公开(公告)号：WO2009112462A3

公开(公告)日：2009-11-26

申请号：PCT/EP2009052734

申请日：2009-03-09

申请人： NEUROSEARCH AS ,  PETERS DAN ,  TIMMERMANN DANIEL B ,  NIELSEN ELSEBET OESTERGAARD ,  OLSEN GUNNAR M ,  DYHRING TINO ,  CHRISTENSEN JEPPE KEJSER ,  AHRING PHILIP K ,  REDROBE JOHN PAUL

发明人： PETERS DAN ,  TIMMERMANN DANIEL B ,  NIELSEN ELSEBET OESTERGAARD ,  OLSEN GUNNAR M ,  DYHRING TINO ,  CHRISTENSEN JEPPE KEJSER ,  AHRING PHILIP K ,  REDROBE JOHN PAUL

IPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D487/08

摘要： This invention relates to novel 1,4-diaza-bicyclo[3.2.1]octane derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances. (formula)

摘要翻译： 本发明涉及新的1,4-二氮杂双环[3.2.1]辛烷衍生物及其在制备药物组合物中的用途。 发现本发明的化合物是烟碱乙酰胆碱受体的胆碱能配体和单胺受体和转运蛋白的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状有关的疾病或病症。 （式）

公开(公告)号：WO2008142140A2

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：PCT/EP2008056322

申请日：2008-05-22

申请人： NEUROSEARCH AS ,  JESSEN CARSTEN ,  BROWN WILLIAM DALBY ,  DEMNITZ JOACHIM ,  STROEBAEK DORTE ,  KORSGAARD MADS GERSDORFF ,  CHRISTOPHERSEN PALLE

发明人： JESSEN CARSTEN ,  BROWN WILLIAM DALBY ,  DEMNITZ JOACHIM ,  STROEBAEK DORTE ,  KORSGAARD MADS GERSDORFF ,  CHRISTOPHERSEN PALLE

IPC分类号： A61K31/498 ,  A61P13/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  C07D239/95 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D239/95 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12

摘要： This invention relates to novel 2,3-diamino-quinazolinone derivatives having medical utility, to use of the 2,3-diamino-quinazolinone derivatives of the invention for the manufacture of a medicament, to pharmaceutical compositions comprising the 2,3-diamino-quinazolinone derivatives of the invention, and to methods of treating a disorder, disease or a condition of a subject, which disorder, disease or condition is responsive to activation of Kv7 channels.

摘要翻译： 本发明涉及具有医疗用途的新型2,3-二氨基 - 喹唑啉酮衍生物，其用于制备药物的本发明的2,3-二氨基 - 喹唑啉酮衍生物，包含2,3-二氨基 - 本发明的喹唑啉酮衍生物，以及治疗受试者的疾病，疾病或病症的方法，该疾病，疾病或病症对Kv7通道的激活有反应。

公开(公告)号：WO2006087306A3

公开(公告)日：2006-11-23

申请号：PCT/EP2006050874

申请日：2006-02-13

申请人： NEUROSEARCH AS ,  PETERS DAN ,  TIMMERMANN DANIEL B ,  OLSEN GUNNAR M ,  NIELSEN ELSEBET OESTERGAARD ,  JOERGENSEN TINO DYHRING

发明人： PETERS DAN ,  TIMMERMANN DANIEL B ,  OLSEN GUNNAR M ,  NIELSEN ELSEBET OESTERGAARD ,  JOERGENSEN TINO DYHRING

IPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/551 ,  A61P25/28 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： This invention relates to novel diazabicyclic aryl derivatives which are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及新的二氮杂双环芳基衍生物，其被发现是烟碱乙酰胆碱受体的胆碱能配体和单胺受体和转运蛋白的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状有关的疾病或病症。

公开(公告)号：WO2005070427A8

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：PCT/EP2005000165

申请日：2005-01-11

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA ,  NEUROSEARCH AS ,  REESS JUERGEN ,  RASCHIG ANDREAS ,  POLLENTIER STEPHANE ,  GRAFF OLE ,  MIKKELSEN BIRGIT OHRT ,  PRISKORN MORTEN

发明人： REESS JUERGEN ,  RASCHIG ANDREAS ,  POLLENTIER STEPHANE ,  GRAFF OLE ,  MIKKELSEN BIRGIT OHRT ,  PRISKORN MORTEN

IPC分类号： A61K31/46 ,  A61K45/06 ,  C07D407/12 ,  C07D471/08 ,  C07H17/08 ,  C12P19/62 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07H17/08 ,  A61K31/46 ,  A61K45/06 ,  C07D471/08 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to the use of a monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitor comprising a 2,3-disubstituted tropane moiety, or a tautomer, a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or physiologically functional derivative thereof for the manufacture of a medicament for the for the sustained reduction of body weight.

摘要翻译： 本发明涉及包含2,3-二取代托烷烷部分或其互变异构体，药学上可接受的盐，溶剂化物或生理学功能衍生物的单胺神经递质再摄取抑制剂在制备用于 持续减少体重。

公开(公告)号：WO2004046090A3

公开(公告)日：2004-08-19

申请号：PCT/DK0300768

申请日：2003-11-10

申请人： NEUROSEARCH AS ,  VALGEIRSSON JON ,  NIELSEN ELSEBET OESTERGAARD ,  PETERS DAN

发明人： VALGEIRSSON JON ,  NIELSEN ELSEBET OESTERGAARD ,  PETERS DAN

IPC分类号： C07C275/42 ,  C07C309/51 ,  C07D209/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/56 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D317/66 ,  C07D333/36 ,  A61K31/17 ,  A61K31/19 ,  A61K31/381 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  C07C309/46 ,  C07D213/72

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C275/42 ,  C07C309/51 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/40 ,  C07D231/56 ,  C07D257/04 ,  C07D271/07 ,  C07D317/66 ,  C07D333/36

摘要： This invention relates to novel aryl ureido benzoic acid derivatives useful as selective and non-competitive antagonists of the ionotropic GluR5 receptor. Due to their biological activity, the aryl ureido derivatives of the invention are considered useful for treating diseases that are responsive to modulation of an aspartate or a glutamate receptor. Moreover the invention provides chemical compounds for use according to the invention, as well as pharmaceutical compositions comprising the chemical compounds, and methods of treating diseases or disorders or conditions responsive to modulation of an aspartate or a glutamate receptor.

摘要翻译： 本发明涉及可用作离子型GluR5受体的选择性和非竞争性拮抗剂的新型芳基脲基苯甲酸衍生物。 由于其生物学活性，本发明的芳基脲基衍生物被认为可用于治疗对天冬氨酸或谷氨酸受体的调节有反应的疾病。 此外，本发明提供了根据本发明使用的化合物，以及包含化合物的药物组合物，以及治疗对天冬氨酸或谷氨酸受体的调节作用的疾病或病症或病症的方法。

公开(公告)号：WO0144243A3

公开(公告)日：2002-10-31

申请号：PCT/DK0000696

申请日：2000-12-14

申请人： NEUROSEARCH AS ,  PETERS DAN ,  OLSEN GUNNAR M ,  NIELSEN ELSEBET OESTERGAARD ,  NIELSEN SIMON FELDBAEK ,  AHRING PHILIP K ,  JOERGENSEN TINO DYHRING

发明人： PETERS DAN ,  OLSEN GUNNAR M ,  NIELSEN ELSEBET OESTERGAARD ,  NIELSEN SIMON FELDBAEK ,  AHRING PHILIP K ,  JOERGENSEN TINO DYHRING

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K49/00 ,  A61K49/04 ,  A61K51/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P3/00 ,  A61P5/14 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P11/16 ,  A61P15/06 ,  A61P15/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P21/02 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to novel heteroaryl-diazabicycloalkanes which are found to be cholinergic ligands at the nicotinic Acetyl Choline Receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neurodegeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及在烟碱乙酰胆碱受体中被发现是胆碱能配体的新型杂芳基 - 二氮杂双环烷烃。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS）的胆碱能系统有关的疾病或病症，与平滑肌收缩相关的疾病或病症，内分泌疾病或 与神经变性相关的疾病，疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。

公开(公告)号：WO0230405A3

公开(公告)日：2002-09-06

申请号：PCT/DK0100661

申请日：2001-10-10

申请人： NEUROSEARCH AS ,  OLSEN GUNNAR M ,  PETERS DAN ,  NIELSEN ELSEBET OESTERGAARD

发明人： OLSEN GUNNAR M ,  PETERS DAN ,  NIELSEN ELSEBET OESTERGAARD

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/455 ,  A61K31/46 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/519 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D213/74 ,  C07D237/20 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D451/02 ,  C07D487/08 ,  A61K31/381 ,  A61P3/04 ,  A61P23/00 ,  A61P25/26 ,  C07D401/14 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/455 ,  A61K31/46 ,  A61K31/519 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D237/12 ,  C07D237/20 ,  C07D241/16 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D451/02 ,  C07D487/08 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to use of the combined action of a nicotinic acetylcholine receptor agonist and a monoaminergic substance for the treatment of affective disorders, as well as to pharmaceutical compositions comprising these substances and chemical substances for use according to the invention.

摘要翻译： 本发明涉及烟碱乙酰胆碱受体激动剂和单胺能物质用于治疗情感障碍的组合作用，以及包含这些物质和根据本发明使用的化学物质的药物组合物的用途。

公开(公告)号：WO0202608A3

公开(公告)日：2002-05-10

申请号：PCT/DK0100414

申请日：2001-06-14

申请人： NEUROSEARCH AS ,  KORSGAARD MADS P G

发明人： KORSGAARD MADS P G

IPC分类号： C07K14/705 ,  C12N15/12 ,  A61K31/00 ,  C07K14/47 ,  C07K16/44 ,  C12N15/63

CPC分类号： C07K14/705 ,  A01K2217/05

摘要： The present invention relates to a novel voltage gated sodium channel located in the brain, nucleotides coding for it, vectors and host cells containing the same, transgenic non-human animal capable of expressing the sodium channel, and methods of screening for modulators of the channel such as modulators for use in the treatment of seizures, and conditions related to the limbic system and limbic regions including limbic seizures.

摘要翻译： 本发明涉及位于脑中的新型电压门控钠通道，编码它的核苷酸，载体和含有它们的宿主细胞，能够表达钠通道的转基因非人动物，以及筛选通道调节剂的方法 例如用于治疗癫痫发作的调节剂，以及与边缘系统和边缘区域有关的病症，包括边缘癫痫发作。

公开(公告)号：WO2010023196A2

公开(公告)日：2010-03-04

申请号：PCT/EP2009060909

申请日：2009-08-25

申请人： NEUROSEARCH AS ,  PETERS DAN ,  REDROBE JOHN PAUL ,  NIELSEN ELSEBET OESTERGAARD

发明人： PETERS DAN ,  REDROBE JOHN PAUL ,  NIELSEN ELSEBET OESTERGAARD

CPC分类号： C07D211/34

摘要： This invention relates to novel piperidine-4-propionamide derivatives useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及可用作单胺神经递质再摄取抑制剂的新型哌啶-4-丙酰胺衍生物。 在其它方面，本发明涉及这些化合物在治疗方法中的用途以及包含本发明化合物的药物组合物。

公开(公告)号：WO2008148747A3

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：PCT/EP2008056814

申请日：2008-06-03

申请人： UNIV COPENHAGEN ,  NEUROSEARCH AS ,  GETHER ULRIK ,  MADSEN KENNETH ,  THORSEN THOR SENECA ,  PETERS DAN ,  DYHRING TINO ,  ROENN LARS CHRISTIAN

发明人： GETHER ULRIK ,  MADSEN KENNETH ,  THORSEN THOR SENECA ,  PETERS DAN ,  DYHRING TINO ,  ROENN LARS CHRISTIAN

IPC分类号： A61K31/11 ,  A61K31/325 ,  A61K31/35 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/42 ,  A61K31/515 ,  A61K31/655 ,  C07C47/575 ,  C07C271/64 ,  C07D213/30 ,  C07D307/46 ,  C07D307/54 ,  C07D311/76 ,  C07D333/22 ,  C07D333/60

CPC分类号： C07C47/575 ,  A61K31/11 ,  A61K31/325 ,  A61K31/35 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/42 ,  A61K31/515 ,  A61K31/655 ,  C07C45/68 ,  C07C271/64 ,  C07D213/30 ,  C07D213/48 ,  C07D307/46 ,  C07D307/54 ,  C07D307/85 ,  C07D311/14 ,  C07D333/22 ,  C07D333/70 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12

摘要： This invention relates to compounds useful as PDZ domain modulators, in particular the PDZ domain of PICK1. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及可用作PDZ结构域调节剂的化合物，特别是PICK1的PDZ结构域。 在其它方面，本发明涉及这些化合物在治疗和药物组合物的方法中的用途。