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    Protein tyrosine phosphatase substrate-trapping double mutant and uses thereof
    1.
    发明授权
    Protein tyrosine phosphatase substrate-trapping double mutant and uses thereof 失效
    蛋白酪氨酸磷酸酶底物捕获双突变体及其用途

    公开(公告)号：US08071348B2

    公开(公告)日：2011-12-06

    申请号：US10340288

    申请日：2003-01-10

    申请人： Zhong-Yin Zhang ,  Laiping Xie ,  Yan-Ling Zhang

    发明人： Zhong-Yin Zhang ,  Laiping Xie ,  Yan-Ling Zhang

    IPC分类号： C12N9/14 ,  C12N5/00 ,  C07K16/40

    CPC分类号： C12N9/16 ,  Y10S435/82

    摘要： The present invention provides protein tyrosine phosphatases (PTP) in which the invariant aspartate residue and the invariant glutamine residue are each replaced with a replacement amino acid residue, wherein the replacement residues together cause a reduction in catalytic rate (kcat) of the enzyme and an increase in substrate-binding affinity (Kd) of the enzyme. The present invention further provides methods for identifying a substrate of a PTP. Also provided are kits for identifying a substrate of a PTP. Additionally, the present invention provides methods for identifying an agent that alters interaction between a PTP and a substrate of the PTP. The invention also provides methods for reducing the activity of a substrate of a PTP.

    摘要翻译： 本发明提供了蛋白质酪氨酸磷酸酶（PTP），其中不变天冬氨酸残基和不变性谷氨酰胺残基各自被置换氨基酸残基取代，其中置换残基一起导致酶的催化速率（kcat）降低， 增加酶的底物结合亲和力（Kd）。 本发明还提供了鉴定PTP底物的方法。 还提供了用于鉴定PTP的底物的试剂盒。 另外，本发明提供了用于鉴定改变PTP与PTP的底物之间的相互作用的试剂的方法。 本发明还提供降低PTP底物活性的方法。

    Inhibitors of protein tyrosine phosphatases
    2.
    发明授权
    Inhibitors of protein tyrosine phosphatases 有权
    蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂

    公开(公告)号：US09217012B2

    公开(公告)日：2015-12-22

    申请号：US13260623

    申请日：2010-04-08

    申请人： Zhong-Yin Zhang ,  Sheng Zhang

    发明人： Zhong-Yin Zhang ,  Sheng Zhang

    IPC分类号： C07F9/00 ,  C07K5/065 ,  C07K5/087 ,  C12Q1/42 ,  G01N33/50 ,  A61K38/00

    CPC分类号： C07K5/0812 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06078 ,  C12Q1/42 ,  G01N33/505 ,  G01N2333/916

    摘要： Disclosed herein are compounds that selectively inhibit members of the PTP family of enzymes. Synthesized compounds demonstrated selective inhibition of TC-PTP. Also provided are methods of using the compounds and formulations containing the compounds. Also described is a fluorescence-tagged combinatorial library synthesis and screening method. And methods of using these compounds to effect enzyme activity both in cells and in vitro as well as method of using these compounds to treat diseases in human and animals.

    摘要翻译： 本文公开了选择性抑制PTP家族成员的化合物。 合成化合物显示TC-PTP的选择性抑制。 还提供了使用含有化合物的化合物和制剂的方法。 还描述了荧光标记的组合文库合成和筛选方法。 以及使用这些化合物在细胞和体外都能够影响酶活性的方法以及使用这些化合物治疗人和动物疾病的方法。

    Activity-based probes for protein tyrosine phosphatases
    3.
    发明授权
    Activity-based probes for protein tyrosine phosphatases 失效
    蛋白酪氨酸磷酸酶的基于活性的探针

    公开(公告)号：US07736911B2

    公开(公告)日：2010-06-15

    申请号：US11107545

    申请日：2005-04-15

    申请人： Zhong-Yin Zhang ,  Sanjai Kumar

    发明人： Zhong-Yin Zhang ,  Sanjai Kumar

    IPC分类号： G01N33/533 ,  G01N33/534 ,  G01N21/76 ,  C12Q1/42 ,  C07K1/10

    CPC分类号： G01N33/564 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/65522 ,  C07F9/6561 ,  C12Q1/42 ,  G01N33/573 ,  G01N33/574 ,  G01N33/6893 ,  G01N33/92 ,  G01N2333/916 ,  G01N2500/04 ,  Y10T436/13 ,  Y10T436/16 ,  Y10T436/19

    摘要： Provided are compounds capable of covalently binding to a protein tyrosine phosphatase (PTP). The compounds comprise Formula A: Also provided are compositions comprising one of the above compounds covalently bound to a member of the PTP superfamily, methods of labeling a PTP using the compounds, methods of isolating a PTP from a mixture of proteins using the compounds, methods of evaluating whether a substance is an inhibitor of a PTP using the compounds, methods of evaluating the specificity of an inhibitor of a PTP using the compounds, methods of identifying a PTP involved in a disease in a mammal using the compounds, and methods of diagnosing a disease in a mammal using the compounds.

    摘要翻译： 提供能够共价结合蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP）的化合物。 化合物包括式A：还提供了包含与PTP超家族成员共价结合的上述化合物之一的组合物，使用该化合物标记PTP的方法，使用该化合物从蛋白质混合物中分离PTP的方法，方法 评估物质是否是使用该化合物的PTP的抑制剂，使用该化合物评估PTP抑制剂的特异性的方法，使用该化合物鉴定哺乳动物中涉及疾病的PTP的方法，以及诊断方法 使用该化合物的哺乳动物中的疾病。

    TYROSINE PHOSPHATASE INHIBITORS AND USES THEREOF TO MODULATE THE ACTIVITY OF ENZYMESp INVOLVED IN THE PATHOLOGY OF MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS
    5.
    发明申请
    TYROSINE PHOSPHATASE INHIBITORS AND USES THEREOF TO MODULATE THE ACTIVITY OF ENZYMESp INVOLVED IN THE PATHOLOGY OF MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS 有权
    酪氨酸磷酸酶抑制剂及其用于调节酶联免疫吸附测定的酶活性的用途

    公开(公告)号：US20140179735A1

    公开(公告)日：2014-06-26

    申请号：US14114077

    申请日：2012-04-25

    申请人： Zhong-Yin Zhang ,  Yantao He ,  Li-Fan Zeng

    发明人： Zhong-Yin Zhang ,  Yantao He ,  Li-Fan Zeng

    IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D407/06 ,  C07D307/80 ,  C07D409/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12

    CPC分类号： C07D307/80 ,  C07D209/42 ,  C07D307/84 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

    摘要： A variety of benzofurans and indole derivatives some with an alkynyl linker are disclosed herein. These compounds are not highly charged at physiological pH and have good bioavailability characteristics. These compounds exhibit selective or at least preferential affinity for the active sites of various sub-sets of protein tyrosine phosphatases. Some of these compounds are excellent inhibitors of Mycobacterium protein tyrosine phosphatase B (mPTPB) a protein tyrosine phosphatase expressed in Mycobacterium tuberculosis and characterized as a virulence factor in the causal agent of tuberculosis. Accordingly, many of these compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof are useful for the treatment of diseases such as tuberculosis.

    摘要翻译： 本文公开了一些具有炔基接头的各种苯并呋喃和吲哚衍生物。 这些化合物在生理pH下没有高度充电并且具有良好的生物利用度特性。 这些化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶的各种亚组的活性位点表现出选择性或至少优先亲和力。 这些化合物中的一些是分枝杆菌蛋白酪氨酸磷酸酶B（mPTPB）在结核分枝杆菌中表达的蛋白酪氨酸磷酸酶的优异抑制剂，其特征在于结核病致病因子中的毒力因子。 因此，这些化合物和其药学上可接受的盐中的许多可用于治疗疾病如结核病。