公开(公告)号：US5516778A

公开(公告)日：1996-05-14

申请号：US282752

申请日：1994-07-29

申请人： Ferenc Ender ,  Jozsef Furesz ,  Laszlo Rosivall ,  Katalin Schweitzer

发明人： Ferenc Ender ,  Jozsef Furesz ,  Laszlo Rosivall ,  Katalin Schweitzer

IPC分类号： C07D473/08 ,  A61K9/08 ,  A61K9/22 ,  A61K9/48 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P17/00 ,  A61P43/00 ,  C07D473/10 ,  A61K31/47

CPC分类号： A61K31/52

摘要： The invention relates to a method of using 3,7-dihydro-3,7-dimethyl-1-(5-oxohexyl)-1H-purine-2,6-dione (generic name:pentoxifylline) and/or 1-(3',4'-diethoxybenzyl)-6,7-diethoxy-3,4 -dihydroisoquinolinium theophylline-7-acetate (Depogen) or monohydrate thereof to improve mammalian tissue antioxidant status. This status plays an important role in complications, occurring as a consequence of pathologically developed or artificially established anastomoses, particularly anastomosis of oesophagus and colon since these organs possess a very weak antioxidant protective system.

摘要翻译： 本发明涉及使用3,7-二氢-3,7-二甲基-1-（5-氧代己基）-1H-嘌呤-2,6-二酮（通用名：己酮可可碱）和/或1-（3 '，4'-二乙氧基苄基）-6,7-二乙氧基-3,4-二氢异喹啉茶碱-7-乙酸酯（Depogen）或其一水合物，以改善哺乳动物组织的抗氧化状态。 由于这些器官具有非常弱的抗氧化保护系统，这种状态在并发症中发挥重要作用，这是由于病理学发展或人为建立的吻合，特别是食管和结肠吻合而发生的。

公开(公告)号：US5455237A

公开(公告)日：1995-10-03

申请号：US277800

申请日：1994-07-20

申请人： Janis Hajimichael ,  Sandor Botar ,  Edit Bleicher ,  Laszlo Pap ,  Istvan Szekely ,  Katalin Marmarosi ,  Janos ri

发明人： Janis Hajimichael ,  Sandor Botar ,  Edit Bleicher ,  Laszlo Pap ,  Istvan Szekely ,  Katalin Marmarosi ,  Janos ri

IPC分类号： A01N43/713 ,  A01P7/02 ,  C07D257/08

CPC分类号： C07D257/08 ,  A01N43/713

摘要： The invention relates to novel tetrazine derivatives of the formula (I), ##STR1## wherein X is fluorine, chlorine or bromine; andY is hydrogen or fluorine, as well as to a process for the preparation thereof.Furthermore, the invention relates to compositions containing the above compounds as well as to a process for the preparation thereof. The compounds and compositions according to the invention have acaricidal; larvicidal an ovicidal effects.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的四嗪衍生物，其中X是氟，氯或溴; 和Y是氢或氟，以及其制备方法。 此外，本发明涉及含有上述化合物的组合物及其制备方法。 根据本发明的化合物和组合物具有杀螨剂; 杀幼体具有杀卵作用。

公开(公告)号：US5449828A

公开(公告)日：1995-09-12

申请号：US353816

申请日：1994-12-09

申请人： Zsuzsanna Nad ,  Tamas Kallay ,  Maria Sziladi ,  Tibor Montay

发明人： Zsuzsanna Nad ,  Tamas Kallay ,  Maria Sziladi ,  Tibor Montay

IPC分类号： C07C211/63 ,  C07C209/06 ,  C07C209/08 ,  C07C209/68 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C209/02

CPC分类号： C07C209/08 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of L-isomer of propargyl-ammonium-chloride derivatives of the formula (I) ##STR1## by decomposing D-tartarte of L-isomer of the amine of the general ##STR2## wherein y is hydrogen or fluoro and by reacting the obtained L-issomer amine of the formula (II) in the presence of a base with a halide of the formula (V), X--CH.sub.2 --C.ident.CCH wherein X is halogen and by reacting the so obtained L-isomer of the Formula (III) ##STR3## with hydrogen-chloride in an organic solvent, wherein x is a halogen atom,y is a hydrogen or fluorine atom.

摘要翻译： 本发明涉及通过将通用化合物（I）的胺的L-异构体的D-异构体分解而制备式（I）的炔丙基氯化铵衍生物的L-异构体的方法 （II）其中y是氢或氟，并且通过使式（II）所得的L-取代的胺在碱的存在下与式（V）的卤化物反应，X-CH 2 -C = CCH，其中X 是通过使所得到的式（III）的III型异构体在有机溶剂中与氯化氢反应，其中x是卤素原子，y是氢或氟原子。

公开(公告)号：US5380845A

公开(公告)日：1995-01-10

申请号：US149692

申请日：1993-11-09

申请人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

发明人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D215/56

摘要： The invention relates to a new process for the preparation of antibacterial compounds of the Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 stands for phenyl substituted by 1 or 2 halogen atoms;R.sup.2 stands for piperazinyl or 4-methyl-piperazinyl;and pharmaceutically acceptable salts thereof which comprises using a compound of the Formula II ##STR2## wherein R stands for halogen or an aliphatic acyloxy group containing 2 to 6 carbon atoms or an aromatic acyloxy group containing 7 to 11 carbon atoms andR.sup.4 stands for fluorine or chlorine as a starting material.

摘要翻译： 本发明涉及制备式I的抗菌化合物（I）的新方法，其中R1代表被1或2个卤素原子取代的苯基; R2代表哌嗪基或4-甲基 - 哌嗪基; 其包括使用式II的化合物（II）其中R代表卤素或含2至6个碳原子的脂族酰氧基或含有7至11个碳原子的芳族酰氧基，R4代表 以氟或氯为原料。

公开(公告)号：US5151419A

公开(公告)日：1992-09-29

申请号：US536658

申请日：1990-06-18

申请人： Andras Perenyi ,  Goswami Utpal ,  Mihaly Arato ,  Ede Frescka ,  Jozsef Knoll ,  D. Arpad Bela

发明人： Andras Perenyi ,  Goswami Utpal ,  Mihaly Arato ,  Ede Frescka ,  Jozsef Knoll ,  D. Arpad Bela

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/135 ,  A61K31/445 ,  A61K31/54 ,  A61P25/18

CPC分类号： A61K31/135

摘要： The present invention is related to a pharmaceutical composition suitable for the treatment of schizophrenia comprising an acid addition salt of (1)-N-(1-phenyl-isopropyl)-N-methyl-1-propynyl-amine in a therapeutically effective amount and optionally one or more neuroleptica and pharmaceutically acceptable carriers, and other excipients.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU89 / 00044 Sec。 371 1990年6月18日第 102（e）1990年6月18日PCT PCT 1989年8月17日PCT公布。 出版物WO90 / 0192800 1990年3月8日。本发明涉及适用于治疗精神分裂症的药物组合物，其包含（1）-N-（1-苯基 - 异丙基）-N-甲基-1-丙炔基 - 胺和任选的一种或多种神经灵敏剂和药学上可接受的载体，以及其它赋形剂。

公开(公告)号：US4940716A

公开(公告)日：1990-07-10

申请号：US295920

申请日：1988-12-29

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szyoboda nee Kanzel ,  Laszlo Harsing ,  Gyorgy Simon ,  Vera Gergely ,  Peter Kormoczi ,  Katalin Marmarosi nee Keliner ,  Sandor Virag

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szyoboda nee Kanzel ,  Laszlo Harsing ,  Gyorgy Simon ,  Vera Gergely ,  Peter Kormoczi ,  Katalin Marmarosi nee Keliner ,  Sandor Virag

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P7/10 ,  A61P9/02 ,  C07D217/08

CPC分类号： C07D217/08 ,  Y02P20/55

摘要： Diuretic and saluretic tetrahydro-isoquinoline derivatives of the Formula (I) ##STR1## wherein R stands for hydrogen or chlorine,R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen, methoxy or ethoxy, andR.sup.3 and R.sup.4 are hydrogen or methyl,and a process for the preparation thereof as well as pharmaceutical compositions containing as active ingredients isoquinoline derivatives of the Formula (I). The compounds of Formula I are prepared by reacting a 2-amino-tetrahydro-isoquinoline derivative of the Formula (II) ##STR2## with a carboxylic acid derivative of the Formula (III) ##STR3## wherein x stands for chlorine, --OH, --OCH.sub.2 CN, --OCH.sub.3, --OC.sub.2 H.sub.5, --OCOOCH.sub.3 or --OCOOC.sub.2 H.sub.5R.sup.5 and R.sup.6 stand for hydrogen or together from CHN(CH.sub.3).sub.2 and in case of the Formula (Ia) ##STR4## splitting off the protective group in alkaline medium.

摘要翻译： 式（I）的利尿和盐酸四氢异喹啉衍生物其中R代表氢或氯，R1和R2是氢，甲氧基或乙氧基，R3和R4是氢或甲基， 其制备方法以及含有作为活性成分的式（I）的异喹啉衍生物的药物组合物。 通式（II）的2-氨基 - 四氢 - 异喹啉衍生物与式（III）的羧酸衍生物（III）反应制备式I化合物，其中x表示 对于氯，-OH，-OCH 2 CN，-OCH 3，-OC 2 H 5，-OCOOCH 3或-OCOOC 2 H 5，R 5和R 6代表氢或一起来自CHN（CH 3）2，在式（Ia）的情况下， 在碱性介质中脱落保护基。

公开(公告)号：US4935512A

公开(公告)日：1990-06-19

申请号：US273853

申请日：1988-06-03

申请人： Judit Frank ,  Klara Beres nee Palmai ,  Gabor Kulcsar

发明人： Judit Frank ,  Klara Beres nee Palmai ,  Gabor Kulcsar

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P31/04 ,  C07D215/56 ,  C07D215/58

CPC分类号： C07D215/56

摘要： The invention relates to a new and simple process for the preparation of quinoline-carboxylic acid derivatives of the general formula (I) ##STR1## as well as hydrates and therapeutically acceptable salts thereof. In the formula the meaning of the substituents is as follows:R is hydrogen atom or a formyl group,R.sup.1 is a hydrogen atom or a straight or branched chain alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, which may be substituted by a hydroxyl group, a halogen atom or an amino group; or a CH.sub.3 --NH-group,R.sup.2 is a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms.According to the invention the compound of the general formula (II) ##STR2## or an acid addition salt thereof is reacted with piperazine in dimethylformamide and--if desired--the compound of the general formula (III) ##STR3## thus obtained is subjected to an acidic or alkaline treatment, or is reacted advantageously with hydrazine or preferably with hydrazine-hydrate.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU87 / 00044 Sec。 371日期：1988年6月3日 102（e）日期1988年6月3日PCT提交1987年10月14日PCT公布。 出版物WO88 / 02748 日本时间1988年04月21日。本发明涉及一种制备通式（I）的喹啉羧酸衍生物的新的和简单的方法，其水合物及其可治疗的盐。 在该式中，取代基的含义如下：R是氢原子或甲酰基，R 1是氢原子或可被羟基取代的具有1至4个碳原子的直链或支链烷基， 卤原子或氨基; 或CH 3 -NH基，R 2为氢原子或碳原子数1〜4的烷基。 根据本发明，通式（II）的化合物或其酸加成盐与二甲基甲酰胺中的哌嗪反应，如果需要，将通式（III）的化合物（III） ）进行酸性或碱性处理，或有利地与肼反应或优选与肼水合物反应。

公开(公告)号：US4925878A

公开(公告)日：1990-05-15

申请号：US273851

申请日：1988-08-17

申请人： Gyorgy Bodo ,  Jozsef Knoll ,  Eva Somfai ,  Sandor Virag ,  Ferenc Zak

发明人： Gyorgy Bodo ,  Jozsef Knoll ,  Eva Somfai ,  Sandor Virag ,  Ferenc Zak

IPC分类号： A61K31/137 ,  A23G3/34 ,  A23G4/00 ,  A23K1/00 ,  A23K1/16 ,  A23L1/00 ,  A23L2/52 ,  A61K9/00 ,  A61K9/20 ,  A61K31/135 ,  A61P1/08 ,  A61P25/00 ,  C07C211/48

CPC分类号： A61K31/135

摘要： The compounds of the Formula I ##STR1## (wherein R is hydrogen or halogen) and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are suitable for the prophylaxis of undesired and unfavorable symptoms (e.g. perspiration, nausea, vomiting, dizziness, etc.) which occur when healthy humans or mammal animals are subjected to unusual moving (e.g. during transportation on aeroplane, or vehicles, ships, etc.)

摘要翻译： PCT No.PCT / HU87 / 00058 Sec。 371日期1988年8月17日 102（e）日期1988年8月17日PCT提交1987年12月18日PCT公布。 公开号WO88 / 04552 日本时间：1988年6月30日。式I化合物（I）（其中R是氢或卤素）及其药学上可接受的酸加成盐适用于预防不良和不利症状（例如出汗，恶心， 当健康的人类或哺乳动物受到异常移动时（例如在飞机或车辆，船舶等运输过程中发生的情况，发生呕吐，眩晕等）

公开(公告)号：US4871849A

公开(公告)日：1989-10-03

申请号：US105299

申请日：1987-06-24

申请人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvavi ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Gabor Kovacs ,  Tamas Szuts ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

发明人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvavi ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Gabor Kovacs ,  Tamas Szuts ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

IPC分类号： C07D401/02 ,  A61K31/47 ,  C07D20060101 ,  C07D215/00 ,  C07D215/56 ,  C07D215/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07F5/022 ,  C07D215/58

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of compounds of the general Formula I ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof (wherein R stands for piperazinyl or 4-methyl-piperazinyl) which comprises reacting a compound of the general Formula II ##STR2## (wherein R.sup.1 and R.sup.2 stand for halogen; an aliphatic acyloxy group comprising 2-6 carbon atoms and optionally substituted by halogen; or an aromatic acyloxy group comprising 7-11 carbon atoms) with a piperazine of the general Formula III ##STR3## (wherein R.sup.3 represent hydrogen or methyl) or a salt thereof, hydrolysing the compound of the general Formula IV ##STR4## thus obtained (wherein R, R.sup.1 and R.sup.2 are as stated above) without or after hydrolysis and if desired converting the compound of the general Formula I thus obtained into a salt thereof or setting free the same from its salt.The compounds of the general Formula I are known antibacterial agents.The advantage of the process of the present invention is that it enables the preparation of the compounds of the general Formula I in a simple manner, with high yields and in a short reaction time.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU86 / 00067 Sec。 371日期1987年6月24日 102（e）1987年6月24日PCT PCT日期：1986年12月9日PCT公布。 公开号WO87 / 03586 日期：1987年6月18日。本发明涉及一种制备通式I的化合物及其药学上可接受的盐（其中R代表哌嗪基或4-甲基 - 哌嗪基）的方法，其包括使 通式II的化合物（其中R1和R2代表卤素;包含2-6个碳原子并任选被卤素取代的脂族酰氧基或者包含7-11个碳原子的芳香酰氧基）与哌嗪 通式III III（其中R 3表示氢或甲基）或其盐，水解由此得到的通式IV的化合物（其中R，R 1和R 2如上所述），无 水解后，如果需要，将由此获得的通式I的化合物转化为其盐或使其与其盐相同。 通式I的化合物是已知的抗菌剂。 本发明方法的优点在于它能够以高产率和短的反应时间以简单的方式制备通式I的化合物。

公开(公告)号：US4761423A

公开(公告)日：1988-08-02

申请号：US796618

申请日：1985-10-24

申请人： Andras Szego ,  Jozsef Sos ,  Ferenc Kovats ,  Istvan Petroczi ,  Gyorgy Kis ,  Jozsef Karsai ,  Sandor ngyan ,  Istvan Racz ,  Katalin Marmarosi

发明人： Andras Szego ,  Jozsef Sos ,  Ferenc Kovats ,  Istvan Petroczi ,  Gyorgy Kis ,  Jozsef Karsai ,  Sandor ngyan ,  Istvan Racz ,  Katalin Marmarosi

IPC分类号： A01C1/06 ,  A01N25/00 ,  A01N25/02

CPC分类号： A01C1/06

摘要： Fungicidal or insecticidal seed dressings characterized by a water content substantially greater than that of the carrier vehicle providing homogeneous coating.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU84 / 00001 Sec。 371日期1985年10月24日第 102（e）日期1985年10月24日PCT提交1984年1月6日PCT公布。 出版物WO85 / 02976 日期1985年7月18日。杀真菌或杀虫剂种子敷料，其特征在于含水量明显高于提供均质涂层的载体载体的含水量。