公开(公告)号：US07045527B2

公开(公告)日：2006-05-16

申请号：US10669606

申请日：2003-09-23

申请人： Xiaoqi Chen ,  Kang Dai ,  Pingchen Fan ,  Ying Fu ,  Leping Li ,  Jeffrey T. Mihalic

发明人： Xiaoqi Chen ,  Kang Dai ,  Pingchen Fan ,  Ying Fu ,  Leping Li ,  Jeffrey T. Mihalic

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4747 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D471/10 ,  C07D495/10

摘要： Compounds, compositions and methods are provided that are useful in the treatment or prevention of conditions or disorders associated with a neuropeptide receptor. The subject methods are particularly useful in the treatment and/or prevention of endocrine, metabolic, cardiovascular, neurologic, psychiatric, gastrointestinal, genitourinary and other disorders.

摘要翻译： 提供了可用于治疗或预防与神经肽受体相关的病症或病症的化合物，组合物和方法。 本发明的方法在治疗和/或预防内分泌，代谢，心血管，神经系统，精神病学，胃肠道，泌尿生殖和其它疾病方面特别有用。

公开(公告)号：US07572783B2

公开(公告)日：2009-08-11

申请号：US11203562

申请日：2005-08-12

申请人： Xi Chen ,  Xiaoqi Chen ,  Richard Victor Connors ,  Kang Dai ,  Ying Fu ,  Juan C. Jaen ,  Yong-Jae Kim ,  Leping Li ,  Mike E. Lizarzaburu ,  Jeffrey T. Mihalic ,  Stephen J. Shuttleworth

发明人： Xi Chen ,  Xiaoqi Chen ,  Richard Victor Connors ,  Kang Dai ,  Ying Fu ,  Juan C. Jaen ,  Yong-Jae Kim ,  Leping Li ,  Mike E. Lizarzaburu ,  Jeffrey T. Mihalic ,  Stephen J. Shuttleworth

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/553 ,  C07D217/02 ,  C07D267/02

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D217/24 ,  C07D223/16 ,  C07D243/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to the compounds of Formula I, their preparation and pharmaceutical compositions comprising them. The compounds and pharmaceutical compositions are useful, for example, for the treatment and prevention of obesity, obesity-related disorders and eating disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其制备方法和包含它们的药物组合物。 化合物和药物组合物可用于例如治疗和预防肥胖，肥胖相关疾病和进食障碍。

公开(公告)号：US20110142796A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US12808621

申请日：2008-12-18

申请人： Richard V. Connors ,  Kang Dai ,  John Eksterowicz ,  Pingchen Fan ,  Benjamin Fisher ,  Jiasheng Fu ,  Kexue Li ,  Zhihong Li ,  Lawrence R. Mcgee ,  Rajiv Sharma ,  Xiaodong Wang ,  Dustin L. Mcminn ,  Jeffrey T. Mihalic ,  Jeffrey Deignan

发明人： Richard V. Connors ,  Kang Dai ,  John Eksterowicz ,  Pingchen Fan ,  Benjamin Fisher ,  Jiasheng Fu ,  Kexue Li ,  Zhihong Li ,  Lawrence R. Mcgee ,  Rajiv Sharma ,  Xiaodong Wang ,  Dustin L. Mcminn ,  Jeffrey T. Mihalic ,  Jeffrey Deignan

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/551 ,  C07D487/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D513/14 ,  A61K31/496 ,  C07D498/10 ,  A61K31/5386 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61K38/21

CPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/107 ,  C07D491/147 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D513/14

摘要： Compounds, pharmaceutical compositions and methods are provided that are useful in the treatment of CDK4-mediated disorders, such as cancer. The subject compounds are fused pyridine, pyrimide and triazine derivatives.

摘要翻译： 提供了可用于治疗CDK4介导的疾病如癌症的化合物，药物组合物和方法。 本发明化合物是吡啶，吡嗪酰亚胺和三嗪衍生物。

公开(公告)号：US08841312B2

公开(公告)日：2014-09-23

申请号：US12808621

申请日：2008-12-18

申请人： Richard V. Connors ,  Dai Kang ,  John Eksterowicz ,  Pingchen Fan ,  Benjamin Fisher ,  Jiasheng Fu ,  Kexue Li ,  Zhihong Li ,  Lawrence R. McGee ,  Rajiv Sharma ,  Xiaodong Wang ,  Dustin L. McMinn ,  Jeffrey T. Mihalic ,  Jeffrey Deignan

发明人： Richard V. Connors ,  Dai Kang ,  John Eksterowicz ,  Pingchen Fan ,  Benjamin Fisher ,  Jiasheng Fu ,  Kexue Li ,  Zhihong Li ,  Lawrence R. McGee ,  Rajiv Sharma ,  Xiaodong Wang ,  Dustin L. McMinn ,  Jeffrey T. Mihalic ,  Jeffrey Deignan

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/107 ,  C07D491/147 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D513/14

摘要： Compounds, pharmaceutical compositions and methods are provided that are useful in the treatment of CDK4-mediated disorders, such as cancer. The subject compounds are fused pyridine, pyrimide and triazine derivatives.

摘要翻译： 提供了可用于治疗CDK4介导的疾病如癌症的化合物，药物组合物和方法。 本发明化合物是吡啶，吡嗪酰亚胺和三嗪衍生物。

公开(公告)号：US07939538B2

公开(公告)日：2011-05-10

申请号：US11168005

申请日：2005-06-27

申请人： Zice Fu ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew P. Marcus ,  Julio C. Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey T. Mihalic ,  Jiwen Liu

发明人： Zice Fu ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew P. Marcus ,  Julio C. Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey T. Mihalic ,  Jiwen Liu

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/91 ,  C07D401/12

摘要： Compounds are provided having the formula: wherein variables Ra, R1, R2, R3, R4, A1, A4, L, Q, X and subscript n as described herein. The subject compounds are useful for treatment of inflammatory and immune conditions and diseases. Compositions and methods of treatment using the subject compounds are also provided. For example, the subject methods are useful for treatment of inflammatory and immune disorders and disease such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, psoriasis, and inflammatory bowel disease.

摘要翻译： 提供具有下式的化合物：其中如本文所述的变量Ra，R1，R2，R3，R4，A1，A4，L，Q，X和下标n。 本发明化合物可用于治疗炎症和免疫疾病和疾病。 还提供了使用本发明化合物的组合物和治疗方法。 例如，本发明的方法可用于治疗炎症和免疫疾病以及诸如多发性硬化症，类风湿性关节炎，牛皮癣和炎症性肠病等疾病。

公开(公告)号：US07799795B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US11475653

申请日：2006-06-26

申请人： Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Julio C. Medina ,  Jeffrey T. Mihalic ,  George R. Tonn

发明人： Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Julio C. Medina ,  Jeffrey T. Mihalic ,  George R. Tonn

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P27/14 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D239/26 ,  C07D233/22 ,  C07D495/04 ,  C07D491/04 ,  C07D233/68 ,  C07D235/10 ,  C07D239/90

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/90 ,  C07D401/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Provided herein are compounds of the formula where A1, A2, A3, A4, L, Q, R1, R2, R3, R4, Rx, Ry, Rz, X, Y1, Y2, Y4 and Z are as described herein, and compositions thereof that are useful in the treatment of inflammatory and immune conditions and diseases. In particular, the invention provides aryl nitrile compounds which modulate the expression and/or function of a chemokine receptor.

摘要翻译： 本文提供的化合物是其中A1，A2，A3，A4，L，Q，R1，R2，R3，R4，Rx，Ry，Rz，X，Y1，Y2，Y4和Z如本文所述， 其可用于治疗炎症和免疫病症和疾病。 特别地，本发明提供了调节趋化因子受体的表达和/或功能的芳基腈化合物。

公开(公告)号：US07375102B2

公开(公告)日：2008-05-20

申请号：US11168006

申请日：2005-06-27

申请人： Zice Fu ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew P. Marcus ,  Julio C. Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey T. Mihalic ,  Jiwen Liu

发明人： Zice Fu ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew P. Marcus ,  Julio C. Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey T. Mihalic ,  Jiwen Liu

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D239/72 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/91 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds are provided having the formula: wherein variables A1, A2, A3, A4, R1, R2, R3, R4, Q and L are as described herein. The subject compounds are useful for treatment of inflammatory and immune conditions and diseases. Compositions and methods of treatment using the subject compounds are also provided. For example, the subject methods are useful for treatment of inflammatory and immune disorders and disease such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, psoriasis, and inflammatory bowel disease.

摘要翻译： 提供具有下式的化合物：其中变量A 1，A 2，A 3，A 4，R 4， R 1，R 2，R 3，R 4，Q和L如本文所述。 本发明化合物可用于治疗炎症和免疫疾病和疾病。 还提供了使用本发明化合物的组合物和治疗方法。 例如，本发明的方法可用于治疗炎症和免疫疾病以及诸如多发性硬化症，类风湿性关节炎，牛皮癣和炎症性肠病等疾病。

公开(公告)号：US07271271B2

公开(公告)日：2007-09-18

申请号：US11168193

申请日：2005-06-27

申请人： Zice Fu ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew P. Marcus ,  Julio C. Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey T. Mihalic

发明人： Zice Fu ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew P. Marcus ,  Julio C. Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey T. Mihalic

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4164 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D235/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds are provided having the formula: wherein variables R0, R1, R2, R3, R4, Q, L and subscript n are as described herein. The subject compounds are useful for treatment of infammatory and immune conditions and diseases. Compositions and methods of treatment using the subject compounds are also provided. For example, the subject methods are useful for treatment of inflammatory and immune disorders and disease such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, psoriasis, and inflammatory bowel disease.

摘要翻译： 提供具有下式的化合物：其中R 0，R 1，R 2，R 3，R 3， 4，Q，L和下标n如本文所述。 本发明化合物可用于治疗炎症和免疫病症和疾病。 还提供了使用本发明化合物的组合物和治疗方法。 例如，本发明的方法可用于治疗炎症和免疫疾病以及诸如多发性硬化症，类风湿性关节炎，牛皮癣和炎症性肠病等疾病。