公开(公告)号：WO2015147639A1

公开(公告)日：2015-10-01

申请号：PCT/NL2015/050188

申请日：2015-03-23

申请人： ACADEMISCH MEDISCH CENTRUM ,  UNIVERSITEIT LEIDEN

发明人： OVERKLEEFT, Herman Steven ,  VAN BOECKEL, Stan ,  AERTS, Johannes Maria Franciscus Gerardus ,  GHISAIDOOBE, Amar ,  VAN DEN BERG, Richard

IPC分类号： C07D211/46 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61P3/00 ,  A61P25/16 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D211/40 ,  C07D211/46 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： Deoxynojirimycin and deoxygalactonojirimycin derivatives according to the present invention are N-alkylated D-galacto, D- gluco - or L- ido - deoxynojirimycin with a linear methyloxypentyl group bearing various sidegroups and a non-fused bicyclic aromatic group ("X") on the methyloxy- carbon. Formula (I), Formula (Ia). These compounds display an increased inhibitory potency towards GCS, and/or an increased inhibitory potency towards GBA2, and/or a decreased inhibitory potency towards GBA1, relative to known deoxynojirimycin derivatives of the same (D- gluco , L- ido or D- galacto ) configuration. Therefore, compounds of the present invention are effective in the treatment of diseases which are associated with an irregular level of cytosolic or lysosomal glucosylceramide and/or higher glycosphingolipids, such as a lysosomal storage disorder, such as Gaucher disease, Fabry disease, Tay- Sachs disease, Sandhoff disease, GM1 gangliosidosis, Sialidosis, Niemann Pick disease type C and AMRF, or a symptom of one of the diseases collectively classed as metabolic syndrome, such as obesity, insulin resistance, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, polycystic kidney disease, type II diabetes and chronic inflammation, or a neurodenegerative disorder, such as Parkinson disease or Lewy-body dementia.

摘要翻译： 根据本发明的脱氧野尻霉素和脱氧半乳糖吉非霉素衍生物是N-烷基化的D-半乳糖，D-葡萄糖或L-异 - 脱氧野尻霉素，其具有带有各种侧基的直链甲氧基戊基和非稠合的双环芳族基团（“X”） 甲氧基碳。 式（I），式（Ia）。 相对于已知的相同的脱氧野尻霉素衍生物（D-gluco，L-ido或D-半乳糖），这些化合物显示对GCS的抑制效力增加和/或增加对GBA2的抑制效力和/或降低对GBA1的抑制效力 ）配置。 因此，本发明的化合物可有效治疗与不稳定水平的细胞溶质或溶酶体葡萄糖神经酰胺和/或更高的鞘糖脂，例如溶酶体储存障碍如戈谢病，法布里病，泰麻 疾病，Sandhoff病，GM1神经节苷脂病，Sialidosis，Nemann Pick疾病C型和AMRF，或其中一种统称为代谢综合征的疾病的症状，如肥胖，胰岛素抵抗，高脂血症，高胆固醇血症，多囊肾病，II型糖尿病 和慢性炎症，或神经退行性疾病如帕金森病或路易体痴呆。

公开(公告)号：WO2013089182A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：PCT/JP2012/082333

申请日：2012-12-13

申请人： 国立大学法人筑波大学

发明人： 長崎　幸夫 ,  池田　豊 ,  河崎　弘道 ,  片町　仁哉

IPC分类号： C08G65/32 ,  A61K47/48

CPC分类号： A61K47/48215 ,  A61K47/50 ,  A61K47/51 ,  A61K47/56 ,  A61K47/59 ,  A61K47/60 ,  C07C47/198 ,  C07D211/40 ,  C08G65/2609 ,  C08G65/321 ,  C08G65/322 ,  C08G65/323 ,  C08G65/324 ,  C08G65/33303 ,  C08G65/338 ,  C08G2650/30 ,  C08L2203/02

摘要： 　少なくとも１つのアミノ基を含む生物活性化合物と共有結合の形成を介してＰＥＧ修飾された当該化合物を効率よく提供することを可能にする。　２つのアルデヒド基が１つのアミノ基と反応して２つの共有結合を形成する構造を有する機能化ポリエチレングリコールを提供する。

摘要翻译： 本发明使得通过与包含至少一个氨基的生物活性化合物形成共价键而改进的聚乙二醇（PEG）化合物的高效提供成为可能。 两个醛基与一个氨基反应，得到具有形成两个共价键的结构的官能化聚乙二醇。

公开(公告)号：WO2013022047A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：PCT/JP2012/070267

申请日：2012-08-08

申请人： 武田薬品工業株式会社 ,  冨田 直輝 ,  梶井 重男 ,  キャリー、 ダグラス ロバート ,  冨田 大介 ,  今村 真一 ,  槌田 謙 ,  松田 賢 ,  原 隆二郎

发明人： 冨田　直輝 ,  梶井　重男 ,  キャリー、　ダグラス　ロバート ,  冨田　大介 ,  今村　真一 ,  槌田　謙 ,  松田　賢 ,  原　隆二郎

IPC分类号： C07C233/80 ,  A61K31/167 ,  A61K31/36 ,  A61K31/366 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C271/22 ,  C07D207/06 ,  C07D207/337 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D213/04 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D223/16 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D239/36 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/62 ,  C07D285/06 ,  C07D295/14 ,  C07D309/14 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07C233/80 ,  A61K31/167 ,  A61K31/36 ,  A61K31/366 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/06 ,  C07D207/337 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D211/40 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D211/98 ,  C07D213/04 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D223/16 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D231/26 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D239/36 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/62 ,  C07D285/06 ,  C07D295/135 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D309/14 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D335/02 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： 　本発明は、リジン特異的デメチラーゼ１阻害作用を有し、癌、中枢疾患の予防または治療剤などの医薬として有用な化合物を提供する。本発明は、式 （Ｉ） 〔式中、Ａは置換基を有していてもよい炭化水素基または複素環基；ＲはＨ、置換基を有していてもよい炭化水素基または複素環基；ＡおよびＲは互いに結合して、置換基を有していてもよい環を形成してもよく；Ｑ １ 、Ｑ ２ 、Ｑ ３ およびＱ ４ は水素原子または置換基；Ｑ １ およびＱ ２ 並びにＱ ３ およびＱ ４ はそれぞれ互いに結合して、置換基を有していてもよい環を形成してもよく；ＸはＨ、置換基を有していてもよい鎖状炭化水素基または飽和環状基；Ｙ １ 、Ｙ ２ およびＹ ３ はＨ、置換基を有していてもよい炭化水素基または複素環基；ＸおよびＹ １ 並びにＹ １ およびＹ ２ はそれぞれ互いに結合して、置換基を有していてもよい環を形成してもよく；Ｚ １ 、Ｚ ２ およびＺ ３ はＨまたは置換基を示す〕で表される化合物またはその塩に関する。

摘要翻译： 本发明提供对赖氨酸特异性脱甲基酶1具有抑制活性的化合物，可用作癌症和中枢神经系统疾病的预防或治疗剂等药剂。 本发明涉及由式（I）表示的化合物[其中A表示可以具有取代基的烃或杂环基团; R表示H或可具有取代基的烃基或杂环基; A和R可以结合在一起形成可以具有取代基的环; Q1，Q2，Q3和Q4独立地表示氢原子或取代基; Q1和Q2或Q3和Q4可以结合在一起形成可以具有取代基的环; X表示H或可具有取代基的直链烃或饱和环状基团; Y 1，Y 2和Y 3独立地表示H或可以具有取代基的烃或杂环基; X和Y1或Y1和Y2可以结合在一起形成可以具有取代基的环; Z1，Z2和Z3独立地表示H或取代基]或其盐。

公开(公告)号：WO2006039767A1

公开(公告)日：2006-04-20

申请号：PCT/BR2004/000202

申请日：2004-10-15

申请人： UNIVERSIDADE FEDERAL DO RIO DE JANEIRO-UFRJ ,  UNIVERSIDADE ESTADUAL PAULISTA-UNESP ,  VIEGAS, Claudio, Jr. ,  BOLZANI, Vanderlan da Silva ,  DE LACERDA BARREIRO, Eliezer, Jesus ,  CASTRO, Newton, G. ,  YOUNG, Maria, Cláudia, Marx ,  SANTOS, Rocha, Mônica

发明人： VIEGAS, Claudio, Jr. ,  BOLZANI, Vanderlan da Silva ,  DE LACERDA BARREIRO, Eliezer, Jesus ,  CASTRO, Newton, G. ,  YOUNG, Maria, Cláudia, Marx ,  SANTOS, Rocha, Mônica

IPC分类号： C07D211/22

CPC分类号： C07D211/40 ,  C07D211/42

摘要： The present invention provides pharmaceutical compositions containing new molecules capable of inhibiting acetylcholinesterase, thus being useful in the treatment of pathologies associated to cholinergic transmission, such as memory related disorders, neurodegenerative disorders such as Alzheimer's Disease, Miastenia Gravis or in the treatment of intoxications induced by chemical agents of central action; the production processes of those compositions are also described here.

摘要翻译： 本发明提供含有能够抑制乙酰胆碱酯酶的新分子的药物组合物，因此可用于治疗与胆碱能传递相关的病症，例如记忆相关病症，神经退行性疾病如阿尔茨海默病，三叠纪糜烂或治疗由 化学药剂的中枢作用; 这里也描述了这些组合物的生产方法。

公开(公告)号：WO2004111025A1

公开(公告)日：2004-12-23

申请号：PCT/DK2004/000402

申请日：2004-06-10

申请人： NOVO NORDISK A/S ,  CORNELIS DE JONG, Johannes ,  EBDRUP, Søren ,  JACOBSEN, Poul

发明人： CORNELIS DE JONG, Johannes ,  EBDRUP, Søren ,  JACOBSEN, Poul

IPC分类号： C07D295/14

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D211/40 ,  C07D211/88 ,  C07D295/14

摘要： Novel para-substituted phenyl carbamates, pharmaceutical compositions comprising them and use thereof in the treatment and/or prevention of diseases and disorders related to hormone sensitive lipase. More particularly, the compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases and disorders in which modulation of the activity of hormone sensitive lipase is beneficial.

摘要翻译： 新型对位取代的苯基氨基甲酸酯，包含它们的药物组合物及其用于治疗和/或预防与激素敏感性脂肪酶相关的疾病和病症的用途。 更具体地，这些化合物可用于治疗和/或预防激素敏感性脂肪酶的活性调节有益的疾病和病症。

公开(公告)号：WO0181310A8

公开(公告)日：2002-02-07

申请号：PCT/US0113810

申请日：2001-04-27

申请人： AVENTIS PHARM PROD INC ,  PAULS HEINZ ,  GONG YONG ,  LEVELL JULIAN ,  ASTLES PETER C ,  EASTWOOD PAUL R

发明人： PAULS HEINZ ,  GONG YONG ,  LEVELL JULIAN ,  ASTLES PETER C ,  EASTWOOD PAUL R

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/573 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D211/40 ,  C07D211/70 ,  C07D211/86 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/40 ,  C07D211/70 ,  C07D211/86 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to compounds of formula (I) which inhibit Factor Xa or tryptase, to pharmaceutical compositions containing the compounds, and to the use of the compounds for the treatment of patients suffering from conditions which can be ameliorated by the administration of an inhibitor of Factor Xa or tryptase.

摘要翻译： 本发明涉及抑制因子Xa或类胰蛋白酶的式（I）化合物，含有该化合物的药物组合物，以及该化合物用于治疗患有可通过给予 因子Xa或类胰蛋白酶。

公开(公告)号：WO99026918A1

公开(公告)日：1999-06-03

申请号：PCT/JP1998/005209

申请日：1998-11-19

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/195 ,  A61K31/24 ,  A61K31/275 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/495 ,  A61K31/695 ,  A61P7/02 ,  C07C251/18 ,  C07C257/18 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/40 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D295/08 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C251/18 ,  C07C257/18 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/40 ,  C07D211/62

摘要： Biphenylamidine derivatives represented by general formula (1) or pharmaceutically acceptable salts thereof, both being novel compounds functioning as clinically applicable Fxa inhibitors.

摘要翻译： 由通式（1）表示的联苯脒衍生物或其药学上可接受的盐，均作为临床适用的Fxa抑制剂起作用的新化合物。

公开(公告)号：WO2015039010A2

公开(公告)日：2015-03-19

申请号：PCT/US2014/055599

申请日：2014-09-15

申请人： UNITHER VIROLOGY, LLC

发明人： RAMSTEDT, Urban ,  PENMASTA, Raju ,  BATRA, Hitesh ,  NGUYEN, Tam

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D211/40 ,  C07D211/46

摘要： The present application provide novel iminosugars and their use in treatment of viral infection, such as Dengue infection and Influenza A infection.

摘要翻译： 本申请提供新型亚氨基糖苷及其在治疗病毒感染中的用途，例如登革热感染和甲型流感感染。

公开(公告)号：WO2012175962A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：PCT/GB2012/051428

申请日：2012-06-20

申请人： MEDICAL RESEARCH COUNCIL ,  BOECKLER, Frank ,  WILCKEN, Rainer ,  FERSHT, Alan ,  JOERGER, Andreas

发明人： BOECKLER, Frank ,  WILCKEN, Rainer ,  FERSHT, Alan ,  JOERGER, Andreas

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/40 ,  C07D211/42 ,  C07D211/48 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/28 ,  C07D221/22 ,  C07D223/04

CPC分类号： C07D211/58 ,  A61K31/40 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/522 ,  C07C215/76 ,  C07C281/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/40 ,  C07D211/42 ,  C07D211/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/28 ,  C07D221/22 ,  C07D223/04 ,  C07D231/12 ,  C07D257/06 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D401/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04

摘要： Provided are compounds for use in a method of treatment of a subject who has a lesion or a tumour in which p53 carries a Y220C mutation, in which the compound is selected from compounds of the following formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, and solvates thereof: (I) R: where A is CR 4 or N; -R- 1 is selected from -OH, -OMe, -NH 2 , -SH, -F and -CF 3 ; -R 2 is selected from -CI, -Br, -I, and ethynyl (-C≡CH); -R3 is selected from -I, -Br, -CI, ethynyl (-C≡CH), -R 35 , -H, -OMe, and -N0 2 ; wherein -R 3S is selected from: and -R 5 is selected from -COOH and: 8A formula Ilia formula 1Mb formula 111 o 3 where -R 6 , -R 7A , - R 7B , -R s , and -R 8A are as defined in the specification. Compounds of formula (I) are also provided, as is their use in methods of treatment, and methods for their preparation.

摘要翻译： 提供了用于治疗患有p53携带Y220C突变的病变或肿瘤的受试者的方法的化合物，其中所述化合物选自下式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，水合物 并且其溶剂化：（I）R：其中A是CR 4或N; -R-1选自-OH，-OMe，-NH2，-SH，-F和-CF3; -R 2选自-C 1，-Br，-I和乙炔基（-C = CH）; -R 3选自-I，-Br，-C I，乙炔基（-C = CH），-R 35，-H，-OMe和-NO 2; 其中-R 3S选自：和-R 5选自-COOH和：8A式IIIa式IIIb式111o 3其中-R6，-R7A，-R7B，-Rs和-R8A如说明书中所定义。 还提供式（I）化合物，以及它们在治疗方法中的用途及其制备方法。

公开(公告)号：WO2010053861A3

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：PCT/US2009062956

申请日：2009-11-02

申请人： LUNDBECK & CO AS H ,  PETERSON JOHN ,  CHEN CHIEN-AN ,  CHEN BIN ,  WU LINGYUN ,  SABIO MICHAEL

发明人： PETERSON JOHN ,  CHEN CHIEN-AN ,  CHEN BIN ,  WU LINGYUN ,  SABIO MICHAEL

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4427 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D411/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4427 ,  C07D211/40 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is directed to biologically active amides which are ligands at the NPY Y5 receptor. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a method of treating a subject suffering from certain disorders which comprises administering to the subject an amount of a compound of the subject invention. Furthermore, this invention also provides uses of a compound of the invention for the manufacture of a medicament for treating a subject suffering from certain disorders.

摘要翻译： 本发明涉及生物活性酰胺，其是NPY Y5受体上的配体。 本发明还提供了包含治疗有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。 本发明还提供了治疗患有某些病症的受试者的方法，其包括给受试者施用一定量的本发明化合物。 此外，本发明还提供了本发明化合物在制备用于治疗患有某些病症的受试者的药物中的用途。