公开(公告)号：US08354429B2

公开(公告)日：2013-01-15

申请号：US12742997

申请日：2008-09-11

申请人： Youla S. Tsantrizos ,  Murray D. Bailey ,  Francois Bilodeau ,  Rebekah J. Carson ,  Rene Coulombe ,  Lee Fader ,  Teddy Halmos ,  Stephen Kawai ,  Serge Landry ,  Steven LaPlante ,  Sebastien Morin ,  Mathieu Parisien ,  Marc-Andre Poupart ,  Bruno Simoneau

发明人： Youla S. Tsantrizos ,  Murray D. Bailey ,  Francois Bilodeau ,  Rebekah J. Carson ,  Rene Coulombe ,  Lee Fader ,  Teddy Halmos ,  Stephen Kawai ,  Serge Landry ,  Steven LaPlante ,  Sebastien Morin ,  Mathieu Parisien ,  Marc-Andre Poupart ,  Bruno Simoneau

IPC分类号： C07D215/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  C07D215/18 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/06 ,  C07D498/06

摘要： Compounds of formula I: wherein R4, R6 and R7 are defined herein, are useful as inhibitors of HIV replication.

摘要翻译： 式I化合物（其中R 4，R 6和R 7在本文中定义）可用作HIV复制的抑制剂。

公开(公告)号：US20130150350A1

公开(公告)日：2013-06-13

申请号：US13576304

申请日：2011-02-09

申请人： Bruno Simoneau ,  Patrick Deroy ,  Lee Fader ,  Anne-Marie Faucher ,  Alexander Gagnon ,  Chantal Grand-Maitre ,  Stephen Kawai ,  Serge Landry ,  Jean-Francois Mercier ,  Jean Rancourt

发明人： Bruno Simoneau ,  Patrick Deroy ,  Lee Fader ,  Anne-Marie Faucher ,  Alexander Gagnon ,  Chantal Grand-Maitre ,  Stephen Kawai ,  Serge Landry ,  Jean-Francois Mercier ,  Jean Rancourt

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04 ,  C07D401/10 ,  C07D255/04 ,  C07D487/04 ,  C07D243/12 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D243/12 ,  C07D255/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

摘要： Compounds of formula (I) wherein m, R1, R2, R3, X and Y are defined herein, are useful as inhibitors of HIV replication.

摘要翻译： 其中m，R 1，R 2，R 3，X和Y在本文中定义的式（I）化合物可用作HIV复制的抑制剂。

公开(公告)号：US07517998B2

公开(公告)日：2009-04-14

申请号：US11137831

申请日：2005-05-24

申请人： Patrick Deroy ,  Anne-Marie Faucher ,  Alexandre Gagnon ,  Serge Landry ,  Sebastien Morin ,  Jeffrey O'Meara ,  Bruno Simoneau ,  Bounkham Thavonekham ,  Christiane Yoakim

发明人： Patrick Deroy ,  Anne-Marie Faucher ,  Alexandre Gagnon ,  Serge Landry ,  Sebastien Morin ,  Jeffrey O'Meara ,  Bruno Simoneau ,  Bounkham Thavonekham ,  Christiane Yoakim

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D277/36 ,  C07D285/06 ,  C07D285/125 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of formula (I): wherein Ar, X, R1, R2, R3 and R4 are as defined herein. The compounds are useful as reverse transcriptase inhibitors against wild type and single or double mutant strains of HIV.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中Ar，X，R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义。 该化合物可用作针对野生型和单突变或双突变株的逆转录酶抑制剂。

公开(公告)号：US20050282907A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：US11137831

申请日：2005-05-24

申请人： Patrick Deroy ,  Anne-Marie Faucher ,  Alexandre Gagnon ,  Serge Landry ,  Sebastien Morin ,  Jeffrey O'Meara ,  Bruno Simoneau ,  Bounkham Thavonekham ,  Christiane Yoakim

发明人： Patrick Deroy ,  Anne-Marie Faucher ,  Alexandre Gagnon ,  Serge Landry ,  Sebastien Morin ,  Jeffrey O'Meara ,  Bruno Simoneau ,  Bounkham Thavonekham ,  Christiane Yoakim

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P31/18 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D277/36 ,  C07D285/06 ,  C07D285/12 ,  C07D285/125 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D277/36 ,  C07D285/06 ,  C07D285/125 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of formula (I): wherein Ar, X, R1, R2, R3 and R4 are as defined herein. The compounds are useful as reverse transcriptase inhibitors against wild type and single or double mutant strains of HIV.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中Ar，X，R 1，R 2，R 3和R 4， >如本文所定义。 该化合物可用作针对野生型和单突变或双突变株的逆转录酶抑制剂。

公开(公告)号：US20050239814A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US10975562

申请日：2004-10-28

申请人： Bruno Simoneau ,  Josee Bordeleau ,  Gulrez Fazal ,  Serge Landry ,  Steve Mason ,  Jean Rancourt

发明人： Bruno Simoneau ,  Josee Bordeleau ,  Gulrez Fazal ,  Serge Landry ,  Steve Mason ,  Jean Rancourt

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/437

摘要： Compounds or enantiomers of formula (I) or a salt thereof: wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein, are useful for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of respiratory syncytial virus infection in a mammal.

摘要翻译： 式（I）的化合物或对映异构体或其盐：其中R 1，R 2，R 3，R 4， / SUP>和R 5如本文所定义，可用于制备用于治疗或预防哺乳动物呼吸道合胞病毒感染的药物。

公开(公告)号：US06806265B2

公开(公告)日：2004-10-19

申请号：US10430116

申请日：2003-05-06

申请人： Bruno Simoneau ,  Serge Landry ,  Eric Malenfant ,  Julie Naud ,  Jeffrey O'Meara ,  Bounkham Thavonekham ,  Christiane Yoakim

发明人： Bruno Simoneau ,  Serge Landry ,  Eric Malenfant ,  Julie Naud ,  Jeffrey O'Meara ,  Bounkham Thavonekham ,  Christiane Yoakim

IPC分类号： C07D47114

CPC分类号： C07D471/14

摘要： Compounds represented by formula I: wherein R2 is selected from the group consisting of H, (C1-4)alkyl, halo, haloalkyl, OH, (C1-6)alkoxy, NH(C1-4alkyl) or N(C1-4alkyl)2; R4 is H or Me; R5 is H or Me; R11 is H, (C1-4)alkyl, (C3-4)cycloalkyl and (C1-4)alkyl-(C3-4)cycloalkyl; A is a connecting chain of (C1-3)alkyl; B is O or S; n is 0 or 1; wherein when n is 0: Ring C is 6- or 10-membered aryl or 5- or 6-membered heterocycle having from 1 to 4 heteroatoms selected from the group consisting of O, N, and S, said aryl and said heterocycle being optionally substituted; and E is CONR12R13; CONHNR14R15; NR16COR17; NR18SO2(C1-6)alkyl; SO2NR19R20; or SO2R21; or when n is 1: Ring C is as defined above and E is a single bond or a connecting group; and Ring D is 6- or 10-membered aryl or 5- or 6-membered heterocycle having from 1 to 4 heteroatoms selected from the group consisting of O, N, and S, said aryl and said heterocycle being optionally substituted with from 1 to 5 substituents; or a salt or a prodrug thereof are provided as inhibitors of HIV reverse transcriptase.

摘要翻译： 由式I表示的化合物：其中R 2选自H，（C 1-4）烷基，卤素，卤代烷基，OH，（C 1-6）烷氧基，NH（C 1-4烷基）或N（C1- 4烷基）2; R 4是H或Me; R 5是H或Me; R 11是H，（C 1-4）烷基，（C 3-4）环烷基和（C 1-4）烷基 - （C 3-4）环烷基; A是（C 1-3）烷基的连接链; B是O或S; n为0或1; 其中当n为0时：环C为具有1至4个选自O，N和S的杂原子的6-元或10元芳基或5-或6-元杂环，所述芳基和所述杂环任选地 并且E是CONR 12 R 13; CONHNR 14 R 15; NR 16 COR 17; NR 18（C 1-6）烷基; SO 2 NR 19 R 20; 或SO2R 21; 或者n为1时：环C如上所定义，E为单键或连接基团; 且R D为具有1至4个选自O，N和S的杂原子的6-或10-元芳基或5-或6-元杂环，所述芳基和所述杂环任选被1至5个 取代基;或其盐或前药作为HIV逆转录酶的抑制剂提供。

公开(公告)号：US07642277B2

公开(公告)日：2010-01-05

申请号：US10719369

申请日：2003-11-21

申请人： Bruno Simoneau ,  Anne-Marie Faucher ,  Serge Landry ,  Jeffrey O'Meara ,  Bounkham Thavonekham ,  Christiane Yoakim

发明人： Bruno Simoneau ,  Anne-Marie Faucher ,  Serge Landry ,  Jeffrey O'Meara ,  Bounkham Thavonekham ,  Christiane Yoakim

IPC分类号： A61K31/43 ,  A61K31/44 ,  C07D257/00 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D257/04 ,  A61K31/167 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  C07D233/84 ,  C07D235/28 ,  C07D249/12 ,  C07D257/06 ,  C07D307/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Disclosed herein are compounds of formula Ar1—X—W—Ar2 wherein Ar1 and Ar2 represent aryl groups characterized generally as aromatic heterocycles (e.g. imidazolyl or tetrazolyl) or carbocycles (e.g. phenyl or naphthalenyl); the aryl groups are optionally substituted or fused with other heterocycles or carbocycles; the aryl groups can bear substituents such as alkyl, halo or O-alkyl. X is a heteroatom, a valence bond or an optionally substituted divalent methylene, and W represents a spacer; typical spacers include divalent alkylene or alkylene-amido, -amido or -oxy radicals, which may optionally be substituted (e.g. hydroxyl or oxo). A typical compound is a derivative of 2-(N-napthalenyltetrazolylthio)-N-(2-nitrophenyl)acetamide. The compounds have inhibitory activity against Wild Type and single or double mutant strains of HIV.

摘要翻译： 本文公开的是式Ar1-X-W-Ar2的化合物，其中Ar1和Ar2表示通常表示芳族杂环（例如咪唑基或四唑基）或碳环（例如苯基或萘基）的芳基; 芳基任选被取代或与其它杂环或碳环稠合; 芳基可以具有取代基，例如烷基，卤素或O-烷基。 X是杂原子，价键或任选取代的二价亚甲基，W表示间隔基; 典型的间隔基包括二价亚烷基或亚烷基 - 酰胺基，酰胺基或氧基，其可任选被取代（例如羟基或氧代）。 典型的化合物是2-（N-萘基四唑基硫代）-N-（2-硝基苯基）乙酰胺的衍生物。 该化合物对野生型和单突变或双突变株具有抑制活性。

公开(公告)号：US07323567B2

公开(公告)日：2008-01-29

申请号：US10975562

申请日：2004-10-28

申请人： Bruno Simoneau ,  Josee Bordeleau ,  Gulrez Fazal ,  Serge Landry ,  Steve Mason ,  Jean Rancourt

发明人： Bruno Simoneau ,  Josee Bordeleau ,  Gulrez Fazal ,  Serge Landry ,  Steve Mason ,  Jean Rancourt

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/437

摘要： Compounds or enantiomers of formula (I) or a salt thereof: wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein, are useful for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of respiratory syncytial virus infection in a mammal.

摘要翻译： 式（I）的化合物或对映异构体或其盐：其中R 1，R 2，R 3，R 4， / SUP>和R 5如本文所定义，可用于制备用于治疗或预防哺乳动物呼吸道合胞病毒感染的药物。

公开(公告)号：US20050054639A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10719369

申请日：2003-11-21

申请人： Bruno Simoneau ,  Anne-Marie Faucher ,  Serge Landry ,  Jeffrey O'Meara ,  Bounkham Thavonekham ,  Christiane Yoakim

发明人： Bruno Simoneau ,  Anne-Marie Faucher ,  Serge Landry ,  Jeffrey O'Meara ,  Bounkham Thavonekham ,  Christiane Yoakim

IPC分类号： A61K31/167 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  C07D233/84 ,  C07D235/28 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D307/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/541 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D257/04 ,  A61K31/167 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  C07D233/84 ,  C07D235/28 ,  C07D249/12 ,  C07D257/06 ,  C07D307/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Disclosed herein are compounds of formula Ar1—X—W—Ar2 wherein Ar1 and Ar2 represent aryl groups characterized generally as aromatic heterocycles (e.g. imidazolyl or tetrazolyl) or carbocycles (e.g. phenyl or naphthalenyl); the aryl groups are optionally substituted or fused with other heterocycles or carbocycles; the aryl groups can bear substituents such as alkyl, halo or O-alkyl. X is a heteroatom, a valence bond or an optionally substituted divalent methylene, and W represents a spacer; typical spacers include divalent alkylene or alkylene-amido, -amido or -oxy radicals, which may optionally be substituted (e.g. hydroxyl or oxo). A typical compound is a derivative of 2-(N-napthalenyltetrazolylthio)-N-(2-nitrophenyl)acetamide. The compounds have inhibitory activity against Wild Type and single or double mutant strains of HIV.

摘要翻译： 本文公开的是式Ar 1 -X-W-Ar 2的化合物，其中Ar 1和Ar 2表示通常表示芳族杂环（例如咪唑基或四唑基）或碳环（例如苯基或萘基）的芳基; 芳基任选被其它杂环或碳环取代或稠合; 芳基可以具有取代基，例如烷基，卤素或O-烷基。 X是杂原子，价键或任选取代的二价亚甲基，W表示间隔基; 典型的间隔基包括二价亚烷基或亚烷基 - 酰胺基，酰胺基或氧基，其可任选被取代（例如羟基或氧代）。 典型的化合物是2-（N-萘基四唑基硫代）-N-（2-硝基苯基）乙酰胺的衍生物。 该化合物对野生型和单突变或双突变株具有抑制活性。