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    Compound containing basic group and use thereof
    3.
    发明授权
    Compound containing basic group and use thereof 有权
    含有碱性基团的化合物及其用途

    公开(公告)号：US08822459B2

    公开(公告)日：2014-09-02

    申请号：US13027957

    申请日：2011-02-15

    申请人： Masaya Kokubo ,  Yoshikazu Takaoka ,  Shiro Shibayama

    发明人： Masaya Kokubo ,  Yoshikazu Takaoka ,  Shiro Shibayama

    IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D265/28 ,  C07D471/10 ,  C07D233/90 ,  C07D401/14 ,  C07D487/10 ,  C07D233/16 ,  C07D233/84 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

    CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D233/16 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D487/10

    摘要： The present invention relates to a compound represented by formula (I-0): wherein symbols in formula have the same meanings as described in the present specification, a salt thereof, an N-oxide thereof or a solvate thereof or a prodrug thereof, and medical use thereof. The compound of the present invention has an antagonistic activity against CXCR4 and is therefore useful as a preventive and/or therapeutic agent for CXCR4-mediated diseases, for example, inflammatory and immune diseases (for example, rheumatoid arthritis, arthritis, retinopathy, pulmonary fibrosis, transplanted organ rejection, etc.), allergic diseases, infections (for example, human immunodeficiency virus infection, acquired immunodeficiency syndrome, etc.), psychoneurotic diseases, cerebral diseases, cardiovascular disease, metabolic diseases, and cancerous diseases (for example, cancer, cancer metastasis, etc.), or an agent for regeneration therapy.

    摘要翻译： 本发明涉及由式（I-0）表示的化合物：其中式中的符号与本说明书中所述的相同含义，其盐，其N-氧化物或其溶剂合物或其前药，以及 医疗用途。 本发明的化合物对CXCR4具有拮抗作用，因此可用作CXCR4介导的疾病的预防和/或治疗剂，例如炎性和免疫疾病（例如类风湿性关节炎，关节炎，视网膜病变，肺纤维化 ，移植器官排斥反应等），过敏性疾病，感染（例如人类免疫缺陷病毒感染，获得性免疫缺陷综合征等），精神神经病，脑疾病，心血管疾病，代谢疾病和癌性疾病（例如癌症 ，癌转移等）或再生治疗剂。

    Antibacterial condensed thiazoles
    5.
    发明授权
    Antibacterial condensed thiazoles 有权
    抗菌缩合噻唑

    公开(公告)号：US08299065B2

    公开(公告)日：2012-10-30

    申请号：US12747811

    申请日：2008-12-12

    申请人： David John Haydon ,  Lloyd George Czaplewski

    发明人： David John Haydon ,  Lloyd George Czaplewski

    IPC分类号： A61K31/5365 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/497 ,  A61K31/428 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  C07D417/14 ,  C07D417/02 ,  C07D265/28 ,  C07D241/10 ,  C07D277/62 ,  C07D401/14 ,  C07D265/30 ,  C07D241/04 ,  C07D239/20

    CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D277/82 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

    摘要： Compound of formula (I) have antibacterial activity: wherein: m is 0 or 1; Q is hydrogen or cyclopropyl; AIk is an optionally substituted, divalent C1-C6 alkylene, alkenylene or alkynylene radical which may contain an ether (—O—), thioether (—S—) or amino (—NR)— link, wherein R is hydrogen, —CN or C1-C3 alkyl; X is —C(═O)NR6—, or —C(═O)O— wherein R6 is hydrogen, optionally substituted C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl or C2-C6 alkynyl; Z1 is —N═ or —CH═Z2 is —N═ or —C(R1)═; R1 is hydrogen, methyl, ethyl, ethenyl, ethynyl, methoxy, mercapto, mercaptomethyl, halo, fully or partially fluorinated (C1-C2)alkyl, (C1-C2JaIkoxy or (C1-C2)alkylthio, nitro, or nitrile (—CN); R2 is a group Q1-[Alk1]q-Q2-, wherein q is 0 or 1; AIk1 is an optionally substituted, divalent, straight chain or branched C1-C6 alkylene, or C2-C6 alkenylene or C2-C6 alkynylene radical which may contain or terminate in an ether (—O—), thioether (—S—) or amino (—NR)— link; Q2 is an optionally substituted divalent monocyclic carbocyclic or heterocyclic radical having 5 or 6 ring atoms or an optionally substituted divalent bicyclic carbocyclic or heterocyclic radical having 9 or 10 ring atoms; Q1 is hydrogen, an optional substituent, or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical having 3-7 ring atoms.

    摘要翻译： 式（I）化合物具有抗菌活性：其中：m为0或1; Q是氢或环丙基; Alk是可以含有醚（-O-），硫醚（-S-）或氨基（-NR） - 连接的任意取代的二价C 1 -C 6亚烷基，亚烯基或亚炔基，其中R是氢，-CN或 C1-C3烷基; X是-C（= O）NR 6 - 或-C（= O）O-，其中R 6是氢，任选取代的C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6烯基或C 2 -C 6炔基; Z1是-N =或-CH = Z2是-N =或-C（R1）=; R 1是氢，甲基，乙基，乙烯基，乙炔基，甲氧基，巯基，巯基甲基，卤素，完全或部分氟化的（C1-C2）烷基，（C1-C2-烷氧基或（C1-C2）烷硫基，硝基或腈 ）; R2是Q1- [Alk1] q-Q2-，其中q是0或1; Alk1是任选取代的，二价的，直链或支链的C 1 -C 6亚烷基或C 2 -C 6亚烯基或C 2 -C 6亚炔基 可以含有或终止于醚（-O-），硫醚（-S-）或氨基（-NR））连接基团的基团; Q 2是具有5或6个环原子的任选取代的二价单环碳环或杂环基团， 具有9或10个环原子的取代的二价双环碳环或杂环基; Q 1是氢，任选的取代基或具有3-7个环原子的任选取代的碳环或杂环基。

    Racemic separation of 2,6-trans-dimethymorpholine
    7.
    发明授权
    Racemic separation of 2,6-trans-dimethymorpholine 有权
    外消旋分离2,6-反式二甲基吗啉

    公开(公告)号：US07829702B2

    公开(公告)日：2010-11-09

    申请号：US12159504

    申请日：2006-12-18

    申请人： Klaus Ditrich ,  Frank Haese

    发明人： Klaus Ditrich ,  Frank Haese

    IPC分类号： C07D265/28

    CPC分类号： C07D295/027

    摘要： A process for preparing optically active trans-2,6-dimethylmorpholine by (i) reacting racemic trans-2,6-dimethylmorpholine with D-mandelic acid, (ii) removing the salt formed from D-mandelic acid and one enantiomer of trans-2,6-dimethylmorpholine from the other enantiomer of trans-2,6-dimethylmorpholine and (iii) isolating the desired optically active trans-2,6-dimethylmorpholine.

    摘要翻译： （i）使外消旋反式-2,6-二甲基吗啉与D-扁桃酸反应制备光学活性的反式-2,6-二甲基吗啉的方法，（ii）除去由D-扁桃酸形成的盐和反式-2,6-二甲基吗啉的一种对映异构体， 由2,6-二甲基吗啉的另一个对映异构体制备2,6-二甲基吗啉，（iii）分离所需的光学活性反式-2,6-二甲基吗啉。