公开(公告)号：US08324213B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US13122679

申请日：2009-10-06

申请人： Kevin D. McCormick ,  Li Dong ,  Christopher W. Boyce ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Salem Fevrier ,  Jie Wu ,  Junying Zheng ,  Youngong Yu ,  Jianhua Chao ,  Walter S. Won ,  Ashwin U. Rao ,  Rongze Kuang ,  Pauline C. Ting ,  Xianhai Huang ,  Ning Shao ,  Anandan Palani ,  Michael Y. Berlin ,  Robert G. Aslanian

发明人： Kevin D. McCormick ,  Li Dong ,  Christopher W. Boyce ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Salem Fevrier ,  Jie Wu ,  Junying Zheng ,  Youngong Yu ,  Jianhua Chao ,  Walter S. Won ,  Ashwin U. Rao ,  Rongze Kuang ,  Pauline C. Ting ,  Xianhai Huang ,  Ning Shao ,  Anandan Palani ,  Michael Y. Berlin ,  Robert G. Aslanian

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/423 ,  C07D235/02 ,  C07D405/02 ,  C07D409/02 ,  C07D413/02 ,  C07D263/52

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/537 ,  C07D235/02 ,  C07D263/52 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/10 ,  C07D519/00

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of biaryi spiroaminooxazoline analogues as modulators of α2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the α2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的作为α2C肾上腺素能受体激动剂的调节剂的生物二螺吡喃恶唑啉类似物，制备这些化合物的方法，含有一种或多种这类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种这类化合物的药物制剂的方法 以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与α2C肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。

公开(公告)号：US20110251207A1

公开(公告)日：2011-10-13

申请号：US13122679

申请日：2009-10-06

申请人： Kevin D. McCormick ,  Li Dong ,  Christopher W. Boyce ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Salem Fevrier ,  Jie Wu ,  Junying Zheng ,  Younong Yu ,  Jianhua Chao ,  Walter S. Won ,  Ashwin U. Rao ,  Rongze Kuang ,  Pauline C. Ting ,  Xianhai Huang ,  Ning Shao ,  Adandan Palani ,  Michael Y. Berlin ,  Robert G. Aslanian

发明人： Kevin D. McCormick ,  Li Dong ,  Christopher W. Boyce ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Salem Fevrier ,  Jie Wu ,  Junying Zheng ,  Younong Yu ,  Jianhua Chao ,  Walter S. Won ,  Ashwin U. Rao ,  Rongze Kuang ,  Pauline C. Ting ,  Xianhai Huang ,  Ning Shao ,  Adandan Palani ,  Michael Y. Berlin ,  Robert G. Aslanian

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/497 ,  C07D263/52 ,  A61K31/423 ,  C07D235/02 ,  A61K31/4184 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  A61K31/422 ,  C07D403/10 ,  A61P27/06 ,  A61P25/22 ,  A61P21/02 ,  A61P9/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P11/02 ,  C07D413/10

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/537 ,  C07D235/02 ,  C07D263/52 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/10 ,  C07D519/00

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of biaryi spiroaminooxazoline analogues as modulators of α2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the α2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的作为α2C肾上腺素能受体激动剂的调节剂的生物二螺吡喃恶唑啉类似物，制备这些化合物的方法，含有一种或多种这类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种这类化合物的药物制剂的方法 以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与α2C肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。

公开(公告)号：US20130079271A1

公开(公告)日：2013-03-28

申请号：US13499071

申请日：2010-09-22

申请人： Kevin D. McCormick ,  Ning Shao ,  Younong Yu ,  Xianhai Huang ,  Manuel De Lera Ruiz ,  Anandan Palani ,  Junying Zheng ,  Christopher W. Boyce ,  Robert G. Aslanian ,  Jianhua Chao

发明人： Kevin D. McCormick ,  Ning Shao ,  Younong Yu ,  Xianhai Huang ,  Manuel De Lera Ruiz ,  Anandan Palani ,  Junying Zheng ,  Christopher W. Boyce ,  Robert G. Aslanian ,  Jianhua Chao

IPC分类号： C07D413/10 ,  A61K31/537 ,  A61K31/4245 ,  A61K38/02 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/56 ,  A61K31/506 ,  C07D263/52

CPC分类号： C07D413/10 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/537 ,  A61K31/56 ,  A61K38/02 ,  A61K45/06 ,  C07D263/52 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  A61K2300/00

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of biaryl spiroaminooxazoline analogues as modulators of α2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the α2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的联芳基螺氨基恶唑啉类似物作为α2C肾上腺素能受体激动剂的调节剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种这类化合物的药物制剂的方法 以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与α2C肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。

公开(公告)号：US08927559B2

公开(公告)日：2015-01-06

申请号：US13878654

申请日：2011-10-06

申请人： Robert G. Aslanian ,  Christopher W. Boyce ,  Robert D. Mazzola, Jr. ,  Brian A. McKittrick ,  Kevin D. McCormick ,  Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Haiqun Tang ,  Dong Xiao ,  Younong Yu ,  John P. Caldwell ,  Elizabeth Helen Kelley ,  Hongjun Zhang ,  Phieng Siliphaivanh ,  Rachel N. MacCoss ,  Joey L. Methot ,  Jolicia Polivina Gauuan ,  Qin Jiang ,  Andrew J. Leyhane ,  Purakkattle Johny Biju ,  Li Dong ,  Xianhai Huang ,  Ning Shao ,  Wei Zhou ,  Pawan K. Dhondi ,  Ashwin U. Rao

发明人： Robert G. Aslanian ,  Christopher W. Boyce ,  Robert D. Mazzola, Jr. ,  Brian A. McKittrick ,  Kevin D. McCormick ,  Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Haiqun Tang ,  Dong Xiao ,  Younong Yu ,  John P. Caldwell ,  Elizabeth Helen Kelley ,  Hongjun Zhang ,  Phieng Siliphaivanh ,  Rachel N. MacCoss ,  Joey L. Methot ,  Jolicia Polivina Gauuan ,  Qin Jiang ,  Andrew J. Leyhane ,  Purakkattle Johny Biju ,  Li Dong ,  Xianhai Huang ,  Ning Shao ,  Wei Zhou ,  Pawan K. Dhondi ,  Ashwin U. Rao

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/517 ,  C07D239/72 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D239/91 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/10

摘要： This application provides for compounds of the formula Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the individual variables are defined herein, as well as processes to prepare these compounds, pharmaceutical compositions comprising the same and their use in treating disease state associated with the CRTH2 receptor.

摘要翻译： 本申请提供式I化合物或其药学上可接受的盐，其中各个变量在本文中定义，以及制备这些化合物的方法，包含其的药物组合物及其用于治疗与CRTH2相关的疾病状态 受体。

公开(公告)号：US20130210805A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13878654

申请日：2011-10-06

申请人： Robert G. Aslanian ,  Christopher W. Boyce ,  Robert D. Mazzola, JR. ,  Brian A. McKittrick ,  Kevin D. McCormick ,  Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Haiqun Tang ,  Dong Xiao ,  Younong Yu ,  John P. Caldwell ,  Elizabeth Helen Kelley ,  Hongjun Zhang ,  Phieng Siliphaivanh ,  Rachel N. MacCoss ,  Joey L. Methot ,  Jolicia Polivina Gauuan ,  Qin Jiang ,  Andrew J. Leyhane ,  Johny Biju ,  Li Dong ,  Xian Huang ,  Ning Shao ,  Wei Zhou ,  Pawan K. Dhondi

发明人： Robert G. Aslanian ,  Christopher W. Boyce ,  Robert D. Mazzola, JR. ,  Brian A. McKittrick ,  Kevin D. McCormick ,  Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Haiqun Tang ,  Dong Xiao ,  Younong Yu ,  John P. Caldwell ,  Elizabeth Helen Kelley ,  Hongjun Zhang ,  Phieng Siliphaivanh ,  Rachel N. MacCoss ,  Joey L. Methot ,  Jolicia Polivina Gauuan ,  Qin Jiang ,  Andrew J. Leyhane ,  Johny Biju ,  Li Dong ,  Xian Huang ,  Ning Shao ,  Wei Zhou ,  Pawan K. Dhondi

IPC分类号： C07D239/91 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D403/10 ,  C07D417/10 ,  C07D413/10 ,  C07D405/10 ,  C07D413/14 ,  C07D498/10 ,  C07D403/14 ,  A61K31/55 ,  C07D401/14 ,  A61K31/5395 ,  C07D471/04 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D239/91 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/10

摘要： This application provides for compounds of the formula Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the individual variables are defined herein, as well as processes to prepare these compounds, pharmaceutical compositions comprising the same and their use in treating disease state associated with the CRTH2 receptor.

摘要翻译： 本申请提供式I化合物或其药学上可接受的盐，其中各个变量在本文中定义，以及制备这些化合物的方法，包含其的药物组合物及其用于治疗与CRTH2相关的疾病状态 受体。

公开(公告)号：US20140128367A1

公开(公告)日：2014-05-08

申请号：US14126579

申请日：2012-06-14

申请人： Xianhai Huang ,  Jason Brubaker ,  Scott L. Peterson ,  John W. Butcher ,  Joshua T. Close ,  Michelle Martinez ,  Rachel Nicola MacCoss ,  Joon O. Jung ,  Phieng Siliphaivanh ,  Hongjun Zhang ,  Robert G. Aslanian ,  Purakkattle Johny Biju ,  Li Dong ,  Ying Huang ,  Kevin D. McCormick ,  Anandan Palani ,  Ning Shao ,  Wei Zhou

发明人： Xianhai Huang ,  Jason Brubaker ,  Scott L. Peterson ,  John W. Butcher ,  Joshua T. Close ,  Michelle Martinez ,  Rachel Nicola MacCoss ,  Joon O. Jung ,  Phieng Siliphaivanh ,  Hongjun Zhang ,  Robert G. Aslanian ,  Purakkattle Johny Biju ,  Li Dong ,  Ying Huang ,  Kevin D. McCormick ,  Anandan Palani ,  Ning Shao ,  Wei Zhou

IPC分类号： C07D221/16 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/473 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D221/16 ,  A61K31/473 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides certain cycloalkyl-fused tetrahydroquinolines of the Formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts and esters, wherein R1, R2, R7, R8a, E, Y, Z, n, u, and t are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions associated with uncontrolled or inappropriate stimulation of CRTH2 function.

摘要翻译： 本发明提供一些式（I）的环烷基稠合的四氢喹啉及其药学上可接受的盐和酯，其中R1，R2，R7，R8a，E，Y，Z，n，u和t如本文所定义。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗与不受控制或不适当刺激CRTH2功能相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US08592383B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US13523354

申请日：2012-06-14

申请人： Xianhai Huang ,  Jason Brubaker ,  Scott L. Peterson ,  John W. Butcher ,  Joshua T. Close ,  Michelle Martinez ,  Rachel Nicola MacCoss ,  Joon O. Jung ,  Phieng Siliphaivanh ,  Hongjun Zhang ,  Robert G. Aslanian ,  Purakkattle Johny Biju ,  Li Dong ,  Ying Huang ,  Kevin D. McCormick ,  Anandan Palani ,  Ning Shao ,  Wei Zhou

发明人： Xianhai Huang ,  Jason Brubaker ,  Scott L. Peterson ,  John W. Butcher ,  Joshua T. Close ,  Michelle Martinez ,  Rachel Nicola MacCoss ,  Joon O. Jung ,  Phieng Siliphaivanh ,  Hongjun Zhang ,  Robert G. Aslanian ,  Purakkattle Johny Biju ,  Li Dong ,  Ying Huang ,  Kevin D. McCormick ,  Anandan Palani ,  Ning Shao ,  Wei Zhou

IPC分类号： C07D221/16 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10 ,  A61K31/473 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/706 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  C07H15/26

CPC分类号： C07D221/16 ,  A61K31/473 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides certain cycloalkyl-fused tetrahydroquinolines of the Formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts and esters, wherein R1, R2, R7, R8, R8a, E, Y, Z, n, u, and t are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions associated with uncontrolled or inappropriate stimulation of CRTH2 function.

摘要翻译： 本发明提供一些式（I）的环烷基稠合的四氢喹啉及其药学上可接受的盐和酯，其中R1，R2，R7，R8，R8a，E，Y，Z，n，u和t如本文所定义 。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗与不受控制或不适当刺激CRTH2功能相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20120329743A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US13523354

申请日：2012-06-14

申请人： Xianhai Huang ,  Jason Brubaker ,  Scott L. Peterson ,  John W. Butcher ,  Joshua T. Close ,  Michelle Martinez ,  Rachel Nicola MacCoss ,  Joon O. Jung ,  Phieng Siliphaivanh ,  Hongjun Zhang ,  Robert G. Aslanian ,  Purakkattle Johny Biju ,  Li Dong ,  Ying Huang ,  Kevin D. McCormick ,  Anandan Palani ,  Ning Shao ,  Wei Zhou

发明人： Xianhai Huang ,  Jason Brubaker ,  Scott L. Peterson ,  John W. Butcher ,  Joshua T. Close ,  Michelle Martinez ,  Rachel Nicola MacCoss ,  Joon O. Jung ,  Phieng Siliphaivanh ,  Hongjun Zhang ,  Robert G. Aslanian ,  Purakkattle Johny Biju ,  Li Dong ,  Ying Huang ,  Kevin D. McCormick ,  Anandan Palani ,  Ning Shao ,  Wei Zhou

IPC分类号： C07D221/16 ,  C07D413/10 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/10 ,  A61P11/00 ,  A61K31/501 ,  C07H15/26 ,  A61K31/706 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61K31/473 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D221/16 ,  A61K31/473 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides certain cycloalkyl-fused tetrahydroquinolines of the Formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts and esters, wherein R1, R2, R7, R8, R8a, E, Y, Z, n, u, and t are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions associated with uncontrolled or inappropriate stimulation of CRTH2 function.

摘要翻译： 本发明提供一些式（I）的环烷基稠合的四氢喹啉及其药学上可接受的盐和酯，其中R1，R2，R7，R8，R8a，E，Y，Z，n，u和t如本文所定义 。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗与不受控制或不适当刺激CRTH2功能相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20110207734A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US13086660

申请日：2011-04-14

申请人： Anandan Palani ,  Dong Xiao ,  Robert G. Aslanian ,  Michael Y. Berlin ,  Ashwin U. Rao ,  Xiao Chen ,  Yoon Joo Lee ,  Sylvia Degrado ,  Ning Shao ,  Ying R. Huang ,  Zhidan Liu

发明人： Anandan Palani ,  Dong Xiao ,  Robert G. Aslanian ,  Michael Y. Berlin ,  Ashwin U. Rao ,  Xiao Chen ,  Yoon Joo Lee ,  Sylvia Degrado ,  Ning Shao ,  Ying R. Huang ,  Zhidan Liu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4725 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/08

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D213/643 ,  C07D213/81 ,  C07D401/12 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to Azine Derivatives, pharmaceutical compositions comprising the Azine Derivatives and the use of these compounds for treating or preventing allergy, an allergy-induced airway response, congestion, a cardiovascular disease, an inflammatory disease, a gastrointestinal disorder, a neurological disorder, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose.

摘要翻译： 本发明涉及Azine衍生物，包含Azine衍生物的药物组合物和这些化合物用于治疗或预防过敏，使用过敏引起的气道反应，充血，心血管疾病，炎性疾病，胃肠道疾病，神经障碍 ，代谢紊乱，肥胖或肥胖相关疾病，糖尿病，糖尿病并发症，葡萄糖耐量降低或空腹血糖受损。

公开(公告)号：US08283360B2

公开(公告)日：2012-10-09

申请号：US13139656

申请日：2009-12-18

申请人： Anandan Palani ,  Ashwin U. Rao ,  Xiao Chen ,  Ning Shao ,  Ying R. Huang ,  Robert G. Aslanian

发明人： Anandan Palani ,  Ashwin U. Rao ,  Xiao Chen ,  Ning Shao ,  Ying R. Huang ,  Robert G. Aslanian

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to novel Bicyclic Heterocyclic Derivatives, pharmaceutical compositions comprising the Bicyclic Heterocyclic Derivatives and the use of these compounds for treating or preventing treating allergy, an allergy-induced airway response, congestion, a cardiovascular disease, an inflammatory disease, a gastrointestinal disorder, a neurological disorder, a cognitive disorder, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose.

摘要翻译： 本发明涉及新型双环杂环衍生物，包含双环杂环衍生物的药物组合物和这些化合物用于治疗或预防治疗过敏，过敏诱发的气道反应，充血，心血管疾病，炎性疾病，胃肠道疾病 糖尿病，糖尿病并发症，葡萄糖耐量降低或空腹血糖受损。