公开(公告)号：US07642277B2

公开(公告)日：2010-01-05

申请号：US10719369

申请日：2003-11-21

申请人： Bruno Simoneau ,  Anne-Marie Faucher ,  Serge Landry ,  Jeffrey O'Meara ,  Bounkham Thavonekham ,  Christiane Yoakim

发明人： Bruno Simoneau ,  Anne-Marie Faucher ,  Serge Landry ,  Jeffrey O'Meara ,  Bounkham Thavonekham ,  Christiane Yoakim

IPC分类号： A61K31/43 ,  A61K31/44 ,  C07D257/00 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D257/04 ,  A61K31/167 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  C07D233/84 ,  C07D235/28 ,  C07D249/12 ,  C07D257/06 ,  C07D307/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Disclosed herein are compounds of formula Ar1—X—W—Ar2 wherein Ar1 and Ar2 represent aryl groups characterized generally as aromatic heterocycles (e.g. imidazolyl or tetrazolyl) or carbocycles (e.g. phenyl or naphthalenyl); the aryl groups are optionally substituted or fused with other heterocycles or carbocycles; the aryl groups can bear substituents such as alkyl, halo or O-alkyl. X is a heteroatom, a valence bond or an optionally substituted divalent methylene, and W represents a spacer; typical spacers include divalent alkylene or alkylene-amido, -amido or -oxy radicals, which may optionally be substituted (e.g. hydroxyl or oxo). A typical compound is a derivative of 2-(N-napthalenyltetrazolylthio)-N-(2-nitrophenyl)acetamide. The compounds have inhibitory activity against Wild Type and single or double mutant strains of HIV.

摘要翻译： 本文公开的是式Ar1-X-W-Ar2的化合物，其中Ar1和Ar2表示通常表示芳族杂环（例如咪唑基或四唑基）或碳环（例如苯基或萘基）的芳基; 芳基任选被取代或与其它杂环或碳环稠合; 芳基可以具有取代基，例如烷基，卤素或O-烷基。 X是杂原子，价键或任选取代的二价亚甲基，W表示间隔基; 典型的间隔基包括二价亚烷基或亚烷基 - 酰胺基，酰胺基或氧基，其可任选被取代（例如羟基或氧代）。 典型的化合物是2-（N-萘基四唑基硫代）-N-（2-硝基苯基）乙酰胺的衍生物。 该化合物对野生型和单突变或双突变株具有抑制活性。

公开(公告)号：US07517998B2

公开(公告)日：2009-04-14

申请号：US11137831

申请日：2005-05-24

申请人： Patrick Deroy ,  Anne-Marie Faucher ,  Alexandre Gagnon ,  Serge Landry ,  Sebastien Morin ,  Jeffrey O'Meara ,  Bruno Simoneau ,  Bounkham Thavonekham ,  Christiane Yoakim

发明人： Patrick Deroy ,  Anne-Marie Faucher ,  Alexandre Gagnon ,  Serge Landry ,  Sebastien Morin ,  Jeffrey O'Meara ,  Bruno Simoneau ,  Bounkham Thavonekham ,  Christiane Yoakim

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D277/36 ,  C07D285/06 ,  C07D285/125 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of formula (I): wherein Ar, X, R1, R2, R3 and R4 are as defined herein. The compounds are useful as reverse transcriptase inhibitors against wild type and single or double mutant strains of HIV.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中Ar，X，R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义。 该化合物可用作针对野生型和单突变或双突变株的逆转录酶抑制剂。

公开(公告)号：US20050054639A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10719369

申请日：2003-11-21

申请人： Bruno Simoneau ,  Anne-Marie Faucher ,  Serge Landry ,  Jeffrey O'Meara ,  Bounkham Thavonekham ,  Christiane Yoakim

发明人： Bruno Simoneau ,  Anne-Marie Faucher ,  Serge Landry ,  Jeffrey O'Meara ,  Bounkham Thavonekham ,  Christiane Yoakim

IPC分类号： A61K31/167 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  C07D233/84 ,  C07D235/28 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D307/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/541 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D257/04 ,  A61K31/167 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  C07D233/84 ,  C07D235/28 ,  C07D249/12 ,  C07D257/06 ,  C07D307/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Disclosed herein are compounds of formula Ar1—X—W—Ar2 wherein Ar1 and Ar2 represent aryl groups characterized generally as aromatic heterocycles (e.g. imidazolyl or tetrazolyl) or carbocycles (e.g. phenyl or naphthalenyl); the aryl groups are optionally substituted or fused with other heterocycles or carbocycles; the aryl groups can bear substituents such as alkyl, halo or O-alkyl. X is a heteroatom, a valence bond or an optionally substituted divalent methylene, and W represents a spacer; typical spacers include divalent alkylene or alkylene-amido, -amido or -oxy radicals, which may optionally be substituted (e.g. hydroxyl or oxo). A typical compound is a derivative of 2-(N-napthalenyltetrazolylthio)-N-(2-nitrophenyl)acetamide. The compounds have inhibitory activity against Wild Type and single or double mutant strains of HIV.

摘要翻译： 本文公开的是式Ar 1 -X-W-Ar 2的化合物，其中Ar 1和Ar 2表示通常表示芳族杂环（例如咪唑基或四唑基）或碳环（例如苯基或萘基）的芳基; 芳基任选被其它杂环或碳环取代或稠合; 芳基可以具有取代基，例如烷基，卤素或O-烷基。 X是杂原子，价键或任选取代的二价亚甲基，W表示间隔基; 典型的间隔基包括二价亚烷基或亚烷基 - 酰胺基，酰胺基或氧基，其可任选被取代（例如羟基或氧代）。 典型的化合物是2-（N-萘基四唑基硫代）-N-（2-硝基苯基）乙酰胺的衍生物。 该化合物对野生型和单突变或双突变株具有抑制活性。

公开(公告)号：US20050282907A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：US11137831

申请日：2005-05-24

申请人： Patrick Deroy ,  Anne-Marie Faucher ,  Alexandre Gagnon ,  Serge Landry ,  Sebastien Morin ,  Jeffrey O'Meara ,  Bruno Simoneau ,  Bounkham Thavonekham ,  Christiane Yoakim

发明人： Patrick Deroy ,  Anne-Marie Faucher ,  Alexandre Gagnon ,  Serge Landry ,  Sebastien Morin ,  Jeffrey O'Meara ,  Bruno Simoneau ,  Bounkham Thavonekham ,  Christiane Yoakim

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P31/18 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D277/36 ,  C07D285/06 ,  C07D285/12 ,  C07D285/125 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D277/36 ,  C07D285/06 ,  C07D285/125 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of formula (I): wherein Ar, X, R1, R2, R3 and R4 are as defined herein. The compounds are useful as reverse transcriptase inhibitors against wild type and single or double mutant strains of HIV.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中Ar，X，R 1，R 2，R 3和R 4， >如本文所定义。 该化合物可用作针对野生型和单突变或双突变株的逆转录酶抑制剂。

公开(公告)号：US08198458B2

公开(公告)日：2012-06-12

申请号：US12364551

申请日：2009-02-03

申请人： Patrick DeRoy ,  Anne-Marie Faucher ,  Alexandre Gagnon ,  Serge R. Landry ,  Sebastien Morin ,  Jeffrey O'Meara ,  Bruno Simoneau ,  Bounkham Thavonekham ,  Christiane Yoakim

发明人： Patrick DeRoy ,  Anne-Marie Faucher ,  Alexandre Gagnon ,  Serge R. Landry ,  Sebastien Morin ,  Jeffrey O'Meara ,  Bruno Simoneau ,  Bounkham Thavonekham ,  Christiane Yoakim

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D277/36 ,  C07D285/06 ,  C07D285/125 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of formula (I): wherein Ar, X, R1, R2, R3 and R4 are as defined herein. The compounds are useful as reverse transcriptase inhibitors against wild type and single or double mutant strains of HIV.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中Ar，X，R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义。 该化合物可用作针对野生型和单突变或双突变株的逆转录酶抑制剂。

公开(公告)号：US06806265B2

公开(公告)日：2004-10-19

申请号：US10430116

申请日：2003-05-06

申请人： Bruno Simoneau ,  Serge Landry ,  Eric Malenfant ,  Julie Naud ,  Jeffrey O'Meara ,  Bounkham Thavonekham ,  Christiane Yoakim

发明人： Bruno Simoneau ,  Serge Landry ,  Eric Malenfant ,  Julie Naud ,  Jeffrey O'Meara ,  Bounkham Thavonekham ,  Christiane Yoakim

IPC分类号： C07D47114

CPC分类号： C07D471/14

摘要： Compounds represented by formula I: wherein R2 is selected from the group consisting of H, (C1-4)alkyl, halo, haloalkyl, OH, (C1-6)alkoxy, NH(C1-4alkyl) or N(C1-4alkyl)2; R4 is H or Me; R5 is H or Me; R11 is H, (C1-4)alkyl, (C3-4)cycloalkyl and (C1-4)alkyl-(C3-4)cycloalkyl; A is a connecting chain of (C1-3)alkyl; B is O or S; n is 0 or 1; wherein when n is 0: Ring C is 6- or 10-membered aryl or 5- or 6-membered heterocycle having from 1 to 4 heteroatoms selected from the group consisting of O, N, and S, said aryl and said heterocycle being optionally substituted; and E is CONR12R13; CONHNR14R15; NR16COR17; NR18SO2(C1-6)alkyl; SO2NR19R20; or SO2R21; or when n is 1: Ring C is as defined above and E is a single bond or a connecting group; and Ring D is 6- or 10-membered aryl or 5- or 6-membered heterocycle having from 1 to 4 heteroatoms selected from the group consisting of O, N, and S, said aryl and said heterocycle being optionally substituted with from 1 to 5 substituents; or a salt or a prodrug thereof are provided as inhibitors of HIV reverse transcriptase.

摘要翻译： 由式I表示的化合物：其中R 2选自H，（C 1-4）烷基，卤素，卤代烷基，OH，（C 1-6）烷氧基，NH（C 1-4烷基）或N（C1- 4烷基）2; R 4是H或Me; R 5是H或Me; R 11是H，（C 1-4）烷基，（C 3-4）环烷基和（C 1-4）烷基 - （C 3-4）环烷基; A是（C 1-3）烷基的连接链; B是O或S; n为0或1; 其中当n为0时：环C为具有1至4个选自O，N和S的杂原子的6-元或10元芳基或5-或6-元杂环，所述芳基和所述杂环任选地 并且E是CONR 12 R 13; CONHNR 14 R 15; NR 16 COR 17; NR 18（C 1-6）烷基; SO 2 NR 19 R 20; 或SO2R 21; 或者n为1时：环C如上所定义，E为单键或连接基团; 且R D为具有1至4个选自O，N和S的杂原子的6-或10-元芳基或5-或6-元杂环，所述芳基和所述杂环任选被1至5个 取代基;或其盐或前药作为HIV逆转录酶的抑制剂提供。

公开(公告)号：US06288091B1

公开(公告)日：2001-09-11

申请号：US09364446

申请日：1999-07-30

申请人： J. James Crute ,  Anne-Marie Faucher ,  Christine Grygon ,  Karl D. Hargrave ,  Bruno Simoneau ,  Bounkham Thavonekham

发明人： J. James Crute ,  Anne-Marie Faucher ,  Christine Grygon ,  Karl D. Hargrave ,  Bruno Simoneau ,  Bounkham Thavonekham

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to methods for inhibiting herpes replication and for treating herpes infection in a mammal by inhibiting the herpes helicase-primase enzyme complex. This invention also relates to thiazolyphenyl derivatives that inhibit the herpes helicase-primase and to pharmaceutical compositions comprising the thiazolylphenyl derivatives, to methods of using and methods of producing the thiazolylphenyl derivatives

摘要翻译： 本发明涉及通过抑制疱疹解旋酶引发酶复合物来抑制疱疹复制和治疗哺乳动物疱疹感染的方法。 本发明还涉及抑制疱疹解旋酶引发酶的噻唑多嗪衍生物和包含噻唑基苯基衍生物的药物组合物，使用方法和制备噻唑基苯基衍生物的方法

公开(公告)号：US6057451A

公开(公告)日：2000-05-02

申请号：US759201

申请日：1996-12-04

申请人： James J. Crute ,  Anne-Marie Faucher ,  Christine A. Grygon ,  Karl D. Hargrave ,  Bruno Simoneau ,  Bounkham Thavonekham

发明人： James J. Crute ,  Anne-Marie Faucher ,  Christine A. Grygon ,  Karl D. Hargrave ,  Bruno Simoneau ,  Bounkham Thavonekham

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P31/00 ,  A61P31/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/44 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00 ,  C07D277/00 ,  A61K31/38 ,  C07D277/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to methods for inhibiting herpes replication and for treating herpes infection in a mammal by inhibiting the herpes helicase-primase enzyme complex. This invention also relates to thiazolyphenyl derivatives that inhibit the herpes helicase-primase and to pharmaceutical compositions comprising the thiazolylphenyl derivatives, to methods of using and methods of producing the thiazolylphenyl derivatives.

公开(公告)号：US06458959B1

公开(公告)日：2002-10-01

申请号：US09685686

申请日：2000-10-10

申请人： James J. Crute ,  Anne-Marie Faucher ,  Christine A. Grygon ,  Karl D. Hargrave ,  Bruno Simoneau ,  Bounkham Thavonekham

发明人： James J. Crute ,  Anne-Marie Faucher ,  Christine A. Grygon ,  Karl D. Hargrave ,  Bruno Simoneau ,  Bounkham Thavonekham

IPC分类号： C07D27700

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to methods for inhibiting herpes replication and for treating herpes infection in a mammal by inhibiting the herpes helicase-primase enzyme complex. This invention also relates to thiazolyphenyl derivatives that inhibit the herpes helicase-primase and to pharmaceutical compositions comprising the thiazolylphenyl derivatives, to methods of using and methods of producing the thiazolylphenyl derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及通过抑制疱疹解旋酶引发酶复合物来抑制疱疹复制和治疗哺乳动物疱疹感染的方法。 本发明还涉及抑制疱疹解旋酶引发酶的噻唑多基衍生物和包含噻唑基苯基衍生物的药物组合物，使用方法和制备噻唑基苯基衍生物的方法。

公开(公告)号：US06348477B1

公开(公告)日：2002-02-19

申请号：US09456857

申请日：1999-12-08

申请人： James J. Crute ,  Anne-Marie Faucher ,  Christine A. Grygon ,  Karl D. Hargrave ,  Bruno Simoneau ,  Bounkham Thavonekham

发明人： James J. Crute ,  Anne-Marie Faucher ,  Christine A. Grygon ,  Karl D. Hargrave ,  Bruno Simoneau ,  Bounkham Thavonekham

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to methods for inhibiting herpes replication and for treating herpes infection in a mammal by inhibiting the herpes helicase-primase enzyme complex. This invention also relates to thiazolyphenyl derivatives that inhibit the herpes helicase-primase and to pharmaceutical compositions comprising the thiazolylphenyl derivatives, to methods of using and methods of producing the thiazolylphenyl derivatives.