公开(公告)号：WO2018193007A1

公开(公告)日：2018-10-25

申请号：PCT/EP2018/059969

申请日：2018-04-18

申请人： GENFIT

发明人： WALCZAK, Robert ,  BELANGER, Carole ,  LEGRY, Vanessa ,  NOEL, Benoît ,  DESCAMPS, Emeline ,  VIDAL, Guillaume ,  WALCZAK, Mathilde ,  DELBAERE, Isabelle

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/194 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  A61K31/435 ,  A61K31/444 ,  A61P1/16 ,  A61P17/02 ,  A61P29/00

摘要： The present invention relates to a combination product and its use in therapy.

公开(公告)号：WO2018135918A1

公开(公告)日：2018-07-26

申请号：PCT/KR2018/000957

申请日：2018-01-22

申请人： 동국대학교 산학협력단 ,  고려대학교 산학협력단

发明人： 최용석 ,  김재홍 ,  이경 ,  한효경 ,  위준동 ,  권진선 ,  구자일

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/167

CPC分类号： A61K31/167 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375

摘要： 본 발명은 BLT2 (Leukotriene B4 receptor 2) 억제 활성을 나타내는 신규 화합물 및 이를 유효성분으로 포함하는 염증성 질환 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에서는, BTL2 억제 활성을 나타내는 신규 화합물을 규명하였으며, 상기 화합물의 우수한 암세포 사멸 증진 및 전이 억제 효과, 주화성 억제 효과, 및 항 천식 효과 등을 실험적으로 확인하였는바, 염증성 질환의 예방 또는 치료에 있어서, 보다 근본적으로 접근하여 타겟치료를 할 수 있을 것으로 기대된다.

公开(公告)号：WO2018130928A1

公开(公告)日：2018-07-19

申请号：PCT/IB2018/050111

申请日：2018-01-08

申请人： NOVARTIS AG ,  DARDAEI ALGHALANDIS, Leila ,  ENGELMAN, Jeffrey Adam

发明人： DARDAEI ALGHALANDIS, Leila ,  ENGELMAN, Jeffrey Adam ,  HAO, Huaixiang ,  LI, Fang ,  LAMARCHE, Matthew J. ,  WANG, Hui-Qin

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5375

摘要： A pharmaceutical combination comprising an ALK inhibitor, in free form or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a SHP2 inhibitor, in free form or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and optionally a pharmaceutically acceptable carrier, for simultaneous or sequential administration; the uses of such combination in the treatment of proliferative diseases; and methods of treating a subject suffering from a proliferative disease comprising administering a therapeutically effective amount of such combination.

公开(公告)号：WO2018115096A1

公开(公告)日：2018-06-28

申请号：PCT/EP2017/083768

申请日：2017-12-20

申请人： LUNDBECK PHARMACEUTICALS ITALY S.P.A.

发明人： DE FAVERI, Carla ,  STIVANELLO, Mariano

IPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  C07C21/00

摘要： The present invention relates to a new process for producing 2-(3-(4-propylheptyl)morpholino)ethan-1-ol with the INN name Delmopinol. The invention also relates to three key intermediates 1-chloro-4- propylhept-3-ene, 1-iodo-4-propylhept-3-ene and 2-(3-(4-propylhept-3-en-1-yl)morpholino)ethan-1-ol.

公开(公告)号：WO2018106825A1

公开(公告)日：2018-06-14

申请号：PCT/US2017/064944

申请日：2017-12-06

申请人： TONIX PHARMACEUTICALS HOLDING CORP.

发明人： LEDERMAN, Seth ,  DAUGHERTY, Bruce

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  C07D265/00 ,  C07D265/28 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  C07B2200/13 ,  C07C57/15

摘要： Disclosed herein are salts and polylmoprhs of (2S)-2-[(S)-(ethoxyphenoxy)phenylmethyl]morpholine (esreboxetine) as shown in Formula I, wherein an acid is selected from adipic, L-ascorbic, L-aspartic, fumaric, glycolic, hydrochloric, maleic, mucic, phosphoric, sulfuric, and thiocyanic acid.

公开(公告)号：WO2017157322A1

公开(公告)日：2017-09-21

申请号：PCT/CN2017/076967

申请日：2017-03-16

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  李佳 ,  王江 ,  苏明波 ,  王姝妮 ,  周宇波 ,  朱未 ,  徐威 ,  李淳朴 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D265/28 ,  C07D221/00 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00

摘要： 提供通式I化合物，其外消旋体、R-异构体、S-异构体、可药用盐及它们的混合物，其制备方法、含此类化合物的药物组合物及作为赖氨酸特异性脱甲基酶1（LSD1）抑制剂的用途。提供氟取代的环丙胺类通式I化合物在治疗癌症中的用途。

公开(公告)号：WO2017122209A3

公开(公告)日：2017-07-20

申请号：PCT/IL2017/050043

申请日：2017-01-12

申请人： YEDA RESEARCH AND DEVELOPMENT CO. LTD.

发明人： DIKSTEIN, Rivka ,  ASHKENAZI, Shaked

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/542 ,  C07D401/04 ,  C07D407/14

摘要： Disclosed herein are compounds capable of inhibiting dimerization of NF- KB, for example, p65-p65 homodimerization and/or p50-p65 heterodimerization, the compounds being represented by formula I: X-L 2 -L 1 -L' 2 -Y Formula I wherein X, Y, Li, L 2 and L' 2 are as defined herein, the compound being for use in inhibiting dimerization of NF- K B . Further disclosed are compounds capable of disrupting a hydrophobic core domain of p65, for use in inhibiting dimerization of NF- K B comprising p65. Further disclosed herein is a method of identifying an inhibitor of NF- K B dimerization, utilizing a first NF- K B monomer attached to a first fragment of a luciferase protein and a second NF- KB monomer attached to a second fragment of a luciferase protein, wherein dimerization of the first NF- K B monomer and the second NF- K B monomer increases luciferase activity.

公开(公告)号：WO2017119515A1

公开(公告)日：2017-07-13

申请号：PCT/JP2017/000902

申请日：2017-01-04

申请人： NRL PHARMA, INC.

发明人： SHIMMA, Nobuo ,  HOSHINO, Tatsuo

IPC分类号： C07C49/753 ,  A61K31/085 ,  A61K31/165 ,  A61K31/337 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  C07C47/575 ,  C07C211/40 ,  C07C251/44 ,  C07C251/48 ,  C07C251/58 ,  C07C251/62 ,  C07D295/08 ,  C07D305/04

CPC分类号： C07C49/753 ,  A61K45/06 ,  C07C47/575 ,  C07C223/04 ,  C07C251/44 ,  C07C251/48 ,  C07C251/58 ,  C07C251/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D295/08 ,  C07D305/08

摘要： An object of the present invention is to provide a novel ascochlorin derivative which activates adenosine monophosphate-activated protein kinase (AMPK), and is useful in the treatment or prevention of diseases or conditions that involve AMPK dysregulation. The present invention provides a compound presented by formula I, a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof.

摘要翻译： 本发明的目的是提供活化腺苷单磷酸活化蛋白激酶（AMPK）的新型壳二孢氯素衍生物，并且可用于治疗或预防涉及AMPK失调的疾病或病症。 本发明提供了由式I表示的化合物，其药学上可接受的盐或溶剂化物。

公开(公告)号：WO2017070328A1

公开(公告)日：2017-04-27

申请号：PCT/US2016/057884

申请日：2016-10-20

申请人： THE CLEVELAND CLINIC FOUNDATION

发明人： SHARIFI, Nima

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/69 ,  A61P35/04

CPC分类号： A61K31/4166 ,  A61K31/407 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/69 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： A method of treating a steroid-dependent disease in a subject is described. The method includes providing steroid hormonal therapy to the subject while inhibiting glucocorticoid receptor activity, or by stimulating the expression of 11 β -HSD2.

摘要翻译： 描述了在受试者中治疗类固醇依赖性疾病的方法。 该方法包括在抑制糖皮质激素受体活性或通过刺激11β-HSD2表达的同时向受试者提供类固醇激素治疗。

公开(公告)号：WO2017059280A1

公开(公告)日：2017-04-06

申请号：PCT/US2016/054840

申请日：2016-09-30

申请人： THE UNIVERSITY OF NORTH CAROLINA AT CHAPEL HILL

发明人： WANG, Xiaodong ,  ZHANG, Dehui ,  KIREEV, Dmitri ,  EARP III, Henry Shelton

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/49 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： This invention is in the area of improved therapeutic combinations for and methods of treating selected cancers using selected pyrimidine compounds having pan-TAM or Mer/Axl dual receptor tyrosine kinase inhibitory activity in combination with immune checkpoint inhibitors. In one aspect, an improved treatment for select cancers is disclosed using selected pyrimidine compounds described herein in combination with an immune checkpoint inhibitor, for example, a cytotoxic T-lymphocyte-associated protein 4 (CTLA4) inhibitor, a programmed cell death protein 1 (PD1) inhibitor, or a programmed death-ligand 1 (PDL-1) inhibitor, or combination thereof.

摘要翻译： 本发明涉及使用具有泛-TAM或Mer / Ax1双重受体酪氨酸激酶抑制活性的选择嘧啶化合物与免疫检查点抑制剂组合来治疗所选癌症的改进的治疗组合和方法。 在一个方面，使用本文所述的选择的嘧啶化合物与免疫检查点抑制剂，例如细胞毒性T淋巴细胞相关蛋白4（CTLA4）抑制剂，程序性细胞死亡蛋白1（CTLA4） PD1）抑制剂或程序性死亡 - 配体1（PDL-1）抑制剂或其组合。