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    Method of preparing amine stereoisomers
    2.
    发明授权
    Method of preparing amine stereoisomers 失效
    制备胺立体异构体的方法

    公开(公告)号：US07129378B2

    公开(公告)日：2006-10-31

    申请号：US10508941

    申请日：2003-04-07

    申请人： Zhengxu Han ,  Dhileepkumar Krishnamurthy ,  Chris Hugh Senanayake ,  Zhi-Hui Lu

    发明人： Zhengxu Han ,  Dhileepkumar Krishnamurthy ,  Chris Hugh Senanayake ,  Zhi-Hui Lu

    IPC分类号： C07C209/62

    CPC分类号： C07D291/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C209/52 ,  C07C249/02 ,  C07C303/34 ,  C07C2601/04 ,  C07D453/04 ,  C07C307/02 ,  C07C211/29 ,  C07C251/16

    摘要： This invention provides a method of preparing amine stereoisomers, which comprises stereoselectively reducing a sulfinylimine that bears on the sulfinyl group a residue of an alcohol, thiol or amine, or reacting a sulfinylimine stereoisomer that bears on the sulfinyl group a residue of an alcohol, thiol or amine with a source of a nucleophile, to afford a sulfinylamine stereoisomer, followed by contacting the sulfinylamine stereoisomer with a reagent suitable for the cleavage of a sulfur-nitrogen bond, to afford an amine stereoisomer. It also provides novel intermediates useful in the method, and the use of certain of the intermediates in the preparation of sulfoxide and sulfinylamine stereoisomers.

    摘要翻译： 本发明提供一种制备胺立体异构体的方法，其包括立体选择性还原亚磺酰亚胺，其在亚磺酰基上具有醇，硫醇或胺的残基，或使亚磺酰基上的亚硫酰亚胺立体异构体与醇的残基反应，硫醇 或具有亲核试剂来源的胺，得到亚磺酰胺立体异构体，然后使亚磺酰胺立体异构体与适合于硫 - 氮键切割的试剂接触，得到胺立体异构体。 它还提供了可用于该方法的新型中间体，以及某些中间体在制备亚砜和亚磺酰胺立体异构体中的用途。

    Synthesis of inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1
    10.
    发明授权
    Synthesis of inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 有权
    合成11β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂1型

    公开(公告)号：US08487094B2

    公开(公告)日：2013-07-16

    申请号：US13054959

    申请日：2009-07-23

    申请人： Keith R. Fandrick ,  Joe Ju Gao ,  Wenjie Li ,  Zhi-Hui Lu ,  Yongda Zhang

    发明人： Keith R. Fandrick ,  Joe Ju Gao ,  Wenjie Li ,  Zhi-Hui Lu ,  Yongda Zhang

    IPC分类号： C07D265/10 ,  C07D413/06

    CPC分类号： C07D265/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10

    摘要： Disclosed are syntheses of 11β-HSD1 inhibitors and corresponding intermediates that are promising for the treatment of a variety of disease states including diabetes, metabolic syndrome, obesity, glucose intolerance, insulin resistance, hyperglycemia, hypertension, hypertension-related cardiovascular disorders, hyperlipidemia, deleterious gluco-corticoid effects on neuronal function (e.g. cognitive impairment, dementia, and/or depression), elevated intra-ocular pressure, various forms of bone disease (e.g., osteoporosis), tuberculosis, leprosy (Hansen's disease), psoriasis, and impaired wound healing (e.g., in patients that exhibit impaired glucose tolerance and/or type 2 diabetes).

    摘要翻译： 公开了11beta-HSD1抑制剂和相应的中间体的合成，其有希望用于治疗各种疾病状态，包括糖尿病，代谢综合征，肥胖症，葡萄糖不耐症，胰岛素抵抗，高血糖症，高血压，高血压相关心血管疾病，高脂血症，有害的 葡萄糖 - 皮质激素对神经元功能的影响（例如认知障碍，痴呆和/或抑郁），眼内压升高，各种形式的骨疾病（如骨质疏松症），结核病，麻风病（汉森氏病），牛皮癣和伤口受损 愈合（例如，在葡萄糖耐量异常和/或2型糖尿病患者中）。