摘要:
The present invention relates to novel anionic polysaccharide derivatives partially functionalised by at least two vicinal hydrophobic groups, said identical or different hydrophobic groups being supported by an at least trivalent radical or spacer. The invention also relates to methods for synthesising same. The invention further relates to the use of functionalised polysaccharides according to the invention for preparing pharmaceutical compositions including one of the polysaccharides according to the invention and at least one active principle.
摘要:
L'invention concerne un complexe polysaccharide/BMP, la BMP étant choisi dans le groupe constitué par la BMP-2 et la BMP-7, soluble à pH physiologique, caractérisé en ce que le ratio massique polysaccharide/BMP est inférieur à 15, le polysaccharide étant choisi dans le groupe des polysaccharides comportant des groupes fonctionnels carboxyles dont un au moins est substitué par au moins un radical hydrophobe, noté Ah : - ledit radical hydrophobe Ah étant un reste d'un composé hydrophobe choisi parmi les alcool ou acide hydrophobes comportant une chaîne alkyle linéaire, ramifiée ou cyclique comportant au moins 6 atomes de carbone, ledit radical hydrophobe Ah étant lié à un bras de liaison R par une fonction G résultant du couplage entre au moins une fonction réactive dudit composé hydrophobe et une fonction réactive du précurseur du bras de liaison R'. ledit bras de liaison R étant lié au polysaccharide par une liaison F résultant du couplage entre une fonction réactive du précurseur du bras de liaison R' et une fonction carboxyle du polysaccharide anionique, R étant un radical au moins divalent constitué d'une chaîne comprenant entre 1 et 15 carbones, éventuellement branchée et/ou insaturée, éventuellement comprenant un ou plusieurs hétéroatomes, tels que O, N ou/et S, et résultant d'un précurseur R' ayant au moins deux fonctions réactives, l'une au moins étant une fonction aminé et les autres identiques ou différentes étant choisies dans le groupe constitué par les fonctions alcool, acide ou aminé. F étant une fonction amide, - G étant soit une fonction amide, ester ou carbamate, - les fonctions carboxyles du polysaccharide anionique non substituées étant sous forme de carboxylate de cation, alcalin de préférence comme Na+ ou K+. ledit polysaccharide comportant des groupes fonctionnels carboxyles étant amphiphile à pH neutre, la BMP étant choisie dans le groupe constitué par les BMP-2 et BMP-7 recombinantes humaines et leurs homologues. Elle concerne également l'utilisation de ces complexes pour la préparation de formulations pharmceutiques.
摘要:
The invention relates to a complex of insulin and a polysaccharide comprising carboxylic functional groups, said polysaccharide being selected from among the polysaccharides functionalized by at least one phenylalanine derivative, in particular said phenylalanine derivative being selected from the group consisting of phenylalanine and the alkaline cation salts thereof, phenylalanine, phenylalaninamide, amine ethyl benzyl or from among the esters of phenylalanine and said insulin being either a human insulin or equivalent insulin. The invention also relates to a pharmaceutical composition including at least one complex according to the invention, particularly in the form of an injectable solution.
摘要:
La présente invention concerne de nouveaux dérivés de polysaccharides, comportant majoritairement des liaisons glycosidiques de type (1,4), (1,3) et/ou (1,2), fonctionnalisés par au moins un dérivé du tryptophane. Elle concerne également leurs procédés de synthèse, leur utilisations en tant qu'excipient pharmaceutique et les compositions pharmaceutiques les comprenant.
摘要:
L'invention concerne des formulations d'insuline longue action injectables, pour le traitement des diabètes de type I et II chez l'homme et l’animal. L'objectif essentiel de l'invention est de fournir une formulation injectable d'insuline longue action sous forme de suspension colloïdale, qui soit stable, qui présente une bonne tolérance locale et une toxicité compatibles avec le traitement chronique des diabétiques et qui maintienne un effet hypoglycémiant important s'étendant sur 24 heures au moins, après une seule administration par exemple par voie sous-cutanée. Pour atteindre cet objectif, l'invention a pour objet une formulation colloïdale, aqueuse et stable de nanoparticules d'au moins un poly(Leu-bloc-Glu), chargées en insuline, dans laquelle le pH est compris entre 5,8 et 7,0, l'osmolarité O (en mOsmol) : 270 ≤ O ≤ 800 et la viscosité v (en mPa.s ) est faible, à savoir v ≤ 40. Les nanoparticules du poly(Leu-bloc-Glu) ont un diamètre hydrodynamique moyen Dh tel que : 15 ≤ Dh ≤ 40. L'invention concerne un médicament anti-diabétique à base de cette formulation d'insuline longue action et injectable sur aiguilles de gauge 29G, 30G ou 31G.
摘要:
Solution injectable à PH 7 Comprenant au moins une insuline basale dont le PI est compris entre 5,8 et 8,5. L'invention concerne une composition sous forme d'une solution aqueuse injectable, dont le pH est compris entre 6,0 et 8,0, comprenant au moins : • a) une insuline basale dont le point isoélectrique pl est compris entre 5,8 et 8,5 et; • b) un dextrane substitué par des radicaux porteurs de charges car- boxylates et des radicaux hydrophobes de formule 1 ou II : dans laquelle, • · · R est -OH ou choisi dans le groupe constitué par les radicaux : • o -(f-[A]-COOH), • o -(g-[B]-k-[D]) m , D comportant au moins une chaîne alkyle comportant au moins 8 atomes de carbone, dans laquelle, •. R est -OH ou un radical -(f-[A]-COOH) n • · R' est choisi dans le groupe constitué par les radicaux : • · o -CH2NH-[E](-o-[F]) t • o -C(O)NH-[E](-o-[F]) t
摘要:
The present invention provides N-phosphonomethylglycine guanidine salts. The N-phosphonomethylglycine guanidine salts have improved herbicidal efficacy over glyphosate alone. The present invention also provides guanidine compounds and salts thereof.
摘要:
The present invention provides N-phosphonomethylglycine guanidine salts. The N-phosphonomethylglycine guanidine salts have improved herbicidal efficacy over glyphosate alone. The present invention also provides guanidine compounds and salts thereof.
摘要:
L'invention concerne un complexe entre l'insuline humaine et un polymère amphiphile comportant des groupes fonctionnels carboxyles, ledit polymère amphiphile étant choisi parmi les polysaccharides fonctionnalisés constitués en majorité de monomères glycosidiques liés par des liaisons glycosidiques de type (1,6) fonctionnalisés par au moins un dérivé du tryptophane. Elle concerne également une composition pharmaceutique comprenant au moins un complexe selon l'invention, ladite formulation pouvant être sous forme d'une solution injectable. Elle concerne plus particulièrement l'utilisation d'un complexe selon l'invention pour la préparation d'une formulation d'insuline humaine à une concentration voisine de 600 μM (100 UI/mL) dont le délai d'action est inférieur à 30 minutes, de préférence inférieur à 20 minutes, et encore de préférence inférieur à 15 minutes et/ou dont le nadir glycémique est inférieur à 120 minutes, de préférence inférieur à 105 minutes, et encore de préférence inférieur à 90 minutes.
摘要:
The invention relates to a complex between human insulin and an amphiphilic polymer containing carboxyl functional groups, said amphiphilic polymer being selected from among the functionalised polysaccharides mostly made up of glycosidic monomers bonded by (1,6) glycosidic bonds functionalised by at least one tryptophan derivative. The invention also relates to a pharmaceutical composition including at least one complex according to the invention, said formulation capable of being in the form of an injectable solution. The invention relates, more particularly, to the use of a complex according to the invention for the preparation of a formulation of human insulin with a concentration of around 600 µM (100 UI/mL), with the onset of action being in less than 30 minutes, preferably in less than 20 minutes, and more preferably in less than 15 minutes and/or with the glycaemic nadir being in less than 120 minutes, preferably in less than 105 minutes, and more preferably in less than 90 minutes.