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    Retinoid antagonists and use thereof
    1.
    发明授权
    Retinoid antagonists and use thereof 有权
    类视黄醇拮抗剂及其用途

    公开(公告)号：US06326397B1

    公开(公告)日：2001-12-04

    申请号：US09307009

    申请日：1999-05-07

    申请人： Werner Bollag ,  Michael Klaus ,  Peter Mohr ,  Paola Panina-Bordignon ,  Michael Rosenberger ,  Francesco Sinigaglia

    发明人： Werner Bollag ,  Michael Klaus ,  Peter Mohr ,  Paola Panina-Bordignon ,  Michael Rosenberger ,  Francesco Sinigaglia

    IPC分类号： A01N5300

    CPC分类号： C07C57/48 ,  C07C57/42

    摘要： The present invention relates to novel retinoid antagonists of the formula I wherein the dotted bond can be either hydrogenated or form a double bond; and, when the dotted bond forms a double bond, R1 is lower alkyl and R2 is hydrogen; and, when the dotted bond is hydrogenated, R1 and R2 taken together are methylene to form a cis-substituted cyclopropyl ring; R3 is hydroxy or lower alkoxy; R4 is alkyl or alkoxy; and R5 and R6 are, independently, a C4-12 alkyl or a 5-12 cycloalkyl substituent containing from 1-3 rings which are either unsubstituted or substituted with from 1-3 lower alkyl groups, with the carbon atom of R5 and R6 being linked to the remainder of the molecule to form a quaternary carbon atom pharmaceutically acceptable salts of carbocylic acids of the formula I; as well as method for the treatment of osteoporosis and preneoplastic and neoplastic diseases, and a method for reducing or abolishing adverse events in subjects receiving retinoid agonist treatment by administering a retinoid antagonist.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的新型类视黄醇拮抗剂，其中虚线键可以被氢化或形成双键; 并且当虚线键形成双键时，R 1为低级烷基且R 2为氢; 并且当点键被氢化时，R 1和R 2一起为亚甲基以形成顺式取代的环丙基环; R3是羟基或低级烷氧基; R4是烷基或烷氧基; 并且R 5和R 6独立地是C 1-4烷基或含有1-3个环的5-12个环烷基取代基，它们是未取代的或被1-3个低级烷基取代，R5和R6的碳原子是 与分子的其余部分连接以形成式I的碳酸的药学上可接受的盐的季碳原子; 以及用于治疗骨质疏松症和肿瘤前和肿瘤性疾病的方法，以及通过施用类视黄醇拮抗剂减少或消除接受类视黄醇激动剂治疗的受试者的不良事件的方法。

    Alkyl or alkoxy substituted S-heterocyclic retinoids
    8.
    发明授权
    Alkyl or alkoxy substituted S-heterocyclic retinoids 失效
    烷基或烷氧基取代的S-杂环类视黄醇

    公开(公告)号：US5391766A

    公开(公告)日：1995-02-21

    申请号：US57949

    申请日：1993-05-05

    申请人： Michael Klaus ,  Peter Mohr

    发明人： Michael Klaus ,  Peter Mohr

    IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61P17/00 ,  A61P37/06 ,  C07D333/54 ,  C07D335/06 ,  C07D337/08

    CPC分类号： C07D333/54 ,  C07D335/06 ,  C07D337/08

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## in which X is --S--, --SO-- or --SO.sub.2 --; R.sup.1 is C.sub.7-10 -alkyl or C.sub.7-10 -alkoxy; R.sup.2 is a residue of the formula ##STR2## R.sup.3 is carboxy or lower-alkoxycarbonyl; and n is an integer of 1, 2 or 3; and salts of carboxylic acids of formula I can be used for the treatment of autoimmune diseases and diseases having a strong immunological component, such as psoriasis.

    摘要翻译： 其中X是-S-，-SO-或-SO 2 - 的式I的化合物; R1是C7-10-烷基或C7-10-烷氧基; R 2是下式的残基：（a）或（b）R 3是羧基或低级烷氧基羰基; n为1,2或3的整数; 式I的羧酸盐可用于治疗具有强免疫组分的自身免疫性疾病和疾病，例如牛皮癣。

    Stilbene derivatives
    9.
    发明授权
    Stilbene derivatives 失效
    二苯乙烯衍生物

    公开(公告)号：US5250562A

    公开(公告)日：1993-10-05

    申请号：US829666

    申请日：1992-02-03

    申请人： Michael Klaus ,  Peter Mohr ,  Ekkehard Weiss

    发明人： Michael Klaus ,  Peter Mohr ,  Ekkehard Weiss

    IPC分类号： C07C211/10 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07D295/092 ,  C07D295/13 ,  A61K31/40 ,  C07D207/06

    CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C211/10 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07D295/13 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each independently are lower-alkyl; or together are alkylene with 3-5 C-atoms in a straight chain; one of the residues R.sup.3 and R.sup.4 is hydrogen and the other is hydrogen or lower-alkyl; R.sup.6 and R.sup.7 are hydrogen or lower-alkyl; R.sup.5 and R.sup.8 are hydrogen, lower-alkyl, lower-alkoxy or halogen; X signifies --O--, --S--, --SO--, --SO.sub.2 -- or --NR.sup.9 ; R.sup.9 is hydrogen, lower-alkyl or acyl; Y is --S(O).sub.m R.sup.10 or --NHet and, where X is --NR.sup.9 --, --S--, --SO-- or --SO.sub.2 --, also --N(R.sup.11).sub.2 or --OR.sup.12 ; R.sup.10 is lower-alkyl; R.sup.11 and R.sup.12 are hydrogen, lower-alkyl or acyl; --NHet is a 5-8 membered, saturated or unsaturated, monocyclic heterocycle attached via a N-atom; n is 2, 3 or 4 and m is 0, 1 or 2, are described. The compounds of formula I are useful as agents for the treatment of disorders such as neoplasms, dermatoses or ageing of the skin.

    摘要翻译： 式Ⅰ的化合物，其中R 1和R 2各自独立地为低级烷基; 或一起是直链中具有3-5个C原子的亚烷基; 残基R3和R4之一是氢，另一个是氢或低级烷基; R6和R7是氢或低级烷基; R5和R8是氢，低级烷基，低级烷氧基或卤素; X表示-O - ， - S - ， - SO - ， - SO 2 - 或-NR 9; R9是氢，低级烷基或酰基; Y是-S（O）m R 10或-NHet，且其中X是-NR 9 - ， - S - ， - SO-或-SO 2 - ，以及-N（R 11）2或-OR 12; R10为低级烷基; R 11和R 12是氢，低级烷基或酰基; -NHet是通过N-原子连接的5-8元饱和或不饱和的单环杂环; n为2,3或4，m为0,1或2。 式I的化合物可用作治疗诸如赘生物，皮肤病或皮肤老化的病症的药剂。