公开(公告)号：US20140128463A1

公开(公告)日：2014-05-08

申请号：US14129000

申请日：2012-06-25

申请人： Zhenpeng Yu ,  Gouping Wang ,  Zhen Zhang ,  Minyu Liu ,  Xiaoling Huang ,  Ying Liu ,  Lin Xiao ,  Li Cai ,  Xuejun Wu ,  Yifang Deng ,  Mianli Pan ,  Renhai Chen ,  Shenrong Tang ,  Quanhai Liu

发明人： Zhenpeng Yu ,  Gouping Wang ,  Zhen Zhang ,  Minyu Liu ,  Xiaoling Huang ,  Ying Liu ,  Lin Xiao ,  Li Cai ,  Xuejun Wu ,  Yifang Deng ,  Mianli Pan ,  Renhai Chen ,  Shenrong Tang ,  Quanhai Liu

IPC分类号： C07C235/84 ,  C07C231/02

CPC分类号： C07C235/84 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  C07C231/02 ,  C07C235/20 ,  C07C235/26 ,  C07C251/24 ,  C07C325/02 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14

摘要： Disclosed are amide compounds, preparation method and uses thereof, specifically, the compounds represented by formula I or pharmaceutically acceptable salts, wherein R1, R2, R3, R4, R5, Q, X and n are defined as in the description. Also disclosed are a method for preparing the compounds of formula I, a composition containing the compounds, and the uses of the same in the preparation of medicaments for regulating blood lipid and/or preventing gallstone. The compounds of formula I disclosed in the present invention have stability in vitro, good solubility in the pharmaceutical organic solvents and favorable bioavailability in animals.

摘要翻译： 公开了酰胺化合物，其制备方法和用途，具体地，由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，Q，X和n如描述中所定义。 还公开了制备式I化合物的方法，含有该化合物的组合物及其在制备用于调节血脂和/或预防胆结石的药物中的用途。 本发明公开的式I化合物在体外具有稳定性，在药用有机溶剂中的溶解性好，动物中具有良好的生物利用度。

公开(公告)号：US10428013B2

公开(公告)日：2019-10-01

申请号：US14129000

申请日：2012-06-25

申请人： Zhenpeng Yu ,  Gouping Wang ,  Zhen Zhang ,  Minyu Liu ,  Xiaoling Huang ,  Ying Liu ,  Lin Xiao ,  Li Cai ,  Xuejun Wu ,  Yifang Deng ,  Mianli Pan ,  Renhai Chen ,  Shenrong Tang ,  Quanhai Liu

发明人： Zhenpeng Yu ,  Gouping Wang ,  Zhen Zhang ,  Minyu Liu ,  Xiaoling Huang ,  Ying Liu ,  Lin Xiao ,  Li Cai ,  Xuejun Wu ,  Yifang Deng ,  Mianli Pan ,  Renhai Chen ,  Shenrong Tang ,  Quanhai Liu

IPC分类号： C07C235/84 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  C07C325/02 ,  C07C235/20 ,  C07C235/26 ,  C07C251/24 ,  C07C231/02

摘要： Disclosed are amide compounds, preparation method and uses thereof, specifically, the compounds represented by formula I or pharmaceutically acceptable salts, wherein R1, R2, R3, R4, R5, Q, X and n are defined as in the description. Also disclosed are a method for preparing the compounds of formula I, a composition containing the compounds, and the uses of the same in the preparation of medicaments for regulating blood lipid and/or preventing gallstone. The compounds of formula I disclosed in the present invention have stability in vitro, good solubility in the pharmaceutical organic solvents and favorable bioavailability in animals.

公开(公告)号：US08962880B2

公开(公告)日：2015-02-24

申请号：US14006198

申请日：2012-03-21

申请人： Guobin Ren ,  Ying Liu ,  Jinyao Chen ,  Xiaoling Huang ,  Lin Xiao ,  Li Cai ,  Zhen Zhang ,  Xuejun Wu ,  Haiyan Sun ,  Quanhai Liu ,  Liling Jin ,  Minyu Liu ,  Yifang Deng ,  Zhiru Xu ,  Renhai Chen ,  Chungang Li ,  Xiangduan Tan ,  Yan Qin

发明人： Guobin Ren ,  Ying Liu ,  Jinyao Chen ,  Xiaoling Huang ,  Lin Xiao ,  Li Cai ,  Zhen Zhang ,  Xuejun Wu ,  Haiyan Sun ,  Quanhai Liu ,  Liling Jin ,  Minyu Liu ,  Yifang Deng ,  Zhiru Xu ,  Renhai Chen ,  Chungang Li ,  Xiangduan Tan ,  Yan Qin

IPC分类号： C07C227/14 ,  C07C215/10 ,  C07C229/38 ,  C07J63/00

CPC分类号： C07C227/14 ,  C07C215/10 ,  C07C229/38 ,  C07J63/008

摘要： An amorphous asiatic tromethamine salt and the preparation method thereof. The method includes the steps of: (1) dissolving asiatic acid in an organic solvent; step (2) mixing with tromethamine; step (3) stirring and salifying the same, and then removing the organic solvent. The method for preparing the amorphous asiatic tromethamine salt is easy and effective, and the water solubility and bioavailability of the asiatic tromethamine salt thus obtained are greatly compared with the prior art.

摘要翻译： 一种无定形亚洲氨丁三醇盐及其制备方法。 该方法包括以下步骤：（1）将积雪草酸溶解在有机溶剂中; 步骤（2）与氨丁三醇混合; 步骤（3）搅拌并使其成盐，然后除去有机溶剂。 无定形亚洲氨基丁三醇盐的制备方法容易有效，与现有技术相比，所得到的亚稳氨基甲基胺盐的水溶性和生物利用度大大降低。

公开(公告)号：US20140243553A1

公开(公告)日：2014-08-28

申请号：US14006198

申请日：2012-03-21

申请人： Guobin Ren ,  Ying Liu ,  Jinyao Chen ,  Xiaoling Huang ,  Lin Xiao ,  Li Cai ,  Zhen Zhang ,  Xuejun Wu ,  Haiyan Sun ,  Quanhai Liu ,  Liling Jin ,  Minyu Liu ,  Yifang Deng ,  Zhiru Xu ,  Renhai Chen ,  Chungang Li ,  Xiangduan Tan ,  Yan Qin

发明人： Guobin Ren ,  Ying Liu ,  Jinyao Chen ,  Xiaoling Huang ,  Lin Xiao ,  Li Cai ,  Zhen Zhang ,  Xuejun Wu ,  Haiyan Sun ,  Quanhai Liu ,  Liling Jin ,  Minyu Liu ,  Yifang Deng ,  Zhiru Xu ,  Renhai Chen ,  Chungang Li ,  Xiangduan Tan ,  Yan Qin

IPC分类号： C07C227/14 ,  C07C229/38

CPC分类号： C07C227/14 ,  C07C215/10 ,  C07C229/38 ,  C07J63/008

摘要： An amorphous asiatic tromethamine salt and the preparation method thereof. The method includes the steps of: (1) dissolving asiatic acid in an organic solvent; step (2) mixing with tromethamine; step (3) stirring and salifying the same, and then removing the organic solvent. The method for preparing the amorphous asiatic tromethamine salt is easy and effective, and the water solubility and bioavailability of the asiatic tromethamine salt thus obtained are greatly compared with the prior art.

摘要翻译： 一种无定形亚洲氨丁三醇盐及其制备方法。 该方法包括以下步骤：（1）将积雪草酸溶解在有机溶剂中; 步骤（2）与氨丁三醇混合; 步骤（3）搅拌并使其成盐，然后除去有机溶剂。 无定形亚洲氨基丁三醇盐的制备方法容易有效，与现有技术相比，所得到的亚稳氨基甲基胺盐的水溶性和生物利用度大大降低。

公开(公告)号：US08410094B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US13123455

申请日：2009-09-18

申请人： Yaqiu Long ,  Xing Fan ,  Dongzhi Feng ,  Li Chen ,  Renhai Chen

发明人： Yaqiu Long ,  Xing Fan ,  Dongzhi Feng ,  Li Chen ,  Renhai Chen

IPC分类号： C07D451/04 ,  A61K31/46

CPC分类号： C07D451/04

摘要： The present invention pertains to the field of pharmaceutical chemistry and discloses 8-(3-aminopropyl)-3-exo-8-azabicyclo[3.2.1]octane-3-amino amide compounds represented by formula I, the pharmaceutical compositions, the preparation method and the use thereof. Such compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof can be used as an antagonist of CCR5 in preparing medicaments for treating diseases mediated by CCR5, particularly HIV infection, asthma, rheumatoid arthritis, autoimmune diseases and chronic obstructive pulmonary diseases (COPD).

摘要翻译： 本发明涉及药物化学领域，并公开了由式I表示的8-（3-氨基丙基）-3-外-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-氨基酰胺化合物，药物组合物，制剂 方法及其用途。 这些化合物或其药学上可接受的盐可用作CCR5拮抗剂，用于制备用于治疗由CCR5介导的疾病，特别是HIV感染，哮喘，类风湿性关节炎，自身免疫疾病和慢性阻塞性肺疾病（COPD）介导的疾病。

公开(公告)号：US20110251192A1

公开(公告)日：2011-10-13

申请号：US13123455

申请日：2009-09-18

申请人： Yaqiu Long ,  Xing Fan ,  Dongzhi Feng ,  Li Chen ,  Renhai Chen

发明人： Yaqiu Long ,  Xing Fan ,  Dongzhi Feng ,  Li Chen ,  Renhai Chen

IPC分类号： A61K31/46 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/18 ,  A61P37/06 ,  A61P11/00 ,  C07D451/04 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D451/04

摘要： The present invention pertains to the field of pharmaceutical chemistry and discloses 8-(3-aminopropyl)-3-exo-8-azabicyclo[3.2.1]octane-3-amino amide compounds represented by formula I, the pharmaceutical compositions, the preparation method and the use thereof. Such compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof can be used as an antagonist of CCR5 in preparing medicaments for treating diseases mediated by CCR5, particularly HIV infection, asthma, rheumatoid arthritis, autoimmune diseases and chronic obstructive pulmonary diseases (COPD).

摘要翻译： 本发明涉及药物化学领域，并公开了由式I表示的8-（3-氨基丙基）-3-外-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-氨基酰胺化合物，药物组合物，制剂 方法及其用途。 这些化合物或其药学上可接受的盐可用作CCR5拮抗剂，用于制备用于治疗由CCR5介导的疾病，特别是HIV感染，哮喘，类风湿性关节炎，自身免疫疾病和慢性阻塞性肺疾病（COPD）介导的疾病。

公开(公告)号：US20070161634A1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：US11634808

申请日：2006-12-06

申请人： Gang Pei ,  Dawei Ma ,  Li Chen ,  Shanghai Yu ,  Ben Li ,  Fang Dong ,  Yanhui Lv ,  Renhai Chen ,  Jin Zhang

发明人： Gang Pei ,  Dawei Ma ,  Li Chen ,  Shanghai Yu ,  Ben Li ,  Fang Dong ,  Yanhui Lv ,  Renhai Chen ,  Jin Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4025 ,  C07D413/02 ,  C07D407/14 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04

摘要： The present invention discloses the compounds of formula I or their pharmaceutically acceptable salts, which are useful as CCR5 antagonists. The preparation and use of the compounds of formula I, pharmaceutical composition containing the same are also disclosed. Furthermore, the present invention discloses an intermediate for the preparation of the compounds of formula I.

摘要翻译： 本发明公开了可用作CCR5拮抗剂的式I化合物或其药学上可接受的盐。 还公开了式I化合物的制备和使用，其含有其的药物组合物。 此外，本发明公开了制备式I化合物的中间体。