公开(公告)号：WO2011100838A8

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：PCT/CA2011050071

申请日：2011-02-09

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT ,  SIMONEAU BRUNO ,  DEROY PATRICK ,  FADER LEE ,  FAUCHER ANNE-MARIE ,  GAGNON ALEXANDRE ,  GRAND-MAITRE CHANTAL ,  KAWAI STEPHEN ,  LANDRY SERGE ,  MERCIER JEAN-FRANCOIS ,  RANCOURT JEAN

发明人： SIMONEAU BRUNO ,  DEROY PATRICK ,  FADER LEE ,  FAUCHER ANNE-MARIE ,  GAGNON ALEXANDRE ,  GRAND-MAITRE CHANTAL ,  KAWAI STEPHEN ,  LANDRY SERGE ,  MERCIER JEAN-FRANCOIS ,  RANCOURT JEAN

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P31/18 ,  C07D243/12 ,  C07D255/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D243/12 ,  C07D255/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

摘要： Compounds of formula (I) wherein m, R1, R2, R3, X and Y are defined herein, are useful as inhibitors of HIV replication.

摘要翻译： 其中m，R 1，R 2，R 3，X和Y在本文中定义的式（I）化合物可用作HIV复制的抑制剂。

公开(公告)号：WO2005042530A1

公开(公告)日：2005-05-12

申请号：PCT/CA2004/001886

申请日：2004-10-28

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD. ,  SIMONEAU, Bruno ,  BORDELEAU, Josée ,  FAZAL, Gulrez ,  LANDRY, Serge ,  MASON, Steve ,  RANCOURT, Jean

发明人： SIMONEAU, Bruno ,  BORDELEAU, Josée ,  FAZAL, Gulrez ,  LANDRY, Serge ,  MASON, Steve ,  RANCOURT, Jean

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/437

摘要： Compounds or enantiomers of formula (I) or a salt thereof: wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein, are useful for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of respiratory syncytial virus infection in a mammal.

摘要翻译： 式（I）的化合物或对映异构体或其盐：其中R1，R2，R3，R4和R5如本文所定义，可用于制备用于治疗或预防哺乳动物呼吸道合胞病毒感染的药物。

公开(公告)号：WO2004050643A3

公开(公告)日：2004-09-10

申请号：PCT/CA0301870

申请日：2003-12-01

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT ,  SIMONEAU BRUNO ,  THAVONEKHAM BOUNKHAM ,  LANDRY SERGE ,  O'MEARA JEFFREY ,  YOAKIM CHRISTIANE ,  FAUCHER ANNE-MARIE

发明人： SIMONEAU BRUNO ,  THAVONEKHAM BOUNKHAM ,  LANDRY SERGE ,  O'MEARA JEFFREY ,  YOAKIM CHRISTIANE ,  FAUCHER ANNE-MARIE

IPC分类号： A61K31/167 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  C07D233/84 ,  C07D235/28 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D307/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07C323/41

CPC分类号： C07D257/04 ,  A61K31/167 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  C07D233/84 ,  C07D235/28 ,  C07D249/12 ,  C07D257/06 ,  C07D307/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Disclosed herein are compounds of formula Ar -X-W-Ar wherein Ar and Ar represent aryl groups characterized generally as aromatic heterocycles (e.g. imidazolyl or tetrazolyl) or carbocycles (e.g. phenyl or naphthalenyl); the aryl groups are optionally substituted or fused with other heterocycles or carbocycles; the aryl groups can bear substituents such as alkyl, halo or O-alkyl. X is a heteroatom, a valence bond or an optionally substituted divalent methylene, and W represents a spacer; typical spacers include divalent alkylene or alkylene-amido, -amido or -oxy radicals, which may optionally be substituted (e.g. hydroxyl or oxo). A typical compound is a derivative of 2-(N-napthalenyltetrazolylthio)- N-(2-nitrophenyl)acetamide. The compounds have inhibitory activity against Wild Type and single or double mutant strains of HIV.

摘要翻译： 本文公开的是式Ar 1 -X-W-Ar 2的化合物，其中Ar 1和Ar 2表示通常表示芳族杂环（例如咪唑基或四唑基）或碳环（例如苯基或萘基）的芳基; 芳基任选被取代或与其它杂环或碳环稠合; 芳基可以具有取代基，例如烷基，卤素或O-烷基。 X是杂原子，价键或任选取代的二价亚甲基，W表示间隔基; 典型的间隔基包括二价亚烷基或亚烷基 - 酰胺基，酰胺基或氧基，其可任选被取代（例如羟基或氧代）。 典型的化合物是2-（N-萘基四唑基硫代）-N-（2-硝基苯基）乙酰胺的衍生物。 该化合物对野生型和单突变或双突变株具有抑制活性。

公开(公告)号：WO2003097644A2

公开(公告)日：2003-11-27

申请号：PCT/CA2003/000718

申请日：2003-05-14

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  SIMONEAU, Bruno ,  LANDRY, Serge ,  MALENFANT, Éric ,  NAUD, Julie ,  O'MEARA, Jeffrey ,  THAVONEKHAM, Bounkham ,  YOAKIM, Christiane

发明人： SIMONEAU, Bruno ,  LANDRY, Serge ,  MALENFANT, Éric ,  NAUD, Julie ,  O'MEARA, Jeffrey ,  THAVONEKHAM, Bounkham ,  YOAKIM, Christiane

IPC分类号： C07D471/14

CPC分类号： C07D471/14

摘要： Compounds represented by formula (I), wherein R 2 is selected from the group consisting of H, (C 1-4 )alkyl, halo, haloalkyl, OH, (C 1-6 )alkoxy, NH(C 1-4 alkyl) or N(C 1-4 alkyl) 2 ; R 4 is H or Me; R 5 is H or Me; R 11 is H, (C 1-4 )alkyl, (C 3-4 )cycloalkyl and (C 1-4 )alkyl-(C 3-4 )cycloalkyl; A is a connecting chain of (C 1-3 )alkyl; B is O or S; n is 0 or 1; wherein when n is 0: Ring C is 6- or 10-membered aryl or 5- or 6-membered heterocycle having from 1 to 4 heteroatoms selected from the group consisting of O, N, and S, said aryl and said heterocycle being optionally substituted; and E is CONR 12 R 13 ; CONHNR 14 R 15 ; NR 16 COR 17 ; NR 18 SO 2 (C 1-6 )alkyl; SO 2 NR 19 R 20 ; or SO 2 R 21 ; or when n is 1: Ring C is as defined above and E is a single bond or a connecting group; and Ring D is 6- or 10-membered aryl or 5- or 6-membered heterocycle having from 1 to 4 heteroatoms selected from the group consisting of O, N, and S, said aryl and said heterocycle being optionally substituted with from 1 to 5 substituents; or a salt or a prodrug thereof are provided as inhibitors of HIV reverse transcriptase.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物，其中R 2选自H，（C 1-4）烷基，卤素，卤代烷基，OH，（C 1-6）烷氧基，NH（C 1-4烷基）或N （C 1-4烷基）2; R 4是H或Me; R 5是H或Me; R 11是H，（C 1-4）烷基，（C 3-4）环烷基和（C 1-4）烷基 - （C 3-4）环烷基; A是（C 1-3）烷基的连接链; B是O或S; n为0或1; 其中当n为0时：环C为具有1至4个选自O，N和S的杂原子的6-元或10元芳基或5-或6-元杂环，所述芳基和所述杂环任选地 取代; 并且E是CONR 12 R 13; CONHNR <14> - [R <15>; NR <16> COR <17>; NR <18> SO 2（C 1-6）烷基; SO 2 NR <19> - [R <20>; 或SO2R 21; 或当n为1时：环C如上定义，E为单键或连接基团; 环D是具有1至4个选自O，N和S的杂原子的6-或10-元芳基或5-或6-元杂环，所述芳基和所述杂环任选被1至 5个取代基; 或其盐或前药作为HIV逆转录酶的抑制剂。

公开(公告)号：WO2005118575A1

公开(公告)日：2005-12-15

申请号：PCT/CA2005/000907

申请日：2005-05-30

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & CO KG ,  DEROY, Patrick ,  FAUCHER, Anne-Marie ,  GAGNON, Alexandre ,  LANDRY, Serge ,  MORIN, Sébastien ,  O'MEARA, Jeffrey ,  SIMONEAU, Bruno ,  THAVONEKHAM, Bounkham ,  YOAKIM, Christiane

发明人： DEROY, Patrick ,  FAUCHER, Anne-Marie ,  GAGNON, Alexandre ,  LANDRY, Serge ,  MORIN, Sébastien ,  O'MEARA, Jeffrey ,  SIMONEAU, Bruno ,  THAVONEKHAM, Bounkham ,  YOAKIM, Christiane

IPC分类号： C07D403/12

CPC分类号： C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D277/36 ,  C07D285/06 ,  C07D285/125 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein Ar, X, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined herein and pharmaceutical compositions thereof useful, either alone or in combination with other therapeutic agents as reverse transcriptase inhibitors against wild type and single or double mutant strains of HIV for the treatment or prophylaxis of HIV infection.

摘要翻译： 本发明涉及其中Ar，X，R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义的式（I）化合物及其药物组合物，其单独使用或与 作为用于治疗或预防HIV感染的针对野生型和单或双突变株的HIV的逆转录酶抑制剂的其它治疗剂。

公开(公告)号：WO2011032277A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：PCT/CA2010/001443

申请日：2010-09-16

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH ,  STAMMERS, Timothy ,  BARBEAU, Xavier ,  BEAULIEU, Pierre ,  BERTRAND-LAPERLE, Megan ,  BROCHU, Christian ,  EDWARDS, Paul, J. ,  FORGIONE, Pasquale ,  GODBOUT, Cédrickx ,  HUCKE, Oliver ,  JOLY, Marc-André ,  LANDRY, Serge ,  LEPAGE, Olivier ,  NAUD, Julie ,  PESANT, Marc ,  POIRIER, Martin ,  POIRIER, Maude ,  THAVONEKHAM, Bounkham

发明人： STAMMERS, Timothy ,  BARBEAU, Xavier ,  BEAULIEU, Pierre ,  BERTRAND-LAPERLE, Megan ,  BROCHU, Christian ,  EDWARDS, Paul, J. ,  FORGIONE, Pasquale ,  GODBOUT, Cédrickx ,  HUCKE, Oliver ,  JOLY, Marc-André ,  LANDRY, Serge ,  LEPAGE, Olivier ,  NAUD, Julie ,  PESANT, Marc ,  POIRIER, Martin ,  POIRIER, Maude ,  THAVONEKHAM, Bounkham

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/517 ,  A61K31/14 ,  C07C211/29 ,  C07C233/13 ,  C07C237/44 ,  C07C251/48 ,  C07C255/58 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D239/88 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/14 ,  A61K31/517 ,  C07C211/29 ,  C07C233/11 ,  C07C237/44 ,  C07C251/48 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07F5/025

摘要： Compounds of formula I: (I) wherein X, R 2 , R 3 , R 5 and R 6 are defined herein, are useful as inhibitors of the hepatitis C virus NS5B polymerase.

摘要翻译： 式I化合物（其中X，R 2，R 3，R 5和R 6在本文中定义）可用作丙型肝炎病毒NS5B聚合酶的抑制剂。

公开(公告)号：WO2009062288A1

公开(公告)日：2009-05-22

申请号：PCT/CA2008/001935

申请日：2008-11-03

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH ,  CARSON, Rebekah J. ,  FADER, Lee ,  KAWAI, Stephen ,  LANDRY, Serge ,  TSANTRIZOS, Youla S. ,  BROCHU, Christian ,  MORIN, Sébastien ,  PARISIEN, Mathieu ,  SIMONEAU, Bruno

发明人： CARSON, Rebekah J. ,  FADER, Lee ,  KAWAI, Stephen ,  LANDRY, Serge ,  TSANTRIZOS, Youla S. ,  BROCHU, Christian ,  MORIN, Sébastien ,  PARISIEN, Mathieu ,  SIMONEAU, Bruno

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/538 ,  A61P31/18 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein c, X, Y, R 2 , R 3 , R 4 and R 6 are as defined herein, compositions and uses thereof for treating human immunodeficiency virus (HIV) infection. In particular, the present invention provides novel inhibitors of HIV integrase, pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for using these compounds in the treatment of HIV infection

摘要翻译： 本发明涉及其中c，X，Y，R 2，R 3，R 4和R 6如本文所定义的式（I）化合物，其用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染的组合物和用途。 特别地，本发明提供HIV整合酶的新型抑制剂，含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗HIV感染的方法

公开(公告)号：WO2009062285A1

公开(公告)日：2009-05-22

申请号：PCT/CA2008/001611

申请日：2008-09-11

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH ,  TSANTRIZOS, Youla, S. ,  BAILEY, Murray, D. ,  BILODEAU, François ,  CARSON, Rebekah, J. ,  COULOMBE, René ,  FADER, Lee ,  HALMOS, Teddy ,  KAWAI, Stephen ,  LANDRY, Serge ,  LAPLANTE, Steven ,  MORIN, Sébastien ,  PARISIEN, Mathieu ,  POUPART, Marc-André ,  SIMONEAU, Bruno

发明人： TSANTRIZOS, Youla, S. ,  BAILEY, Murray, D. ,  BILODEAU, François ,  CARSON, Rebekah, J. ,  COULOMBE, René ,  FADER, Lee ,  HALMOS, Teddy ,  KAWAI, Stephen ,  LANDRY, Serge ,  LAPLANTE, Steven ,  MORIN, Sébastien ,  PARISIEN, Mathieu ,  POUPART, Marc-André ,  SIMONEAU, Bruno

IPC分类号： C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/538 ,  A61P31/18 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/06

CPC分类号： C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  C07D215/18 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/06 ,  C07D498/06

摘要： Compounds of formula (I): wherein R 4 , R 6 and R 7 are defined herein, are useful as inhibitors of HIV replication.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中R 4，R 6和R 7在本文中定义，可用作HIV复制的抑制剂。

公开(公告)号：WO2004050643A2

公开(公告)日：2004-06-17

申请号：PCT/CA2003/001870

申请日：2003-12-01

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  SIMONEAU, Bruno ,  THAVONEKHAM, Bounkham ,  LANDRY, Serge ,  O'MEARA, Jeffrey ,  YOAKIM, Christiane ,  FAUCHER, Anne-Marie

发明人： SIMONEAU, Bruno ,  THAVONEKHAM, Bounkham ,  LANDRY, Serge ,  O'MEARA, Jeffrey ,  YOAKIM, Christiane ,  FAUCHER, Anne-Marie

IPC分类号： C07D257/00

CPC分类号： C07D257/04 ,  A61K31/167 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  C07D233/84 ,  C07D235/28 ,  C07D249/12 ,  C07D257/06 ,  C07D307/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Disclosed herein are compounds of formula Ar 1 -X-W-Ar 2 wherein Ar 1 and Ar 2 represent aryl groups characterized generally as aromatic heterocycles (e.g. imidazolyl or tetrazolyl) or carbocycles (e.g. phenyl or naphthalenyl); the aryl groups are optionally substituted or fused with other heterocycles or carbocycles; the aryl groups can bear substituents such as alkyl, halo or O-alkyl. X is a heteroatom, a valence bond or an optionally substituted divalent methylene, and W represents a spacer; typical spacers include divalent alkylene or alkylene-amido, -amido or -oxy radicals, which may optionally be substituted (e.g. hydroxyl or oxo). A typical compound is a derivative of 2-(N-napthalenyltetrazolylthio)- N-(2-nitrophenyl)acetamide. The compounds have inhibitory activity against Wild Type and single or double mutant strains of HIV.

摘要翻译： 本文公开的是式Ar 1 -XW-Ar 2 2的化合物，其中Ar 1和Ar 2分别为氢， 2表示通常表征为芳族杂环（例如咪唑基或四唑基）或碳环（例如苯基或萘基）的芳基; 芳基任选被取代或与其它杂环或碳环稠合; 芳基可以带有取代基如烷基，卤素或O-烷基。 X是杂原子，价键或任选取代的二价亚甲基，并且W代表间隔基; 典型的间隔基包括可任选被取代的二价亚烷基或亚烷基 - 酰胺基， - 酰胺基或 - 氧基（例如羟基或氧代）。 典型的化合物是2-（N-萘基四唑基硫基）-N-（2-硝基苯基）乙酰胺的衍生物。 该化合物对野生型和HIV的单或双突变株具有抑制活性。

公开(公告)号：WO2011100838A9

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：PCT/CA2011/050071

申请日：2011-02-09

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  SIMONEAU, Bruno ,  DEROY, Patrick ,  FADER, Lee ,  FAUCHER, Anne-Marie ,  GAGNON, Alexandre ,  GRAND-MAITRE, Chantal ,  KAWAI, Stephen ,  LANDRY, Serge ,  MERCIER, Jean-Francois ,  RANCOURT, Jean

发明人： SIMONEAU, Bruno ,  DEROY, Patrick ,  FADER, Lee ,  FAUCHER, Anne-Marie ,  GAGNON, Alexandre ,  GRAND-MAITRE, Chantal ,  KAWAI, Stephen ,  LANDRY, Serge ,  MERCIER, Jean-Francois ,  RANCOURT, Jean

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P31/18 ,  C07D243/12 ,  C07D255/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10

摘要： Compounds of formula (I) wherein m, R 1 , R 2 , R 3 , X and Y are defined herein, are useful as inhibitors of HIV replication.