公开(公告)号：US06225288B1

公开(公告)日：2001-05-01

申请号：US09526840

申请日：2000-03-16

申请人： Yongxin Han ,  Andre Giroux ,  Erich Grimm ,  Renee Aspiotis ,  Sebastien Francoeur ,  Robert Zamboni ,  Petpiboon Prasit ,  Christopher Bayly ,  Dan McKay ,  Cameron Black

发明人： Yongxin Han ,  Andre Giroux ,  Erich Grimm ,  Renee Aspiotis ,  Sebastien Francoeur ,  Robert Zamboni ,  Petpiboon Prasit ,  Christopher Bayly ,  Dan McKay ,  Cameron Black

IPC分类号： C07K506

CPC分类号： C07D239/34 ,  C07C323/59

摘要： Compounds represented by formula I: as well as pharmaceutically acceptable salts, esters and hydrates thereof are disclosed along with pharmaceutical compositions and methods of treatment. The compounds are useful as inhibitors of caspase-3, which is implicated in modulating apoptosis.

摘要翻译： 由式I表示的化合物及其药学上可接受的盐，酯和水合物与药物组合物和治疗方法一起公开。 该化合物可用作半胱天冬酶-3的抑制剂，其涉及调节凋亡。

公开(公告)号：US06525025B2

公开(公告)日：2003-02-25

申请号：US09948244

申请日：2001-09-07

申请人： Yongxin Han ,  Andre Giroux ,  Erich L. Grimm ,  Renee Aspiotis ,  Cameron Black

发明人： Yongxin Han ,  Andre Giroux ,  Erich L. Grimm ,  Renee Aspiotis ,  Cameron Black

IPC分类号： A61K3800

CPC分类号： C07D215/233 ,  C07C237/22 ,  C07D213/63 ,  C07D217/24 ,  C07D239/34 ,  C07D241/44 ,  C07D271/06 ,  C07D307/86 ,  C07D413/12 ,  C07D495/04

摘要： This invention encompasses the novel compounds of Formula I, which are useful in the treatment of caspase-3 mediated diseases. The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods for treatment of caspase-3 mediated diseases.

摘要翻译： 本发明包括式I化合物，其可用于治疗半胱天冬酶-3介导的疾病。本发明还包括含有式I化合物的某些药物组合物以及治疗半胱天冬酶-3介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US6020339A

公开(公告)日：2000-02-01

申请号：US163032

申请日：1998-09-28

申请人： Helene Perrier ,  Yongxin Han ,  Christopher Bayly ,  Dwight Mac Donald ,  Andre Giroux ,  Robert N. Young

发明人： Helene Perrier ,  Yongxin Han ,  Christopher Bayly ,  Dwight Mac Donald ,  Andre Giroux ,  Robert N. Young

IPC分类号： A61K31/341 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5355 ,  A61P11/06 ,  A61P43/00 ,  C07D307/38 ,  C07D307/42 ,  C07D307/46 ,  C07D307/54 ,  C07D307/56 ,  C07D307/64 ,  C07D307/66 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D473/38 ,  C07F7/08 ,  A61K31/505 ,  A61K31/34 ,  C07D277/62 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D307/42 ,  C07D307/46 ,  C07D307/54 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07F7/0814

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of diseases, including asthma, by raising the level of cyclic adenosine-3',5'-monophosphate (cAMP) through the inhibition of phosphodiesterase IV (PDE IV). ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treatment of diseases by inhibition of PDE IV, resulting in an elevation of cAMP, comprising the use of compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括通过抑制磷酸二酯酶IV（PDE IV）提高环腺苷-3'，5'-单磷酸（cAMP）的水平，可用于治疗包括哮喘在内的疾病的新型式I化合物。 本发明还包括通过抑制PDE IV治疗疾病的某些药物组合物和方法，导致cAMP升高，包括使用式I化合物。

公开(公告)号：US06699856B2

公开(公告)日：2004-03-02

申请号：US10202817

申请日：2002-07-25

申请人： Yongxin Han ,  Andre Giroux ,  Robert Zamboni ,  Daniel J. McKay ,  Christopher I. Bayly ,  Erich L. Grimm ,  John Colucci

发明人： Yongxin Han ,  Andre Giroux ,  Robert Zamboni ,  Daniel J. McKay ,  Christopher I. Bayly ,  Erich L. Grimm ,  John Colucci

IPC分类号： A61K314965

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D241/20 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds represented by formula I: as well as pharmaceutically acceptable salts, esters, N-oxides and hydrates thereof are disclosed. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included. The compounds are active against the caspase-3 enzyme, and thus are useful to treat caspase-3 mediated diseases and conditions.

摘要翻译： 公开了由式I表示的化合物及其药学上可接受的盐，酯，N-氧化物和水合物。 还包括药物组合物和使用方法。 这些化合物对半胱天冬酶-3酶具有活性，因此可用于治疗半胱天冬酶-3介导的疾病和病症。

公开(公告)号：US06444811B1

公开(公告)日：2002-09-03

申请号：US09618875

申请日：2000-07-19

申请人： Yongxin Han ,  Andre Giroux ,  Robert Zamboni ,  Daniel J. McKay ,  Christopher I. Bayly ,  Erich L. Grimm ,  John Colucci

发明人： Yongxin Han ,  Andre Giroux ,  Robert Zamboni ,  Daniel J. McKay ,  Christopher I. Bayly ,  Erich L. Grimm ,  John Colucci

IPC分类号： C07D41312

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D241/20 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds represented by formula I: as well as pharmaceutically acceptable salts, esters, N-oxides and hydrates thereof are disclosed. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included. The compounds are active against the caspase-3 enzyme, and thus are useful to treat fin caspase-3 mediated diseases and conditions.

摘要翻译： 公开了由式I表示的化合物及其药学上可接受的盐，酯，N-氧化物和水合物。 还包括药物组合物和使用方法。 该化合物对半胱天冬酶-3酶具有活性，因此可用于治疗半胱天冬酶-3介导的疾病和病症。

公开(公告)号：US6034089A

公开(公告)日：2000-03-07

申请号：US163033

申请日：1998-09-28

申请人： Yongxin Han ,  Andre Giroux ,  Dwight MacDonald ,  Robert N. Young ,  Helene Perrier ,  Carole Lepine

发明人： Yongxin Han ,  Andre Giroux ,  Dwight MacDonald ,  Robert N. Young ,  Helene Perrier ,  Carole Lepine

IPC分类号： C07D333/24 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/505 ,  A61K31/38 ,  A61K31/44 ,  C07D403/00 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D333/24 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of diseases, including asthma, by raising the level of cyclic adenosine-3',5'-monophosphate (cAMP) through the inhibition of phosphodiesterase IV (PDE IV). ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treatment of diseases by inhibition of PDE IV, resulting in an elevation of cAMP, comprising the use of compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括通过抑制磷酸二酯酶IV（PDE IV）提高环腺苷-3'，5'-单磷酸（cAMP）的水平，可用于治疗包括哮喘在内的疾病的新型式I化合物。 本发明还包括通过抑制PDE IV治疗疾病的某些药物组合物和方法，导致cAMP升高，包括使用式I化合物。

公开(公告)号：US20060069038A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US10542684

申请日：2004-02-05

申请人： John Colucci ,  Andre Giroux ,  Yongxin Han ,  Nathalie Methot ,  Donald Nicholson ,  Sophie Roy ,  John Vaillancourt ,  Paul Tawa

发明人： John Colucci ,  Andre Giroux ,  Yongxin Han ,  Nathalie Methot ,  Donald Nicholson ,  Sophie Roy ,  John Vaillancourt ,  Paul Tawa

IPC分类号： A61K38/04 ,  A61K31/4188 ,  C07K5/04

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07B59/001 ,  C07C237/22 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07K5/1021

摘要： The present invention encompasses a compound of Formula (I) useful as caspase active site probes. These probes can be used to determine whether a caspase has been activated, in cells or in tissues of animal models of various pathologies. Furthermore, through competition based assays, these caspase active site probes can be used to calculate the percentage of occupancy of active caspases by other, unlabeled inhibitors.

摘要翻译： 本发明包括可用作半胱天冬酶活性位点探针的式（I）化合物。 这些探针可用于确定胱天蛋白酶是否已经在各种病态的动物模型的细胞或组织中被激活。 此外，通过基于竞争的测定，这些胱天蛋白酶活性位点探针可用于计算其他未标记的抑制剂占有活性半胱天冬酶的百分比。

公开(公告)号：US20090075998A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US12288947

申请日：2008-10-24

申请人： Anh Chau ,  Bernard Cote ,  Yves Ducharme ,  Richard Frenette ,  Richard Friesen ,  Marc Gagnon ,  Andre Giroux ,  Evelyn Martins ,  Hongping Yu ,  Tom Wu

发明人： Anh Chau ,  Bernard Cote ,  Yves Ducharme ,  Richard Frenette ,  Richard Friesen ,  Marc Gagnon ,  Andre Giroux ,  Evelyn Martins ,  Hongping Yu ,  Tom Wu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/501 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D235/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06

摘要： The invention encompasses novel compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are inhibitors of the microsomal prostaglandin E synthase-1 (mPGES-1) enzyme and are therefore useful to treat pain and/or inflammation from a variety of diseases or conditions, such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis and acute or chronic pain. Methods of treating diseases or conditions mediated by the mPGES-1 enzyme and pharmaceutical compositions are also encompassed.

摘要翻译： 本发明包括式I的新化合物或其药学上可接受的盐。 这些化合物是微粒体前列腺素E合酶-1（mPGES-1）酶的抑制剂，因此可用于治疗各种疾病或病症如骨关节炎，类风湿性关节炎和急性或慢性疼痛的疼痛和/或炎症。 还包括治疗由mPGES-1酶和药物组合物介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US07442716B2

公开(公告)日：2008-10-28

申请号：US11374288

申请日：2005-11-23

申请人： Anh Chau ,  Bernard Cote ,  Yves Ducharme ,  Richard Frenette ,  Richard Friesen ,  Marc Gagnon ,  Andre Giroux ,  Evelyn Martins ,  Hongping Yu ,  Tom Wu

发明人： Anh Chau ,  Bernard Cote ,  Yves Ducharme ,  Richard Frenette ,  Richard Friesen ,  Marc Gagnon ,  Andre Giroux ,  Evelyn Martins ,  Hongping Yu ,  Tom Wu

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/5377 ,  C07D235/02 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D235/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06

摘要： The invention encompasses novel compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are inhibitors of the microsomal prostaglandin E synthase-1 (mPGES-1) enzyme and are therefore useful to treat pain and/or inflammation from a variety of diseases or conditions, such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis and acute or chronic pain. Methods of treating diseases or conditions mediated by the mPGES-1 enzyme and pharmaceutical compositions are also encompassed.

摘要翻译： 本发明包括式I的新化合物或其药学上可接受的盐。 这些化合物是微粒体前列腺素E合酶-1（mPGES-1）酶的抑制剂，因此可用于治疗各种疾病或病症如骨关节炎，类风湿性关节炎和急性或慢性疼痛的疼痛和/或炎症。 还包括治疗由mPGES-1酶和药物组合物介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20070208017A1

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：US11374288

申请日：2005-11-23

申请人： Anh Chau ,  Bernard Cote ,  Yves Ducharme ,  Richard Frenette ,  Richard Friesen ,  Marc Gagnon ,  Andre Giroux ,  Evelyn Martins ,  Hongping Yu ,  Tom Wu

发明人： Anh Chau ,  Bernard Cote ,  Yves Ducharme ,  Richard Frenette ,  Richard Friesen ,  Marc Gagnon ,  Andre Giroux ,  Evelyn Martins ,  Hongping Yu ,  Tom Wu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4188 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D235/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06

摘要： The invention encompasses novel compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are inhibitors of the microsomal prostaglandin E synthase-1 (mPGES-1) enzyme and are therefore useful to treat pain and/or inflammation from a variety of diseases or conditions, such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis and acute or chronic pain. Methods of treating diseases or conditions mediated by the mPGES-1 enzyme and pharmaceutical compositions are also encompassed.

摘要翻译： 本发明包括式I的新化合物或其药学上可接受的盐。 这些化合物是微粒体前列腺素E合酶-1（mPGES-1）酶的抑制剂，因此可用于治疗各种疾病或病症如骨关节炎，类风湿性关节炎和急性或慢性疼痛的疼痛和/或炎症。 还包括治疗由mPGES-1酶和药物组合物介导的疾病或病症的方法。