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    NEW DERIVATIVES OF 6-(4-PHENYLBUTOXY)HEXYLAMINE AND PROCESS FOR PRODUCING SALMETEROL
    4.
    发明申请
    NEW DERIVATIVES OF 6-(4-PHENYLBUTOXY)HEXYLAMINE AND PROCESS FOR PRODUCING SALMETEROL 审中-公开
    6-（4-FENILBUTOXI）HEXILAMINE的新衍生物和获得SALMEETOLOL的方法

    公开(公告)号：WO00018722A2

    公开(公告)日：2000-04-06

    申请号：PCT/ES1999/000294

    申请日：1999-09-20

    IPC: C07B61/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C217/10 ,  C07C217/28 ,  C07C217/40 ,  C07C217/42 ,  C07C221/00 ,  C07C223/02 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07D319/08 ,  C07C217/00

    CPC classification number: C07D319/08 ,  C07C213/08 ,  C07C217/28 ,  C07C217/40 ,  C07C271/16 ,  Y02P20/55 ,  C07C217/10

    Abstract: The present invention relates to new derivatives of 6-(4-phenylbutoxy)hexylamine having the general formula (I) wherein R1 is CHO, or CHOR3OR4, wherein R3 and R4 are independently C1-C6 alkyl, aralkyl or can form cyclic acetals with 5 or 6 members; R2 is H, benzyl or a group alkyloxycarbonyl, aryloxycarbonyl, aralkyloxycarbonyl or acyle; the invention also relates to the process for producing them. The invention also relates to a new process for producing salmeterol or the pharmaceutically acceptable salts thereof and which is characterized in that an organometallic compound is reacted with a compound having the general formula (I) wherein R1 is CHO and R2 is alkyloxycarbonyl, aryloxycarbonyl, aralkyloxycarbonyl or an acyl group.

    Abstract translation: 本发明涉及新的6-（4-苯基丁氧基）通式（I），其中的己胺：R 1是CHO或CHOR3OR4，其中R3和R4独立地是C1-C6烷基，芳烷基或缩醛形式 5或6个成员的环状; R 2是H，苄基或烷氧基羰基，芳氧基羰基，芳烷氧基羰基或酰基; 并涉及获取它的过程。 本发明还涉及用于获得沙美特罗或其药学上可接受的盐的新方法，其特征在于进行有机金属化合物与其中进行R 1的通式（I）的化合物的反应。 CHO和R2是烷氧基羰基，芳氧基羰基，芳烷氧基羰基或酰基。

    ３－ヒドロキシキノリン誘導体の新規合成法
    6.
    发明申请
    ３－ヒドロキシキノリン誘導体の新規合成法 审中-公开
    用于合成3-羟基喹啉衍生物的新方法

    公开(公告)号：WO2014065122A1

    公开(公告)日：2014-05-01

    申请号：PCT/JP2013/077490

    申请日：2013-10-09

    Applicant: 日本曹達株式会社

    Inventor： 伊藤　芳和 ,  山口　正男

    IPC: C07D215/20 ,  C07C217/76 ,  C07B61/00

    CPC classification number: C07D215/20 ,  C07C213/04 ,  C07C217/40

    Abstract: 　アニリン、２，３－ジフルオロアニリン、３－フルオロアニリンなどのアニリン化合物と、２－クロロ－２－（ジエトキシメチル）－３－メチルオキシランなどのハロオキシラン化合物と、を重曹などの塩基の存在下に反応させて、２－クロロ－１，１－ジエトキシ－３－（フェニルアミノ）ブタン-２-オール、２－クロロ－３－（２，３－ジフルオロアミノ）－１，１－ジエトキシブタン－２－オール、２－クロロ－１，１－ジエトキシ－３－（３－フルオロフェニルアミノ）ブタン-２-オールなどのＮ－置換アニリン化合物を得、　次いでこれを塩酸などの酸の存在下に反応させて、２－メチルキノリン－３－オール、７，８－ジフルオロ－２－メチルキノリン－３－オール、７－フルオロ－２－メチルキノリン－３－オール、５－フルオロ－２－メチルキノリン－３－オールなどの３－ヒドロキシキノリン誘導体を得る。

    Abstract translation: 苯胺化合物如苯胺，2,3-二氟苯胺或3-氟苯胺; 并使诸如2-氯-2-（二乙氧基甲基）-3-甲基环氧乙烷等卤代环氧乙烷化合物在碱如碳酸氢钠的存在下反应，得到N-取代的苯胺化合物如2- 氯代-1,1-二乙氧基-3-（苯基氨基）丁-2-醇，2-氯-3-（2,3-二氟氨基）-1,1-二乙氧基丁-2-醇或2-氯-1,2-二氢 - 1二乙氧基-3-（3-氟苯基氨基）丁-2-醇; 然后使N-取代的苯胺化合物在酸如盐酸的存在下反应，得到3-羟基喹啉衍生物，例如2-甲基喹啉-3-醇，7,8-二氟-2-甲基喹啉-3-醇， 醇或7-氟-2-甲基喹啉-3-醇，5-氟-2-甲基喹啉-3-醇。

    "> POST-SYNTHETIC CHEMICAL MODIFICATION OF RNA AT THE 2'-POSITION OF THE RIBOSE RING VIA
    7.
    发明申请
    POST-SYNTHETIC CHEMICAL MODIFICATION OF RNA AT THE 2'-POSITION OF THE RIBOSE RING VIA "CLICK" CHEMISTRY 审中-公开
    通过“点击”化学方法在RIBOSE环的2位上的RNA的后合成化学修饰

    公开(公告)号：WO2011090968A1

    公开(公告)日：2011-07-28

    申请号：PCT/US2011/021629

    申请日：2011-01-19

    Applicant: MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  ZEWGE, Daniel ,  GOSSELIN, Francis

    Inventor： ZEWGE, Daniel ,  GOSSELIN, Francis

    IPC: C07H21/02

    CPC classification number: C07C217/40 ,  C07C217/52 ,  C07C2601/02 ,  C07H21/02

    Abstract: This invention relates to the post-synthetic chemical modification of RNA at the 2'-position on the ribose ring via a copper catalyzed Huisgen cycloaddition ("click" chemistry: Kolb, Sharpless Drug Discovery Today 2003, 8, 1128). The invention 1) avoids complex, tedious multi-step syntheses of each desired modified ribonucleoside; 2) allows diverse chemical modifications using high-fidelity chemistry that is completely orthogonal to commonly used alkylamino, carboxylate and disulfide linker reactivities; 3) allows introduction of functional groups that are incompatible with modern automated solid-phase synthesis of RNA and subsequent cleavage-deprotection steps; 4) allows introduction of functional groups useful as targeting ligands; and 5) enables high-throughput structure-activity relationship studies on chemically modified RNA in 96-well format.

    Abstract translation: 本发明涉及通过铜催化的Huisgen环加成在核糖环上2'-位的RNA的后合成化学修饰（“点击”化学：Kolb，Sharpless Drug Discovery Today 2003,8,1128）。 本发明1）避免每个所需修饰的核糖核苷的复杂繁琐的多步合成; 2）允许使用与常用的烷基氨基，羧酸酯和二硫化物连接体反应性完全正交的高保真化学的不同化学修饰; 3）允许引入与现代自动化固相合成RNA和随后的切割 - 脱保护步骤不相容的官能团; 4）允许引入可用作靶向配体的官能团; 和5）能够进行96孔形式的化学修饰RNA的高通量结构 - 活性关系研究。

    TRIAZOLOPYRIMIDINES
    10.
    发明申请
    TRIAZOLOPYRIMIDINES 审中-公开
    三唑

    公开(公告)号：WO02050077A2

    公开(公告)日：2002-06-27

    申请号：PCT/EP2001/014415

    申请日：2001-12-07

    IPC: A01G7/00 ,  A01N43/90 ,  C07C209/08 ,  C07C211/15 ,  C07C211/24 ,  C07C213/02 ,  C07C217/40 ,  C07C227/08 ,  C07C229/12 ,  C07C231/12 ,  C07C237/06 ,  C07D487/04

    CPC classification number: C07D487/04 ,  C07C211/15 ,  C07C211/24 ,  C07C217/40 ,  C07C229/12 ,  C07C237/06

    Abstract: The invention relates to novel triazolopyrimidines of formula (I) in which R1, R2, R3 and X have the meaning given in the description, a method for the production of said novel materials and the use thereof for combating undesired micro-organisms and animal pests. The invention further relates to novel amines of formula (IIIa) in which R4 has the meanings given in the description and method for production thereof.

    Abstract translation: 在welcherR1，R2，R3和X与式（I）的新的三唑并嘧啶已经在说明书中给出的含义，一种用于这些新物质的制备方法和它们用于控制在式（IIIa）的不希望的微生物和动物Schädlingen.Neue胺使用 其中R4具有说明书中给出的含义，以及它们的制备方法。

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