公开(公告)号：US20050009808A1

公开(公告)日：2005-01-13

申请号：US10495370

申请日：2002-11-13

申请人： Takuya Hiruma ,  Koji Kobayashi ,  Shinji Inomata

发明人： Takuya Hiruma ,  Koji Kobayashi ,  Shinji Inomata

IPC分类号： A61K8/49 ,  A61K31/403 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/55 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P17/00 ,  A61P17/16 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08 ,  C07D209/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D451/06 ,  C07D453/06 ,  C07D471/08 ,  C07D453/02 ,  A61K31/4745

CPC分类号： A61Q19/08 ,  A61K8/0212 ,  A61K8/492 ,  A61K31/403 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/55 ,  A61K2800/782 ,  A61Q1/02 ,  A61Q19/00 ,  C07D209/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D451/06 ,  C07D453/06 ,  C07D471/08

摘要： An azabicyclo compound (I) or a salt thereof in accordance with the present invention has an excellent inhibiting action on matrix metalloproteases (MMPs) activity, and is useful for pharmaceutical, cosmetic and skin external compositions. wherein R is H, alkyl, heteroalkyl, aryl, heteroaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl, acyl, COOR1, carbamoyl or SO2R2 (wherein R1 and R2 each are alkyl, heteroalkyl, aryl, heteroaryl, arylalkyl or heteroarylalkyl); X is methylene, ethylene or propylene; and is a single bond or a double bond.

摘要翻译： 根据本发明的氮杂二环化合物（I）或其盐对基质金属蛋白酶（MMPs）活性具有优异的抑制作用，并且可用于药物，化妆品和皮肤外用组合物。 其中R是H，烷基，杂烷基，芳基，杂芳基，芳基烷基，杂芳基烷基，酰基，COOR 1，氨基甲酰基或SO 2 R 2（其中R 1和R 2各自是烷基，杂烷基，芳基，杂芳基 ，芳基烷基或杂芳基烷基）; X是亚甲基，亚乙基或亚丙基; 并且是单键或双键。

公开(公告)号：US07348017B2

公开(公告)日：2008-03-25

申请号：US10487411

申请日：2002-08-28

申请人： Takuya Hiruma ,  Koji Kobayashi ,  Shinji Inomata

发明人： Takuya Hiruma ,  Koji Kobayashi ,  Shinji Inomata

IPC分类号： A61K8/02 ,  A61K31/41 ,  C07D285/01

CPC分类号： A61Q19/08 ,  A61K8/49 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K2800/782 ,  A61Q19/00 ,  C07D285/01 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： A dithiazole compound or a salt thereof is disclosed. The compound inhibits matrix metalloprotease (MMPs) activity and can be used in pharmaceutical and cosmetic compositions for the treatment of skin conditions.

摘要翻译： 公开了二噻唑化合物或其盐。 该化合物抑制基质金属蛋白酶（MMPs）活性，并可用于治疗皮肤病症的药物和化妆品组合物。

公开(公告)号：US07176217B2

公开(公告)日：2007-02-13

申请号：US10495370

申请日：2002-11-13

申请人： Takuya Hiruma ,  Koji Kobayashi ,  Shinji Inomata

发明人： Takuya Hiruma ,  Koji Kobayashi ,  Shinji Inomata

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： A61Q19/08 ,  A61K8/0212 ,  A61K8/492 ,  A61K31/403 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/55 ,  A61K2800/782 ,  A61Q1/02 ,  A61Q19/00 ,  C07D209/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D451/06 ,  C07D453/06 ,  C07D471/08

摘要： An azabicyclo compound (I) or a salt thereof in accordance with the present invention has an excellent inhibiting action on matrix metalloproteases (MMPs) activity, and is useful for pharmaceutical, cosmetic and skin external compositions. wherein R is H, alkyl, heteroalkyl, aryl, heteroaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl, acyl, COOR1, carbamoyl or SO2R2 (wherein R1 and R2 each are alkyl, heteroalkyl, aryl, heteroaryl, arylalkyl or heteroarylalkyl); X is methylene, ethylene or propylene; and is a single bond or a double bond.

摘要翻译： 根据本发明的氮杂二环化合物（I）或其盐对基质金属蛋白酶（MMPs）活性具有优异的抑制作用，并且可用于药物，化妆品和皮肤外用组合物。 其中R是H，烷基，杂烷基，芳基，杂芳基，芳基烷基，杂芳基烷基，酰基，COOR 1，氨基甲酰基或SO 2 R 2 其中R 1和R 2各自为烷基，杂烷基，芳基，杂芳基，芳基烷基或杂芳基烷基）; X是亚甲基，亚乙基或亚丙基; 并且是单键或双键。

公开(公告)号：US20100113590A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12524543

申请日：2007-12-27

申请人： Takuya Hiruma ,  Hirotada Fukunishi ,  Masaru Suetsugu ,  Yukiko Matsunaga ,  Satoshi Amano ,  Michio Shibata

发明人： Takuya Hiruma ,  Hirotada Fukunishi ,  Masaru Suetsugu ,  Yukiko Matsunaga ,  Satoshi Amano ,  Michio Shibata

IPC分类号： A61K31/341 ,  C07D307/62 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00

CPC分类号： A61K31/375 ,  A61K8/676 ,  A61K2800/782 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08 ,  C07D307/62

摘要： Disclosed is an ADAM inhibitor which enables to prevent or improve conditions caused by increase in ADAM activity. Specifically disclosed is an ascorbic acid derivative represented by the general formula (1) below or a salt thereof. [chemical formula 1] (1), wherein R represents a linear or branched alkyl group having 1 to 22 carbon atoms.

摘要翻译： 公开了一种能够预防或改善由ADAM活性增加引起的病症的ADAM抑制剂。 具体公开的是下述通式（1）表示的抗坏血酸衍生物或其盐。 [化学式1]（1）其中，R表示碳原子数1〜22的直链状或支链状的烷基。

公开(公告)号：US20140161848A1

公开(公告)日：2014-06-12

申请号：US13971128

申请日：2013-08-20

申请人： Yosuke Ikebe ,  Takuya Hiruma ,  Taichi Harada ,  Kazuto Fukuhara

发明人： Yosuke Ikebe ,  Takuya Hiruma ,  Taichi Harada ,  Kazuto Fukuhara

IPC分类号： A61K8/36 ,  A61K8/368 ,  A61K8/29 ,  A61K8/27 ,  A61Q17/04

CPC分类号： A61Q17/04 ,  A61K8/27 ,  A61K8/29 ,  A61K8/368

摘要： The present invention aims to provide a UV protective cosmetic composition having a high SPF and having a protective effect in a broad wavelength region over UVA and UVB, without undesirable white appearance upon application to the skin. The UV protective cosmetic composition of the present invention comprises (a) 3-15% by mass of one or more UV absorbing agents; (b) 10-22% by mass of zinc oxide with an average particle diameter of 35-80 nm; and optionally (c) 0-0.5% by mass of a white pigment, wherein the SPF of the cosmetic is 30 or greater, and the critical wavelength of the cosmetic is 370 nm or greater.

摘要翻译： 本发明旨在提供一种具有高SPF并且在宽UV波长区域上对UVA和UVB具有保护作用的UV保护性化妆品组合物，在施用于皮肤时无需白色外观。 本发明的紫外线保护性化妆品组合物包含（a）3-15质量％的一种或多种UV吸收剂; （b）10-22质量％的平均粒径为35-80nm的氧化锌; 和（c）0〜0.5质量％的白色颜料，其中化妆品的SPF为30以上，化妆品的临界波长为370nm以上。

公开(公告)号：US08003083B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US12302022

申请日：2007-06-11

申请人： Takuya Hiruma ,  Masaru Suetsugu

发明人： Takuya Hiruma ,  Masaru Suetsugu

IPC分类号： A61K7/42 ,  A61K7/06 ,  A61K9/00 ,  C07C303/00 ,  C07C229/00 ,  C07C233/00

CPC分类号： A61K8/42 ,  A61Q17/04 ,  C07C235/34

摘要： The present invention is benzilidene malonamide represented by the following formula (1) and salts thereof, an ultraviolet absorbent consisting of said new compound, and an external preparation containing this ultraviolet absorbent.The object of the present invention is to provide a new ultraviolet absorbent that is highly soluble in water, has superior absorption capacity over a wide ultraviolet wavelength range, has no absorption in the visible region, and is also highly stable and safe.

摘要翻译： 本发明是由下式（1）表示的亚苄基丙二酰胺及其盐，由所述新化合物组成的紫外线吸收剂和含有该紫外线吸收剂的外用剂。 本发明的目的是提供一种高度可溶于水的紫外线吸收剂，在宽的紫外线波长范围内具有优异的吸收能力，在可见光区域没有吸收，并且也是高度稳定和安全的。

公开(公告)号：US20100035831A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12524528

申请日：2007-12-27

申请人： Yukiko Matsunaga ,  Satoshi Amano ,  Takuya Hiruma ,  Hirotada Fukunishi ,  Masaru Suetsugu ,  Michio Shibata

发明人： Yukiko Matsunaga ,  Satoshi Amano ,  Takuya Hiruma ,  Hirotada Fukunishi ,  Masaru Suetsugu ,  Michio Shibata

IPC分类号： A61K31/70 ,  C07G3/00 ,  A61P17/00

CPC分类号： A61K8/604 ,  A61K31/7028 ,  A61K2800/782 ,  A61Q19/08

摘要： Disclosed is an anti-wrinkle agent for ameliorating a wrinkle (particularly a fine wrinkle) developed when the barrier function is decreased by dryness and the like. Also disclosed is an ADAM inhibitor. The anti-wrinkle agent or the ADAM inhibitor comprises an alkyl glucoside represented by the general formula: (1) [wherein R represents a linear or branched alkyl group having 1 to 18 carbon atoms] or a salt thereof.

摘要翻译： 公开了用于改善当屏障功能由干燥等而降低时产生的皱纹（特别是细皱纹）的抗皱剂。 还公开了ADAM抑制剂。 抗皱剂或ADAM抑制剂包含由以下通式表示的烷基葡糖苷：（1）[式中，R表示碳原子数1〜18的直链或支链烷基]或其​​盐。

公开(公告)号：US08592582B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US13520203

申请日：2011-01-05

申请人： Hirotada Fukunishi ,  Naoto Hanyu ,  Masaru Suetsugu ,  Takuya Hiruma

发明人： Hirotada Fukunishi ,  Naoto Hanyu ,  Masaru Suetsugu ,  Takuya Hiruma

IPC分类号： C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04

摘要： The present invention provides a method for producing a pyrimidinylpyrazole compound (1), wherein aminoguanidine (2) or its salt is reacted with a β-diketone compound (3) to produce the pyrimidinylpyrazole compound: wherein R1 and R3 are each independently an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, and R2 is a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms. The method is excellent in the environmental compatibility and economic efficiency.

摘要翻译： 本发明提供一种制备嘧啶基吡唑化合物（1）的方法，其中氨基胍（2）或其盐与β-二酮化合物（3）反应以产生嘧啶基吡唑化合物：其中R 1和R 3各自独立地为烷基 具有1至4个碳原子，并且R 2是氢原子或具有1至4个碳原子的烷基。 该方法在环境兼容性和经济效益上优异。

公开(公告)号：US20130231401A1

公开(公告)日：2013-09-05

申请号：US13880428

申请日：2011-09-13

申请人： Takuya Hiruma ,  Tetsuya Kanemaru ,  Yukiko Sato ,  Shun Kubota ,  Katsuhiko Yagi

发明人： Takuya Hiruma ,  Tetsuya Kanemaru ,  Yukiko Sato ,  Shun Kubota ,  Katsuhiko Yagi

IPC分类号： A61K8/81 ,  A61Q19/00

CPC分类号： A61K8/8152 ,  A61K8/0241 ,  A61K8/062 ,  A61K8/466 ,  A61K8/86 ,  A61K8/893 ,  A61K2800/412 ,  A61K2800/654 ,  A61Q1/02 ,  A61Q1/10 ,  A61Q17/04 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/02

摘要： The present invention provides an oil-in-water external skin preparation that has an excellent stability, excellent rough-surface correction effect, and excellent texture. The oil-in-water external skin preparation of the present invention is characterized by comprising (a) an aqueous phase containing resin particles obtained from 100 parts by weight of a vinyl-type monomer and 0.1 to 20 parts by weight of a monomer represented by the below general formula (I), (b) an oil phase, and (c) a surfactant comprising one or more selected from polyoxyethylene hydrogenated castor oil, silicone-type surfactants, and sulfonic acid-type surfactants, in the amount of 0.01 to 5% by mass of the total amount of the external skin preparation and 30% by mass or more of the total amount of surfactants. (In the above formula, R represents a hydrogen atom or a methyl group, 1 represents 1 to 50, and m represents 1 to 50.)

摘要翻译： 本发明提供一种具有优异的稳定性，优异的粗糙表面校正效果和优异的质感的水包油型皮肤外用剂。 本发明的水包油型皮肤外用剂的特征在于，含有（a）由100重量份的乙烯基型单体和0.1〜20重量份的由 下述通式（I），（b）油相，（c）含有选自聚氧乙烯氢化蓖麻油，硅氧烷型表面活性剂和磺酸型表面活性剂中的一种或多种的表面活性剂，其含量为0.01〜 外用皮肤制剂总量的5质量％，表面活性剂总量的30质量％以上。 （上式中，R表示氢原子或甲基，1表示1〜50，m表示1〜50）。

公开(公告)号：US20120283441A1

公开(公告)日：2012-11-08

申请号：US13520203

申请日：2011-01-05

申请人： Hirotada Fukunishi ,  Naoto Hanyu ,  Masaru Suetsugu ,  Takuya Hiruma

发明人： Hirotada Fukunishi ,  Naoto Hanyu ,  Masaru Suetsugu ,  Takuya Hiruma

IPC分类号： C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04

摘要： The present invention provides a method for producing a pyrimidinylpyrazole compound (1), wherein aminoguanidine (2) or its salt is reacted with a β-diketone compound (3) to produce the pyrimidinylpyrazole compound: wherein R1 and R3 are each independently an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, and R2 is a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms. The method is excellent in the environmental compatibility and economic efficiency.

摘要翻译： 本发明提供一种嘧啶基吡唑化合物（1）的制备方法，其中使氨基胍（2）或其盐与β-二酮化合物（3）反应以产生嘧啶基吡唑化合物：其中R 1和R 3各自独立地为烷基 具有1至4个碳原子的基团，并且R 2是氢原子或具有1至4个碳原子的烷基。 该方法在环境兼容性和经济效益上优异。