公开(公告)号：WO2006101102A1

公开(公告)日：2006-09-28

申请号：PCT/JP2006/305645

申请日：2006-03-22

Applicant: 協和醗酵工業株式会社 ,  富士写真フイルム株式会社 ,  村形 力 ,  加藤 一彦 ,  山本 潤一郎 ,  中井 龍一郎 ,  岡本 成包 ,  井野 洋二 ,  北村 雄志 ,  斎藤 敏一 ,  勝平 健

Inventor： 村形 力 ,  加藤 一彦 ,  山本 潤一郎 ,  中井 龍一郎 ,  岡本 成包 ,  井野 洋二 ,  北村 雄志 ,  斎藤 敏一 ,  勝平 健

IPC: C07D285/135 ,  A61K31/433 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D417/04

CPC classification number: A61K31/433 ,  A61K31/454 ,  C07D285/135 ,  C07D417/04

Abstract: 　一般式（Ｉ） ［式中、ｎは１～３の整数を表し、Ｒ 1 は水素原子を表し、Ｒ 2 は低級アルキルを表すか、またはＲ 1 とＲ 2 が一緒になってアルキレンを表し、Ｒ 3 は低級アルキルを表し、 Ｒ 4 はＮＨＳＯ 2 Ｒ 6 （式中、Ｒ 6 はヒドロキシなどを表す）などを表し、Ｒ 5 はアリールなどを表す］で表されるチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を含有する固形腫瘍の治療および／または予防剤などを提供する。

Abstract translation: 公开了含有下述通式（I）表示的噻二唑啉衍生物或其药理学上可接受的盐的治疗和/或预防实体瘤的药剂。 [式中，n表示1-3的整数， R 1表示氢原子，R 2表示低级烷基，或者R 1和R 2， 结合在一起形成亚烷基; R 3表示低级烷基; R 4表示NHSO 2 R 6（其中R 6表示羟基等）等; 和R 5表示芳基等。]

公开(公告)号：WO2006051808A1

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：PCT/JP2005/020519

申请日：2005-11-09

Applicant: 協和▲醗▼酵工業株式会社 ,  北村 雄志 ,  神田 裕 ,  中嶋 孝行

Inventor： 北村 雄志 ,  神田 裕 ,  中嶋 孝行

IPC: A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/216 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C69/92 ,  C07C235/60 ,  C07C235/64 ,  C07D213/40 ,  C07D295/18

CPC classification number: C07C235/64 ,  C07C69/88 ,  C07C235/60 ,  C07D213/40 ,  C07D295/192

Abstract: 　下記一般式(I)［式中、nは1～10の整数を表し、R 1 は置換もしくは非置換の低級アルコキシカルボニル、置換もしくは非置換のアロイルなどを表し、R 2 は－NR 14 R 15 （式中、R 14 およびR 15 は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアラルキルなどを表す）などを表し、R 3 およびR 5 は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表し、R 4 およびR 6 は同一または異なって、水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表す］で表される安息香酸誘導体もしくはそのプロドラッグまたはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するHsp90ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。

Abstract translation: 含有作为活性成分的由通式（|）表示的苯甲酸衍生物或其前药或其药理学上可接受的盐的Hsp90家族蛋白抑制剂：（|）其中n为1〜10的整数; R 1是取代或未取代的低级烷氧基羰基，取代或未取代的芳酰基等; R 2是-NR 14 R 15（其中R 14和R 15） 各自独立地为氢，取代或未取代的低级烷基，取代或未取代的芳烷基等）; R 3和R 5各自独立地为氢，取代或未取代的低级烷基等; R 4和R 6各自独立地为氢，卤代，取代或未取代的低级烷基等。

公开(公告)号：WO2004092147A1

公开(公告)日：2004-10-28

申请号：PCT/JP2004/005489

申请日：2004-04-16

Applicant: 協和醱酵工業株式会社 ,  富士写真フイルム株式会社 ,  村形 力 ,  山下 順範 ,  中井 龍一郎 ,  赤坂 一人 ,  井野 洋二 ,  加藤 一彦 ,  北村 雄志

Inventor： 村形 力 ,  山下 順範 ,  中井 龍一郎 ,  赤坂 一人 ,  井野 洋二 ,  加藤 一彦 ,  北村 雄志

IPC: C07D285/12

CPC classification number: C07D285/13 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D285/135

Abstract: An M-stage kinesin Eg5 inhibitor which contains as an active ingredient either a thiadiazoline derivative represented by the general formula (I): [wherein R represents hydrogen, etc.; R represents hydrogen, -C(=W)R (wherein W represents oxygen or sulfur and R represents (un)substituted lower alkyl, etc.), etc.; R represents -C(=Z)R (wherein Z represents oxygen or sulfur and R represents (un)substituted lower alkyl, etc.) etc.; R represents (un)substituted lower alkyl, etc.; and R represents (un)substituted aryl, etc.] or a pharmacologically acceptable salt of the derivative.

Abstract translation: 含有作为活性成分的通式（I）表示的噻二唑啉衍生物的M级驱动蛋白Eg5抑制剂：[式中，R 1表示氢等。 R 2表示氢，-C（= W）R 6（其中W表示氧或硫，R 6表示（un）取代的低级烷基等）等; R 3表示-C（= Z）R 19（其中Z表示氧或硫，R 19表示（un）取代的低级烷基等）等; R 4表示（un）取代的低级烷基等; R 5表示（未）取代的芳基等]或该衍生物的药理学上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2008029825A1

公开(公告)日：2008-03-13

申请号：PCT/JP2007/067261

申请日：2007-09-05

Applicant: 協和▲醗▼酵工業株式会社 ,  小坂田 直人 ,  小坂田 真理子 ,  澤田 貴史 ,  金子 聡 ,  水谷 敦子 ,  上坂 範明 ,  中里 宜資 ,  片山 圭士 ,  菅原 正森 ,  北村 雄志

Inventor： 小坂田 直人 ,  小坂田 真理子 ,  澤田 貴史 ,  金子 聡 ,  水谷 敦子 ,  上坂 範明 ,  中里 宜資 ,  片山 圭士 ,  菅原 正森 ,  北村 雄志

IPC: C07D233/58 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/16 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/04 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

CPC classification number: C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: Disclosed is a CB2 receptor modulator or the like containing an imidazole derivative represented by the general formula (I) below or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. (I) [In the formula, R 1 represents an optionally substituted lower alkyl group or the like; R 2 represents an optionally substituted cycloalkyl or the like; R 3 represents an optionally substituted aryl or the like; and n represents an integer of 0-3.]

Abstract translation: 公开了含有下述通式（I）表示的咪唑衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分的CB2受体调节剂等。 （I）[式中，R 1表示任选取代的低级烷基等; R 2表示任选取代的环烷基等; R 3表示任选取代的芳基等; 和n表示0-3的整数。]

公开(公告)号：WO2005063222A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：PCT/JP2004/019742

申请日：2004-12-24

Applicant: 協和醱酵工業株式会社 ,  北村 雄志 ,  奈良 真二 ,  中川 啓 ,  中津 理恵子 ,  中嶋 孝行 ,  曽我 史朗 ,  梶田 治郎 ,  塩津 行正 ,  神田 裕

Inventor： 北村 雄志 ,  奈良 真二 ,  中川 啓 ,  中津 理恵子 ,  中嶋 孝行 ,  曽我 史朗 ,  梶田 治郎 ,  塩津 行正 ,  神田 裕

IPC: A61K31/047

CPC classification number: C07C311/21 ,  C07C39/367 ,  C07C43/178 ,  C07C43/21 ,  C07C43/23 ,  C07C49/245 ,  C07C49/248 ,  C07C49/83 ,  C07C59/56 ,  C07C65/105 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C69/736 ,  C07C215/52 ,  C07C217/08 ,  C07C217/76 ,  C07C233/25 ,  C07C233/75 ,  C07C235/06 ,  C07C235/08 ,  C07C235/16 ,  C07C235/34 ,  C07C235/36 ,  C07C235/38 ,  C07C235/42 ,  C07C235/44 ,  C07C235/46 ,  C07C235/80 ,  C07C251/40 ,  C07C251/48 ,  C07C275/32 ,  C07C307/02 ,  C07C309/65 ,  C07C311/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D203/10 ,  C07D207/27 ,  C07D211/16 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D213/85 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D231/56 ,  C07D235/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D271/113 ,  C07D277/24 ,  C07D295/108 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/12 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/91 ,  C07D309/06 ,  C07D317/20 ,  C07D317/54 ,  C07D333/16 ,  C07D405/12

Abstract: An Hsp90 family protein inhibitor which contains as an active ingredient a benzene derivative represented by the following general formula (I), a prodrug thereof, or a pharmacologically acceptable salt of either.

Abstract translation: 一种Hsp90家族蛋白抑制剂，其含有作为活性成分的由以下通式（I）表示的苯衍生物，其前药或其药理学上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2004111024A1

公开(公告)日：2004-12-23

申请号：PCT/JP2004/008375

申请日：2004-06-09

Applicant: 協和醱酵工業株式会社 ,  富士写真フイルム株式会社 ,  村形 力 ,  井野 洋二 ,  加藤 一彦 ,  山本 潤一郎 ,  北村 雄志 ,  中井 龍一郎 ,  仲野 智久 ,  辻田 徹也

Inventor： 村形 力 ,  井野 洋二 ,  加藤 一彦 ,  山本 潤一郎 ,  北村 雄志 ,  中井 龍一郎 ,  仲野 智久 ,  辻田 徹也

IPC: C07D285/12

CPC classification number: C07D285/135

Abstract: Disclosed are thiadiazoline derivatives represented by the general formula (I): (I) [wherein R represents a hydrogen atom or the like; R represents a hydrogen atom, -COR (wherein R represents a lower alkyl, etc.) or the like; R represents a lower alkyl or the like; R represents an aryl or the like; A represents -(CH2)n- (wherein n is an integer of 1-6) or the like; and B represents -NR R (wherein R and R may be the same or different and represent hydrogen atoms, lower alkyls, etc.) or the like] and pharmacologically acceptable salts thereof.

Abstract translation: 公开了由通式（I）表示的噻二唑啉衍生物：（I）[其中R 1表示氢原子等; R 2表示氢原子，-COR 5（其中R 5表示低级烷基等）等; R 3表示低级烷基等; R 4表示芳基等; A表示 - （CH 2）n - （其中n为1-6的整数）等; 和B表示-NR 6 R 7（其中R 6和R 7可以相同或不同，表示氢原子，低级烷基等）等及其药理学上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2004024142A1

公开(公告)日：2004-03-25

申请号：PCT/JP2003/011088

申请日：2003-08-29

Applicant: 協和醱酵工業株式会社 ,  北村 雄志 ,  神田 裕 ,  小野寺 秀幸 ,  曽我 史朗 ,  日下 英昭

Inventor： 北村 雄志 ,  神田 裕 ,  小野寺 秀幸 ,  曽我 史朗 ,  日下 英昭

IPC: A61K31/365

CPC classification number: A61K31/365 ,  A61K31/4035 ,  C07D313/00

Abstract: It is intended to provide an Hsp90 family protein inhibitor, etc. comprising as the active ingredient a cyclic benzoic acid derivative represented by the following general formula (I), which is useful as drugs such as an antitumor agent, or its pharmacologically acceptable salt: (I) wherein R , R , R and R are the same or different and each represents hydrogen, hydroxy, optionally substituted lower alkyl, etc.; X represents oxygen, sulfur or -N(R )-; a represents -(CR R )m-, -CHR CR R - or -CHR Y-; b represents -(CR R )n- ; c represents -(CHR CHR )p- or -CHR Z- ; d represents -CR CR - or -NR (C=O)-; e represents -CR R - or -CHR CHR -; f represents -(CR R )q-; and g represents -CR R -.

Abstract translation: 本发明提供一种Hsp90家族蛋白抑制剂等，其包含作为活性成分的由以下通式（I）表示的环状苯甲酸衍生物，其可用作药物如抗肿瘤剂或其药理学上可接受的盐： （I）其中R 1，R 2，R 3和R 4相同或不同，各自表示氢，羟基，任选取代的低级烷基等; X表示氧，硫或-N（R 5） - ; a表示 - （CR a R a a2）m - ， - CHR a a R a R a a R a - 或 - b表示 - （CR b R b）n - ; c表示 - （CHR c1 CHR c2）对 - 或-CHR c3 Z-; d表示-CR CR d2 - 或-NR d4（C = O） - ; e表示-CR e1 R e2 - 或-CHR e3 CHR e4 - 。 f表示 - （CR R f2）q-; g表示-CR R - 。