公开(公告)号：WO2009150144A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：PCT/EP2009/057074

申请日：2009-06-09

Applicant: INOVACIA AB ,  KOOLMEISTER, Tobias ,  JOHANSSON, Gary ,  HARTIKKA, Antti ,  BERTS, Wei ,  NILSSON, Björn M. ,  JOHANSSON, Lars ,  EMOND, Rikard ,  BRANDT, Peter ,  NILSSON, Jonas ,  LINDQVIST, Bengt

Inventor： KOOLMEISTER, Tobias ,  JOHANSSON, Gary ,  HARTIKKA, Antti ,  BERTS, Wei ,  NILSSON, Björn M. ,  JOHANSSON, Lars ,  EMOND, Rikard ,  BRANDT, Peter ,  NILSSON, Jonas ,  LINDQVIST, Bengt

IPC: A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04

Abstract: The application relates to compounds of Formula (Ia): and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, geometrical isomers, tautomers, optical isomersor N-oxides thereof. The application also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to the use of these compounds for the prophylaxis and treatment of medical conditions relating to disorders of the G-protein- coupled receptor GPR119, such as diabetes, obesity and osteoporosis.

Abstract translation: 本申请涉及式（Ia）化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物，几何异构体，互变异构体，光学异构体或其N-氧化物。 本申请还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物用于预防和治疗与G蛋白偶联受体GPR119的疾病如糖尿病，肥胖症和骨质疏松症有关的医学病症的用途。

公开(公告)号：WO2009149836A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：PCT/EP2009/003837

申请日：2009-05-29

Applicant: BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT ,  MICHELS, Martin ,  FOLLMANN, Markus ,  VAKALOPOULOS , Alexandros ,  ZIMMERMANN, Katja ,  TEUSCH, Nicole ,  ENGEL, Karen

Inventor： MICHELS, Martin ,  FOLLMANN, Markus ,  VAKALOPOULOS , Alexandros ,  ZIMMERMANN, Katja ,  TEUSCH, Nicole ,  ENGEL, Karen

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/538 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D498/04

Abstract: This invention relates to novel annellated 4-(indazolyl)-l,4-dihydropyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

Abstract translation: 本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型环状4-（吲唑基）-1,4-二氢吡啶衍生物及其制备方法及其用于治疗c-Met介导的疾病或c- Met介导的病症，特别是癌症和其他增殖性疾病。

公开(公告)号：WO2009132238A2

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：PCT/US2009/041609

申请日：2009-04-24

Applicant: NEWLINK GENETICS ,  LANKEANAU INSTITUTE FOR MEDICAL RESEARCH ,  MAUTINO, Mario, R. ,  KUMAR, Sanjeev ,  JAIPURI, Firoz ,  WALDO, Jesse ,  KESHARWANI, Tanay ,  VAHANIAN, Nicholas, N. ,  LINK, Charles, J. ,  LALONDE, Judith ,  PRENDERGAST, George ,  MULLER, Alexander ,  MALACHOWSKI, William

Inventor： MAUTINO, Mario, R. ,  KUMAR, Sanjeev ,  JAIPURI, Firoz ,  WALDO, Jesse ,  KESHARWANI, Tanay ,  VAHANIAN, Nicholas, N. ,  LINK, Charles, J. ,  LALONDE, Judith ,  PRENDERGAST, George ,  MULLER, Alexander ,  MALACHOWSKI, William

IPC: A61K31/538 ,  A61K31/4164

CPC classification number: C07D233/64 ,  A61K31/4174 ,  C07D233/56 ,  C07D233/58 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D498/04 ,  C07H19/067 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/465

Abstract: Presently provided are compounds according to the formula (I) or (II), and pharmaceutical compositions comprising the compounds, wherein R 1 , R 4 , and R 5 are defined herein. Such compounds and compositions are useful for modulating an activity of indoleamine 2,3-dioxygenase; treating indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) mediated immunosuppression; treating a medical conditions that benefit from the inhibition of enzymatic activity of indoleamine -2,3-dioxygenase; enhancing the effectiveness of an anti- cancer treatment comprising administering an anti-cancer agent; treating tumor-specific immunosuppression associated with cancer; and treating immunosupression associated with an infectious disease.

Abstract translation: 目前提供的是根据式（I）或（II）的化合物，以及包含化合物的药物组合物，其中R 1，R 4和R 5在本文中定义。 这些化合物和组合物可用于调节吲哚胺2,3-双加氧酶的活性; 治疗吲哚胺2,3-双加氧酶（IDO）介导的免疫抑制; 治疗受抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶的酶活性的医学病症; 增强抗癌治疗的有效性，包括施用抗癌剂; 治疗与癌症有关的肿瘤特异性免疫抑制; 并治疗与感染性疾病相关的免疫抑制。

公开(公告)号：WO2009128395A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：PCT/JP2009/057325

申请日：2009-04-10

Applicant: 株式会社林原生物化学研究所 ,  三宅 正樹 ,  河野 恵三 ,  新井 千加子 ,  牛尾 慎平

Inventor： 三宅 正樹 ,  河野 恵三 ,  新井 千加子 ,  牛尾 慎平

IPC: A61K31/136 ,  A61K31/538 ,  A61P1/02 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D265/38

CPC classification number: A61K31/136 ,  A61K31/538

Abstract: 　効果に優れ、副作用の少ない骨形成促進剤を提供することを課題とし、２－アミノフェノール又はその誘導体を有効成分として含有する骨形成促進剤を提供することによって、上記課題を解決する。

Abstract translation: 公开了一种具有优异疗效和少量副作用的骨形成促进剂。 骨形成促进剂包含2-氨基苯酚或其衍生物作为活性成分。

公开(公告)号：WO2009127251A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：PCT/EP2008/054586

申请日：2008-04-16

Applicant: NOVARTIS AG ,  SCHUMACHER, Christoph ,  ZAUGG, Christian ,  BALTATU, Ovidiu

Inventor： SCHUMACHER, Christoph ,  ZAUGG, Christian ,  BALTATU, Ovidiu

IPC: A61K31/538 ,  A61K45/06 ,  A61P9/12 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K31/538 ,  A61K2300/00

Abstract: The invention relates to drug combinations comprising the renin inhibitor of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof with specific cardiovascular treatment agents of complementary pharmacological mechanism to generate a synergistic therapeutic effect.

Abstract translation: 本发明涉及包含式（I）的肾素抑制剂或其药学上可接受的盐与具有互补的药理学机制的特定心血管治疗剂的药物组合，以产生协同治疗效果。

公开(公告)号：WO2009122148A1

公开(公告)日：2009-10-08

申请号：PCT/GB2009/000818

申请日：2009-03-27

Applicant: UCB PHARMA S.A. ,  PERRY, Benjamin Garfield ,  SABIN, Verity Margaret

Inventor： PERRY, Benjamin Garfield ,  SABIN, Verity Margaret

IPC: C07D277/82 ,  C07D333/66 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D277/82 ,  C07D333/66 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

Abstract: A series of fused bicyclic thiophene and thiazole derivatives (I) which are substituted in the 2-position by an optionally substituted morpholin-4-yl moiety, and wherein the thiophene or thiazole ring is fused to a six-membered carbocyclic ring containing an alpha-hydroxyketone functionality, being selective inhibitors of PI3 kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions.

Abstract translation: 一系列通过任选取代的吗啉-4-基部分在2-位被取代的稠合双环噻吩和噻唑衍生物（I），其中噻吩或噻唑环与包含α的六元碳环稠合 作为PI3激酶的选择性抑制剂的β-羟基酮官能团因此在医学中有益，例如在治疗炎症，自身免疫，心血管，神经退行性，代谢性，肿瘤学，伤害性感受性或眼科疾病中。

公开(公告)号：WO2009113569A1

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：PCT/JP2009/054634

申请日：2009-03-11

Applicant: 学校法人星薬科大学 ,  株式会社シンスター・ジャパン ,  シュバイツァリッシェス・トロッペンインスティトゥート ,  井原正隆 ,  葛健鋒 ,  荒井千夏 ,  ナサル サード モハメド イスマイル ,  楊梅 ,  伊藤勇 ,  レト ブラン

Inventor： 井原正隆 ,  葛健鋒 ,  荒井千夏 ,  ナサル サード モハメド イスマイル ,  楊梅 ,  伊藤勇 ,  レト ブラン

IPC: C07D265/34 ,  A61K31/538 ,  A61P33/02 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: A61K31/538 ,  C07D265/34 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/414 ,  Y02A50/415 ,  Y02A50/421

Abstract: 【課題】医薬組成物、特に、寄生性の原虫感染症に対して高い治療効果及び選択毒性を有し、又、延命効果等を示す治療用及び／又は予防用の医薬組成物を提供すること。 【解決手段】一般式（１）で示されるベンゾ[a]フェノキサチン化合物又はその塩化合物を有効成分として含有する医薬組成物、特に、マラリア症、リーシュマニア症、アフリカ睡眠病、シャーガス病、トキソプラズマ症、リンパフィラリア症、バベシア症、又はコクシジウム症等の原虫感染症の治療剤及び／又は予防剤、並びに、それに有効成分として含まれる新規化合物。            

Abstract translation: 本发明提供一种药物组合物，特别是用于治疗和/或预防的药物组合物，其对寄生原虫感染和对其的选择性毒性具有高治疗效果并且具有延长寿命等。 作为活性成分含有由通式（1）表示的苯并[a]吩黄质化合物或其盐化合物的药物组合物，特别是用于治疗和/或预防感染原虫如疟疾的药剂， 利什曼病，非洲锥虫病，恰加斯病，弓形体病，淋巴丝虫病，宝贝病或球虫病; 和作为活性成分含有的新化合物。

公开(公告)号：WO2009089057A1

公开(公告)日：2009-07-16

申请号：PCT/US2009/000150

申请日：2009-01-09

Applicant: RENOVIS, INS. ,  PFIZER LIMITED ,  DUNCTON, Matthew ,  O'MAHONY, Donogh John Roger ,  COX, Mathew ,  ESTIARTE-MARTINEZ, Maria De Los Angeles

Inventor： DUNCTON, Matthew ,  O'MAHONY, Donogh John Roger ,  COX, Mathew ,  ESTIARTE-MARTINEZ, Maria De Los Angeles

IPC: C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/416 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5365 ,  A61P25/04

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

Abstract: Compounds are disclosed that have a formula represented by the following: (I). The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, traumatic injury, and others.

Abstract translation: 公开了具有下列表示的式的化合物：（I）。 化合物可以制备成药物组合物，并且可以用于预防和治疗包括人在内的哺乳动物中的各种病症，包括作为非限制性实例，疼痛，炎症，创伤性损伤等。

公开(公告)号：WO2009078481A1

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：PCT/JP2008/073184

申请日：2008-12-19

Applicant: 大日本住友製薬株式会社 ,  中平 博之 ,  井熊 洋平 ,  福田 展久 ,  吉田 耕三 ,  木村 英憲 ,  末次 聖 ,  房野 暁 ,  澤村 潔人 ,  池田 淳哉 ,  中井 良雄

Inventor： 中平 博之 ,  井熊 洋平 ,  福田 展久 ,  吉田 耕三 ,  木村 英憲 ,  末次 聖 ,  房野 暁 ,  澤村 潔人 ,  池田 淳哉 ,  中井 良雄

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61P3/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P25/06 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D498/10

Abstract: 　本発明は、レニン阻害剤として有効な、下記式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩を提供する。 ［式中、Ｒ １ａ は、ハロゲン原子等であり；Ｒ １ｍ は、水素原子等であり；Ｇ １ は、－Ｎ（Ｒ １ｂ ）－等であり；Ｇ ２ は、－ＣＯ－等であり；Ｇ ３ は、－Ｃ（Ｒ １ｃ ）（Ｒ １ｄ ）－等であり；Ｇ ４ は、酸素原子等であり；Ｒ １ｂ は、置換されてもよいＣ １－６ アルキル基等であり；Ｒ １ｃ およびＲ １ｄ は、各々独立して、同一または異なって、水素原子等であり；Ｒ ２ は、水素原子、置換されてもよいＣ １－６ アルキル基等であり；Ｒ ３ａ 、Ｒ ３ｂ 、Ｒ ３ｃ 、およびＲ ３ｄ は、各々独立して、同一または異なって、基：－Ａ－Ｂ（該Ａは、単結合等であり、該Ｂは、水素原子等である。）等であり；ｎは１、等である。］

Abstract translation: 公开了由下式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，其作为肾素抑制剂是有效的。 （I）（式中，R 1a表示卤素原子等; R 1m表示氢原子等; G 1表示-N（R 1b） - 等; G 2表示-CO-等; G 3表示 - C（R1c）（R1d） - 等; G4表示氧原子等; R1b表示可以具有取代基的C1-6烷基等; R1c和R1d可以相同也可以不同， 表示氢原子等; R2表示氢原子，可以具有取代基的C1-6烷基等; R3a，R3b，R3c和R3d可以相同也可以不同，独立地表示-AB （其中A表示单键等，B表示氢原子等），n表示1等。）

公开(公告)号：WO2009062288A1

公开(公告)日：2009-05-22

申请号：PCT/CA2008/001935

申请日：2008-11-03

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH ,  CARSON, Rebekah J. ,  FADER, Lee ,  KAWAI, Stephen ,  LANDRY, Serge ,  TSANTRIZOS, Youla S. ,  BROCHU, Christian ,  MORIN, Sébastien ,  PARISIEN, Mathieu ,  SIMONEAU, Bruno

Inventor： CARSON, Rebekah J. ,  FADER, Lee ,  KAWAI, Stephen ,  LANDRY, Serge ,  TSANTRIZOS, Youla S. ,  BROCHU, Christian ,  MORIN, Sébastien ,  PARISIEN, Mathieu ,  SIMONEAU, Bruno

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/538 ,  A61P31/18 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D519/00

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I) wherein c, X, Y, R 2 , R 3 , R 4 and R 6 are as defined herein, compositions and uses thereof for treating human immunodeficiency virus (HIV) infection. In particular, the present invention provides novel inhibitors of HIV integrase, pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for using these compounds in the treatment of HIV infection

Abstract translation: 本发明涉及其中c，X，Y，R 2，R 3，R 4和R 6如本文所定义的式（I）化合物，其用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染的组合物和用途。 特别地，本发明提供HIV整合酶的新型抑制剂，含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗HIV感染的方法