公开(公告)号：US06962969B2

公开(公告)日：2005-11-08

申请号：US10006869

申请日：2001-12-03

申请人： Orest W. Blaschuk ,  James Matthew Symonds ,  Barbara J. Gour

发明人： Orest W. Blaschuk ,  James Matthew Symonds ,  Barbara J. Gour

IPC分类号： C12N15/09 ,  A61K38/00 ,  A61K39/395 ,  A61P3/04 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07K14/705 ,  C07K16/28 ,  C12N1/15 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N5/10 ,  A61K38/12 ,  G01N33/53

CPC分类号： C07K14/705 ,  A61K38/00 ,  Y10S977/91

摘要： Modulating agents for inhibiting or enhancing nonclassical cadherin mediated cell adhesion are provided. The modulating agents comprise one or more of: (a) a peptide sequence that is at least 50% identical to a nonclassical cadherin CAR sequence; (b) a non-peptide mimetic of a nonclassical cadherin CAR sequence; (c) a substance, such as an antibody or antigen-binding fragment thereof, that specifically binds a nonclassical cadherin CAR sequence; and/or (d) a polynucleotide encoding a polypeptide that comprises a nonclassical cadherin CAR sequence or analogue thereof. Methods for using such modulating agents for modulating nonclassical cadherin-mediated cell adhesion in a variety of contexts are also provided.

摘要翻译： 提供了用于抑制或增强非经典钙粘蛋白介导的细胞粘附的调节剂。 调节剂包含以下一种或多种：（a）与非经典钙粘蛋白CAR序列至少50％相同的肽序列; （b）非经典钙粘素CAR序列的非肽模拟物; （c）特异性结合非经典钙粘蛋白CAR序列的物质，如抗体或其抗原结合片段; 和/或（d）编码包含非经典钙粘蛋白CAR序列或其类似物的多肽的多核苷酸。 还提供了在各种情况下使用这种调节剂调节非经典钙粘蛋白介导的细胞粘附的方法。

公开(公告)号：US08318756B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US11294643

申请日：2005-12-05

申请人： Thomas Spector ,  William Paul Peters ,  Donald W. Kufe ,  Brian Huber

发明人： Thomas Spector ,  William Paul Peters ,  Donald W. Kufe ,  Brian Huber

IPC分类号： A61K31/505

CPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/505 ,  A61K31/7072 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Methods for improved administration and dosing of DPD inhibitors in combination with 5-FU and/or 5-FU prodrugs are provided, comprising first administering to a patient in need thereof a DPD inhibitor that substantially eliminates activity of the enzyme and thereafter administering 5-FU or a 5-FU prodrug, wherein the level of 5-FU or 5-FU prodrug is in substantial excess of DPD inhibitor in the patient.

摘要翻译： 提供了用于改进DPD抑制剂与5-FU和/或5-FU前药组合的给药和给药方法，包括首先向有需要的患者施用基本上消除酶活性的DPD抑制剂，然后施用5-FU 或5-FU前药，其中5-FU或5-FU前药的水平在患者体内基本上超过DPD抑制剂。

公开(公告)号：US20120022083A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：US13024025

申请日：2011-02-09

申请人： Mukur Gupta ,  Brian Huber ,  Orest W. Blaschuk

发明人： Mukur Gupta ,  Brian Huber ,  Orest W. Blaschuk

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4196 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D249/12 ,  C07D271/113 ,  A61K31/4245 ,  C07D271/06 ,  C07D233/58 ,  A61K31/4164 ,  C07D409/04 ,  C12N5/071 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D233/58 ,  C07D249/12 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D409/04

摘要： Compounds, particularly compounds having activity as modulators of cadherin-mediated cell adhesion having the following structure: or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer or prodrug thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, A, X, Y, Z, m and n are as defined herein. Methods associated with preparation and use of the same, as well as pharmaceutical compositions containing the same, are also disclosed.

摘要翻译： 化合物，特别是具有以下结构作为钙粘蛋白介导的细胞粘附调节剂活性的化合物：或其药学上可接受的盐，立体异构体或前药，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，A，X，Y，Z ，m和n如本文所定义。 还公开了与其制备和使用相关的方法，以及含有其的药物组合物。

公开(公告)号：US20090131306A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12139270

申请日：2008-06-13

申请人： Mukur Gupta ,  Brian Huber ,  William Paul Peters

发明人： Mukur Gupta ,  Brian Huber ,  William Paul Peters

IPC分类号： A61K38/16 ,  C07K14/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07K7/06 ,  C07K7/54

摘要： Chemically modified cyclic peptides comprising cell adhesion recognition (CAR) sequences are provided having improved properties, such as improved stability. Also provided are methods of making and using same.

摘要翻译： 提供了包含细胞粘附识别（CAR）序列的化学修饰的环肽，其具有改进的性质，例如改善的稳定性。 还提供了制造和使用它们的方法。

公开(公告)号：US20080194467A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US11863127

申请日：2007-09-27

申请人： William Paul Peters ,  Brian Huber ,  Douglas Scott Tyler

发明人： William Paul Peters ,  Brian Huber ,  Douglas Scott Tyler

IPC分类号： A61K38/12 ,  A61K31/197 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/195 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4188 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61K38/12 ,  A61K38/14 ,  A61K38/2013 ,  A61K38/212 ,  A61K38/50 ,  A61K2300/00

摘要： Improved methods for treating cancer which employ combinations comprising cadherin antagonists with certain anticancer agents or treatments are provided. The methods of the invention involve the administration of cadherin antagonist before, concurrent with, or after, administration of an anticancer agent or treatment and provide unexpectedly improved therapeutic benefit in the treatment of tumors growing in vivo.

摘要翻译： 提供了改进的使用包含钙粘着蛋白拮抗剂的组合与某些抗癌剂或治疗剂来治疗癌症的方法。 本发明的方法包括在施用抗癌剂或治疗之前，同时或之后施用钙粘蛋白拮抗剂，并且在治疗体内生长的肿瘤中提供意想不到的改善的治疗益处。

公开(公告)号：US20060148753A1

公开(公告)日：2006-07-06

申请号：US11294643

申请日：2005-12-05

申请人： Thomas Spector ,  William Peters ,  Donald Kufe ,  Brian Huber

发明人： Thomas Spector ,  William Peters ,  Donald Kufe ,  Brian Huber

IPC分类号： A61K31/7072 ,  A61K31/513

CPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/505 ,  A61K31/7072 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Methods for improved administration and dosing of DPD inhibitors in combination with 5-FU and/or 5-FU prodrugs are provided, comprising first administering to a patient in need thereof a DPD inhibitor that substantially eliminates activity of the enzyme and thereafter administering 5-FU or a 5-FU prodrug, wherein the level of 5-FU or 5-FU prodrug is in substantial excess of DPD inhibitor in the patient.

摘要翻译： 提供了用于改进DPD抑制剂与5-FU和/或5-FU前药组合的给药和给药方法，包括首先向有需要的患者施用基本上消除酶活性的DPD抑制剂，然后施用5-FU 或5-FU前药，其中5-FU或5-FU前药的水平在患者体内基本上超过DPD抑制剂。

公开(公告)号：US20030082166A1

公开(公告)日：2003-05-01

申请号：US10006869

申请日：2001-12-03

申请人： Adherex Technologies, Inc.

发明人： Orest W. Blaschuk ,  Barbara J. Gour

IPC分类号： A61K038/43

CPC分类号： C07K14/705 ,  A61K38/00 ,  Y10S977/91

摘要： Modulating agents for inhibiting or enhancing nonclassical cadherin mediated cell adhesion are provided. The modulating agents comprise one or more of: (a) a peptide sequence that is at least 50% identical to a nonclassical cadherin CAR sequence; (b) a non-peptide mimetic of a nonclassical cadherin CAR sequence; (c) a substance, such as an antibody or antigen-binding fragment thereof, that specifically binds a nonclassical cadherin CAR sequence; and/or (d) a polynucleotide encoding a polypeptide that comprises a nonclassical cadherin CAR sequence or analogue thereof. Methods for using such modulating agents for modulating nonclassical cadherin-mediated cell adhesion in a variety of contexts are also provided.

公开(公告)号：US20090196833A1

公开(公告)日：2009-08-06

申请号：US12367367

申请日：2009-02-06

申请人： William Paul Peters ,  Mukur Gupta

发明人： William Paul Peters ,  Mukur Gupta

IPC分类号： A61K9/12 ,  A61K31/513

CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/06 ,  A61K31/513

摘要： Topical formulations comprising inhibitors of dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD), thymidine phosphorylase (TP) and/or uridine phosphorylase (UP) enzyme inhibitors are provided for the treatment of hand-foot syndrome (HFS) in cancer patients undergoing treatment with 5-FU and 5-FU prodrugs.

摘要翻译： 提供包含二氢嘧啶脱氢酶（DPD）抑制剂，胸苷磷酸化酶（TP）和/或尿苷磷酸化酶（UP））酶抑制剂的局部制剂用于治疗接受5-FU和5治疗的癌症患者的手足综合征（HFS） -FU前药。

公开(公告)号：US20060183884A1

公开(公告)日：2006-08-17

申请号：US11299289

申请日：2005-12-09

申请人： Orest Blaschuk ,  Barbara Gour ,  Riaz Farookhi ,  Anmar Ali ,  Sarah George

发明人： Orest Blaschuk ,  Barbara Gour ,  Riaz Farookhi ,  Anmar Ali ,  Sarah George

IPC分类号： A61K38/12 ,  C07K7/64 ,  A61K39/395 ,  C07K16/30

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K7/56 ,  C07K7/64 ,  C07K14/705

摘要： Cyclic peptides comprising a cadherin cell adhesion recognition sequence HAV, and compositions comprising such cyclic peptides, are provided. Methods for using such peptides for modulating cadherin-mediated cell adhesion in a variety of contexts are also provided.

公开(公告)号：US20050215482A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US11003150

申请日：2004-12-03

申请人： Orest Blaschuk ,  Barbara Gour ,  James Symonds ,  Stephen Byers

发明人： Orest Blaschuk ,  Barbara Gour ,  James Symonds ,  Stephen Byers

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/06 ,  C07K14/705 ,  A61K38/10 ,  A61K38/08

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K14/705

摘要： Compositions and methods for modulating OB-cadherin-mediated functions are provided. The compositions and methods employ OB-cadherin modulating agents which generally comprise one or more of: (a) a peptide sequence that is at least 50% identical to an OB-cadherin CAR sequence; (b) a non-peptide mimetic of an OB-cadherin CAR sequence; (c) a substance, such as an antibody or antigen-binding fragment thereof, that specifically binds an OB-cadherin CAR sequence; and/or (d) a polynucleotide encoding a polypeptide that comprises an OB-cadherin CAR sequence or analogue thereof.

摘要翻译： 提供了调节OB-钙粘蛋白介导的功能的组合物和方法。 组合物和方法使用通常包含以下一种或多种的OB-钙粘蛋白调节剂：（a）与OB-钙粘着蛋白CAR序列至少50％相同的肽序列; （b）OB-钙粘蛋白CAR序列的非肽模拟物; （c）特异性结合OB-钙粘着素CAR序列的物质，如抗体或其抗原结合片段; 和/或（d）编码包含OB-钙粘蛋白CAR序列或其类似物的多肽的多核苷酸。