公开(公告)号：US5942515A

公开(公告)日：1999-08-24

申请号：US17223

申请日：1998-02-02

申请人： Takayuki Namiki ,  Masayuki Yuasa ,  Takako Takakuwa ,  Satoshi Ichinomiya ,  Yukio Kawazu ,  Kenichi Kishii ,  Norio Funayama ,  Mariko Harada ,  Kyoko Taneda ,  Naoki Hiyama ,  Tomoaki Yahiro ,  Mayumi Sugio ,  Masashi Tamai

发明人： Takayuki Namiki ,  Masayuki Yuasa ,  Takako Takakuwa ,  Satoshi Ichinomiya ,  Yukio Kawazu ,  Kenichi Kishii ,  Norio Funayama ,  Mariko Harada ,  Kyoko Taneda ,  Naoki Hiyama ,  Tomoaki Yahiro ,  Mayumi Sugio ,  Masashi Tamai

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P11/00 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  A01N43/54 ,  C07D239/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14

摘要： The invention relates to compounds represented by the following general formula (1): ##STR1## wherein R.sup.1 represents an alkyl group, R.sup.2 represents an amino group, alkyl group or the like, and R.sup.3 represents a nitro group, amino group, heterocyclic group, alkylsulfonylamino group or the like, or salts thereof, medicines comprising such a compound, a preparation process of the compounds, and intermediates useful for preparation thereof. The compounds (1) are useful for the prevention and treatment of a respiratory disease.

公开(公告)号：US6057330A

公开(公告)日：2000-05-02

申请号：US236093

申请日：1999-01-25

申请人： Takayuki Namiki ,  Masayuki Yuasa ,  Takako Takakuwa ,  Satoshi Ichinomiya ,  Yukio Kawazu ,  Kenichi Kishii ,  Norio Funayama ,  Mariko Harada ,  Kyoko Taneda ,  Naoki Hiyama ,  Tomoaki Yahiro ,  Mayumi Sugio ,  Masashi Tamai

发明人： Takayuki Namiki ,  Masayuki Yuasa ,  Takako Takakuwa ,  Satoshi Ichinomiya ,  Yukio Kawazu ,  Kenichi Kishii ,  Norio Funayama ,  Mariko Harada ,  Kyoko Taneda ,  Naoki Hiyama ,  Tomoaki Yahiro ,  Mayumi Sugio ,  Masashi Tamai

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P11/00 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  A01N43/54 ,  C07D239/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14

摘要： The invention relates to compounds represented by the following general formula (1): ##STR1## wherein R.sup.1 represents an alkyl group, R.sup.2 represents an amino group, alkyl group or the like, and R.sup.3 represents a nitro group, amino group, heterocyclic group, alkylsulfonylamino group or the like, or salts thereof, medicines comprising such a compound, a preparation process of the compounds, and intermediates useful for preparation thereof. The compounds (1) are useful for the prevention and treatment of a respiratory disease.

摘要翻译： 本发明涉及由以下通式（1）表示的化合物：其中R1表示烷基，R2表示氨基，烷基等，R3表示硝基，氨基，杂环基，烷基磺酰基氨基或 类似物或其盐，包含这种化合物的药物，该化合物的制备方法和可用于其制备的中间体。 化合物（1）可用于预防和治疗呼吸系统疾病。

公开(公告)号：US06329382B1

公开(公告)日：2001-12-11

申请号：US09355935

申请日：1999-08-13

申请人： Takayuki Namiki ,  Masayuki Yuasa ,  Takako Takakuwa ,  Satoshi Ichinomiya ,  Masashi Tamai ,  Naoki Hiyama ,  Yukio Kawazu ,  Tomoaki Yahiro ,  Mayumi Sugio

发明人： Takayuki Namiki ,  Masayuki Yuasa ,  Takako Takakuwa ,  Satoshi Ichinomiya ,  Masashi Tamai ,  Naoki Hiyama ,  Yukio Kawazu ,  Tomoaki Yahiro ,  Mayumi Sugio

IPC分类号： C07D48714

CPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/519

摘要： The invention relates to a therapeutic and preventive medicament for respiratory diseases, comprising, as an active ingredient, a compound represented by the general formula (1): wherein R1 represents a linear, branched or cyclic alkyl group having 1 to 10 carbon atoms; and R2 represents a hydrogen or halogen atom, a substituted alkyl group, an amino group which may be substituted, a carboxyl group, an alkoxycarbonyl group, a carbamoyl group, or an alkylcarbamoyl group, or a salt thereof. This compound has excellent tracheobronchodilative effect and inhibitory effect on airway constriction.

摘要翻译： 本发明涉及用于呼吸系统疾病的治疗和预防药物，其包含作为活性成分的由通式（1）表示的化合物：其中R 1表示具有1至10个碳原子的直链，支链或环状烷基; R 2表示氢或卤原子，取代烷基，可被取代的氨基，羧基，烷氧基羰基，氨基甲酰基或烷基氨基甲酰基或其盐。 该化合物对气道收缩具有优异的气管支气管扩张作用和抑制作用。

公开(公告)号：US08178528B2

公开(公告)日：2012-05-15

申请号：US11909727

申请日：2006-03-28

申请人： Philip Arthur Hipskind ,  Takako Takakuwa ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Robert Alan Gadski ,  William Joseph Hornback ,  Richard Todd Pickard ,  Lisa Selsam Beavers

发明人： Philip Arthur Hipskind ,  Takako Takakuwa ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Robert Alan Gadski ,  William Joseph Hornback ,  Richard Todd Pickard ,  Lisa Selsam Beavers

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  C07D413/00 ,  C07D409/00 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D207/09 ,  C07D401/06

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof which have histamine—H3 receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods and intermediates for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) as well as methods of using these compositions to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases.

摘要翻译： 本发明公开了具有组胺H3受体拮抗剂或反向激动剂活性的式（I）的新化合物或其药学上可接受的盐，以及制备这些化合物的方法和中间体。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式（I）化合物的药物组合物以及使用这些组合物治疗肥胖，认知缺陷，发作性睡病和其他组胺H3受体相关疾病的方法。

公开(公告)号：US20080207732A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11908501

申请日：2006-03-13

申请人： Lisa Selsam Beavers ,  Don Richard Finley ,  Robert Alan Gadski ,  Philip Arthur Hipskind ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Richard Todd Pickard ,  Freddie Craig Stevens ,  Takako Takakuwa

发明人： Lisa Selsam Beavers ,  Don Richard Finley ,  Robert Alan Gadski ,  Philip Arthur Hipskind ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Richard Todd Pickard ,  Freddie Craig Stevens ,  Takako Takakuwa

IPC分类号： A61K31/4025 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D207/09 ,  C07D401/14

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof which have histamine-H3 receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods and intermediates for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) as well as methods of using them to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases.

摘要翻译： 本发明公开了具有组胺H3受体拮抗剂或反向激动剂活性的式（I）的新化合物或其药学上可接受的盐，以及制备这些化合物的方法和中间体。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式（I）化合物的药物组合物以及使用它们治疗肥胖，认知缺陷，发作性睡病和其他组胺H3受体相关疾病的方法。

公开(公告)号：US08030304B2

公开(公告)日：2011-10-04

申请号：US12377733

申请日：2007-09-17

申请人： Zhaogen Chen ,  Chafiq Hamdouchi Hamdouchi ,  Erik James Hembre ,  Philip Arthur Hipskind ,  Jason Kenneth Myers ,  Takako Takakuwa ,  James Lee Toth

发明人： Zhaogen Chen ,  Chafiq Hamdouchi Hamdouchi ,  Erik James Hembre ,  Philip Arthur Hipskind ,  Jason Kenneth Myers ,  Takako Takakuwa ,  James Lee Toth

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/54 ,  A01N43/64 ,  A01N43/78 ,  A01N43/56 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/41 ,  A61K31/425 ,  A61K31/415 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/22 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and use thereof as corticotropin releasing factor 1 (CRF1) receptor antagonists in the treatment of psychiatric and neuroendocrine disorders, neurological diseases, and metabolic syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其药物组合物及其作为促肾上腺皮质激素释放因子1（CRF1）受体拮抗剂在治疗精神和神经内分泌障碍，神经系统疾病和代谢综合征中的用途。

公开(公告)号：US20100160406A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US11909727

申请日：2006-03-28

申请人： Philip Arthur Hipskind ,  Takako Takakuwa ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Robert Alan Gadski ,  William Joseph Hornback ,  Richard Todd Pickard ,  Lisa Selsman Beavers

发明人： Philip Arthur Hipskind ,  Takako Takakuwa ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Robert Alan Gadski ,  William Joseph Hornback ,  Richard Todd Pickard ,  Lisa Selsman Beavers

IPC分类号： A61K31/4025 ,  C07D403/06 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D207/09 ,  C07D401/06

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof which have histamine-H3 receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods and intermediates for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) as well as methods of using these compositions to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases.

摘要翻译： 本发明公开了具有组胺H3受体拮抗剂或反向激动剂活性的式（I）的新化合物或其药学上可接受的盐，以及制备这些化合物的方法和中间体。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式（I）化合物的药物组合物以及使用这些组合物治疗肥胖，认知缺陷，发作性睡病和其他组胺H3受体相关疾病的方法。

公开(公告)号：US20100160319A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US11917941

申请日：2006-06-28

申请人： Lisa Selsam Beavers ,  Don Richard Finley ,  Robert Alan Gadski ,  Philip Arthur Hipskind ,  William Joseph Hornback ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Richard Todd Pickard ,  Takako Takakuwa ,  Grant Mathews Vaught

发明人： Lisa Selsam Beavers ,  Don Richard Finley ,  Robert Alan Gadski ,  Philip Arthur Hipskind ,  William Joseph Hornback ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Richard Todd Pickard ,  Takako Takakuwa ,  Grant Mathews Vaught

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D207/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D207/09 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof which have histamine-H3 receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods of using them to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases. (Formula I)

摘要翻译： 本发明公开了具有组胺-3H受体拮抗剂或反向激动剂活性的式I化合物或其药学上可接受的盐以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物以及使用它们治疗肥胖，认知缺陷，发作性睡病和其他组胺H3受体相关疾病的方法。 （式I）

公开(公告)号：US08008296B2

公开(公告)日：2011-08-30

申请号：US11917941

申请日：2006-06-28

申请人： Lisa Selsam Beavers ,  Don Richard Finley ,  Robert Alan Gadski ,  Philip Arthur Hipskind ,  William Joseph Hornback ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Richard Todd Pickard ,  Takako Takakuwa ,  Grant Mathews Vaught

发明人： Lisa Selsam Beavers ,  Don Richard Finley ,  Robert Alan Gadski ,  Philip Arthur Hipskind ,  William Joseph Hornback ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Richard Todd Pickard ,  Takako Takakuwa ,  Grant Mathews Vaught

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  C07D413/00 ,  C07D409/00 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D207/09 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof which have histamine-H3 receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods of using them to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases. (Formula I).

摘要翻译： 本发明公开了具有组胺-3H受体拮抗剂或反向激动剂活性的式I化合物或其药学上可接受的盐以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物以及使用它们治疗肥胖，认知缺陷，发作性睡病和其他组胺H3受体相关疾病的方法。 （式I）。

公开(公告)号：US20100048580A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12610954

申请日：2009-11-02

申请人： Lisa Selsam Beavers ,  Don Richard Finley ,  Terry Patrick Finn ,  Robert Alan Gadski ,  Philip Arthur Hipskind ,  Wiliam Joseph Hornback ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Richard Todd Pickard ,  Takako Takakuwa ,  Grant Mathews Vaught

发明人： Lisa Selsam Beavers ,  Don Richard Finley ,  Terry Patrick Finn ,  Robert Alan Gadski ,  Philip Arthur Hipskind ,  Wiliam Joseph Hornback ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Richard Todd Pickard ,  Takako Takakuwa ,  Grant Mathews Vaught

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D403/06 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4025

CPC分类号： C07D207/09 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D413/10 ,  C07D471/04

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, which have histamine-H3 receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) as well as methods of using them to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases

摘要翻译： 本发明公开了具有组胺H3受体拮抗剂或反向激动剂活性的式（I）的新化合物或其药学上可接受的盐，以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式（I）化合物的药物组合物以及使用它们治疗肥胖，认知缺陷，发作性睡病和其他组胺H3受体相关疾病的方法