β产生具有优异的抑制活性，高水溶性和高口服吸收性。

公开(公告)号：US07211577B2

公开(公告)日：2007-05-01

申请号：US10544881

申请日：2004-03-16

申请人： Yoshinori Kyotani ,  Tomoyuki Koshi ,  Hiromichi Shigyo ,  Hideo Yoshizaki ,  Takahiro Kitamura ,  Shunji Takemura ,  Kyoko Yasuoka ,  Junko Totsuka ,  Seiichi Sato

发明人： Yoshinori Kyotani ,  Tomoyuki Koshi ,  Hiromichi Shigyo ,  Hideo Yoshizaki ,  Takahiro Kitamura ,  Shunji Takemura ,  Kyoko Yasuoka ,  Junko Totsuka ,  Seiichi Sato

IPC分类号： C07D237/04 ,  C07D403/06 ,  A61K31/50 ,  A61K31/51

CPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/50 ,  C07D237/14

摘要： A phenylpyridazine derivative represented by the formula (1): Wherein, R1, R2, R3, X, Y, Z and n have the same meaning as defined in the specification; or a salt thereof, or a medicine containing the compound. The present invention provides water-soluble phenylpyridazine derivatives and medicines containing them, which have excellent inhibitory activity against interleukin-β production, high water solubility and high oral absorbability.

摘要翻译： 由式（1）表示的苯基哒嗪衍生物：其中R1，R2，R3，X，Y，Z和n与说明书中定义相同; 或其盐，或含有该化合物的药物。 本发明提供水溶性苯基哒嗪衍生物和含有它们的药物，其对白细胞介素-β产生具有优异的抑制活性，高水溶性和高口服吸收性。