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公开(公告)号：US20050165240A1
公开(公告)日：2005-07-28
申请号：US10508941
申请日：2003-04-07
IPC分类号： A61K31/137 , A61P3/04 , A61P43/00 , C07B53/00 , C07C209/30 , C07C209/52 , C07C211/29 , C07C249/02 , C07C251/16 , C07C301/00 , C07C303/34 , C07C307/02 , C07C311/17 , C07C313/04 , C07C313/06 , C07C315/00 , C07C317/04 , C07C317/14 , C07C317/44 , C07D291/04 , C07D453/04 , C07D285/14
CPC分类号： C07D291/04 , C07B2200/07 , C07C209/52 , C07C249/02 , C07C303/34 , C07C2601/04 , C07D453/04 , C07C307/02 , C07C211/29 , C07C251/16
摘要： This invention provides a method of preparing amine stereoisomers, which comprises stereoselectively reducing a sulfinylimine that bears on the sulfinyl group a residue of an alcohol, thiol or amine, or reacting a sulfinylimine stereoisomer that bears on the sulfinyl group a residue of an alcohol, thiol or amine with a source of a nucleophile, to afford a sulfinylamine stereoisomer, followed by contacting the sulfinylamine stereoisomer with a reagent suitable for the cleavage of a sulfur-nitrogen bond, to afford an amine stereoisomer. It also provides novel intermediates useful in the method, and the use of certain of the intermediates in the preparation of sulfoxide and sulfinylamine stereoisomers.
摘要翻译： 本发明提供一种制备胺立体异构体的方法，其包括立体选择性还原亚磺酰亚胺，其在亚磺酰基上具有醇，硫醇或胺的残基，或使亚磺酰基上的亚硫酰亚胺立体异构体与醇的残基反应，硫醇 或具有亲核试剂来源的胺，得到亚磺酰胺立体异构体，然后使亚磺酰胺立体异构体与适合于硫 - 氮键切割的试剂接触，得到胺立体异构体。 它还提供了可用于该方法的新型中间体，以及某些中间体在制备亚砜和亚磺酰胺立体异构体中的用途。
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公开(公告)号：US20070293682A1
公开(公告)日：2007-12-20
申请号：US11830166
申请日：2007-07-30
IPC分类号： C07D401/12 , C07D235/28 , C07D291/08
CPC分类号： C07D291/04 , C07B2200/07 , C07C303/36 , C07C313/04 , C07C315/00 , C07C317/04 , C07C2602/08 , C07D235/28 , C07D291/08 , C07D401/12 , C07C317/14 , C07C311/03
摘要： This invention encompasses novel methods of preparing sulfinamides and sulfoxides, particularly stereomerically pure sulfinamides and sulfoxides. The invention further encompasses novel compounds from which sulfinamides and sulfoxides can be prepared.
摘要翻译： 本发明包括制备亚磺酰胺和亚砜，特别是立体异构纯的亚磺酰胺和亚砜的新方法。 本发明还包括可以制备亚磺酰胺和亚砜的新化合物。
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公开(公告)号：US20060128767A1
公开(公告)日：2006-06-15
申请号：US11340551
申请日：2006-01-27
IPC分类号： C07D291/02 , A61K31/433
CPC分类号： C07D291/04 , C07B2200/07 , C07C303/36 , C07C313/04 , C07C315/00 , C07C317/04 , C07C2602/08 , C07D235/28 , C07D291/08 , C07D401/12 , C07C317/14 , C07C311/03
摘要： This invention encompasses novel methods of preparing sulfinamides and sulfoxides, particularly stereomerically pure sulfinamides and sulfoxides. The invention further encompasses novel compounds from which sulfinamides and sulfoxides can be prepared.
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公开(公告)号：US20050209465A1
公开(公告)日：2005-09-22
申请号：US11079636
申请日：2005-03-14
申请人： Guisheng Li , Jianxiu Liu , Zhi-Hui Lu , Frank Roschangar , Chris Senanayake , Ming Shen
发明人： Guisheng Li , Jianxiu Liu , Zhi-Hui Lu , Frank Roschangar , Chris Senanayake , Ming Shen
IPC分类号： C07C237/38 , C07D209/00 , C07D209/04 , C07D209/12 , C07D263/52 , C07D401/04
CPC分类号： C07C237/38 , C07C2601/04 , C07D209/12 , C07D401/04
摘要： The present invention provides a method for making substituted indole compounds of general formula III comprising the step of: (a) reacting a 2-bromoaniline or 2-chloroaniline of general formula (I) (I) wherein: X, R and R1 are defined herein with a substituted acetylene of formula (II) wherein R2 and R3 in the presence of a palladium catalyst, a ligand, and a base in a solvent at a suitable temperature to give a compound of formula (III);
摘要翻译： 本发明提供了制备通式III的取代的吲哚化合物的方法，其包括以下步骤：（a）使通式（I）（I）的2-溴苯胺或2-氯苯胺反应其中：X，R和R
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公开(公告)号：US20060183752A1
公开(公告)日：2006-08-17
申请号：US11351411
申请日：2006-02-10
申请人： Ahmad Khodabocus , Zhi-Hui Lu , Chris Senanayake , Hanxun Wei , Yongda Zhang
发明人： Ahmad Khodabocus , Zhi-Hui Lu , Chris Senanayake , Hanxun Wei , Yongda Zhang
IPC分类号： A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/4439 , A61K31/4184 , A61K31/404 , C07D409/02 , C07D403/02
CPC分类号： C07D209/10 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D409/04
摘要： Disclosed are processes for making 2,3 disubstituted indole compounds such as compounds of general formula I comprised of the steps of a) reacting a bromoindole compound (i) with a dialkoxyl C1-5 borane in the presence of a ligand, a palladium catalyst and a base to make a compound of general formula (ii); or alternatively reacting compound (i) with a trialkyl magnesiate reagent, followed by treatment with a borate; b) reacting the product of step a with a R2-Hal where R2-Hal is defined herein.
摘要翻译： 公开了制备2,3二取代吲哚化合物的方法，例如通式I的化合物，其包括以下步骤：a）在存在下使溴吲哚化合物（i）与二烷氧基C 1-5 - 的配体，钯催化剂和碱，以制备通式（ii）的化合物; 或者使化合物（i）与三烷基氧化镁试剂反应，然后用硼酸盐处理; b）使步骤a的产物与本文定义R 2 Hal的R 2-Hal反应。
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公开(公告)号：US20060287376A1
公开(公告)日：2006-12-21
申请号：US11468185
申请日：2006-08-29
申请人： Guisheng LI , Jianxiu Liu , Zhi-Hui Lu , Frank Roschangar , Chris Senanayake , Ming Shen
发明人： Guisheng LI , Jianxiu Liu , Zhi-Hui Lu , Frank Roschangar , Chris Senanayake , Ming Shen
IPC分类号： A61K31/424 , A61K31/198 , A61K31/165 , C07D263/52
CPC分类号： C07C237/38 , C07C2601/04 , C07D209/12 , C07D401/04
摘要： The present invention provides indole compounds of general formula III comprising the compounds of formula (III); wherein R, and R1-3 a defined herein.
摘要翻译： 本发明提供了包含式（III）化合物的通式III的吲哚化合物; 其中R和R1-3a如本文所定义。
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公开(公告)号：US20050234242A1
公开(公告)日：2005-10-20
申请号：US11074194
申请日：2005-03-07
申请人： Ahmad Khodabocus , Guisheng Li , Zhi-Hui Lu , Frank Roschangar , Chris Senanayake , Ming Shen
发明人： Ahmad Khodabocus , Guisheng Li , Zhi-Hui Lu , Frank Roschangar , Chris Senanayake , Ming Shen
IPC分类号： C07D209/30 , C07D417/02 , C07D43/02 , C07D49/02
CPC分类号： C07D209/30
摘要： The present invention provides a process for making a compound of general formula I: wherein: R=H or C1-8alkyl X=C3-C8cycloalkyl, C3-C8aryl or C3-C8alkyl; Y=heteroaryl or aryl; Z=H, HO2C—, C1-8alkyl O2C—, C1-6alkyl HNC(O)—, and as described herein.
摘要翻译： 本发明提供制备通式I化合物的方法：其中：R = H或C 1-8烷基X = C 3 -C 8 C 3 -C 8环烷基，C 3 -C 8芳基或C 3 -C 8烷基; Y =杂芳基或芳基; Z = H，HO 2 C，C 1-8烷基，O 2 C，C 1-6，N， 烷基HNC（O） - ，并如本文所述。
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公开(公告)号：US20130137902A1
公开(公告)日：2013-05-30
申请号：US13635671
申请日：2011-03-31
申请人： Nizar Haddad , Bo Qu , Sonia Rodriguez , Chris Senanayake , Wenjun Tang , Xudong Wei , Nathan K. Yee
发明人： Nizar Haddad , Bo Qu , Sonia Rodriguez , Chris Senanayake , Wenjun Tang , Xudong Wei , Nathan K. Yee
IPC分类号： C07F9/6571
CPC分类号： C07F9/657163 , C07B37/04 , C07F9/65683 , C07F9/65685
摘要： Phosphine ligands of the formula Ia, IB and mixtures thereof.
摘要翻译： 式Ia，IB的膦配体及其混合物。
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公开(公告)号：US20050113572A1
公开(公告)日：2005-05-26
申请号：US10976094
申请日：2004-10-27
申请人： Carl Busacca , Nizar Haddad , Suresh Kapadia , Lana Smith Keenan , Jon Lorenz , Chris Senanayake , Xudong Wei
发明人： Carl Busacca , Nizar Haddad , Suresh Kapadia , Lana Smith Keenan , Jon Lorenz , Chris Senanayake , Xudong Wei
IPC分类号： C07D211/66 , C07D417/02 , C07D413/02 , C07D43/02
CPC分类号： C07D211/66
摘要： Disclosed are processes of making dipeptide compounds of formula(I) as further described in the detailed description section:
摘要翻译： 公开了如详细描述部分中进一步描述的制备式（I）的二肽化合物的方法：
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公开(公告)号：US06627646B2
公开(公告)日：2003-09-30
申请号：US09907556
申请日：2001-07-17
申请人： Roger P. Bakale , Chris Senanayake , Yaping Hong , Kostas Saranteas , Martin P. Redmon , Stephen A. Wald
发明人： Roger P. Bakale , Chris Senanayake , Yaping Hong , Kostas Saranteas , Martin P. Redmon , Stephen A. Wald
IPC分类号： A61K31445
CPC分类号： C07D401/12
摘要： Polymorphic crystalline forms of the antihistaminic drug norasternizole are disclosed. Processes for the production of the preferred polymorph are also disclosed.
摘要翻译： 公开了抗组胺药物诺拉非尼唑的多晶型形式。 还公开了制备优选多晶型物的方法。
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