公开(公告)号：WO2017210527A1

公开(公告)日：2017-12-07

申请号：PCT/US2017/035629

申请日：2017-06-02

申请人： UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH FOUNDATION ,  MILLER, Duane, D. ,  TIGYI, Gabor, G. ,  BANERJEE, Souvik ,  NORMAN, Derek, D. ,  LEE, Sue, Chin ,  BAKER, Daniel, L.

发明人： MILLER, Duane, D. ,  TIGYI, Gabor, G. ,  BANERJEE, Souvik ,  NORMAN, Derek, D. ,  LEE, Sue, Chin ,  BAKER, Daniel, L.

IPC分类号： C07D295/26 ,  C07D295/30 ,  C07D413/12 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/10 ,  A61K31/18 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D235/10 ,  C07D295/26 ,  C07D295/30

摘要： The present disclosure provides novel ATX inhibitors, and pharmaceutical compositions comprising said inhibitors, as well as methods of treatment comprising administration of said inhibitors.

摘要翻译： 本公开提供了新颖的ATX抑制剂，以及包含所述抑制剂的药物组合物，以及包括施用所述抑制剂的治疗方法。

公开(公告)号：WO2012100018A1

公开(公告)日：2012-07-26

申请号：PCT/US2012/021818

申请日：2012-01-19

申请人： UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH FOUNDATION ,  GUPTE, Renuka ,  PATIL, Renukadevi ,  TIGYI, Gabor ,  MILLER, Duane, D.

发明人： GUPTE, Renuka ,  PATIL, Renukadevi ,  TIGYI, Gabor ,  MILLER, Duane, D.

IPC分类号： C07J17/00

CPC分类号： C07F9/091 ,  C07F9/3882

摘要： Stabilized benzyl phosphonic acid and naphthyl phosphonic acid analog compounds are effective in inhibiting the activity of autotaxin.

摘要翻译： 稳定的苄基膦酸和萘基膦酸类似物化合物有效抑制自体素蛋白的活性。

公开(公告)号：WO2011109059A1

公开(公告)日：2011-09-09

申请号：PCT/US2010/062418

申请日：2010-12-29

申请人： GTX, INC. ,  UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH FOUNDATION ,  DALTON, James, T. ,  MILLER, Duane, D. ,  AHN, Sunjoo ,  CHEN, Jianjun ,  DUKE, Charles ,  LI, Chien-ming ,  LI, Wei ,  LU, Yan ,  WANG, Zhao

发明人： DALTON, James, T. ,  MILLER, Duane, D. ,  AHN, Sunjoo ,  CHEN, Jianjun ,  DUKE, Charles ,  LI, Chien-ming ,  LI, Wei ,  LU, Yan ,  WANG, Zhao

IPC分类号： A01N43/78 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/425 ,  A61K45/06 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel compounds having anti-cancer activity, methods of making these compounds, and their use for treating cancer and drug-resistant tumors, e.g. melanoma, metastatic melanoma, drug resistant melanoma, prostate cancer and drug resistant prostate cancer.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗癌活性的新化合物，制备这些化合物的方法及其用于治疗癌症和药物抗性肿瘤的用途，例如， 黑素瘤，转移性黑素瘤，耐药性黑素瘤，前列腺癌和耐药前列腺癌。

公开(公告)号：WO2010074776A3

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：PCT/US2009047572

申请日：2009-06-16

申请人： UNIV TENNESSEE RES FOUNDATION ,  UNIV OHIO STATE RES FOUND ,  MILLER DUANE D ,  LI WEI ,  WANG ZHAO ,  LU YAN ,  CHEN JIANJUN ,  DALTON JAMES T ,  LI CHIEN-MING

发明人： MILLER DUANE D ,  LI WEI ,  WANG ZHAO ,  LU YAN ,  CHEN JIANJUN ,  DALTON JAMES T ,  LI CHIEN-MING

IPC分类号： A01N43/64 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426

摘要： Compounds according to formula (I) are disclosed, (I), where Q is S, N, or O; X is optional, and can be O=, S=, =N-NH2, =N-OH, or -OH; Y is optional and can be -N(H)-, O, or C1 to C20 hydrocarbon; and R1 and R2 are each independently substituted or unsubstituted single-, fused- or multiple-ring aryl or (hetero)cyclic ring systems. Methods of making these compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, and their use, particularly for treating or preventing cancer, are also disclosed.

摘要翻译： 公开了根据式（I）的化合物，（I），其中Q是S，N或O; X是可选的，并且可以是O =，S =，= N-NH 2，= N-OH或-OH; Y是任选的并且可以是-N（H） - ，O或C1至C20烃; 并且R 1和R 2各自独立地为取代或未取代的单环，稠环或多环芳基或（杂）环系。 还公开了制备这些化合物的方法，含有该化合物的药物组合物及其用途，特别是用于治疗或预防癌症的用途。

公开(公告)号：WO2008036067A3

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：PCT/US2006027763

申请日：2006-07-19

申请人： UNIV TENNESSEE RES FOUNDATION ,  UNIV OHIO STATE RES FOUND ,  MILLER DUANE D ,  GUDUDURU VEERESA ,  DALTON JAMES T ,  HURH EUNJU

发明人： MILLER DUANE D ,  GUDUDURU VEERESA ,  DALTON JAMES T ,  HURH EUNJU

IPC分类号： A01N43/78 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  C07D277/06

摘要： Substituted thiazolidinone carboxylic acid amides and substituted thiazolidine carboxylic acid amides according to formulae (I) and (II) are disclosed where the various substituent groups are as defined in the specification. Methods of making these compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, and their use, particularly for treating or preventing cancer, are also disclosed.

摘要翻译： 公开了根据式（I）和（II）的取代的噻唑烷酮羧酸酰胺和取代的噻唑烷羧酸酰胺，其中各种取代基如说明书中所定义。 还公开了制备这些化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物及其用途，特别是用于治疗或预防癌症的方法。

公开(公告)号：WO2008130571A1

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：PCT/US2008/004908

申请日：2008-04-16

申请人： GTX, INC. ,  DALTON, James, T. ,  BARRETT, Christina ,  MILLER, Duane, D. ,  HONG, Seoung-soo ,  HE, Yali ,  MOHLER, Michael, L. ,  NARAYANAN, Ramesh ,  WU, Zhongzhi

发明人： DALTON, James, T. ,  BARRETT, Christina ,  MILLER, Duane, D. ,  HONG, Seoung-soo ,  HE, Yali ,  MOHLER, Michael, L. ,  NARAYANAN, Ramesh ,  WU, Zhongzhi

IPC分类号： C07C327/00

CPC分类号： A61K31/138 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07D221/12

摘要： The present invention relates to a novel class of selective estrogen receptor modulators (SERMs). The SERM compounds are applicable for use in the prevention and/or treatment of a variety of diseases and conditions including prevention and treatment of cancers such as prostate and breast cancer, osteoporosis, hormone-related diseases, hot flashes or vasomotor symptoms, neurological disorders, cardiovascular disease and obesity.

摘要翻译： 本发明涉及新型选择性雌激素受体调节剂（SERM）。 SERM化合物可用于预防和/或治疗各种疾病和病症，包括预防和治疗诸如前列腺和乳腺癌，骨质疏松症，激素相关疾病，潮热或血管舒缩症状，神经系统疾病， 心血管疾病和肥胖。

公开(公告)号：WO2008127717A1

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：PCT/US2008/004816

申请日：2008-04-14

申请人： UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH FOUNDATION ,  DALTON, James, T. ,  MILLER, Duane, D.

发明人： DALTON, James, T. ,  MILLER, Duane, D.

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/66 ,  A61K31/47

CPC分类号： A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/32 ,  A61K31/404 ,  A61K31/47 ,  A61K31/555 ,  A61K31/66 ,  A61K31/675

摘要： This invention provides use of a SARM compound or a composition comprising the same in treating a variety of diseases or conditions in a subject, including, inter-alia , a diabetes disease, and/or disorder such as cardiovascular disease, atherosclerosis, cerebrovascular conditions, diabetic nephropathy, diabetic neuropathy and diabetic retinopathy.

摘要翻译： 本发明提供了SARM化合物或其组合物在治疗受试者中的多种疾病或病症中的用途，包括尤其是糖尿病疾病和/或病症如心血管疾病，动脉粥样硬化，脑血管病症， 糖尿病性肾病，糖尿病性神经病变和糖尿病性视网膜病变。

公开(公告)号：WO2004093664A3

公开(公告)日：2007-12-06

申请号：PCT/US2004007938

申请日：2004-03-15

申请人： UNIV TENNESSEE RES FOUNDATION ,  MOORE BOB M II ,  MILLER DUANE D

发明人： MOORE BOB M II ,  MILLER DUANE D

IPC分类号： A01N43/54 ,  A01N37/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/21 ,  A61K31/505 ,  A61K36/81

CPC分类号： A61K31/165

摘要： Methods and kits for controlling bleeding from a disrupted blood vessel, wherein a vanilloid receptor agonist is administered to the site of the disruption of the blood vessel in a quantity sufficient to control the bleeding.

摘要翻译： 用于控制血管破裂的出血的方法和试剂盒，其中将香草素受体激动剂以足以控制出血的量施用于血管破裂部位。

公开(公告)号：WO2007126988A2

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：PCT/US2007/007813

申请日：2007-03-29

申请人： UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH FOUNDATION ,  DALTON, James, T. ,  MILLER, Duane, D. ,  MARHEFKA, Craig, A. ,  GAO, Wenqing

发明人： DALTON, James, T. ,  MILLER, Duane, D. ,  MARHEFKA, Craig, A. ,  GAO, Wenqing

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/277 ,  A61K31/433 ,  A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  A61K31/557 ,  A61K31/275

CPC分类号： A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/557 ,  A61K31/65 ,  A61K31/66 ,  C07C255/60 ,  C07D211/72 ,  C07D233/44 ,  C07D239/02

摘要： This invention provides a class of androgen receptor targeting agents (ARTA). The compounds are selective androgen receptor modulators (SARM) useful for, inter-alia , suppressing spermatogenesis, treating a subject having a hormone related condition, treating a subject suffering from prostate cancer, delaying the progression of prostate cancer, preventing the recurrence of prostate cancer, and treating the recurrence of prostate cancer.

摘要翻译： 本发明提供一类雄激素受体靶向剂（ARTA）。 这些化合物是选择性雄激素受体调节剂（SARM），其用于除其他外抑制精子发生，治疗具有激素相关病症的受试者，治疗患有前列腺癌的受试者，延缓前列腺癌的进展，预防前列腺癌的复发 ，并治疗前列腺癌的复发。

公开(公告)号：WO2005113565A3

公开(公告)日：2006-07-27

申请号：PCT/US2005017588

申请日：2005-03-19

申请人： UNIV TENNESSEE RES FOUNDATION ,  DALTON JAMES T ,  MILLER DUANE D ,  YIN DONGHUA ,  HE YALI

发明人： DALTON JAMES T ,  MILLER DUANE D ,  YIN DONGHUA ,  HE YALI

IPC分类号： A61K31/275 ,  A61K31/70 ,  C07C233/05 ,  C07C233/87 ,  C07C235/24 ,  C07C255/49 ,  C07F7/22 ,  C07G3/00

CPC分类号： A61K31/166 ,  A61K31/7036 ,  C07C235/24 ,  C07H15/18 ,  C07H15/203

摘要： This invention provides metabolites of a class of androgen receptor targeting agents (ARTA). The SARM compounds and their metabolites, either alone or as a composition, are useful for a) male contraception; b) treatment of a variety of hormone-related conditions, for example conditions associated with Androgen Decline in Aging Male (ADAM), such as fatigue, depression, decreased libido, sexual dysfunction, erectile dysfunction, hypogonadism, osteoporosis, hair loss, anemia, obesity, sarcopenia, osteopenia, osteoporosis, benign prostate hyperplasia, alterations in mood and cognition and prostate cancer; c) treatment of conditions associated with Androgen Decline in Female (ADIF), such as sexual dysfunction, decreased sexual libido, hypogonadism, sarcopenia, osteopenia, osteoporosis, alterations in cognition, and mood, depression, anemia, hair loss, obesity, endometriosis, breast cancer, uterine cancer and ovarian cancer; d) treatment and/or prevention of acute and/or chronic muscular wasting conditions; e) preventing and/or treating dry eye conditions; f) oral androgen replacement therapy; g) decreasing the incidence of, halting or causing a regression of prostate cancer; and/or h) inducing apoptosis in a cancer cell.

摘要翻译： 本发明提供一类雄激素受体靶向剂（ARTA）的代谢物。 SARM化合物及其代谢物，单独或作为组合物，可用于a）男性避孕; b）治疗各种激素相关病症，例如与老年雄性雄激素降低有关的病症（ADAM），如疲劳，抑郁，性欲降低，性功能障碍，勃起功能障碍，性腺机能减退，骨质疏松症，脱发，贫血， 肥胖，肌营养不良，骨质减少，骨质疏松症，良性前列腺增生，情绪和认知和前列腺癌的改变; （ADIF），性功能障碍，性欲降低，性腺机能减退，肌肉减少症，骨质减少症，骨质疏松症，认知改变，情绪，抑郁症，贫血，脱发，肥胖，子宫内膜异位症， 乳腺癌，子宫癌和卵巢癌; d）治疗和/或预防急性和/或慢性肌肉消瘦病症; e）预防和/或治疗干眼症状; f）口服雄激素替代疗法; g）降低前列腺癌的发生率，停止或导致消退; 和/或h）诱导癌细胞中的细胞凋亡。