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公开(公告)号：US4918073A
公开(公告)日：1990-04-17
申请号：US1204
申请日：1987-01-07
IPC分类号： A61K31/395 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4468 , A61K31/451 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/495 , A61K31/55 , A61P3/00 , A61P3/14 , A61P9/00 , A61P9/08 , A61P9/10 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/48 , C07D211/58 , C07D211/70 , C07D215/20 , C07D215/22 , C07D215/227 , C07D215/26 , C07D217/02 , C07D217/04 , C07D217/06 , C07D223/04 , C07D223/12 , C07D225/02 , C07D241/04 , C07D243/08 , C07D295/073 , C07D295/08 , C07D295/088 , C07D295/092 , C07D295/096 , C07D401/12
CPC分类号： C07D215/227 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/58 , C07D215/20 , C07D215/26 , C07D217/02 , C07D217/04 , C07D217/06 , C07D241/04 , C07D243/08 , C07D295/073 , C07D295/088 , C07D295/096 , C07D401/12
摘要： A compound I ##STR1## in which R.sup.1 is cycloalkyl, alkenyl, cycloalkenyl, phenyl, ##STR2## whereJ, L, M, and E are methine or nitrogen and J', L', M', and E' are methylene, carbonyl or imino;R.sup.2 is phenyl or phenylalkyl;a is various amine radicals;m is 2, 3 or 4; andn is 1, 2, 3, or 4 is described; salts of these compounds I are also described. Compounds I and the salts are calcium antagonists.
摘要翻译： 化合物Ⅰ（Ⅰ）其中R1是环烷基，烯基，环烯基，苯基，其中J，L，M和E是次甲基或氮，J'，L'，M'和E' 是亚甲基，羰基或亚氨基; R2是苯基或苯基烷基; a是各种胺基; m为2,3或4; 并且描述n为1,2,3或4; 还描述了这些化合物I的盐。 化合物I和盐是钙拮抗剂。
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2.发明授权Diarylalkyl piperazine derivatives, a process for their preparation, their use, and medicaments containing them 失效二芳基烷基哌嗪衍生物，其制备方法，用途及含有它们的药物
公开(公告)号：US4933346A
公开(公告)日：1990-06-12
申请号：US192666
申请日：1988-05-10
申请人： Wolfgang Ruger , Hansjorg Urbach , Joachim Kaiser
发明人： Wolfgang Ruger , Hansjorg Urbach , Joachim Kaiser
IPC分类号： C07D295/08 , A61K31/135 , A61K31/165 , A61K31/19 , A61K31/235 , A61K31/275 , A61K31/395 , A61K31/445 , A61K31/4468 , A61K31/451 , A61K31/495 , A61P3/00 , A61P3/14 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/12 , C07C67/00 , C07C313/00 , C07C323/25 , C07C323/36 , C07C323/62 , C07C323/65 , C07C323/66 , C07C323/67 , C07D207/08 , C07D211/56 , C07D295/092
CPC分类号： C07D295/088
摘要： Compounds I are described ##STR1## with R.sup.1 equal to (cyclo)alk(en)yl or ##STR2## R.sup.2 /R.sup.3 equal to phenyl or phenylalkyl, A equal to ##STR3## m equal to 2-4, and n equal to 1-4.Compounds I and their salts are calcium antagonists.
摘要翻译： 化合物I描述为R1等于（环）烷（en）或或等于苯基或苯基烷基的A（等于2-4），和等于2-4的N， 等于1-4。 化合物I及其盐是钙拮抗剂。
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3.发明授权Combination of angiotensin-converting enzyme inhibitors with calcium antagonists as well as their use in drugs 失效血管紧张素转换酶抑制剂与钙拮抗剂的组合以及它们在药物中的应用
公开(公告)号：US5500434A
公开(公告)日：1996-03-19
申请号：US225762
申请日：1994-04-11
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/401 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K38/05 , A61K38/55 , A61K45/06 , A61P3/00 , A61P3/14 , A61P9/12 , A61P43/00
CPC分类号： A61K38/556 , Y10S514/929
摘要： The invention relates to combinations of angiotensin-converting enzyme inhibitors with calcium antagonists, processes for their preparation and their use as medicaments.
摘要翻译： 本发明涉及血管紧张素转换酶抑制剂与钙拮抗剂的组合，其制备方法及其作为药物的用途。
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4.发明授权
公开(公告)号：US5116835A
公开(公告)日：1992-05-26
申请号：US447414
申请日：1989-12-07
IPC分类号： C12N9/99 , A61K38/00 , A61K38/55 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P31/12 , C07K1/02 , C07K1/113 , C07K5/06 , C07K5/065 , C07K14/81
CPC分类号： C07K5/06078 , A61K38/00
摘要： Enzyme-inhibiting urea derivatives of dipeptides, a process for the preparation thereof, agents containing these, and the use thereof.The present invention relates to compounds of the formula I ##STR1## in which A and B denote, indpendently of one another, an amino acid,X as desired can be absent or represents --O--, --S--, --CF.sub.2 --, --CO-- or --CHR.sup.8,p and q denote, independently of one another, 0, 1, 2, 3 or 4, andR.sup.1 to R.sup.4 are defined in the description, as well as the salts thereof.The invention furthermore relates to a process for the preparation of the compounds of the formula I and to the use thereof as medicines.
摘要翻译： 二肽的酶抑制脲衍生物，其制备方法，含有它们的试剂及其用途。 本发明涉及式I的化合物（Ⅰ），其中A和B彼此不相互指示氨基酸，如果需要，X可以不存在或代表-O-，-S-，-CF 2 - ， - CO-或-CHR 8，p和q彼此独立地表示0,1,2,3或4，R1至R4在说明书中定义，以及其盐。 本发明还涉及制备式I化合物的方法及其作为药物的用途。
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5.发明授权New amino acid esters, a process for their preparation, medicaments containing them, and the use thereof 失效新的氨基酸酯，其制备方法，含有它们的药物及其用途
公开(公告)号：US5114962A
公开(公告)日：1992-05-19
申请号：US540634
申请日：1990-06-19
申请人： Wolfgang Ruger , Hansjorg Urbach , Reinhard Becker , Franz Hock
发明人： Wolfgang Ruger , Hansjorg Urbach , Reinhard Becker , Franz Hock
IPC分类号： C07D317/34 , A61K38/00 , A61K38/55 , A61P25/28 , A61P29/00 , C07D317/36 , C07D317/40 , C07D405/12 , C07K1/02 , C07K1/113 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07K14/81
CPC分类号： C07K5/0222 , A61K38/00
摘要： New amino acid esters, a process for their preparation, medicaments containing them, and the use thereof The invention relates to amino acid esters of the formula I ##STR1## in which n is 1 or 2, R, R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 denote hydrogen or a defined radical, R.sup.4 together with R.sup.5 and the atoms carrying them form a heterocyclic ring system, to a process for their preparation, to agents containing them, and to the use thereof.
摘要翻译： 新氨基酸酯，其制备方法，含有它们的药物及其用途本发明涉及式I（I）的氨基酸酯，其中n为1或2，R 1，R 2，R 2和 R3表示氢或定义的基团，R4与R5一起，携带它们的原子形成杂环体系，其制备方法，含有它们的试剂及其用途。
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6.发明授权Compounds with a psychotropic action, agents containing them, and the use thereof for the treatment and prophylaxis of disorders of the central nervous system 失效具有精神作用的化合物，含有它们的药剂及其用于治疗和预防中枢神经系统疾病的用途
公开(公告)号：US4999370A
公开(公告)日：1991-03-12
申请号：US301297
申请日：1989-01-25
申请人： Wolfgang Ruger , Hansjorg Urbach , Rainer Henning , Jens Stechl , Patricia Usinger , Franz Hock
发明人： Wolfgang Ruger , Hansjorg Urbach , Rainer Henning , Jens Stechl , Patricia Usinger , Franz Hock
IPC分类号： C12N9/99 , A61K31/55 , A61K38/00 , A61K38/55 , A61K45/06 , A61P25/18 , A61P25/20 , C07D223/10 , C07D223/16 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04 , C07K1/06 , C07K1/113 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07K14/81 , C07D209/02 , A61K31/40
CPC分类号： C07K5/0222 , A61K38/005
摘要： Compounds with a psychotropic action, agents containing them, and the use thereof for the treatment and prophylaxis of disorders of the central nervous system.The invention relates to the use of angiotensin converting enzyme inhibitors as pharmaceuticals with a psychotropic, especially anxiolytic, action, to agents containing them, and to the use thereof for the treatment or prophylaxis of disorders of the central nervous system, especially of anxiety states.The invention also relates to new compounds of the formula ##STR1## in which R.sup.2 denotes hydrogen or ethyl, and R.sup.3 denotes n-octyl, to processes for the preparation thereof, to agents containing them, and to the use thereof as pharmaceuticals.
摘要翻译： 具有精神作用的化合物，含有它们的药剂及其用于治疗和预防中枢神经系统疾病的用途。 本发明涉及血管紧张素转换酶抑制剂作为具有精神药物，特别是抗焦虑作用的药物对含有它们的药物的用途，以及其用于治疗或预防中枢神经系统疾病，特别是焦虑状态的用途。 本发明还涉及式IMA的新化合物，其中R2表示氢或乙基，R3表示正辛基，其制备方法，含有它们的试剂，以及作为药物的用途。
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公开(公告)号：US5091427A
公开(公告)日：1992-02-25
申请号：US401842
申请日：1989-09-01
申请人： Wolf-Ulrich Nickel , Rainer Henning , Wolfgang Ruger , Ulrich Lerch , Hansjorg Urbach , Franz Hock , Gabriele Wiemer
发明人： Wolf-Ulrich Nickel , Rainer Henning , Wolfgang Ruger , Ulrich Lerch , Hansjorg Urbach , Franz Hock , Gabriele Wiemer
IPC分类号： A61K31/495 , A61P25/00 , A61P25/28 , C07D241/08 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D455/04 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/10 , C07D513/04 , C07K1/113 , C07K5/06
CPC分类号： C07D487/04 , C07D241/08
摘要： The invention relates to compounds of the formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.4 represent optionally substituted aliphatic, alicyclic, alicyclic-aliphatic, aromatic, araliphatic, heteroaromatic or heteroaromatic-aliphatic radicals, with R.sup.2, if not already covered by the above-mentioned definitions, denoting the side-chain, which is protected if necessary, of a naturally occurring .alpha.-amino acid, R.sup.4 can additionally represent ##STR2## R.sup.3 denotes an optionally substituted aliphatic, alicyclic, aromatic or araliphatic radical, or R.sup.3 and R.sup.4 form, together with the atoms carrying them, a mono-, bi- or tricyclic heterocyclic ring system,agents containing these, and the use thereof as pharmaceuticals having a psychotropic action for the prophylaxis of disorders of the central nervous system, especially having a nootropic action for the treatment of cognitive dysfunctions.
摘要翻译： 本发明涉及式I（I）的化合物，其中R 1，R 2和R 4表示任选取代的脂族，脂环族，脂环族 - 脂族，芳族，芳脂族，杂芳族或杂芳族 - 脂族基团，其中R2，如果不是 由上述定义所涵盖，表示如果必要的话保护的侧链，天然存在的α-氨基酸，R4可以另外表示任选取代的脂族，脂环族，芳族或芳脂族基团， 或R3和R4与携带它们的原子一起形成单环，双环或三环杂环体系，含有它们的试剂，以及作为具有用于预防中枢神经系统疾病的精神作用的药物的用途， 特别是具有用于治疗认知功能障碍的向推动作用。
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8.发明授权Pyrrolidine-2-carboxylic acid derivatives and their use for psychotropic action 失效吡咯烷-2-羧酸衍生物及其用于心肌功能的用途
公开(公告)号：US5068242A
公开(公告)日：1991-11-26
申请号：US437890
申请日：1989-11-17
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/403 , A61K38/00 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/28 , C07D207/16 , C07D209/52 , C07K5/06
CPC分类号： C07K5/06026 , C07D207/16 , C07D209/52 , A61K38/00
摘要： The present invention relates to compounds of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 to R.sup.4 are defined in the description, processes for their preparation, their use for the treatment and prophylaxis of cognitive dysfunctions and pharmaceuticals containing them and processes for their preparation.
摘要翻译： 本发明涉及式I的化合物，其中R 1至R 4在本说明书中定义，其制备方法，其用于治疗和预防认知功能障碍的用途以及含有它们的药物及其制备方法 制备。
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9.发明授权Amino acid esters, pharmaceuticals containing them, and the use thereof in learning disorders 失效氨基酸酯，含有它们的药物及其在学习障碍中的用途
公开(公告)号：US5043346A
公开(公告)日：1991-08-27
申请号：US340656
申请日：1989-04-20
申请人： Franz Hock , Josef Scholtholt , Hansjorg Urbach , Rainer Henning , Ulrich Lerch , Wolf-Ulrich Nickel , Wolfgang Ruger
发明人： Franz Hock , Josef Scholtholt , Hansjorg Urbach , Rainer Henning , Ulrich Lerch , Wolf-Ulrich Nickel , Wolfgang Ruger
CPC分类号： C07K5/0222 , A61K38/005
摘要： The invention relates to amino acid esters of the formula I ##STR1## in which n is 2 and R, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 have the meaning indicated in the description, to a process and intermediates for the preparation thereof, to agents containing them, and the use thereof.
摘要翻译： 本发明涉及式I（I）的氨基酸酯，其中n为2，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5具有说明书所示的含义，涉及制备方法和中间体 含有它们的试剂及其用途。
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10.发明授权Compounds having a cognition adjuvant action, agents containing them, and the use thereof for the treatment and prophylaxis of cognitive dysfuncitons 失效具有认知辅助作用的化合物，含有它们的药剂及其用于治疗和预防认知功能障碍的用途
公开(公告)号：US5231084A
公开(公告)日：1993-07-27
申请号：US711719
申请日：1991-06-07
申请人： Franz Hock , Josef Scholtholt , Hansjorg Urbach , Rainer Henning , Ulrich Lerch , Wolf-Ulrich Nickel , Wolfgang Ruger
发明人： Franz Hock , Josef Scholtholt , Hansjorg Urbach , Rainer Henning , Ulrich Lerch , Wolf-Ulrich Nickel , Wolfgang Ruger
CPC分类号： C07K5/0222 , A61K38/00
摘要： The invention relates to new comoounds having a cognition adjuvant action, to the use of ACE inhibitors as medicaments having a cognition adjuvant action, to agents containing them, and to the use thereof for the treatment and prophylaxis of cognitive dysfunctions.
摘要翻译： 本发明涉及具有认知辅助作用的新物质，ACE抑制剂用作具有认知辅助作用的药物，含有它们的药剂，以及其用于治疗和预防认知功能障碍的用途。
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