公开(公告)号：US06262098B1

公开(公告)日：2001-07-17

申请号：US09369748

申请日：1999-08-06

申请人： Verena D. Huebner ,  Xiaodong Lin ,  Ian James ,  Liya Chen ,  Manoj Desai ,  Jennifer C. Moore ,  Beata Krywult ,  Thayalan Navaratnam ,  Rajinder Singh ,  Rob Trainor ,  Liang Wang

发明人： Verena D. Huebner ,  Xiaodong Lin ,  Ian James ,  Liya Chen ,  Manoj Desai ,  Jennifer C. Moore ,  Beata Krywult ,  Thayalan Navaratnam ,  Rajinder Singh ,  Rob Trainor ,  Liang Wang

IPC分类号： A61K3142

CPC分类号： C07D261/10 ,  C07D261/08 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： Isoxazole estrogen receptor agonist and antagonist compounds having unexpected and surprising activity in modulating estrogen receptor activity are described. In addition, methods and compositions for treating or preventing estrogen receptor-mediated disorders are disclosed. The compounds, methods, and compositions of the invention have utility in preventing or treating estrogen receptor-mediated disorders such as osteoporosis, breast and endometrial cancers, atherosclerosis, and Alzheimer's disease.

公开(公告)号：US06743815B2

公开(公告)日：2004-06-01

申请号：US10134302

申请日：2002-04-25

申请人： Verena D. Huebner ,  Xiaodong Lin ,  Ian James ,  Liya Chen ,  Manoj Desai ,  Jennifer C. Moore ,  Beata Krywult ,  Thayalan Navaratnam ,  Rajinder Singh ,  Rob Trainor ,  Liang Wang

发明人： Verena D. Huebner ,  Xiaodong Lin ,  Ian James ,  Liya Chen ,  Manoj Desai ,  Jennifer C. Moore ,  Beata Krywult ,  Thayalan Navaratnam ,  Rajinder Singh ,  Rob Trainor ,  Liang Wang

IPC分类号： A61K3142

CPC分类号： C07D261/10 ,  C07D261/08 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： Isoxazole estrogen receptor agonist and antagonist compounds having unexpected and surprising activity in modulating estrogen receptor activity are described. In addition, methods and compositions for treating or preventing estrogen receptor-mediated disorders are disclosed. The compounds, methods, and compositions of the invention have utility in preventing or treating estrogen receptor-mediated disorders such as osteoporosis, breast and endometrial cancers, atherosclerosis, and Alzheimer's disease.

公开(公告)号：US06869969B2

公开(公告)日：2005-03-22

申请号：US10713621

申请日：2003-11-13

申请人： Verena D. Huebner ,  Xiaodong Lin ,  Ian James ,  Liya Chen ,  Manoj Desai ,  Jennifer C. Moore ,  Beata Krywult ,  Thayalan Navaratnam ,  Rajinder Singh ,  Rob Trainor ,  Liang Wang

发明人： Verena D. Huebner ,  Xiaodong Lin ,  Ian James ,  Liya Chen ,  Manoj Desai ,  Jennifer C. Moore ,  Beata Krywult ,  Thayalan Navaratnam ,  Rajinder Singh ,  Rob Trainor ,  Liang Wang

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/424 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4745 ,  A61P5/30 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D498/04 ,  C07D261/02 ,  C07D261/06

CPC分类号： C07D261/10 ,  C07D261/08 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： Isoxazole estrogen receptor agonist and antagonist compounds having unexpected and surprising activity in modulating estrogen receptor activity are described. In addition, methods and compositions for treating or preventing estrogen receptor-mediated disorders are disclosed. The compounds, methods, and compositions of the invention have utility in preventing or treating estrogen receptor-mediated disorders such as osteoporosis, breast and endometrial cancers, atherosclerosis, and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 描述了在调节雌激素受体活性方面具有出人意料的和惊人的活性的异恶唑雌激素受体激动剂和拮抗剂化合物。 此外，公开了治疗或预防雌激素受体介导的病症的方法和组合物。 本发明的化合物，方法和组合物可用于预防或治疗雌激素受体介导的障碍，例如骨质疏松症，乳腺和子宫内膜癌，动脉粥样硬化和阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US06387920B2

公开(公告)日：2002-05-14

申请号：US09833392

申请日：2001-04-11

申请人： Verena D. Huebner ,  Xiaodong Lin ,  Ian James ,  Liya Chen ,  Manoj Desai ,  Jennifer C. Moore ,  Beata Krywult ,  Thayalan Navaratnam ,  Rajinder Singh ,  Rob Trainor ,  Liang Wang

发明人： Verena D. Huebner ,  Xiaodong Lin ,  Ian James ,  Liya Chen ,  Manoj Desai ,  Jennifer C. Moore ,  Beata Krywult ,  Thayalan Navaratnam ,  Rajinder Singh ,  Rob Trainor ,  Liang Wang

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D261/10 ,  C07D261/08 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： Isoxazole estrogen receptor agonist and antagonist compounds having unexpected and surprising activity in modulating estrogen receptor activity are described. In addition, methods and compositions for treating or preventing estrogen receptor-mediated disorders are disclosed. The compounds, methods, and compositions of the invention have utility in preventing or treating estrogen receptor-mediated disorders such as osteoporosis, breast and endometrial cancers, atherosclerosis, and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 描述了在调节雌激素受体活性方面具有出人意料的和惊人的活性的异恶唑雌激素受体激动剂和拮抗剂化合物。 此外，公开了治疗或预防雌激素受体介导的病症的方法和组合物。 本发明的化合物，方法和组合物可用于预防或治疗雌激素受体介导的障碍，例如骨质疏松症，乳腺和子宫内膜癌，动脉粥样硬化和阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US06727273B2

公开(公告)日：2004-04-27

申请号：US09954039

申请日：2001-09-18

申请人： Verena D. Huebner ,  Xiaodong Lin ,  Ian James ,  Liya Chen ,  Manoj Desai ,  Beata Krywult ,  Rajinder Singh ,  Liang Wang

发明人： Verena D. Huebner ,  Xiaodong Lin ,  Ian James ,  Liya Chen ,  Manoj Desai ,  Beata Krywult ,  Rajinder Singh ,  Liang Wang

IPC分类号： A61K31416

CPC分类号： C07D261/08 ,  C07D231/12 ,  C07D231/54 ,  C07D261/10 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： Estrogen receptor-modulating pyrazole compounds are described in addition to methods and compositions for treating or preventing estrogen receptor-mediated disorders. The compounds described have been found to have unexpected and surprising activity in modulating estrogen receptor activity. Thus, the compounds of the present invention have utility in preventing or treating estrogen receptor-mediated disorders such as osteoporosis, breast and endometrial cancers, atherosclerosis, and Alzheimer's disease.

公开(公告)号：US06291505B1

公开(公告)日：2001-09-18

申请号：US09369747

申请日：1999-08-06

申请人： Verena D. Huebner ,  Xiaodong Lin ,  Ian James ,  Liya Chen ,  Manoj Desai ,  Beata Krywult ,  Rajinder Singh ,  Liang Wang

发明人： Verena D. Huebner ,  Xiaodong Lin ,  Ian James ,  Liya Chen ,  Manoj Desai ,  Beata Krywult ,  Rajinder Singh ,  Liang Wang

IPC分类号： A61K31415

CPC分类号： C07D261/08 ,  C07D231/12 ,  C07D231/54 ,  C07D261/10 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： Estrogen receptor-modulating pyrazole compounds are described in addition to methods and compositions for treating or preventing estrogen receptor-mediated disorders. The compounds described have been found to have unexpected and surprising activity in modulating estrogen receptor activity. Thus, the compounds of the present invention have utility in preventing or treating estrogen receptor-mediated disorders such as osteoporosis, breast and endometrial cancers, atherosclerosis, and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 除了用于治疗或预防雌激素受体介导的病症的方法和组合物之外还描述了雌激素受体调节性吡唑化合物。 已经发现所描述的化合物在调节雌激素受体活性方面具有意想不到的和惊人的活性。 因此，本发明的化合物可用于预防或治疗雌激素受体介导的疾病如骨质疏松症，乳腺癌和子宫内膜癌，动脉粥样硬化和阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：USRE39708E1

公开(公告)日：2007-06-26

申请号：US10757347

申请日：2004-01-13

申请人： Verena D. Huebner ,  Xiaodong Lin ,  Ian James ,  Liya Chen ,  Manoj C. Desai ,  Beata Krywult ,  Rajinder Singh ,  Liang Wang

发明人： Verena D. Huebner ,  Xiaodong Lin ,  Ian James ,  Liya Chen ,  Manoj C. Desai ,  Beata Krywult ,  Rajinder Singh ,  Liang Wang

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P19/10 ,  C07D231/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/54 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04

摘要： Estrogen receptor-modulating pyrazole compounds are described in addition to methods and compositions for treating or preventing estrogen receptor-mediated disorders. The compounds described have been found to have unexpected and surprising activity in modulating estrogen receptor activity. Thus, the compounds of the present invention have utility in preventing or treating estrogen receptor-mediated disorders such as osteoporosis, breast and endometrial cancers, atherosclerosis, and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 除了用于治疗或预防雌激素受体介导的病症的方法和组合物之外还描述了雌激素受体调节性吡唑化合物。 已经发现所描述的化合物在调节雌激素受体活性方面具有意想不到的和惊人的活性。 因此，本发明的化合物可用于预防或治疗雌激素受体介导的疾病如骨质疏松症，乳腺癌和子宫内膜癌，动脉粥样硬化和阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US08334290B2

公开(公告)日：2012-12-18

申请号：US12083324

申请日：2006-10-30

申请人： Amjad Ali ,  Julianne A. Hunt ,  Florida Kallashi ,  Jennifer Kowalchick ,  Dooseop Kim ,  Cameron J. Smith ,  Peter J. Sinclair ,  Ramzi F. Sweis ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Liya Chen ,  Nazia Quraishi

发明人： Amjad Ali ,  Julianne A. Hunt ,  Florida Kallashi ,  Jennifer Kowalchick ,  Dooseop Kim ,  Cameron J. Smith ,  Peter J. Sinclair ,  Ramzi F. Sweis ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Liya Chen ,  Nazia Quraishi

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/443 ,  A61K31/421 ,  C07D239/42 ,  C07D413/14 ,  C07D211/32 ,  C07D213/26 ,  C07D263/57

CPC分类号： C07D263/57 ,  C07D235/18 ,  C07D239/74 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D495/10 ,  C07D498/04

摘要： Compounds of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis.

摘要翻译： 式I化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及治疗或预防动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US20090264405A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12083324

申请日：2006-10-30

申请人： Amjad Ali ,  Julianne A. Hunt ,  Florida Kallashi ,  Jennifer Kowalchick ,  Dooseop Kim ,  Cameron J. Smith ,  Peter J. Sinclair ,  Ramzi F. Sweis ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Liya Chen ,  Nazia Quraishi

发明人： Amjad Ali ,  Julianne A. Hunt ,  Florida Kallashi ,  Jennifer Kowalchick ,  Dooseop Kim ,  Cameron J. Smith ,  Peter J. Sinclair ,  Ramzi F. Sweis ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Liya Chen ,  Nazia Quraishi

IPC分类号： A61K31/428 ,  C07D263/56 ,  C07D413/12 ,  C07D498/04 ,  C07D239/74 ,  C07D277/64 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D471/10 ,  A61K31/423 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D263/57 ,  C07D235/18 ,  C07D239/74 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D495/10 ,  C07D498/04

摘要： Compounds of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis.

摘要翻译： 式I化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及治疗或预防动脉粥样硬化。