公开(公告)号：US08598158B2

公开(公告)日：2013-12-03

申请号：US13515638

申请日：2010-12-09

申请人： Dong Xiao ,  Anandan Palani ,  Robert G. Aslanian ,  Sylvia Degrado ,  Xianhai Huang ,  Wei Zhou ,  Michael Sofolarides ,  Xiao Chen

发明人： Dong Xiao ,  Anandan Palani ,  Robert G. Aslanian ,  Sylvia Degrado ,  Xianhai Huang ,  Wei Zhou ,  Michael Sofolarides ,  Xiao Chen

IPC分类号： C07D417/02 ,  C07D417/14 ,  A61K31/55 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/55 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to certain lactam ring-containing compounds of the Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein D, E, X1, R1, R2, R3, R4, R9, and R10 are as herein described. In addition, the invention relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising at least one such compound, and methods of using the compounds for treating or preventing various inflammatory disorders such as rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, psoriasis, asthma, and chronic obstructive pulmonary disorder.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的某些含内酰胺环的化合物及其药学上可接受的盐，其中D，E，X 1，R 1，R 2，R 3，R 4，R 9和R 10如本文所述。 此外，本发明涉及包含至少一种此类化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该化合物治疗或预防各种炎性疾病如类风湿性关节炎，炎性肠病，牛皮癣，哮喘和慢性阻塞性肺病的方法。

公开(公告)号：US08592383B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US13523354

申请日：2012-06-14

申请人： Xianhai Huang ,  Jason Brubaker ,  Scott L. Peterson ,  John W. Butcher ,  Joshua T. Close ,  Michelle Martinez ,  Rachel Nicola MacCoss ,  Joon O. Jung ,  Phieng Siliphaivanh ,  Hongjun Zhang ,  Robert G. Aslanian ,  Purakkattle Johny Biju ,  Li Dong ,  Ying Huang ,  Kevin D. McCormick ,  Anandan Palani ,  Ning Shao ,  Wei Zhou

发明人： Xianhai Huang ,  Jason Brubaker ,  Scott L. Peterson ,  John W. Butcher ,  Joshua T. Close ,  Michelle Martinez ,  Rachel Nicola MacCoss ,  Joon O. Jung ,  Phieng Siliphaivanh ,  Hongjun Zhang ,  Robert G. Aslanian ,  Purakkattle Johny Biju ,  Li Dong ,  Ying Huang ,  Kevin D. McCormick ,  Anandan Palani ,  Ning Shao ,  Wei Zhou

IPC分类号： C07D221/16 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10 ,  A61K31/473 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/706 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  C07H15/26

CPC分类号： C07D221/16 ,  A61K31/473 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides certain cycloalkyl-fused tetrahydroquinolines of the Formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts and esters, wherein R1, R2, R7, R8, R8a, E, Y, Z, n, u, and t are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions associated with uncontrolled or inappropriate stimulation of CRTH2 function.

摘要翻译： 本发明提供一些式（I）的环烷基稠合的四氢喹啉及其药学上可接受的盐和酯，其中R1，R2，R7，R8，R8a，E，Y，Z，n，u和t如本文所定义 。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗与不受控制或不适当刺激CRTH2功能相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US07750015B2

公开(公告)日：2010-07-06

申请号：US11600216

申请日：2006-11-15

申请人： Anandan Palani ,  Dong Xiao ,  Xianhai Huang ,  Ashwin U. Rao ,  Xiao Chen ,  Jun Qin ,  Ying R. Huang ,  Robert G. Aslanian ,  Sylvia J. Degrado

发明人： Anandan Palani ,  Dong Xiao ,  Xianhai Huang ,  Ashwin U. Rao ,  Xiao Chen ,  Jun Qin ,  Ying R. Huang ,  Robert G. Aslanian ,  Sylvia J. Degrado

IPC分类号： C07D491/052 ,  A61K31/519 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D491/052

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts, solvates, esters, and tautomers thereof, wherein: Q is selected from the group consisting of: L is selected from the group consisting of: pharmaceutically compositions comprising one or more compounds of formula (I), and methods of using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物，酯和互变异构体，其中：Q选自：L选自：包含一种或多种 式（I）化合物和使用式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US20100144764A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12594969

申请日：2008-04-09

申请人： Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Robert G. Aslanian

发明人： Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Robert G. Aslanian

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to Pyrimidinedione Derivatives, compositions comprising a Pyrimidinedione Derivative and methods for using the Pyrimidinedione Derivatives for treating or preventing a metabolic disorder, dyslipidemia, a cardiovascular disease, a neurological disorder, a hematological disease, cancer, inflammation, a respiratory disease, a gastroenterological disease, diabetes, a diabetic complication, obesity, an obesity-related disorder or non-alcoholic fatty liver disease.

摘要翻译： 本发明涉及嘧啶二酮衍生物，包含嘧啶二酮衍生物的组合物和使用嘧啶二酮衍生物治疗或预防代谢紊乱，血脂异常，心血管疾病，神经障碍，血液病，癌症，炎症，呼吸系统疾病， 胃肠疾病，糖尿病，糖尿病并发症，肥胖，肥胖相关病症或非酒精性脂肪性肝病。

公开(公告)号：US08324213B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US13122679

申请日：2009-10-06

申请人： Kevin D. McCormick ,  Li Dong ,  Christopher W. Boyce ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Salem Fevrier ,  Jie Wu ,  Junying Zheng ,  Youngong Yu ,  Jianhua Chao ,  Walter S. Won ,  Ashwin U. Rao ,  Rongze Kuang ,  Pauline C. Ting ,  Xianhai Huang ,  Ning Shao ,  Anandan Palani ,  Michael Y. Berlin ,  Robert G. Aslanian

发明人： Kevin D. McCormick ,  Li Dong ,  Christopher W. Boyce ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Salem Fevrier ,  Jie Wu ,  Junying Zheng ,  Youngong Yu ,  Jianhua Chao ,  Walter S. Won ,  Ashwin U. Rao ,  Rongze Kuang ,  Pauline C. Ting ,  Xianhai Huang ,  Ning Shao ,  Anandan Palani ,  Michael Y. Berlin ,  Robert G. Aslanian

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/423 ,  C07D235/02 ,  C07D405/02 ,  C07D409/02 ,  C07D413/02 ,  C07D263/52

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/537 ,  C07D235/02 ,  C07D263/52 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/10 ,  C07D519/00

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of biaryi spiroaminooxazoline analogues as modulators of α2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the α2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的作为α2C肾上腺素能受体激动剂的调节剂的生物二螺吡喃恶唑啉类似物，制备这些化合物的方法，含有一种或多种这类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种这类化合物的药物制剂的方法 以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与α2C肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。

公开(公告)号：US20120238546A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13378080

申请日：2010-06-15

申请人： Zhaoning Zhu ,  Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  William J. Greenlee ,  Robert G. Aslanian

发明人： Zhaoning Zhu ,  Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  William J. Greenlee ,  Robert G. Aslanian

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61P25/28 ,  A61K31/551 ,  C07D498/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention provides novel compounds that are modulators of gamma secretase. The compounds have the Formula (I): Also disclosed are methods of modulating gamma secretase activity and methods of treating Alzheimer's Disease using the compounds of Formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了作为γ分泌酶调节剂的新型化合物。 化合物具有式（I）：还公开了使用式（I）的化合物调节γ-分泌酶活性的方法和治疗阿尔茨海默氏病的方法。

公开(公告)号：US20100298372A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12747001

申请日：2008-12-09

申请人： Xianhai Huang ,  Robert G. Aslanian ,  Anandan Palani

发明人： Xianhai Huang ,  Robert G. Aslanian ,  Anandan Palani

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D455/02 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D455/02

摘要： This invention provides novel compounds that are modulators of gamma secretase. The compounds have the formula (I). Also disclosed are methods of modulating gamma secretase activity and methods of treating Alzheimer's disease using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了作为γ分泌酶调节剂的新型化合物。 化合物具有式（I）。 还公开了使用式（I）的化合物调节γ-分泌酶活性和治疗阿尔茨海默病的方法的方法。

公开(公告)号：US20100227873A1

公开(公告)日：2010-09-09

申请号：US12770931

申请日：2010-04-30

申请人： Anandan Palani ,  Jing Su ,  Dong Xiao ,  Xianhai Huang ,  Ashwin U. Rao ,  Xiao Chen ,  Haiqun Tang ,  Jun Qin ,  Ying R. Huang ,  Robert G. Aslanian ,  Brian A. McKittrick ,  Syliva J. Degrado

发明人： Anandan Palani ,  Jing Su ,  Dong Xiao ,  Xianhai Huang ,  Ashwin U. Rao ,  Xiao Chen ,  Haiqun Tang ,  Jun Qin ,  Ying R. Huang ,  Robert G. Aslanian ,  Brian A. McKittrick ,  Syliva J. Degrado

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D491/052 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts, solvates, esters, and tautomers thereof, wherein: Q is selected from the group consisting of: and L is selected from the group consisting of: pharmaceutically compositions comprising one or more compounds of formula (I), and methods of using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物，酯和互变异构体，其中：Q选自：和L选自：药物组合物，其包含一种或多种 更多的式（I）化合物和使用式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US20100137320A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12393630

申请日：2009-02-26

申请人： Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Robert G. Aslanian ,  Wei Zhou

发明人： Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Robert G. Aslanian ,  Wei Zhou

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention provides novel compounds that are modulators of gamma secretase. The compounds have the formula Also disclosed are methods of modulating gamma secretase activity and methods of treating Alzheimer's Disease using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了作为γ分泌酶调节剂的新型化合物。 所述化合物具有式还公开了使用式（I）化合物调节γ-分泌酶活性的方法和治疗阿尔茨海默氏病的方法。

公开(公告)号：US20140128367A1

公开(公告)日：2014-05-08

申请号：US14126579

申请日：2012-06-14

申请人： Xianhai Huang ,  Jason Brubaker ,  Scott L. Peterson ,  John W. Butcher ,  Joshua T. Close ,  Michelle Martinez ,  Rachel Nicola MacCoss ,  Joon O. Jung ,  Phieng Siliphaivanh ,  Hongjun Zhang ,  Robert G. Aslanian ,  Purakkattle Johny Biju ,  Li Dong ,  Ying Huang ,  Kevin D. McCormick ,  Anandan Palani ,  Ning Shao ,  Wei Zhou

发明人： Xianhai Huang ,  Jason Brubaker ,  Scott L. Peterson ,  John W. Butcher ,  Joshua T. Close ,  Michelle Martinez ,  Rachel Nicola MacCoss ,  Joon O. Jung ,  Phieng Siliphaivanh ,  Hongjun Zhang ,  Robert G. Aslanian ,  Purakkattle Johny Biju ,  Li Dong ,  Ying Huang ,  Kevin D. McCormick ,  Anandan Palani ,  Ning Shao ,  Wei Zhou

IPC分类号： C07D221/16 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/473 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D221/16 ,  A61K31/473 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides certain cycloalkyl-fused tetrahydroquinolines of the Formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts and esters, wherein R1, R2, R7, R8a, E, Y, Z, n, u, and t are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions associated with uncontrolled or inappropriate stimulation of CRTH2 function.

摘要翻译： 本发明提供一些式（I）的环烷基稠合的四氢喹啉及其药学上可接受的盐和酯，其中R1，R2，R7，R8a，E，Y，Z，n，u和t如本文所定义。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗与不受控制或不适当刺激CRTH2功能相关的疾病或病症的方法。