公开(公告)号：WO2008051047A1

公开(公告)日：2008-05-02

申请号：PCT/KR2007/005311

申请日：2007-10-26

申请人： KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY ,  JUNG, Yong-Sam ,  KIM, Eunhee ,  KIM, Nakjeong ,  LEE, Yun-Suk ,  SUH, Jeehee ,  SUH-KIM, Haeyoung ,  YI, Kyu Yang ,  YOO, Sung-eun

发明人： JUNG, Yong-Sam ,  KIM, Eunhee ,  KIM, Nakjeong ,  LEE, Yun-Suk ,  SUH, Jeehee ,  SUH-KIM, Haeyoung ,  YI, Kyu Yang ,  YOO, Sung-eun

IPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to aminopyrazole derivatives, a process for the preparation thereof, and a composition for preventing or treating an ischemic disease containing the same. Since the aminopyrazole derivatives of the present invention can reduce an ischemic cell death significantly, they can be effectively used for the prevention and treatment of ischemic diseases mediated by ischemic cell death, or protection of organs.

摘要翻译： 本发明涉及氨基吡唑衍生物，其制备方法和用于预防或治疗含有该组合物的缺血性疾病的组合物。 由于本发明的氨基吡唑衍生物可显着减少缺血性细胞死亡，因此可有效地用于预防和治疗缺血性细胞死亡或器官保护的缺血性疾病。

公开(公告)号：WO2007084314A3

公开(公告)日：2008-03-27

申请号：PCT/US2007000695

申请日：2007-01-11

申请人： INCYTE CORP ,  YAO WENQING ,  BURNS DAVID M ,  CHEN LIHUA ,  ZHUO JINCONG ,  HE CHUNHONG

发明人： YAO WENQING ,  BURNS DAVID M ,  CHEN LIHUA ,  ZHUO JINCONG ,  HE CHUNHONG

IPC分类号： C07D207/16 ,  A61K31/40 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P27/00 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D207/16 ,  C07D209/96 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-ß hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-ß hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 such as obesity and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及1型11-羟基类固醇脱氢酶抑制剂及其药物组合物。 本发明的化合物可用于治疗与11-β羟基类固醇脱氢酶1（例如肥胖症和糖尿病）的表达或活性相关的各种疾病。

公开(公告)号：WO2007136921A3

公开(公告)日：2008-03-20

申请号：PCT/US2007064569

申请日：2007-03-21

申请人： JOYANT PHARMACEUTICALS INC ,  HANSON QUNNAR J ,  DAVID THOMAS ,  CHANDRAKIMAR NIZAL ,  HARRAN SUSAN

发明人： HANSON QUNNAR J ,  THOMAS DAVID ,  CHANDRAKIMAR NIZAL ,  HARRAN SUSAN

IPC分类号： A61K31/4025 ,  C07D207/16

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D249/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D487/14

摘要： The invention provides small molecule mimics of the Smac peptide that are dimer- or dimer-like compounds having two amide-containing domains connected by a linker. These compounds are useful to promote apoptosis. The invention includes pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods to use them to treat conditions including cancer and autoimmune disorders.

摘要翻译： 本发明提供Smac肽的小分子模拟物，其是具有通过接头连接的两个含酰胺的结构域的二聚体或二聚体样化合物。 这些化合物可用于促进凋亡。 本发明包括包含这些化合物的药物组合物和使用它们来治疗包括癌症和自身免疫疾病的病症的方法。

公开(公告)号：WO2008028937A1

公开(公告)日：2008-03-13

申请号：PCT/EP2007/059321

申请日：2007-09-06

申请人： NOVARTIS AG ,  BERST, Frederic ,  GROSCHE, Philipp ,  JANSER, Philipp ,  ZECRI, Frédéric ,  BOLLBUCK, Birgit

发明人： BERST, Frederic ,  GROSCHE, Philipp ,  JANSER, Philipp ,  ZECRI, Frédéric ,  BOLLBUCK, Birgit

IPC分类号： C07C311/21 ,  A61K31/18 ,  A61P19/02 ,  C07C311/29 ,  C07D207/16 ,  C07D213/30 ,  C07D213/76 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D241/24 ,  C07D257/04 ,  C07D277/36 ,  C07D307/79 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D213/30 ,  C07D213/76 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D241/04 ,  C07D241/24 ,  C07D257/04 ,  C07D277/36 ,  C07D307/79 ,  C07D307/82 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62

摘要： A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug ester thereof: Formula (I) wherein the groups R1-R5, R10 and X 1 -X 7 are as defined in the specification.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐或前药酯：式（I）其中基团R 1 -R 5，R 10和X 1 -X 7是 如说明书中所定义。

公开(公告)号：WO2008011392A2

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：PCT/US2007/073656

申请日：2007-07-17

申请人： PHARMACOPEIA, INC. ,  MERRITT, James Robert ,  JAMES, Ray A. ,  LIU, Jinqi ,  LIU, Ruiyan ,  LOWRIE, Jeffrey ,  MORRIS, Michelle ,  ROUGHTEN, Andrew ,  PARADKAR, Vidyadhar ,  ZHANG, Chongwu ,  ZHANG, Rui ,  OHLMEYER, Michael ,  HO, Koc Kan

发明人： MERRITT, James Robert ,  JAMES, Ray A. ,  LIU, Jinqi ,  LIU, Ruiyan ,  LOWRIE, Jeffrey ,  MORRIS, Michelle ,  ROUGHTEN, Andrew ,  PARADKAR, Vidyadhar ,  ZHANG, Chongwu ,  ZHANG, Rui ,  OHLMEYER, Michael ,  HO, Koc Kan

IPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of the formulae (I) and (II) are disclosed. The compounds are CCRl antagonists which are useful for the treatment and prevention of inflammatory and autoimmune diseases. Other embodiments are also disclosed.

摘要翻译： 公开了式（I）和（II）的化合物。 这些化合物是可用于治疗和预防炎性和自身免疫性疾病的CCR1拮抗剂。 还公开了其他实施例。

公开(公告)号：WO2008006702A1

公开(公告)日：2008-01-17

申请号：PCT/EP2007/056467

申请日：2007-06-28

申请人： NOVO NORDISK A/S ,  EBDRUP, Søren ,  ANDERSEN, Henrik, Sune

发明人： EBDRUP, Søren ,  ANDERSEN, Henrik, Sune

IPC分类号： C07D487/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D207/16 ,  C07D405/14 ,  C07D491/08 ,  C07D471/08 ,  C07D207/14 ,  C07D207/10 ,  A61K31/4025 ,  A61P3/04 ,  A61P9/12 ,  C07D401/12 ,  C07D207/12

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/08 ,  C07D491/08

摘要： The use of substituted amides for modulating the activity of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1 ) and the use of these compounds as pharmaceutical compositions, are described. Also a novel class of substituted amides, of the general formula I. Their use in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as their use in the manufacture of medicaments are described. The present compounds are modulators and more specifically inhibitors of the activity of 11βHSDI and may be useful in the treatment of a range of medical disorders where a decreased intracellular concentration of active glucocorticoid is desirable.

摘要翻译： 描述了使用取代的酰胺调节11β-羟基类固醇脱氢酶1型（11βHSD1）的活性以及这些化合物作为药物组合物的用途。 还有一类新颖的通式I的取代酰胺。它们在治疗中的用途，包含该化合物的药物组合物及其在制备药物中的用途被描述。 本发明化合物是11βHSDI的调节剂，更具体地说是抑制剂的活性，可用于治疗一系列需要活性糖皮质激素的细胞内浓度降低的医学疾病。

公开(公告)号：WO2008004673A1

公开(公告)日：2008-01-10

申请号：PCT/JP2007/063595

申请日：2007-07-06

申请人： 武田薬品工業株式会社 ,  一川 隆史 ,  北崎 智幸 ,  田村 典一

发明人： 一川 隆史 ,  北崎 智幸 ,  田村 典一

IPC分类号： C07C311/14 ,  A61K31/215 ,  A61K31/223 ,  A61K31/225 ,  A61K31/265 ,  A61K31/27 ,  A61K31/401 ,  A61K31/445 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07C303/36 ,  C07D207/16 ,  C07D211/34

CPC分类号： C07C311/14 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D207/16 ,  C07D211/34

摘要： Cycloalkene derivatives represented by the general formula (I); medicines containing the derivatives; and a process for the production of the same: (I) [wherein each symbol is as defined in the description]. The cycloalkene derivatives are highly soluble in water and suitable for the administration as injections.

摘要翻译： 由通式（I）表示的环烯烃衍生物; 含有衍生物的药物; 及其生产方法：（I）[其中每个符号如说明书中所定义]。 环烯烃衍生物高度可溶于水，适合作为注射剂的给药。

公开(公告)号：WO2007142028A1

公开(公告)日：2007-12-13

申请号：PCT/JP2007/060489

申请日：2007-05-23

申请人： 国立大学法人岐阜大学 ,  学校法人関西医科大学 ,  学校法人大阪医科大学 ,  鈴木 正昭 ,  古田 享史 ,  伊藤 誠二 ,  南 敏明

发明人： 鈴木 正昭 ,  古田 享史 ,  伊藤 誠二 ,  南 敏明

IPC分类号： C07D207/16 ,  A61K31/40 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D207/16

摘要： [PROBLEMS] To provide a pyrrolidine analogue having an inhibitory activity on the induction of allodynia, a method for producing the pyrrolidine analogue, and an agent for preventing a neurogenic pain. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] A pyrrolidine analogue which is a compound represented by the general formula (I) [wherein HOOC-f represents an aromatic substituent having at least one carboxyl group attached to the benzene ring] or a salt or ester of the compound. The compound has a potent inhibitory effect on the induction of allodynia.

摘要翻译： [问题]提供具有对异常性疼痛的诱导具有抑制活性的吡咯烷类似物，制备吡咯烷类似物的方法和用于预防神经性疼痛的药剂。 解决问题的手段作为通式（I）表示的化合物的吡咯烷类似物[其中HOOC-f表示具有至少一个与苯环连接的羧基的芳香族取代基]或化合物的盐或酯 。 该化合物对异常性疼痛的诱导具有有效的抑制作用。

公开(公告)号：WO2007140197A1

公开(公告)日：2007-12-06

申请号：PCT/US2007/069516

申请日：2007-05-23

申请人： ALLERGAN, INC. ,  OLD, David, W. ,  DINH, Danny, T.

发明人： OLD, David, W. ,  DINH, Danny, T.

IPC分类号： C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/24 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4025 ,  A61P27/06

CPC分类号： C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/24 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed herein is a compound having a structure (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Therapeutic methods, compositions, and medicaments related thereto are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了具有结构（I）的化合物或其药学上可接受的盐。 还公开了与之相关的治疗方法，组合物和药物。

公开(公告)号：WO2007138352A1

公开(公告)日：2007-12-06

申请号：PCT/GB2007/050296

申请日：2007-05-25

申请人： GENERICS (UK) LIMITED ,  Merck Development Centre Private Limited ,  GORE, Vinayak G. ,  PEHERE, Ashok D. ,  GAIKWAD, Avinash C. ,  VIJAYKAR, Priyesh S.

发明人： GORE, Vinayak G. ,  PEHERE, Ashok D. ,  GAIKWAD, Avinash C. ,  VIJAYKAR, Priyesh S.

IPC分类号： C07D207/16 ,  A61K31/401 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D207/16

摘要： The present invention relates to zofenopril calcium form (A) substantially free of other forms of zofenopril calcium and to zofenopril calcium having a chemical purity of more than 98.5%. The present invention also relates to methods of preparing such zofenopril calcium. It further relates to compositions comprising such zofenopril calcium. Zofenopril calcium, (4S)-l-[(2S)-3-benzoylthio-2-methylpropionyl]-4-(phenylthio)-L-proline calcium salt, has the following structure.

摘要翻译： 本发明涉及基本上不含其他形式的佐芬普利钙的佐芬普利钙形式（A）和化学纯度大于98.5％的佐芬普利钙。 本发明还涉及制备这种佐芬普利钙的方法。 它还涉及包含这种佐芬普利钙的组合物。 佐芬普利钙，（4S）-1 - [（2S）-3-苯甲酰硫基-2-甲基丙酰基] -4-（苯硫基）-L-脯氨酸钙盐具有以下结构。