公开(公告)号：US20100003246A1

公开(公告)日：2010-01-07

申请号：US12383035

申请日：2009-03-19

申请人： Zilin Hunag ,  Jeff Jin ,  Timothy Machajewski ,  William R. Antonios-McCrea ,  Maureen McKenna ,  Daniel Poon ,  Paul A. Renhowe ,  Martin Sendzik ,  Cynthia Shafer ,  Aaron Smith ,  Yongjin Xu ,  Qiong Zhang ,  Zheng Chen

发明人： Zilin Hunag ,  Jeff Jin ,  Timothy Machajewski ,  William R. Antonios-McCrea ,  Maureen McKenna ,  Daniel Poon ,  Paul A. Renhowe ,  Martin Sendzik ,  Cynthia Shafer ,  Aaron Smith ,  Yongjin Xu ,  Qiong Zhang ,  Zheng Chen

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/505 ,  A61K33/24 ,  A61K39/395

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： New substituted heterocyclic compounds, compositions containing them, and methods of using them for the inhibition of Raf kinase activity are provided. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的杂环化合物，含有它们的组合物，以及使用它们来抑制Raf激酶活性的方法。 新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US08129394B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US12383035

申请日：2009-03-19

申请人： Zilin Hunag ,  Jeff Jin ,  Timothy Machajewski ,  William R. Antonios-McCrea ,  Maureen McKenna ,  Daniel Poon ,  Paul A. Renhowe ,  Martin Sendzik ,  Cynthia Shafer ,  Aaron Smith ,  Yongjin Xu ,  Qiong Zhang ,  Zheng Chen

发明人： Zilin Hunag ,  Jeff Jin ,  Timothy Machajewski ,  William R. Antonios-McCrea ,  Maureen McKenna ,  Daniel Poon ,  Paul A. Renhowe ,  Martin Sendzik ,  Cynthia Shafer ,  Aaron Smith ,  Yongjin Xu ,  Qiong Zhang ,  Zheng Chen

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A01N43/54 ,  C07D403/00 ,  C07D401/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Novel imidazole compounds of the general formula are disclosed, wherein R1 and R2 comprise heteroaryl groups. These compounds and compositions containing them are useful in methods to treat Raf kinase-mediated disorders such as cancer.

摘要翻译： 公开了通式的新型咪唑化合物，其中R 1和R 2包含杂芳基。 这些含有它们的化合物和组合物可用于治疗Raf激酶介导的疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20130210818A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13396339

申请日：2012-02-14

申请人： Zilin Huang ,  Jeff Jin ,  Timothy Machajewski ,  William R. Antonios-McCrea ,  Maureen McKenna ,  Daniel Poon ,  Paul A. Renhowe ,  Martin Sendzik ,  Cynthia Shafer ,  Aaron Smith ,  Yongjin Xu ,  Qiong Zhang ,  Zheng Chen

发明人： Zilin Huang ,  Jeff Jin ,  Timothy Machajewski ,  William R. Antonios-McCrea ,  Maureen McKenna ,  Daniel Poon ,  Paul A. Renhowe ,  Martin Sendzik ,  Cynthia Shafer ,  Aaron Smith ,  Yongjin Xu ,  Qiong Zhang ,  Zheng Chen

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/496 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K2300/00

摘要： New substituted heterocyclic compounds, compositions containing them, and methods of using them for the inhibition of Raf kinase activity are provided. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的杂环化合物，含有它们的组合物，以及使用它们来抑制Raf激酶活性的方法。 新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US08865732B2

公开(公告)日：2014-10-21

申请号：US13396339

申请日：2012-02-14

申请人： Zilin Huang ,  Jeff Jin ,  Timothy Machajewski ,  William R. Antonios-McCrea ,  Maureen McKenna ,  Daniel Poon ,  Paul A. Renhowe ,  Martin Sendzik ,  Cynthia Shafer ,  Aaron Smith ,  Yongjin Xu ,  Qiong Zhang ,  Zheng Chen

发明人： Zilin Huang ,  Jeff Jin ,  Timothy Machajewski ,  William R. Antonios-McCrea ,  Maureen McKenna ,  Daniel Poon ,  Paul A. Renhowe ,  Martin Sendzik ,  Cynthia Shafer ,  Aaron Smith ,  Yongjin Xu ,  Qiong Zhang ,  Zheng Chen

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D241/02

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K2300/00

摘要： New substituted heterocyclic compounds, compositions containing them, and methods of using them for the inhibition of Raf kinase activity are provided. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的杂环化合物，含有它们的组合物，以及使用它们来抑制Raf激酶活性的方法。 新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20130303507A1

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：US13981283

申请日：2012-01-20

申请人： William R. Antonios-McCrea ,  Paul A. Barsanti ,  Cheng Hu ,  Xianming Jin ,  Eric Martin ,  Yue Pan ,  Xiaodong Lin ,  Keith B. Pfister ,  Paul A. Renhowe ,  Martin Sendzik ,  James Sutton ,  Lifeng Wan

发明人： William R. Antonios-McCrea ,  Paul A. Barsanti ,  Cheng Hu ,  Xianming Jin ,  Eric Martin ,  Yue Pan ,  Xiaodong Lin ,  Keith B. Pfister ,  Paul A. Renhowe ,  Martin Sendzik ,  James Sutton ,  Lifeng Wan

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D491/107 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D213/74 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/107

摘要： The present invention provides a compound of formula (II): where R1 is a substituted alkyl, heterocyclic, or cycloalkyl, group, and pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, diastereomers, or racemates thereof, and pharmaceutical compositions comprising these compounds. Also provided are methods of using these compounds to treat a disease or condition mediated by CDK9, such as cancers and other conditions described herein.

摘要翻译： 本发明提供式（II）化合物：其中R 1是取代的烷基，杂环或环烷基，基团及其药学上可接受的盐，对映异构体，立体异构体，旋转异构体，互变异构体，非对映异构体或外消旋物，以及包含它们的药物组合物 化合物。 还提供了使用这些化合物治疗由CDK9介导的疾病或病症的方法，例如本文所述的癌症和其它病症。

公开(公告)号：US20100029605A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12444129

申请日：2007-09-24

申请人： Pamela Albaugh ,  Gregory S. Chopiuk ,  Qiang Ding ,  Shenlin Huang ,  Zuosheng Liu ,  Shifeng Pan ,  Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Xing Wang ,  yongping Xie ,  Chengzhi Zhang ,  Qiong Zhang ,  Guobao Zhang ,  Daniel Poon ,  Paul Renhowe ,  Martin Sendzik

发明人： Pamela Albaugh ,  Gregory S. Chopiuk ,  Qiang Ding ,  Shenlin Huang ,  Zuosheng Liu ,  Shifeng Pan ,  Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Xing Wang ,  yongping Xie ,  Chengzhi Zhang ,  Qiong Zhang ,  Guobao Zhang ,  Daniel Poon ,  Paul Renhowe ,  Martin Sendzik

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, ARG, BCR-Abl, BRK, EphB, Fms, Fyn, KDR, c-Kit, LCK, PDGF-R, b-Raf, c-Raf, SAPK2, Src, Tie2 and TrkB kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，ARG，BCR异常活化的疾病或病症 -Abl，BRK，EphB，Fms，Fyn，KDR，c-Kit，LCK，PDGF-R，b-Raf，c-Raf，SAPK2，Src，Tie2和TrkB激酶。

公开(公告)号：US08202876B2

公开(公告)日：2012-06-19

申请号：US12444129

申请日：2007-09-24

申请人： Pamela Albaugh ,  Gregory B. Chopiuk ,  Qiang Ding ,  Shenlin Huang ,  Zuosheng Liu ,  Shifeng Pan ,  Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Xing Wang ,  Yongping Xie ,  Chengzhi Zhang ,  Qiong Zhang ,  Guobao Zhang ,  Daniel Poon ,  Paul Renhowe ,  Martin Sendzik

发明人： Pamela Albaugh ,  Gregory B. Chopiuk ,  Qiang Ding ,  Shenlin Huang ,  Zuosheng Liu ,  Shifeng Pan ,  Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Xing Wang ,  Yongping Xie ,  Chengzhi Zhang ,  Qiong Zhang ,  Guobao Zhang ,  Daniel Poon ,  Paul Renhowe ,  Martin Sendzik

IPC分类号： C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00 ,  C07D231/00 ,  C07D403/02 ,  A01N43/56 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, ARG, BCR-Abl, BRK, EphB, Fms, Fyn, KDR, c-Kit, LCK, PDGF-R, b-Raf, c-Raf, SAPK2, Src, Tie2 and TrkB kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，ARG，BCR异常活化的疾病或病症 -Abl，BRK，EphB，Fms，Fyn，KDR，c-Kit，LCK，PDGF-R，b-Raf，c-Raf，SAPK2，Src，Tie2和TrkB激酶。

公开(公告)号：US20130324530A1

公开(公告)日：2013-12-05

申请号：US13885640

申请日：2011-11-17

申请人： William R. Antonios-McCrea ,  Paul A. Barsanti ,  Cheng Hu ,  Xianming Jin ,  Eric J. Martin ,  Yue Pan ,  Keith B. Pfister ,  Martin Sendzik ,  James Sutton ,  Lifeng Wan

发明人： William R. Antonios-McCrea ,  Paul A. Barsanti ,  Cheng Hu ,  Xianming Jin ,  Eric J. Martin ,  Yue Pan ,  Keith B. Pfister ,  Martin Sendzik ,  James Sutton ,  Lifeng Wan

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, diastereomers, or racemates thereof. Also provided are pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating a disease or condition mediated by CDK9 using these compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐，对映体，立体异构体，旋转异构体，互变异构体，非对映体或其外消旋物。 还提供含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物和组合物治疗由CDK9介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US09434719B2

公开(公告)日：2016-09-06

申请号：US14408418

申请日：2014-03-12

申请人： Thomas Raymond Caferro ,  Zhuoliang Chen ,  Young Shin Cho ,  Abran Q. Costales ,  Julian Roy Levell ,  Gang Liu ,  James R. Manning ,  Martin Sendzik ,  Cynthia Shafer ,  Michael David Shultz ,  James Sutton ,  Yaping Wang ,  Qian Zhao

发明人： Thomas Raymond Caferro ,  Zhuoliang Chen ,  Young Shin Cho ,  Abran Q. Costales ,  Julian Roy Levell ,  Gang Liu ,  James R. Manning ,  Martin Sendzik ,  Cynthia Shafer ,  Michael David Shultz ,  James Sutton ,  Yaping Wang ,  Qian Zhao

IPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention is directed to a formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2a, R2b and R3-R7 are herein. The invention is also directed to compositions containing a compound of formula (I) and to the use of such compounds in the inhibition of mutant IDH proteins having a neomorphic activity. The invention is further directed to the use of a compound of formula (I) in the treatment of diseases or disorders associated with such mutant IDH proteins including, but not limited to, cell-proliferation disorders, such as cancer.

公开(公告)号：US08957068B2

公开(公告)日：2015-02-17

申请号：US14347481

申请日：2012-09-26

申请人： Thomas Raymond Caferro ,  Young Shin Cho ,  Abran Q. Costales ,  Huangshu Lei ,  Francois Lenoir ,  Julian Roy Levell ,  Gang Liu ,  Mark G. Palermo ,  Keith Bruce Pfister ,  Martin Sendzik ,  Cynthia Shafer ,  Michael David Shultz ,  Troy Smith ,  James Clifford Sutton ,  Bakary-Barry Toure ,  Fan Yang ,  Qian Zhao

发明人： Thomas Raymond Caferro ,  Young Shin Cho ,  Abran Q. Costales ,  Huangshu Lei ,  Francois Lenoir ,  Julian Roy Levell ,  Gang Liu ,  Mark G. Palermo ,  Keith Bruce Pfister ,  Martin Sendzik ,  Cynthia Shafer ,  Michael David Shultz ,  Troy Smith ,  James Clifford Sutton ,  Bakary-Barry Toure ,  Fan Yang ,  Qian Zhao

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D498/10 ,  C07D513/04

摘要： The invention is directed to a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1-R6 are defined herein. The invention is also directed to compositions containing a compound of formula (I) and to the use of such compounds in the inhibition of mutant IDH proteins having a neomorphic activity. The invention is further directed to the use of a compound of formula (I) in the treatment of diseases or disorders associated with such mutant IDH proteins including, but not limited to, cell-proliferation disorders, such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1 -R 6在本文中定义。 本发明还涉及含有式（I）化合物的组合物以及这些化合物在抑制具有新形态活性的突变体IDH蛋白质中的用途。 本发明还涉及式（I）化合物在治疗与这种突变体IDH蛋白相关的疾病或病症中的用途，包括但不限于细胞增殖病症如癌症。