公开(公告)号：WO2012078909A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：PCT/US2011/064001

申请日：2011-12-08

申请人： PROTEOSTASIS THERAPEUTICS, INC. ,  BORELLA, Christopher ,  CULLEN, Matthew ,  GARZA, Danny

发明人： BORELLA, Christopher ,  CULLEN, Matthew ,  GARZA, Danny

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The present invention is directed to compounds having the Formula (I), (II), compositions thereof and methods for the treatment of a condition associated with a dysfunction in proteostasis comprising an effective amount of these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I），（II）的组合物，其组合物和用于治疗与包含有效量的这些化合物的蛋白酶抑制相关的病症的方法。

公开(公告)号：WO2008033449A2

公开(公告)日：2008-03-20

申请号：PCT/US2007/019905

申请日：2007-09-13

申请人： SYNTA PHARMACEUTICALS CORP. ,  WU, Yaming ,  FOLEY, Kevin ,  BORELLA, Christopher

发明人： WU, Yaming ,  FOLEY, Kevin ,  BORELLA, Christopher

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427

CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/675

摘要： The invention relates to isoxazole, isothiazole, and triazole compounds that are useful for treating or inhibiting angiogenesis.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗或抑制血管发生的异恶唑，异噻唑和三唑化合物。

公开(公告)号：WO2006089177A3

公开(公告)日：2006-12-14

申请号：PCT/US2006005761

申请日：2006-02-16

申请人： SYNTA PHARMACEUTICALS CORP ,  SUN LIJUN ,  BORELLA CHRISTOPHER ,  LI HAO ,  JIANG JUN ,  CHEN SHOUJUN ,  KOYA KEIZO ,  INOUE TAKAYO ,  DU ZHENJIAN ,  FOLEY KEVIN ,  WU YAMING ,  ZHANG MEI ,  YING WEIWEN

发明人： SUN LIJUN ,  BORELLA CHRISTOPHER ,  LI HAO ,  JIANG JUN ,  CHEN SHOUJUN ,  KOYA KEIZO ,  INOUE TAKAYO ,  DU ZHENJIAN ,  FOLEY KEVIN ,  WU YAMING ,  ZHANG MEI ,  YING WEIWEN

IPC分类号： C07D261/08 ,  A61K31/42 ,  A61P35/00 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D261/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07F9/653

摘要： The invention relates to compounds of structural formula (I); or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate, and prodrug thereof, wherein R a , R b , and R 2 are defined herein. These compounds inhibit tubulin polymerization and/or target vasculature and are useful for treating proliferative disorders, such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及结构式（I）的化合物; 或其药学上可接受的盐，溶剂化物，包合物和前药，其中R a，R b和R 2均在本文中定义。 这些化合物抑制微管蛋白聚合和/或靶向脉管系统，并且可用于治疗增殖性疾病，例如癌症。

公开(公告)号：WO2006034402A2

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：PCT/US2005/033980

申请日：2005-09-21

申请人： SYNTA PHARMACEUTICAL CORP. ,  CHEN, Shoujun ,  JIANG, Jun ,  LI, Hao ,  JAMES, David ,  CHIMMANAMADA, Dinesh ,  BORELLA, Christopher ,  SUN, Lijun ,  XIE, Yu ,  HOLMQVIST, Mats ,  MAHIOU, Jerome ,  XIA, Zhi, Qiang

发明人： CHEN, Shoujun ,  JIANG, Jun ,  LI, Hao ,  JAMES, David ,  CHIMMANAMADA, Dinesh ,  BORELLA, Christopher ,  SUN, Lijun ,  XIE, Yu ,  HOLMQVIST, Mats ,  MAHIOU, Jerome ,  XIA, Zhi, Qiang

IPC分类号： A61K31/537

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/537 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/24 ,  C07D235/28 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  Y02A50/422

摘要： The invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate, or prodrug thereof wherein X, Y, A, Z, L and n are defined herein. These compounds are useful as immunosuppressive agents and for treating and preventing inflammatory conditions and immune disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物，包合物或前药，其中X，Y，A，Z，L和n如本文所定义。 这些化合物可用作免疫抑制剂并用于治疗和预防炎性病症和免疫疾病。

公开(公告)号：WO2010065512A2

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：PCT/US2009/066211

申请日：2009-12-01

申请人： SYNTA PHARMACEUTICALS CORP. ,  JIANG, Jun ,  KOWALCZYK-PRZEWLOKA, Teresa ,  SCHWEIZER, Stefan M. ,  XIA, Zhi-Qiang ,  CHEN, Shoujun ,  BORELLA, Christopher ,  SUN, Lijun

发明人： JIANG, Jun ,  KOWALCZYK-PRZEWLOKA, Teresa ,  SCHWEIZER, Stefan M. ,  XIA, Zhi-Qiang ,  CHEN, Shoujun ,  BORELLA, Christopher ,  SUN, Lijun

IPC分类号： C07C327/56 ,  C07D213/86 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D295/16 ,  C07D317/62 ,  A61K31/175 ,  A61K31/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D295/195 ,  C07C327/56 ,  C07C333/12 ,  C07C335/40 ,  C07C337/02 ,  C07C337/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D211/72 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D241/24 ,  C07D277/56 ,  C07D295/155 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/68

摘要： The present invention is directed to compounds represented by structural formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or a transition metal chelate, coordinate or complex thereof or a transition metal chelate, coordinate or complex of a deprotonated form of the compound. Pharmaceutical composition and method of use for these compounds are also included.

摘要翻译： 本发明涉及由结构式（I）表示的化合物，或其药学上可接受的盐或过渡金属螯合物，其配位体或络合物或去质子化的过渡金属螯合物，配位体或络合物 化合物的形式。 还包括这些化合物的药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：WO2007014198A1

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：PCT/US2006/028801

申请日：2006-07-24

申请人： SYNTA PHARMACEUTICALS CORP. ,  DEMKO, Zachary ,  BORELLA, Christopher ,  CHEN, Shoujun ,  SUN, Lijun

发明人： DEMKO, Zachary ,  BORELLA, Christopher ,  CHEN, Shoujun ,  SUN, Lijun

IPC分类号： C07D249/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4192 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07F9/65185 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/675 ,  C07D249/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10

摘要： The invention relates to compounds of structural formula (I): formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate, and prodrug thereof, wherein R a , R b , and R 2 are defined herein. These compounds inhibit tubulin polymerization and/or target vasculature and are useful for treating proliferative disorders, such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及结构式（I）的化合物：式（I）或其药学上可接受的盐，溶剂合物，包合物和前药，其中R a，R b， 和R 2'在本文中定义。 这些化合物抑制微管蛋白聚合和/或靶向脉管系统，并且可用于治疗增殖性疾病，例如癌症。

公开(公告)号：WO2006089177A2

公开(公告)日：2006-08-24

申请号：PCT/US2006/005761

申请日：2006-02-16

申请人： SYNTA PHARMACEUTICALS CORP. ,  SUN, Lijun ,  BORELLA, Christopher ,  LI, Hao ,  JIANG, Jun ,  CHEN, Shoujun ,  KOYA, Keizo ,  INOUE, Takayo ,  DU, Zhenjian ,  FOLEY, Kevin ,  WU, Yaming ,  ZHANG, Mei ,  YING, Weiwen

发明人： SUN, Lijun ,  BORELLA, Christopher ,  LI, Hao ,  JIANG, Jun ,  CHEN, Shoujun ,  KOYA, Keizo ,  INOUE, Takayo ,  DU, Zhenjian ,  FOLEY, Kevin ,  WU, Yaming ,  ZHANG, Mei ,  YING, Weiwen

IPC分类号： C07D261/08 ,  C07D413/04 ,  A61K31/42 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D261/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07F9/653

摘要： The invention relates to compounds of structural formula (I); or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate, and prodrug thereof, wherein R a , R b , and R 2 are defined herein. These compounds inhibit tubulin polymerization and/or target vasculature and are useful for treating proliferative disorders, such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及结构式（I）的化合物; 或其药学上可接受的盐，溶剂化物，包合物和前药，其中R a，R b和R 2均在本文中定义。 这些化合物抑制微管蛋白聚合和/或靶向脉管系统，并且可用于治疗增殖性疾病，例如癌症。

公开(公告)号：WO2008033449A3

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：PCT/US2007019905

申请日：2007-09-13

申请人： SYNTA PHARMACEUTICALS CORP ,  WU YAMING ,  FOLEY KEVIN ,  BORELLA CHRISTOPHER

发明人： WU YAMING ,  FOLEY KEVIN ,  BORELLA CHRISTOPHER

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/675

摘要： The invention relates to isoxazole, isothiazole, and triazole compounds that are useful for treating or inhibiting angiogenesis.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗或抑制血管生成的异恶唑，异噻唑和三唑化合物。

公开(公告)号：WO2006034402A3

公开(公告)日：2007-08-09

申请号：PCT/US2005033980

申请日：2005-09-21

申请人： SYNTA PHARMACEUTICAL CORP ,  CHEN SHOUJUN ,  JIANG JUN ,  LI HAO ,  JAMES DAVID ,  CHIMMANAMADA DINESH ,  BORELLA CHRISTOPHER ,  SUN LIJUN ,  XIE YU ,  HOLMQVIST MATS ,  MAHIOU JEROME ,  XIA ZHI QIANG

发明人： CHEN SHOUJUN ,  JIANG JUN ,  LI HAO ,  JAMES DAVID ,  CHIMMANAMADA DINESH ,  BORELLA CHRISTOPHER ,  SUN LIJUN ,  XIE YU ,  HOLMQVIST MATS ,  MAHIOU JEROME ,  XIA ZHI QIANG

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/16 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/537 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/24 ,  C07D235/28 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate, or prodrug thereof wherein X, Y, A, Z, L and n are defined herein. These compounds are useful as immunosuppressive agents and for treating and preventing inflammatory conditions and immune disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物，包合物或前药，其中X，Y，A，Z，L和n如本文所定义。 这些化合物可用作免疫抑制剂并用于治疗和预防炎性病症和免疫疾病。

公开(公告)号：WO2007061909A1

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：PCT/US2006/044799

申请日：2006-11-17

申请人： SYNTA PHARMACEUTICALS CORP. ,  SUN, Lijun ,  JIANG, Jun ,  BORELLA, Christopher ,  CHEN, Shoujun ,  KOYA, Keizo

发明人： SUN, Lijun ,  JIANG, Jun ,  BORELLA, Christopher ,  CHEN, Shoujun ,  KOYA, Keizo

IPC分类号： C07D275/02 ,  A61K31/425 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D275/02 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65586

摘要： The invention relates to compounds of structural formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate, and prodrug thereof, wherein R a , R b , and R 2 are defined herein. These compounds inhibit tubulin polymerization and/or target vasculature and are useful for treating proliferative disorders, such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及结构式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物，包合物和前药，其中R a，R b， SUB> 2 在本文中定义。 这些化合物抑制微管蛋白聚合和/或靶向脉管系统，并且可用于治疗增殖性疾病，例如癌症。