公开(公告)号：WO2008100564A1

公开(公告)日：2008-08-21

申请号：PCT/US2008/001949

申请日：2008-02-14

申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. ,  BARCHUK, William, T. ,  DUNFORD, Paul, J. ,  EDWARDS, James, P. ,  FOURIE, Anne, M. ,  KARLSSON, Lars ,  QUAN, Joanne, M.

发明人： BARCHUK, William, T. ,  DUNFORD, Paul, J. ,  EDWARDS, James, P. ,  FOURIE, Anne, M. ,  KARLSSON, Lars ,  QUAN, Joanne, M.

IPC分类号： C07D277/68

CPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4535

摘要： Leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) inhibitors, compositions containing them, and methods of use for the inhibition of LTA4H enzyme activity and the treatment, prevention or inhibition of inflammation and/or conditions associated with inflammation.

摘要翻译： 白细胞三烯A4水解酶（LTA4H）抑制剂，含有它们的组合物，以及用于抑制LTA4H酶活性以及治疗，预防或抑制与炎症相关的炎症和/或病症的方法。

公开(公告)号：WO2005012297A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：PCT/US2004/024309

申请日：2004-07-27

申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. ,  AXE, Frank, U. ,  BEMBENEK, Scott, D. ,  BUTLER, Christopher, R. ,  EDWARDS, James, P. ,  FOURIE, Anne, M. ,  GRICE, Cheryl, A. ,  SAVALL, Brad, M. ,  TAYS, Kevin, L. ,  WEI, Jianmei

发明人： AXE, Frank, U. ,  BEMBENEK, Scott, D. ,  BUTLER, Christopher, R. ,  EDWARDS, James, P. ,  FOURIE, Anne, M. ,  GRICE, Cheryl, A. ,  SAVALL, Brad, M. ,  TAYS, Kevin, L. ,  WEI, Jianmei

IPC分类号： C07D417/12

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07D235/26 ,  C07D263/58 ,  C07D277/68 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/10

摘要： Leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) inhibitors of Formula (I), compositions containing them, and their use for the inhibition of LTA4H enzyme activity and the treatment, prevention or inhibition of inflammation and/or conditions associated with inflammation. Wherein X is selected from the group consisting of NR 5, O, and S, with R 5 being on of H and CH 3; Y is selected from the group consisting; W is selected from the group consisting Of CH 2 and CHR 1 -CH 2, with R 1 being one H and OH, wherein R 1 -attached carbon member in said CHR 1 -CH 2 is not directly attached; R 4 is selected from the group consisting of H, OCH 3 , CI, F Br, OH, NH 2 , CN, CF 3 and CH 3 ; R 6 is H or F; and R 2 and R 3 are each independently selected from various groups.

摘要翻译： 式（I）的白三烯A4水解酶（LTA4H）抑制剂，含有它们的组合物及其用于抑制LTA4H酶活性以及治疗，预防或抑制与炎症有关的炎症和/或病症的用途。 其中X选自NR 5，O和S，其中R 5为H和CH 3; Y选自： W选自CH 2和CHR 1 -CH 2，其中R 1是一个H和OH，其中所述CH 1 -CH 2中的R 1连接的碳成员不直接连接; R 4选自H，OCH 3，Cl，F Br，OH，NH 2，CN，CF 3和CH 3; R 6是H或F; R 2和R 3各自独立地选自不同的基团。

公开(公告)号：WO2006105304A8

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：PCT/US2006011663

申请日：2006-03-30

申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV ,  BUTLER CHRISTOPHER R ,  EDWARDS JAMES P ,  FOURIE ANNE M ,  GRICE CHERYL A ,  KARLSSON LARS ,  SAVALL BRAD M ,  TAYS KEVIN L ,  WEI JIANMEI

发明人： BUTLER CHRISTOPHER R ,  EDWARDS JAMES P ,  FOURIE ANNE M ,  GRICE CHERYL A ,  KARLSSON LARS ,  SAVALL BRAD M ,  TAYS KEVIN L ,  WEI JIANMEI

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/135 ,  A61P29/00 ,  C07D207/06 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D223/04 ,  C07D241/08 ,  C07D265/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D295/088 ,  A61K31/135 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  C07C217/60 ,  C07C229/14 ,  C07C255/24 ,  C07C271/58 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/06 ,  C07D209/42 ,  C07D211/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/40 ,  C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D223/04 ,  C07D241/08 ,  C07D265/30 ,  C07D295/096 ,  C07D333/36 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10

摘要： Leukotrfene A4 hydrolase (LTA4H) inhibitors, compositions containing them, and methods of use for the inhibition of LTA4H enzyme activity and the treatment, prevention or inhibition of inflammation and inflammatory conditions.

摘要翻译： 白细胞素A4水解酶（LTA4H）抑制剂，含有它们的组合物，以及用于抑制LTA4H酶活性和治疗，预防或抑制炎症和炎性病症的方法。

公开(公告)号：WO2009126806A8

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：PCT/US2009040070

申请日：2009-04-09

申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV ,  BACANI GENESIS M ,  BROGGINI DIEGO ,  CHEUNG EUGENE Y ,  CHROVIAN CHRISTA C ,  DENG XIAOHU ,  FOURIE ANNE M ,  GOMEZ LAURENT ,  GRICE CHERYL A ,  KEARNEY AARON M ,  LANDRY-BAYLE ADRIENNE M ,  LEE-DUTRA ALICE ,  LIANG JIMMY T ,  LOCHNER SUSANNE ,  MANI NEELAKANDHA S ,  SANTILLAN ALEJANDRO JR ,  SAPPEY KATHLEEN C ,  SEPASSI KIA ,  TANIS VIRGINIA M ,  WICKBOLDT ALVAH T ,  WIENER JOHN J M ,  ZINSER HARTMUT

发明人： BACANI GENESIS M ,  BROGGINI DIEGO ,  CHEUNG EUGENE Y ,  CHROVIAN CHRISTA C ,  DENG XIAOHU ,  FOURIE ANNE M ,  GOMEZ LAURENT ,  GRICE CHERYL A ,  KEARNEY AARON M ,  LANDRY-BAYLE ADRIENNE M ,  LEE-DUTRA ALICE ,  LIANG JIMMY T ,  LOCHNER SUSANNE ,  MANI NEELAKANDHA S ,  SANTILLAN ALEJANDRO JR ,  SAPPEY KATHLEEN C ,  SEPASSI KIA ,  TANIS VIRGINIA M ,  WICKBOLDT ALVAH T ,  WIENER JOHN J M ,  ZINSER HARTMUT

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D451/02

摘要： Thiazolopyridin-2-yloxy-phenyl and thiazolopyrazin-2-yloxy-phenyl amine compounds are described, which are useful as LTA4 hydrolase (LTA4H) modulators. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for modulation of LTA4H and for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by LTA4 hydrolase activity.

摘要翻译： 描述了噻唑并吡啶-2-基氧基 - 苯基和噻唑并吡嗪-2-基氧基 - 苯基胺化合物，其可用作LTA4水解酶（LTA4H）调节剂。 这样的化合物可以用于调节LTA4H的药物组合物和方法以及用于治疗由LTA4水解酶活性介导的疾病状态，障碍和病症。

公开(公告)号：WO2006105304A3

公开(公告)日：2006-10-05

申请号：PCT/US2006/011663

申请日：2006-03-30

申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. ,  BUTLER, Christopher, R. ,  EDWARDS, James, P. ,  FOURIE, Anne, M. ,  GRICE, Cheryl, A. ,  KARLSSON, Lars ,  SAVALL, Brad, M. ,  TAYS, Kevin, L. ,  WEI, Jianmei

发明人： BUTLER, Christopher, R. ,  EDWARDS, James, P. ,  FOURIE, Anne, M. ,  GRICE, Cheryl, A. ,  KARLSSON, Lars ,  SAVALL, Brad, M. ,  TAYS, Kevin, L. ,  WEI, Jianmei

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/135 ,  C07D211/44 ,  C07D401/04 ,  C07D207/06 ,  C07D223/04 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D241/08 ,  C07D211/58 ,  C07D471/10 ,  C07D401/14 ,  C07D265/30 ,  A61P29/00

摘要： Leukotrfene A4 hydrolase (LTA4H) inhibitors, compositions containing them, and methods of use for the inhibition of LTA4H enzyme activity and the treatment, prevention or inhibition of inflammation and inflammatory conditions.

公开(公告)号：WO2005012296A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：PCT/US2004/024050

申请日：2004-07-27

申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. ,  AXE, Frank, U. ,  BEMBENEK, Scott, D. ,  BUTLER, Christopher, R. ,  EDWARDS, James, P. ,  FOURIE, Anne, M. ,  GRICE, Cheryl, A. ,  SAVALL, Brad, M. ,  TAYS, Kevin, L. ,  WEI, Jianmei

发明人： AXE, Frank, U. ,  BEMBENEK, Scott, D. ,  BUTLER, Christopher, R. ,  EDWARDS, James, P. ,  FOURIE, Anne, M. ,  GRICE, Cheryl, A. ,  SAVALL, Brad, M. ,  TAYS, Kevin, L. ,  WEI, Jianmei

IPC分类号： C07D417/12

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07D235/26 ,  C07D263/58 ,  C07D277/68 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/10

摘要： Leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) inhibitors of formula I, compositions containing them, and their use for the inhibition of LTA4H enzyme activity and the treatment, prevention or inhibition of inflammation and/or conditions associated with inflammation, wherein X is selected from the group consisting of NR5, O, and S, with R5 being one of the H and CH3; Y is selected from the group consisting of CH2 and O; R4 is selected from the group consisting of H, OCH3, Cl, F, Br, I, OH, NH2, CN, CF3.

摘要翻译： 式I的白三烯A4水解酶（LTA4H）抑制剂，含有它们的组合物及其用于抑制LTA4H酶活性以及治疗，预防或抑制与炎症有关的炎症和/或病症的用途，其中X选自 的NR 5，O和S，其中R 5是H和CH 3之一; Y选自CH 2和O; R 4选自H，OCH 3，Cl，F，Br，I，OH，NH 2，CN，CF 3。

公开(公告)号：WO2005012297A9

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：PCT/US2004024309

申请日：2004-07-27

申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV ,  AXE FRANK U ,  BEMBENEK SCOTT D ,  BUTLER CHRISTOPHER R ,  EDWARDS JAMES P ,  FOURIE ANNE M ,  GRICE CHERYL A ,  SAVALL BRAD M ,  TAYS KEVIN L ,  WEI JIANMEI

发明人： AXE FRANK U ,  BEMBENEK SCOTT D ,  BUTLER CHRISTOPHER R ,  EDWARDS JAMES P ,  FOURIE ANNE M ,  GRICE CHERYL A ,  SAVALL BRAD M ,  TAYS KEVIN L ,  WEI JIANMEI

IPC分类号： C07D235/26 ,  A61P29/00 ,  C07D263/58 ,  C07D277/68 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/10

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07D235/26 ,  C07D263/58 ,  C07D277/68 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/10

摘要： Leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) inhibitors of Formula (I), compositions containing them, and their use for the inhibition of LTA4H enzyme activity and the treatment, prevention or inhibition of inflammation and/or conditions associated with inflammation. Wherein X is selected from the group consisting of NR 5, O, and S, with R 5 being on of H and CH 3; Y is selected from the group consisting; W is selected from the group consisting Of CH 2 and CHR 1 -CH 2, with R 1 being one H and OH, wherein R 1 -attached carbon member in said CHR 1 -CH 2 is not directly attached; R 4 is selected from the group consisting of H, OCH 3 , CI, F Br, OH, NH 2 , CN, CF 3 and CH 3 ; R 6 is H or F; and R 2 and R 3 are each independently selected from various groups.

摘要翻译： 式（I）的白三烯A4水解酶（LTA4H）抑制剂，含有它们的组合物及其用于抑制LTA4H酶活性以及治疗，预防或抑制与炎症有关的炎症和/或病症的用途。 其中X选自NR 5，O和S，R 5为H和CH 3; Y选自： W选自CH 2和CHR 1 - CH 2，其中R 1是1。 H和OH，其中所述CHR 1 -CH 2 2中的R 1 - 1个碳成员不直接连接; R 4选自H，OCH 3，Cl，F Br，OH，NH 2，CN，CF _{3 和CH 3 3; R 6是H或F; R 2和R 3各自独立地选自不同的基团。}

公开(公告)号：WO2006105304A2

公开(公告)日：2006-10-05

申请号：PCT/US2006011663

申请日：2006-03-30

申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV ,  BUTLER CHRISTOPHER R ,  EDWARDS JAMES P ,  FOURIE ANNE M ,  GRICE CHERYL A ,  KARLSSON LARS ,  SAVALL BRAD M ,  TAYS KEVIN L ,  WEI JIANMEI

发明人： BUTLER CHRISTOPHER R ,  EDWARDS JAMES P ,  FOURIE ANNE M ,  GRICE CHERYL A ,  KARLSSON LARS ,  SAVALL BRAD M ,  TAYS KEVIN L ,  WEI JIANMEI

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/135 ,  C07D211/44 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D295/088 ,  A61K31/135 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  C07C217/60 ,  C07C229/14 ,  C07C255/24 ,  C07C271/58 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/06 ,  C07D209/42 ,  C07D211/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/40 ,  C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D223/04 ,  C07D241/08 ,  C07D265/30 ,  C07D295/096 ,  C07D333/36 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10

摘要： Leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) inhibitors, compositions containing them, and methods of use for the inhibition of LTA4H enzyme activity and the treatment, prevention or inhibition of inflammation and inflammatory conditions.

摘要翻译： 白细胞三烯A4水解酶（LTA4H）抑制剂，含有它们的组合物，以及用于抑制LTA4H酶活性和治疗，预防或抑制炎症和炎性病症的方法。