公开(公告)号：US20060173183A1

公开(公告)日：2006-08-03

申请号：US11324037

申请日：2005-12-30

申请人： Timothy Powers ,  Christoph Steeneck ,  Ralf Biesinger ,  Harald Bluhm ,  Hongbo Deng ,  Rory Dodd ,  Brian Gallagher ,  Christian Gege ,  Matthias Hochgurtel ,  Andrew Kiely ,  Frank Richter ,  Matthias Schneider ,  Irving Sucholeiki ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Xinyuan Wu ,  Arthur Taveras

发明人： Timothy Powers ,  Christoph Steeneck ,  Ralf Biesinger ,  Harald Bluhm ,  Hongbo Deng ,  Rory Dodd ,  Brian Gallagher ,  Christian Gege ,  Matthias Hochgurtel ,  Andrew Kiely ,  Frank Richter ,  Matthias Schneider ,  Irving Sucholeiki ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Xinyuan Wu ,  Arthur Taveras

IPC分类号： C07D417/02 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07D239/30 ,  C07D239/42 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates generally to bis-amide group containing pharmaceutical agents, and in particular, to multicyclic bis-amide MMP-13 inhibitor compounds. More particularly, the present invention provides a new class of MMP-13 inhibiting compounds, containing a pyrimidinyl bis-amide group in combination with a heterocyclic moiety, that exhibit an increased potency and solubility in relation to currently known bis-amide group containing MMP-13 inhibitors.

摘要翻译： 本发明一般涉及含有双酰胺基团的药物，特别涉及多元双酰胺MMP-13抑制剂化合物。 更具体地，本发明提供了一类新的MMP-13抑制化合物，其包含与杂环部分组合的嘧啶基双酰胺基团，其相对于目前已知的含有MMP-1的双酰胺基团显示增加的效力和溶解度， 13抑制剂。

公开(公告)号：US20080161300A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US12001041

申请日：2007-12-07

申请人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Heiko Kroth ,  Matthias Hochgurtel ,  Michael Essers ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Bert Nolte ,  Brian Gallagher ,  Tim Feuerstein ,  Matthias Schneider ,  Torsten Arndt ,  Hongbo Deng ,  Ralf Beisinger ,  Xinyuan Wu ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur Taveras

发明人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Heiko Kroth ,  Matthias Hochgurtel ,  Michael Essers ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Bert Nolte ,  Brian Gallagher ,  Tim Feuerstein ,  Matthias Schneider ,  Torsten Arndt ,  Hongbo Deng ,  Ralf Beisinger ,  Xinyuan Wu ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur Taveras

IPC分类号： A61K31/536 ,  A61K31/519 ,  C07D265/36 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates generally to amide group containing pharmaceutical agents, and in particular, to amide containing heterobicyclic metalloprotease inhibitor compounds. More particularly, the present invention provides a new class of heterobicyclic MMP-13 inhibiting and MMP-3 inhibiting compounds, that exhibit an increased potency in relation to currently known MMP-13 and MMP-3 inhibitors.

摘要翻译： 本发明一般涉及含酰胺基的药剂，特别涉及含酰胺的杂双环金属蛋白酶抑制剂化合物。 更具体地，本发明提供了一类新型的杂双环MMP-13抑制和MMP-3抑制化合物，其与当前已知的MMP-13和MMP-3抑制剂相比具有增强的效力。

公开(公告)号：US20070155738A1

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：US11602140

申请日：2006-11-20

申请人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Heiko Kroth ,  Matthias Hochguertel ,  Michael Essers ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Bert Nolte ,  Brian Gallagher ,  Tim Feuerstein ,  Matthias Schneider ,  Torsten Arndt ,  Hongbo Deng ,  Ralf Biesinger ,  Xinyuan Wu ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur Taveras

发明人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Heiko Kroth ,  Matthias Hochguertel ,  Michael Essers ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Bert Nolte ,  Brian Gallagher ,  Tim Feuerstein ,  Matthias Schneider ,  Torsten Arndt ,  Hongbo Deng ,  Ralf Biesinger ,  Xinyuan Wu ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur Taveras

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  C07D491/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates generally to amide group containing pharmaceutical agents, and in particular, to amide containing heterobicyclic metalloprotease inhibitor compounds. More particularly, the present invention provides a new class of heterobicyclic MMP-13 inhibiting and MMP-3 inhibiting compounds, that exhibit an increased potency in relation to currently known MMP-13 and MMP-3 inhibitors.

摘要翻译： 本发明一般涉及含酰胺基的药剂，特别涉及含酰胺的杂双环金属蛋白酶抑制剂化合物。 更具体地，本发明提供了一类新型的杂双环MMP-13抑制和MMP-3抑制化合物，其与当前已知的MMP-13和MMP-3抑制剂相比具有增强的效力。

公开(公告)号：US07795245B2

公开(公告)日：2010-09-14

申请号：US12001043

申请日：2007-12-07

申请人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Heiko Kroth ,  Matthias Hochgurtel ,  Michael Essors ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Bert Nolte ,  Brian M. Gallagher, Jr. ,  Tim Feuerstein ,  Matthias Schneider ,  Torsten Arndt ,  Hongbo Deng ,  Ralf Biesinger ,  Xinyuan Wu ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur G. Taveras

发明人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Heiko Kroth ,  Matthias Hochgurtel ,  Michael Essors ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Bert Nolte ,  Brian M. Gallagher, Jr. ,  Tim Feuerstein ,  Matthias Schneider ,  Torsten Arndt ,  Hongbo Deng ,  Ralf Biesinger ,  Xinyuan Wu ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur G. Taveras

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/519 ,  A61K31/535 ,  A01N43/90 ,  C07D487/00 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates generally to amide group containing pharmaceutical agents, and in particular, to amide containing heterobicyclic metalloprotease inhibitor compounds having the following formulas: wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined in the specification. More particularly, the present invention provides a new class of heterobicyclic MMP-13 inhibiting and MMP-3 inhibiting compounds amide containing heterobicyclic compounds, that exhibit an increased potency in relation to currently known MMP-13 and MMP-3 inhibitors.

摘要翻译： 本发明一般涉及含酰胺基的药剂，特别涉及具有下式的含酰胺的杂双环金属蛋白酶抑制剂化合物：其中R1，R2，R3和R4如说明书中所定义。 更具体地，本发明提供了一类新型的杂双环MMP-13抑制和MMP-3抑制化合物，其含有杂双环化合物的酰胺，其与当前已知的MMP-13和MMP-3抑制剂相比具有增强的效力。

公开(公告)号：US20060293345A1

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：US11440087

申请日：2006-05-22

申请人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Matthias Hochguertel ,  Tim Feuerstein ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Jurgen Boer ,  Xinyuan Wu ,  Matthias Schneider ,  Bert Nolte ,  Brian Gallagher ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Hongbo Dong ,  Michael Essers ,  Heiko Kroth ,  Andrew Kiely ,  Timothy Powers ,  Arthur Taveras

发明人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Matthias Hochguertel ,  Tim Feuerstein ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Jurgen Boer ,  Xinyuan Wu ,  Matthias Schneider ,  Bert Nolte ,  Brian Gallagher ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Hongbo Dong ,  Michael Essers ,  Heiko Kroth ,  Andrew Kiely ,  Timothy Powers ,  Arthur Taveras

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D491/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates generally to amide group containing pharmaceutical agents, and in particular, to amide containing heterobicyclic metalloprotease inhibitor compounds. More particularly, the present invention provides a new class of heterobicyclic MMP-13 inhibiting compounds, that exhibit an increased potency in relation to currently known MMP-13 inhibitors.

摘要翻译： 本发明一般涉及含酰胺基的药剂，特别涉及含酰胺的杂双环金属蛋白酶抑制剂化合物。 更具体地说，本发明提供了一类新型的杂双环MMP-13抑制化合物，其表现出与目前已知的MMP-13抑制剂有关的效力。

公开(公告)号：US20080176870A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US11986622

申请日：2007-11-20

申请人： Bert Nolte ,  Irving Sucholeiki ,  Tim Feuerstein ,  Brian M. Gallagher ,  Xinyuan Wu ,  Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Hongbo Deng ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Arthur Taveras

发明人： Bert Nolte ,  Irving Sucholeiki ,  Tim Feuerstein ,  Brian M. Gallagher ,  Xinyuan Wu ,  Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Hongbo Deng ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Arthur Taveras

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D487/04 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates generally to heterobicyclic containing pharmaceutical agents, and in particular, to heterobicyclic metalloprotease inhibitor compounds. More particularly, the present invention provides a new class of heterobicyclic metalloprotease inhibiting compounds that exhibit an increased potency in relation to currently known metalloprotease inhibitors.

摘要翻译： 本发明一般涉及含杂环的药物，特别是涉及杂双环金属蛋白酶抑制剂化合物。 更具体地，本发明提供了一类新型的杂双环金属蛋白酶抑制化合物，其与当前已知的金属蛋白酶抑制剂相比表现出增加的效力。

公开(公告)号：US20070155737A1

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：US11602116

申请日：2006-11-20

申请人： Brian Gallagher ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Xinyuan Wu ,  Hongbo Deng ,  Irving Sucholeiki ,  Matthias Hochguertel ,  Harald Bluhm ,  Arthur Taveras

发明人： Brian Gallagher ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Xinyuan Wu ,  Hongbo Deng ,  Irving Sucholeiki ,  Matthias Hochguertel ,  Harald Bluhm ,  Arthur Taveras

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D491/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/538 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates generally to amide group containing pharmaceutical agents, and in particular, to amide containing heterobicyclic metalloprotease inhibitor compounds. More particularly, the present invention provides a new class of heterobicyclic ADAMTS-4 inhibiting compounds.

摘要翻译： 本发明一般涉及含酰胺基的药物，尤其涉及含酰胺的杂双环金属蛋白酶抑制剂化合物。 更具体地说，本发明提供了一类新型的异双环ADAMTS-4抑制化合物。

公开(公告)号：US06939982B2

公开(公告)日：2005-09-06

申请号：US10435777

申请日：2003-05-12

申请人： Amir H. Hoveyda ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Steven B. Garber ,  Jason S. Kingsbury

发明人： Amir H. Hoveyda ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Steven B. Garber ,  Jason S. Kingsbury

IPC分类号： C07F11/00 ,  C07F15/00 ,  C07C255/00

CPC分类号： C07F15/0046 ,  B01J31/2208 ,  B01J31/2226 ,  B01J31/2247 ,  B01J31/226 ,  B01J31/2273 ,  B01J31/2278 ,  B01J2231/543 ,  B01J2531/0266 ,  B01J2531/64 ,  B01J2531/66 ,  B01J2531/821 ,  B01J2531/822 ,  C07F11/005 ,  C07F15/002 ,  C07F15/0073

摘要： The present invention relates to chiral metal catalysts for stereoselective olefin metathesis reactions, which are recyclable and reusable in such metathesis reactions. The chiral metal-based metathesis catalysts of the invention comprise multidentate optically active or racemic chiral ligands that enable their use in asymmetric synthetic processes, such as for example, in ring-opening and ring-closing metathesis reactions (ROM and RCM, respectively) of alkenes. The catalysts of the invention are organometallic complexes of multivalent metals comprising one or more chiral bidentate ligands that exhibit superior reactivity and stereoselectivity properties. The present invention also provides methods of making such catalysts and methods for utilizing them in catalyzing stereoselective olefin metathesis reactions to provide asymmetric products in relatively high enantiomeric or stereoisomeric excess.

摘要翻译： 本发明涉及用于立体选择性烯烃复分解反应的手性金属催化剂，其在这种复分解反应中是可回收利用和可重复使用的。 本发明的手性基于金属的复分解催化剂包括多齿光学活性或外消旋手性配体，使其能够用于不对称合成过程，例如开环和闭环复分解反应（分别为ROM和RCM） 烯烃 本发明的催化剂是包含一种或多种手性二齿配位体的多价金属的有机金属络合物，其表现出优异的反应性和立体选择性。 本发明还提供了制备这种催化剂的方法和用于催化立体选择性烯烃复分解反应以提供具有相对高的对映异构体或立体异构体过量的不对称产物的方法。