公开(公告)号：US4722929A

公开(公告)日：1988-02-02

申请号：US684052

申请日：1984-12-20

申请人： Volkhard Austel ,  Joachim Heider ,  Norbert Hauel ,  Manfred Reiffen ,  Josef Nickl ,  Jacobus C. A. van Meel ,  Willi Diederen

发明人： Volkhard Austel ,  Joachim Heider ,  Norbert Hauel ,  Manfred Reiffen ,  Josef Nickl ,  Jacobus C. A. van Meel ,  Willi Diederen

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/50 ,  A61K31/53 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  C07D213/75 ,  C07D239/54 ,  C07D239/545 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/04 ,  C07D473/06 ,  C07D473/28 ,  C07D473/30 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D239/545 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/04 ,  C07D473/06 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to novel 2-phenyl-imidazoles of the formula ##STR1## and the tautomers and acid addition salts thereof, particularly the pharmacologically acceptable acid addition salts, which exhibit valuable pharmacological properties, particularly an effect on the contractility of the heart muscle. The compounds of Formula I may be prepared by methods conventionally used for similar compounds.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的式（I）的2-苯基 - 咪唑及其互变异构体及其酸加成盐，特别是药理学上可接受的酸加成盐，其具有有价值的药理学性质，特别是对 心脏肌肉 式I的化合物可以通过常规用于类似化合物的方法制备。

公开(公告)号：US4670438A

公开(公告)日：1987-06-02

申请号：US623718

申请日：1984-06-22

申请人： Volkhard Austel ,  Joachim Heider ,  Norbert Hauel ,  Manfred Reiffen ,  Jacobus C. A. van Meel ,  Willi Diederen

发明人： Volkhard Austel ,  Joachim Heider ,  Norbert Hauel ,  Manfred Reiffen ,  Jacobus C. A. van Meel ,  Willi Diederen

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/50 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K31/53 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/02 ,  C07D473/04 ,  C07D473/08 ,  C07D473/28 ,  C07D473/30 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/02 ,  C07D473/08 ,  C07D473/28 ,  C07D473/30 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein A, B, C and D are --N.dbd., HN.dbd., R.sub.3 N.dbd., O.dbd.C.dbd., HC.tbd., HO--C.tbd. or R.sub.3 SO.sub.2 --O--C.tbd.; andR.sub.1 and R.sub.2 are substituents of various types.The compounds are useful as hypotensives and cardiotonics.

摘要翻译： 其中A，B，C和D为-N + 50，HN =，R3N =，O = C =，HC 3BOND，HO-C 3BOND或R3SO2-O-C3OND的式IMA化合物; 并且R 1和R 2是各种类型的取代基。 这些化合物可用作低渗剂和强心剂。

公开(公告)号：US4766130A

公开(公告)日：1988-08-23

申请号：US7530

申请日：1987-01-28

申请人： Volkhard Austel ,  Joachim Heider ,  Norbert Hauel ,  Manfred Reiffen ,  Jacobus C. A. van Meel ,  Willi Diederen

发明人： Volkhard Austel ,  Joachim Heider ,  Norbert Hauel ,  Manfred Reiffen ,  Jacobus C. A. van Meel ,  Willi Diederen

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/50 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K31/53 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/02 ,  C07D473/04 ,  C07D473/08 ,  C07D473/28 ,  C07D473/30 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/02 ,  C07D473/08 ,  C07D473/28 ,  C07D473/30 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein A, B, C and D are --N.dbd., HN.dbd., R.sub.3 N.dbd., O.dbd.C.dbd., HC.tbd., HO--C.tbd. or R.sub.3 SO.sub.2 --O--C.tbd.; andR.sub.1 and R.sub.2 are substituents of various types.The compounds are useful as hypotensives and cardiotonics.

摘要翻译： 其中A，B，C和D为-N =，HN =，R 3 N =，O = C =，HC 3 SO，HO-C 3 SO 3或R 3 SO 2 -O-C 3 DON的式 并且R 1和R 2是各种类型的取代基。 这些化合物可用作低渗剂和强心剂。

公开(公告)号：US5602127A

公开(公告)日：1997-02-11

申请号：US456978

申请日：1995-06-01

申请人： Norbert Hauel ,  Berthold Narr, deceased ,  Uwe Ries ,  Jacobus C. A. van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

发明人： Norbert Hauel ,  Berthold Narr, deceased ,  Uwe Ries ,  Jacobus C. A. van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  C07D235/08 ,  C07D235/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/54 ,  C07D279/02

CPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/08 ,  C07D235/24 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Angiotensin-II antagonists of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is, other than hydrogen and, inter alia, halogen, lower alkyl or cycloalkyl; R.sub.2 is, inter alia, optionally substituted benzimidazol-2-yl, 5,6,7,8-tetrahydro-imidazo [1,2-a]pyridin-2-yl, butanesultam-1-yl, imidazol-4-yl, and tetrahydobenzimidazol-2-yl; R.sub.3 is, inter alia, lower alkyl; and, R.sub.4 is an acidic group, such as carboxyl or tetrazolyl. An exemplary compound is: 4'-[(2-n-propyl-4-methyl-6-(butanesultam-1-yl)benzimidazol-1-yl)-methyl]-biphenyl-2-carboxylic acid.

摘要翻译： 其中R1不是氢，尤其是卤素，低级烷基或环烷基;式 R2尤其是任选取代的苯并咪唑-2-基，5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基，丁磺酰-1-基，咪唑-4-基， 和四氢苯并咪唑-2-基; R3尤其是低级烷基; R4是酸性基团，例如羧基或四唑基。 示例性的化合物是4' - [（2-正丙基-4-甲基-6-（丁内酰胺-1-基）苯并咪唑-1-基） - 甲基] - 联苯-2-羧酸。

公开(公告)号：US5594003A

公开(公告)日：1997-01-14

申请号：US456337

申请日：1995-06-01

申请人： Norbert Hauel ,  Berthold Narr, deceased ,  Uwe Ries ,  Jacobus C. A. van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

发明人： Norbert Hauel ,  Berthold Narr, deceased ,  Uwe Ries ,  Jacobus C. A. van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  C07D235/08 ,  C07D235/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D235/24 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/08 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Angiotensin-II antagonists of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is, other than hydrogen and, inter alia, halogen, lower alkyl or cycloalkyl; R.sub.2 is, inter alia, optionally substituted benzimidazol-2-yl, 5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl, butanesultam-1-yl, imidazol-4-yl, and tetrahydobenzimidazol-2-yl; R.sub.3 is, inter alia, lower alkyl; and, R.sub.4 is an acidic group, such as carboxyl or tetrazolyl. An compound is:4'-[(2-Ethyl-4-methyl-6-(5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-biphenyl-2-carboxylic acid.

摘要翻译： 其中R1不是氢，尤其是卤素，低级烷基或环烷基;式 R2尤其是任选取代的苯并咪唑-2-基，5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基，丁磺酰-1-基，咪唑-4-基， 和四氢苯并咪唑-2-基; R3尤其是低级烷基; R4是酸性基团，例如羧基或四唑基。 化合物是4' - [（2-乙基-4-甲基-6-（5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基） - 苯并咪唑-1-基 ） - 甲基] - 联苯-2-羧酸。

公开(公告)号：US5591762A

公开(公告)日：1997-01-07

申请号：US457204

申请日：1995-06-01

申请人： Norbert Hauel ,  Berthold Narr, deceased ,  Uwe Ries ,  Jacobus C. A. van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

发明人： Norbert Hauel ,  Berthold Narr, deceased ,  Uwe Ries ,  Jacobus C. A. van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  C07D235/08 ,  C07D235/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D521/00

CPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/08 ,  C07D235/24 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed herein are angiotensin-II antagonists of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is, other than hydrogen and, inter alia, halogen, lower alkyl or cycloalkyl; R.sub.2 is, inter alia, optionally substituted benzimidazol-2-yl, 5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl, butanesultam-1-yl, imidazol-4-yl, and tetrahydobenzimidazol-2-yl; R.sub.3 is, inter alia, lower alkyl; and, R.sub.4 is an acidic group, such as carboxyl or tetrazolyl.An exemplary compound is:(a) 4'-[[2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazole-2-yl)-benzimidazol-1-yl]methyl]-biphenyl-2-carboxylic acid.

摘要翻译： 本文公开了式IMAMA的血管紧张素-II拮抗剂，其中R 1除氢以外，特别是卤素，低级烷基或环烷基; R2尤其是任选取代的苯并咪唑-2-基，5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基，丁磺酰-1-基，咪唑-4-基， 和四氢苯并咪唑-2-基; R3尤其是低级烷基; R4是酸性基团，例如羧基或四唑基。 示例性化合物是：（a）4' - [[2-正丙基-4-甲基-6-（1-甲基苯并咪唑-2-基） - 苯并咪唑-1-基]甲基]联苯-2-甲酸 。

公开(公告)号：US4400378A

公开(公告)日：1983-08-23

申请号：US317260

申请日：1981-11-02

申请人： Hendricus C. Innemee ,  Jacobus C. A. van Meel ,  Adriaan De Jonge ,  Petrus B. M. W. M. Timmermans ,  Pieter A. van Zwieten

发明人： Hendricus C. Innemee ,  Jacobus C. A. van Meel ,  Adriaan De Jonge ,  Petrus B. M. W. M. Timmermans ,  Pieter A. van Zwieten

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/33

CPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/425

摘要： The method of treating glaucoma with compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, hydroxy-(alkyl of 1 to 4 carbon atoms), benzyl, halo-benzyl, methyl-benzyl, methoxy-benzyl or allyl;X is oxygen or sulfur; andn is 2 or, when X is sulfur, also 1;or non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salts thereof, and pharmaceutical compositions for use in said treatment.

摘要翻译： 用下式化合物治疗青光眼的方法，其中R1是氢，1至4个碳原子的烷基，羟基 - （1至4个碳原子的烷基），苄基，卤代 - 苄基，甲基 - 苄基，甲氧基 - 苄基或烯丙基; X是氧或硫; 并且n为2或X为硫时也为1; 或无毒的药学上可接受的酸加成盐，以及用于所述治疗的药物组合物。

公开(公告)号：US06169106A

公开(公告)日：2001-01-02

申请号：US09286983

申请日：1999-04-06

申请人： Armin Heckel ,  Rainer Walter ,  Wolfgang Grell ,  Jacobus C. A. van Meel ,  Norbert Redemann

发明人： Armin Heckel ,  Rainer Walter ,  Wolfgang Grell ,  Jacobus C. A. van Meel ,  Norbert Redemann

IPC分类号： A61K31404

CPC分类号： C07D209/04

摘要： The present invention relates to substituted indolinones of general formula wherein R1 to R5, and X are defined as in claim 1, the isomers thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on various kinases and cycline/CDK complexes and on the proliferation of various tumour cells, pharmaceutical compositions containing these (compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及R1至R5的通式化合物的取代的吲哚啉酮，X如权利要求1所定义，其定义如下：异构体及其盐，特别是其生理上可接受的盐，其具有有价值的药理学性质，特别是对各种激酶的抑制作用， 循环/ CDK复合物和各种肿瘤细胞的增殖，含有这些（化合物，其用途和制备方法）的药物组合物。

公开(公告)号：US09089571B2

公开(公告)日：2015-07-28

申请号：US13766914

申请日：2013-02-14

申请人： Flavio Solca ,  Andree Amelsberg ,  Jacobus C. A. van Meel ,  Anke Baum ,  Gerd Stehle

发明人： Flavio Solca ,  Andree Amelsberg ,  Jacobus C. A. van Meel ,  Anke Baum ,  Gerd Stehle

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/553

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/553 ,  A61K33/24

摘要： The present invention relates to the use of quinazolines of formula (I), wherein the groups Ra to Rd have the meanings given in the claims and specification, in cancer therapy.

摘要翻译： 本发明涉及在癌症治疗中使用式（I）的喹唑啉，其中基团Ra至Rd具有权利要求书和说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US07846936B2

公开(公告)日：2010-12-07

申请号：US12140661

申请日：2008-06-17

申请人： Frank Hilberg ,  Flavio Solca ,  Anke Baum ,  Jacobus C. A. van Meel

发明人： Frank Hilberg ,  Flavio Solca ,  Anke Baum ,  Jacobus C. A. van Meel

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/404 ,  A61K31/517 ,  A61K31/553 ,  A61K31/56 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a pharmaceutical combination for the treatment of diseases which involves cell proliferation, migration or apoptosis of myeloma cells, or angiogenesis. The invention also relates to a method for the treatment of said diseases, comprising co-administration of effective amounts of specific active compounds and/or co-treatment with radiation therapy, in a ratio which provides an additive and synergistic effect, and to the combined use of these specific compounds and/or radiotherapy for the manufacture of corresponding pharmaceutical combination preparations.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗涉及骨髓瘤细胞的细胞增殖，迁移或凋亡或血管发生的疾病的药物组合。 本发明还涉及一种治疗所述疾病的方法，包括以提供添加剂和协同效应的比例共同给予有效量的特定活性化合物和/或与放射治疗共同给药，以及组合 使用这些特定化合物和/或放射治疗来制造相应的药物组合制剂。