公开(公告)号：WO0117964A8

公开(公告)日：2001-04-12

申请号：PCT/EP0008566

申请日：2000-09-01

申请人： SYNGENTA PARTICIPATIONS AG ,  TRAH STEPHAN

发明人： TRAH STEPHAN

IPC分类号： A01N33/04 ,  A01N33/16 ,  A01N43/40 ,  A01N43/58 ,  A01N43/713 ,  A01N47/20 ,  C07D211/70 ,  C07D211/94 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D401/10 ,  A01N33/04 ,  A01N33/16 ,  A01N43/40 ,  A01N43/58 ,  A01N43/713 ,  A01N47/20 ,  C07D211/70

摘要： Compounds of formula (I) are described, wherein R>1 2 1 6 3 6 1 6 3 6 2 4 2 4 2 4 2 4 3 1 6 1 6 4 2 1 6 3 8 3 8 1 6 1 6 1 6 3 8 3 8 1 6 3 8 1 6 1 6 2 4 2 4 2 4 2 4 2 6 2 6 2 6 2 6 6 1 6 6 1 6 7 8 5 1 6 6 1 6 7 1 6 8 1 6 1 6

摘要翻译： 描述了式（I）化合物，其中R 1和R 2彼此独立地为卤素，C 1 -C 6 - 烷基，C 3 -C 6 卤代C 1 -C 6 - - 烷基，卤素C 3 -C 6 - - 环烷基，C 2 -C 4 - - 烯基，C 2 -C 卤素-C 2 -C 1-4烷基和卤素-C 2 -C 4 - 烷基; R 3是氢，OH，卤素，C 1 -C 6 - 烷氧基或-O-C（= O）-C 1 -C 6 - 烷基; R 4是例如苯基，苄基，苯氧基或苄氧基，其被选自卤素，氰基，NO 2，C 1 -C 6烷基，C 3 -C≡8< - 环烷基，C 3 -C 8环烷基-C 1 -C 6 - - 烷基，卤素-C 1 -C 6 - - 烷基，C 1 C 6 - 烷氧基，C 3 -C 8 - 环烷氧基，C 3 -C 8 - 环烷氧基-C 1 -C 6 - - 烷基，C 3 - C 8 - 环烷氧基-C 1 -C 6 - 烷氧基，卤素-C 1 -C 6 - 烷氧基，C 2 -C 4 - - 烯基，C 2 - C 4 - 烷基，卤素-C 2 -C 4 - 烯基，卤素-C 2 -C 4 - - 烷基，C 2 -C 6烯基氧基，C 2 -C≡6< - 烷酰氧基，卤素-C 2 -C 6 - - 烯基氧基，卤素-C 2 -C 6 - - 烷酰氧基，-NR 6 -C（= O）-OC -C（= O）-O-卤素-C 1 -C 6 - - 烷基，-C（R 7）= NWR> 苯基，苄基，苯氧基，苄氧基，杂环基和杂环氧基; 两个R 5彼此独立地是氢或C 1 -C 6 - 烷基; R 6是氢，C 1 -C 6 - 烷基或苄基; R 7是例如卤素或C 1 -C 6 - 烷基; R 8是例如氢或C 1 -C 6 - 烷基; m为0,1,2,3,4或5; n是0，1，2，3，4或5; p为0,1或2; q为0或1; W是O或NH或N-C 1 -C 6 - - 烷基; 生产和使用这些化合物的方法，其活性成分选自这些化合物的农药或其农业可用的盐，这些组合物的生产和使用的方法，已经用这些组合物处理的植物繁殖材料和 一种防治害虫的方法。

公开(公告)号：WO0030638A9

公开(公告)日：2001-03-01

申请号：PCT/JP9906523

申请日：1999-11-22

申请人： DAIICHI RADIOISOTOPE LAB ,  YAMAGATA PUBLIC CORP FOR THE D ,  ITO OSAMU ,  OBARA HEITARO ,  YOKOYAMA HIDEKATSU ,  AOYAMA MASAAKI

发明人： ITO OSAMU ,  OBARA HEITARO ,  YOKOYAMA HIDEKATSU ,  AOYAMA MASAAKI

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  C07D207/46 ,  C07D211/94 ,  A61K49/00

CPC分类号： C07D211/94 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  C07D207/46

摘要： Drugs or reagents containing as the active ingredient N-acyloxylated cycloalkyl compounds represented by general formula (I): (wherein A is optionally substituted C4-C5 cycloalkyl which may have one double bond in the ring; and R is C1-C3 alkyl or phenyl). The above compounds are hydroxyamine derivatives functioning as spin trapping agents and can rapidly react with free radicals or active oxygen in an objective organ in spite of their being excellent in stability during the preparation or administration thereof.

摘要翻译： 含有作为活性成分的由通式（I）表示的N-酰氧基化环烷基化合物的药物或试剂：其中A是在环中可以具有一个双键的任选取代的C 4 -C 5环烷基; R是C 1 -C 3烷基或苯基 ）。 上述化合物是用作自旋捕获剂的羟胺衍生物，尽管它们在制备或施用期间的稳定性优异，但可以与客观器官中的自由基或活性氧快速反应。

公开(公告)号：WO01012750A1

公开(公告)日：2001-02-22

申请号：PCT/US2000/021030

申请日：2000-08-02

IPC分类号： C07D211/94 ,  C08F2/40 ,  C08F12/00 ,  C09K15/20 ,  C07B63/04 ,  C07C7/20

CPC分类号： C09K15/20

摘要： Disclosed herein is a method for inhibiting the premature polymerization of ethylenically unsaturated monomers comprising adding to said monomers an effective amount of an inhibitor having structural formula (I) wherein R1 and R4 are independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, and heteroatom-substituted alkyl and R2 and R3 are independently selected from the group consisting of alkyl and heteroatom-substituted alkyl and the portion (II) represents the atoms necessary to form a five-, or six-,seven-membered heterocyclic ring, at least one of said atoms being a carbon atom substituted with a primary, secondary, or tertiary amino group.

摘要翻译： 本文公开了一种抑制烯属不饱和单体的过早聚合的方法，包括向所述单体中加入有效量的具有结构式（I）的抑制剂，其中R 1和R 4独立地选自氢，烷基和杂原子 - 取代的烷基，R 2和R 3独立地选自烷基和杂原子取代的烷基，部分（II）表示形成五或六元，七元杂环所必需的原子， 所述原子是被伯，仲或叔氨基取代的碳原子。

公开(公告)号：WO00050396A1

公开(公告)日：2000-08-31

申请号：PCT/US2000/002518

申请日：2000-02-22

IPC分类号： A61K31/382 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  C07D211/08 ,  C07D215/38 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D451/02 ,  C07D491/20 ,  C07D211/66 ,  C07C317/44 ,  C07D211/94 ,  A61K31/35 ,  A61K31/16 ,  C07D239/04 ,  C07D309/08 ,  C07D335/02 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D451/02 ,  A61K31/445 ,  C07D207/16 ,  C07D211/66 ,  C07D211/78 ,  C07D221/22 ,  C07D221/24 ,  C07D225/02 ,  C07D239/04 ,  C07D239/10 ,  C07D239/14 ,  C07D239/22 ,  C07D263/06 ,  C07D265/30 ,  C07D277/06 ,  C07D279/06 ,  C07D281/06 ,  C07D285/16 ,  C07D307/24 ,  C07D309/08 ,  C07D319/06 ,  C07D327/02 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  C07D337/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/411

摘要： A treatment process is disclosed that comprises administering an effective amount of an aromatic sulfone hydroxamic acid that exhibits excellent inhibitory activity of one or more matrix metalloprotease (MMP) enzymes, such as MMP-2, MMP-9 and MMP-13, while exhibiting substantially less inhibition at least of MMP-1 to a host having a condition associated with pathological matrix metalloprotease activity. Also disclosed are metalloprotease inhibitor compounds having those selective activities, processes for manufacture of such compounds and pharmaceutical compositions using an inhibitor.

摘要翻译： 公开了一种治疗方法，其包括施用有效量的一种或多种基质金属蛋白酶（MMP）酶如MMP-2，MMP-9和MMP-13的优异抑制活性的芳香族砜异羟肟酸，同时基本上 至少具有MMP-1对具有与病理基质金属蛋白酶活性相关的病症的宿主的抑制作用较小。 还公开了具有这些选择活性的金属蛋白酶抑制剂化合物，制备这种化合物的方法和使用抑制剂的药物组合物。

公开(公告)号：WO00046202A2

公开(公告)日：2000-08-10

申请号：PCT/EP2000/000733

申请日：2000-01-31

IPC分类号： C07D211/70 ,  C07D211/94

CPC分类号： C07D211/70 ,  C07D211/94

摘要： This invention relates to a process for the preparation of a compound of formula (I), wherein R1, R2, R3 and R4 are each independently of one another C1-C4alkyl; R5 is H or CH3; and R6 is H or C1-C18alkyl; from a compound of formula II, which comprises dehydrating the compound of formula (II) either a1) in the form of an aqueous solution or suspension, or a2) in the form of an atomised melt together with water vapour at a temperature of above 150 DEG C on a metal oxide or semimetal oxide catalyst. This invention also relates to a process, in which the compounds of formula I are hydrated and then oxidised to the corresponding N-oxyls.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式（I）化合物的方法，其中R 1，R 2，R 3和R 4各自独立地为C 1 -C 4烷基; R5是H或CH3; 并且R 6是H或C 1 -C 18烷基; 由式II化合物，其包括使式（II）化合物a1）以水溶液或悬浮液的形式脱水，或a2）以雾化熔体的形式与水蒸气一起在大于150℃的温度下脱水 DEG在金属氧化物或半金属氧化物催化剂上。 本发明还涉及一种方法，其中将式I化合物水合并然后氧化成相应的N-氧基。

公开(公告)号：WO00039093A1

公开(公告)日：2000-07-06

申请号：PCT/JP1999/007379

申请日：1999-12-28

IPC分类号： C07B60/00 ,  C07D211/94

CPC分类号： C07D211/94 ,  C07B61/02

摘要： A sterically hindered, cyclic secondary amine represented by formula (1) is reacted with a peroxide in the presence of at least 1 part by weight of an organic compound having a cyano group per part by weight of the cyclic secondary amine to produce an organic compound having a nitroxide free radical represented by following formula (2). In the formulae (1) and (2), T represents methylene, ethylene, oxygen, or methyleneoxy; R represents alkyl, aralkyl, aryl, cycloalkyl, alkoxy, acyl, acyloxy, amino, hydroxy, or heterocycle; R , R , R , and R are the same or different and each represents alkyl or aryl, or R and R and/or R and R in combination represent tetramethylene or pentamethylene; and n is an integer of 0 to 6.

摘要翻译： 由式（1）表示的空间位阻环状仲胺与过氧化物在至少1重量份的具有氰基的有机化合物/每重量份的环状仲胺的存在下反应，生成有机化合物 具有由下式（2）表示的氮氧自由基。 在式（1）和（2）中，T表示亚甲基，亚乙基，氧或亚甲氧基; R代表烷基，芳烷基，芳基，环烷基，烷氧基，酰基，酰氧基，氨基，羟基或杂环; R 1，R 2，R 3和R 4相同或不同，各自表示烷基或芳基，或R 1和R 2和/或R 3和 R 4组合表示四亚甲基或五亚甲基; n为0〜6的整数。

公开(公告)号：WO00021933A1

公开(公告)日：2000-04-20

申请号：PCT/EP1999/007365

申请日：1999-10-05

IPC分类号： C07D211/94

CPC分类号： C07D211/94

摘要： An environmentally friendly process for the preparation of the 4-functionalized N-OR derivatives of 2,2,6,6-tetraalkylpiperidines involves the hydrogen peroxide of the corresponding N-H compound to form the corresponding N-oxyl derivative, reacting two equivalents of the N-oxyl compound with one equivalent of a compound having an allylic hydrogen, a benzylic hydrogen or an activated methine hydrogen to form one equivalent of the corresponding N-OH compound and one equivalent of the corresponding N-OR compound, and recycling the N-OH compound back to the corresponding N-oxyl compound using hydrogen peroxide or air.

摘要翻译： 用于制备2,2,6,6-四烷基哌啶的4-官能化N-OR衍生物的环保方法涉及相应的NH化合物的过氧化氢以形成相应的N-氧基衍生物，使两当量的N 氧化合物与1当量的具有烯丙基氢，苄基氢或活化次甲基氢的化合物形成1当量的相应的N-OH化合物和1当量的相应的N-OR化合物，并再循环N-OH 使用过氧化氢或空气将其复合回相应的N-氧基化合物。

公开(公告)号：WO00000157A2

公开(公告)日：2000-01-06

申请号：PCT/US1999/014173

申请日：1999-06-21

IPC分类号： C07D211/94 ,  A61K9/127 ,  A61K31/00 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K47/42 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61K

CPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/00 ,  A61K31/454

摘要： A method is provided for inducing cell death comprising administering to said cell a composition comprising tempo or a functional derivative of tempo.

摘要翻译： 提供用于诱导细胞死亡的方法，包括向所述细胞施用包含速度或速度功能性衍生物的组合物。

公开(公告)号：WO99059971A1

公开(公告)日：1999-11-25

申请号：PCT/IB1999/000886

申请日：1999-05-17

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/675 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P37/08 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/30 ,  C07D211/94 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/94

摘要： Novel compounds having general formula (I), and pharmaceutically and veterinarily acceptable salts thereof wherein R , R , R , W, Y , Y , X, n and y are as defined above and processes for their preparation and intermediate compounds prepared therein. The novel compounds are useful for having utility in the treatment of pruritic dermatoses including allergic dermatitis and atopy in animals and humans.

摘要翻译： 具有通式（I）的新型化合物及其药学和兽医学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，W，Y 1，Y 2，X，n和y分别为 如上所定义，其制备方法和其中制备的中间体化合物。 新型化合物可用于治疗瘙痒性皮肤病，包括过敏性皮炎和动物和人类中的特应性反应。

公开(公告)号：WO99026924A1

公开(公告)日：1999-06-03

申请号：PCT/US1998/023255

申请日：1998-11-18

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/45 ,  A61K31/451 ,  A61K31/452 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/14 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D211/24 ,  C07D211/34 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D211/76 ,  C07D211/94 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/24 ,  C07D211/34 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D211/76 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

摘要： Compounds within the genus represented by structural formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: T is substituted phenyl or substituted pyridyl; R is H, methyl, ethyl, -CH2CN, -CH2C(O)NH2, -(CH2)3SO3H, -CH2C(O)NHCH3, -CH2C(O)NHOH, -CH2C(O)NHOCH3, -CH2C(O)NHCH2CN, -CH2F, -CH2C(O)NHCH2SO3H, (a), (b), (c), (d) or (e); R is methyl or ethyl; and Z is substituted piperidinyl.

摘要翻译： 由结构式（I）表示的属的化合物或其药学上可接受的盐，其中：T是取代的苯基或取代的吡啶基; R 1是H，甲基，乙基，-CH 2 CN，-CH 2 C（O）NH 2， - （CH 2）3 SO 3 H，-CH 2 C（O）NHCH 3，-CH 2 C（O）NHOH，-CH 2 C（O）NHOCH 3，-CH 2 C （O）NHCH 2 CN，-CH 2 F，-CH 2 C（O）NHCH 2 SO 3 H，（a），（b），（c），（d）或（e） R 4是甲基或乙基; Z是取代的哌啶基。