公开(公告)号：US20120027816A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US13203243

申请日：2010-02-25

申请人： Vijaya Gopal Kusumba ,  Sampath Kumar Sankineni ,  Praveen Kumar Neela ,  Nitin Sharadchandra Pradhan

发明人： Vijaya Gopal Kusumba ,  Sampath Kumar Sankineni ,  Praveen Kumar Neela ,  Nitin Sharadchandra Pradhan

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K9/14 ,  A61P25/30 ,  A61P3/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07D403/06 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D403/06

摘要： Provided herein is an impurity of eletriptan, eletriptan N-oxide, (R)-5-[2- (phenylsulfonypethyl]-3-[(1-methyl-2-pyrrolidinyl-N-oxide)methyl]-1H-indole, and a process for the preparation and isolation thereof. Provided further herein is a highly pure eletriptan or a pharmaceutically acceptable salt thereof substantially free of eletriptan N-oxide impurity, processes for the preparation thereof, and pharmaceutical compositions comprising highly pure eletriptan or a pharmaceutically acceptable salt thereof substantially free of eletriptan N-oxide impurity.

摘要翻译： 本文提供的是伊马替尼，依托曲坦N-氧化物，（R）-5- [2-（苯基磺基丙基）-3 - [（1-甲基-2-吡咯烷基-N-氧化物）甲基] -1H-吲哚的杂质，和 本发明进一步提供了基本上不含依他曲坦N-氧化物杂质的高纯度的伊曲普坦或其药学上可接受的盐，其制备方法和包含高纯度的依他曲坦或其药学上可接受的盐的药物组合物 其基本上不含依他曲坦N-氧化物杂质。

公开(公告)号：US20100285075A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：US12808762

申请日：2008-12-17

申请人： Vijaya Gopal Kusumba ,  Sampath Kumar Sankineni ,  Praveen Kumar Neela ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

发明人： Vijaya Gopal Kusumba ,  Sampath Kumar Sankineni ,  Praveen Kumar Neela ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

IPC分类号： A61K31/4045 ,  C07D403/06 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61K9/14

CPC分类号： C07D403/06

摘要： The present invention relates to novel hemioxalate salt of eletriptan, process for preparation, pharmaceutical compositions, and method of treating thereof. The present invention relates to solid forms of eletriptan hemioxalate, processes for preparation, pharmaceutical compositions, and method of treating thereof. The solid form of eletriptan hemioxalate is useful for preparing eletriptan free base or a pharmaceutically acceptable salt thereof, particularly eletriptan hydrobromide, in high purity. The present invention also provides a process for preparing substantially pure eletriptan hydrobromide using eletriptan hemioxalate.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的依他曲坦半盐酸盐，制备方法，药物组合物及其治疗方法。 本发明涉及依托曲坦半胱氨酸盐的固体形式，其制备方法，药物组合物及其处理方法。 依托曲坦半胱氨酸盐的固体形式可用于以高纯度制备伊曲坦游离碱或其药学上可接受的盐，特别是依托曲坦氢溴酸盐。 本发明还提供了使用依他曲坦半胱氨酸盐制备基本上纯的依他曲坦氢溴酸盐的方法。

公开(公告)号：US20110097413A1

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：US12988836

申请日：2009-04-20

申请人： Praveen Kumar Neela ,  Kishore Charugundla ,  Rajendra Suryabhan Patil ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

发明人： Praveen Kumar Neela ,  Kishore Charugundla ,  Rajendra Suryabhan Patil ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

IPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/555 ,  A61K9/12 ,  A61K9/14 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D249/08

摘要： Provided herein are novel solid state forms of deferasirox salts, process for the preparation, pharmaceutical compositions, and method of treating thereof. The solid state forms of deferasirox salts are useful for preparing deferasirox (I) in high purity.

摘要翻译： 本文提供了新型固体形式的去伏他西酮盐，制备方法，药物组合物及其治疗方法。 去伏他西酮盐的固态形式可用于制备高纯度的去甲草酮（I）。

公开(公告)号：US20100217034A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12678845

申请日：2008-09-22

申请人： Kishore Charugundla ,  Udhaya Kumar ,  Rajendra Suryabhan Patil ,  Praveen Kumar Neela ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

发明人： Kishore Charugundla ,  Udhaya Kumar ,  Rajendra Suryabhan Patil ,  Praveen Kumar Neela ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

IPC分类号： C07C69/02 ,  C07C211/52

CPC分类号： C07D311/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C41/26 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/10 ,  C07C227/18 ,  C07C303/28 ,  C07C309/73 ,  C07C229/38 ,  C07C215/54 ,  C07C217/62 ,  C07C43/23

摘要： Disclosed herein is an improved, commercially viable and industrially advantageous process for the preparation of Fesoterodine or a pharmaceutically acceptable salt thereof in high yield and purity. Disclosed also herein is an improved and industrially advantageous optical resolution method of racemic (±)-N,N-Diisopropyl-3-(2-benzyloxy-5-bromophenyl)-3-phenylpropylamine and use thereof for the preparation of Fesoterodine.

摘要翻译： 本文公开了一种改进的，商业上可行的和工业上有利的方法，用于以高产率和纯度制备西索罗定或其药学上可接受的盐。 本文还公开了外消旋（±）-N，N-二异丙基-3-（2-苄氧基-5-溴苯基）-3-苯基丙胺的改进和工业上有利的光学拆分方法及其在制备非索特罗定中的用途。

公开(公告)号：US20100063299A1

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：US12530039

申请日：2008-03-06

申请人： Udhaya Kumar ,  Praveen Kumar Neela ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

发明人： Udhaya Kumar ,  Praveen Kumar Neela ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

IPC分类号： C07D257/04

CPC分类号： C07D403/10

摘要： Disclosed herein is an improved, commercially viable and industrially advantageous process for the preparation of Irbesartan, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in high yield and purity.

摘要翻译： 本文公开了一种用于以高产率和纯度制备厄贝沙坦或其药学上可接受的盐的改进的，商业上可行的和工业上有利的方法。

公开(公告)号：US20110171274A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US13055075

申请日：2009-07-21

申请人： Praveen Kumar Neela ,  Kishore Charugundla ,  Udhaya Kumar ,  Nitin Sharadchandra Pradhan

发明人： Praveen Kumar Neela ,  Kishore Charugundla ,  Udhaya Kumar ,  Nitin Sharadchandra Pradhan

IPC分类号： A61P43/00 ,  C07C69/28 ,  C07C67/52 ,  C07C67/14 ,  A61K31/222 ,  A61K9/00

CPC分类号： C07C57/15 ,  C07C51/412 ,  C07C55/06 ,  C07C55/10 ,  C07C57/145 ,  C07C59/255 ,  C07C59/50 ,  C07C213/00 ,  C07C219/28 ,  Y10T428/2982 ,  C07C217/62

摘要： Provided herein is an impurity of fesoterodine, fesoterodine dehydroxy impurity, 2-[(1R)-3-[bis(1-methylethy)amino]-1-phenylpropyl]-4-methylphenyl isobutyrate, and a process for preparing and isolating thereof. Provided further herein is a highly pure fesoterodine or a pharmaceutically acceptable salt thereof substantially free of fesoterodine dehydroxy impurity, process for the preparation thereof, and pharmaceutical compositions comprising highly pure fesoterodine or a pharmaceutically acceptable salt thereof substantially free of dehydroxy impurity. Provided also herein is a pharmaceutical composition comprising solid particles of pure fesoterodine fumarate substantially free of dehydroxy impurity, wherein 90 volume-percent of the particles (D90) have a size of less than about 200 microns.

摘要翻译： 本文提供非索罗定，非索罗定脱羟基杂质，异丙酸2- [（1R）-3- [双（1-甲基）氨基] -1-苯基丙基] -4-甲基苯基酯的杂质及其制备和分离方法。 本文进一步提供基本上不含非索罗定脱羟基杂质的高纯度非索罗定或其药学上可接受的盐，其制备方法和包含高纯度非索罗定或其药学上可接受的盐基本上不含脱羟基杂质的药物组合物。 本文还提供了一种药物组合物，其包含基本上不含脱羟基杂质的纯富思罗酯纯固体颗粒，其中90体积％的颗粒（D90）具有小于约200微米的尺寸。

公开(公告)号：US20110117200A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12935363

申请日：2009-03-31

申请人： Nilesh Sudhir Patil ,  Haushabhau Shivaji Pagire ,  Praveen Kumar Neela ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

发明人： Nilesh Sudhir Patil ,  Haushabhau Shivaji Pagire ,  Praveen Kumar Neela ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

IPC分类号： A61K9/14 ,  C07C209/00 ,  C07C209/86 ,  A61K31/135 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07C211/42 ,  A61K9/14 ,  A61K9/1688 ,  A61K31/205 ,  C07C2602/08 ,  Y10T428/2982

摘要： Provided herein is rasagiline mesylate having a 90 volume-percent of the particles (D90) with a size of about 600 microns to about 1500 microns, and a process for the preparation thereof. Provided also herein are pharmaceutical compositions comprising rasagiline mesylate particles having a particle size which is suitable for homogeneous distribution of the drug substance in a tablet blend, in particular 90 volume-percent of the particles (D90) have a size of about 255 microns to about 1500 microns, and a process the preparation thereof.

摘要翻译： 本文提供了具有90体积％的具有约600微米至约1500微米尺寸的颗粒（D90）的甲磺酸雷沙吉兰及其制备方法。 本文还提供包含具有适于药物物质在片剂混合物中均匀分布的粒度的雷沙吉兰甲磺酸盐颗粒的药物组合物，特别是90体积％的颗粒（D90）具有约255微米至约 1500微米，以及其制备方法。

公开(公告)号：US20110086103A1

公开(公告)日：2011-04-14

申请号：US12936241

申请日：2009-04-06

申请人： Kishore Charugundla ,  Udhaya Kumar ,  Praveen Kumar Neela ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

发明人： Kishore Charugundla ,  Udhaya Kumar ,  Praveen Kumar Neela ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

IPC分类号： A61K9/14 ,  C07C69/00 ,  A61K31/24 ,  A61P1/00 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07C59/50 ,  C07B2200/13 ,  C07C51/412 ,  C07C219/28

摘要： Provided herein is a novel raantlelate sail of fesoterodine, process for the preparation, pharmaceutics!! compositions, and method of treating thereof. Provided also herein are solid state forms of fesoterodine mandelate, process for the preparation, pharmaceutical compositions, and method of treating thereof. The raandelate salt of fesoterodine is useful for preparing fesoterodine free base or a pharmaceutically acceptable salt thereof; particularly fesoterodine fumaraie, in high purity.

摘要翻译： 本文提供了一种新西兰罗非鱼的滑石帆，制备方法，药物！ 组合物及其处理方法。 本文还提供了扁桃酸苦力碱的固体形式，制备方法，药物组合物及其处理方法。 非索罗定的盐酸盐可用于制备非索特罗定游离碱或其药学上可接受的盐; 特别是非索非罗非鱼，纯度高。

公开(公告)号：US20100297241A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12680848

申请日：2008-10-01

申请人： Kishore Charugundla ,  Udhaya Kumar Chandramohan ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson ,  Praveen Kumar Neela

发明人： Kishore Charugundla ,  Udhaya Kumar Chandramohan ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson ,  Praveen Kumar Neela

IPC分类号： A61K9/14 ,  C07C69/66 ,  A61K31/222 ,  A61P13/02

CPC分类号： C07C219/28 ,  C07C51/412 ,  C07C57/15

摘要： The present invention provides a novel amorphous form of fesoterodine fumarate, process for preparation, pharmaceutical compositions, and method of treating thereof.

摘要翻译： 本发明提供富马酸非索罗定的新型无定形形式，其制备方法，药物组合物及其处理方法。

公开(公告)号：US20110171138A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US12995795

申请日：2009-06-02

申请人： Rajendra Suryabhan Patil ,  Kishore Charugundla ,  Praveen Kumar Neela ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

发明人： Rajendra Suryabhan Patil ,  Kishore Charugundla ,  Praveen Kumar Neela ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D249/08 ,  A61K9/12 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D249/08

摘要： Provided herein is a highly pure deferasirox or a pharmaceutically acceptable salt thereof substantially free of hydrazine impurity, 4-hydrazinobenzoic acid, processes for the preparation thereof, and pharmaceutical compositions comprising highly pure deferasirox or a pharmaceutically acceptable salt thereof substantially free of hydrazine impurity.

摘要翻译： 本文提供的是基本上不含肼杂质的高纯度去铁甲素或其药学上可接受的盐，4-肼基苯甲酸，其制备方法，以及包含高纯度去甲草酮或其药学上可接受的盐基本上不含肼杂质的药物组合物。