公开(公告)号：WO2014182929A1

公开(公告)日：2014-11-13

申请号：PCT/US2014/037344

申请日：2014-05-08

申请人： GILEAD SCIENCES, INC.

发明人： AKTOUDIANAKIS, Evangelos ,  CHIN, Gregory ,  CORKEY, Britton Kenneth ,  DU, Jinfa ,  ELBEL, Kristyna ,  JIANG, Robert H. ,  KOBAYASHI, Tetsuya ,  LEE, Rick ,  MARTINEZ, Ruben ,  METOBO, Samuel E. ,  MISH, Michael ,  MUNOZ, Manuel ,  SHEVICK, Sophie ,  SPERANDIO, David ,  YANG, Hai ,  ZABLOCKI, Jeff

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/422 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04

摘要： This application relates to chemical compounds which may act as inhibitors of, or which may otherwise modulate the activity of, a bromodomain-containing protein, including bromodomain-containing protein 4 (BRD4), and to compositions and formulations containing such compounds, and methods of using and making such compounds. Compounds include compounds of Formula (I) wherein R 1a , R 1b , R 2a , R 2b , R 3 , R 4a , R 4b , and R 5 are described herein.

摘要翻译： 本申请涉及可用作含溴结构域的蛋白质（包括含溴结构域蛋白质的蛋白质4（BRD4））的抑制剂或其它调节活性的化合物，以及含有这些化合物的组合物和制剂，以及 使用和制造这些化合物。 化合物包括其中R1a，R1b，R2a，R2b，R3，R4a，R4b和R5如本文所述的式（I）化合物。

公开(公告)号：WO2014008285A1

公开(公告)日：2014-01-09

申请号：PCT/US2013/049119

申请日：2013-07-02

申请人： GILEAD SCIENCES, INC.

发明人： BJORNSON, Kyla ,  CANALES, Eda ,  COTTELL, Jeromy, J. ,  KARKI, Kapil, Kumar ,  KATANA, Ashley, Anne ,  KATO, Darryl ,  KOBAYASHI, Tetsuya ,  LINK, John, O. ,  MARTINEZ, Ruben ,  PHILLIPS, Barton, W. ,  PYUN, Hyung-jung ,  SANGI, Michael ,  SCHRIER, Adam, James ,  SIEGEL, Dustin ,  TAYLOR, James, G. ,  TRAN, Chinh, Viet ,  TREJO MARTIN, Teresa, Alejandra ,  VIVIAN, Randall, W. ,  YANG, Zheng-Yu ,  ZABLOCKI, Jeff ,  ZIPFEL, Sheila

IPC分类号： C07D491/18 ,  A61P31/14 ,  A61K31/4995

CPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/10 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K38/00 ,  A61K38/06 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  C07D241/36 ,  C07D403/14 ,  C07D498/16 ,  C07D498/22 ,  C07K5/08 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of Formula I are disclosed, As well as pharmaceutically acceptable salts thereof. Methods of using said compounds and pharmaceutical compositions containing said compounds are also disclosed.

摘要翻译： 公开了式I的化合物，以及其药学上可接受的盐。 还公开了使用所述化合物和含有所述化合物的药物组合物的方法。

公开(公告)号：WO2013006463A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：PCT/US2012/045021

申请日：2012-06-29

申请人： GILEAD SCIENCES, INC. ,  CORKEY, Britton, Kenneth ,  ELZEIN, Elfatih ,  JIANG, Robert, H. ,  KALLA, Rao, V. ,  KOLTUN, Dmitry ,  LI, Xiaofen ,  MARTINEZ, Ruben ,  PARKHILL, Eric, Q. ,  PERRY, Thao ,  ZABLOCKI, Jeff ,  VENKATARAMANI, Chandrasekar ,  GRAUPE, Michael ,  GUERRERO, Juan

发明人： CORKEY, Britton, Kenneth ,  ELZEIN, Elfatih ,  JIANG, Robert, H. ,  KALLA, Rao, V. ,  KOLTUN, Dmitry ,  LI, Xiaofen ,  MARTINEZ, Ruben ,  PARKHILL, Eric, Q. ,  PERRY, Thao ,  ZABLOCKI, Jeff ,  VENKATARAMANI, Chandrasekar ,  GRAUPE, Michael ,  GUERRERO, Juan

IPC分类号： C07D267/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04 ,  A61K31/553

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D267/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present disclosure relates to compounds that are sodium channel inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cardiovascular diseases and diabetes. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein Y, Z, n, R 1 and R 3 are as described herein, to methods for the preparation and use of the compounds and to pharmaceutical compositions containing the same.

摘要翻译： 本公开涉及作为钠通道抑制剂的化合物及其用于治疗各种疾病状态（包括心血管疾病和糖尿病）的用途。 在具体实施方案中，化合物的结构由式I给出：其中Y，Z，n，R 1和R 3如本文所述，涉及化合物的制备和使用方法以及含有该化合物的药物组合物。

公开(公告)号：WO2015100145A1

公开(公告)日：2015-07-02

申请号：PCT/US2014/071319

申请日：2014-12-18

申请人： GILEAD SCIENCES, INC.

发明人： CAGULADA, Amy ,  CHAN, Johann ,  CHAN, Lina ,  COLBY, Denise A. ,  KARKI, Kapil Kumar ,  KATO, Darryl ,  KEATON, Katie Ann ,  KONDAPALLY, Sudha ,  LEVINS, Chris ,  LITTKE, Adam ,  MARTINEZ, Ruben ,  PCION, Dominika ,  REYNOLDS, Troy ,  ROSS, Bruce ,  SANGI, Michael ,  SCHRIER, Adam J. ,  SENG, Pamela ,  SIEGEL, Dustin ,  SHAPIRO, Nathan ,  TANG, Donald ,  TAYLOR, James G. ,  TRIPP, Jonathan ,  YU, Lawrence ,  WALTMAN, Andrew W.

IPC分类号： C07K5/12

CPC分类号： C07D498/18 ,  C07C51/09 ,  C07C205/57 ,  C07C209/00 ,  C07C227/02 ,  C07C233/09 ,  C07C251/12 ,  C07C255/61 ,  C07C271/34 ,  C07C2601/02 ,  C07D241/44 ,  C07D403/12 ,  C07D453/02 ,  C07D498/16 ,  C07K5/0808

摘要： The present disclosure provides processes for the preparation of a compound of formula I: which is useful as an antiviral agent. The disclosure also provides compounds and processes for the preparation of the compounds that are synthetic intermediates to the compound of formula I.

摘要翻译： 本公开提供了制备式I化合物的方法：其可用作抗病毒剂。 本公开还提供了用于制备作为式I化合物的合成中间体的化合物的化合物和方法。

公开(公告)号：WO2014160873A1

公开(公告)日：2014-10-02

申请号：PCT/US2014/032031

申请日：2014-03-27

申请人： GILEAD SCIENCES, INC.

发明人： AKTOUDIANAKIS, Evangelos ,  CHIN, Gregory ,  CORKEY, Britton Kenneth ,  DU, Jinfa ,  ELBEL, Kristyna ,  JIANG, Robert H. ,  KOBAYASHI, Tetsuya ,  MARTINEZ, Ruben ,  METOBO, Samuel E. ,  MISH, Michael ,  SHEVICK, Sophie ,  SPERANDIO, David ,  YANG, Hai ,  ZABLOCKI, Jeff

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/42 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

摘要： This application relates to chemical compounds which may act as inhibitors of, or which may otherwise modulate the activity of, a bromodomain-containing protein, including bromodomain-containing protein 4 (BRD4), and to compositions and formulations containing such compounds, and methods of using and making such compounds. Compounds include compounds of Formula (I) wherein R 1a , R 1b , R 2a , R 2b , R 3 , and X are described herein.

摘要翻译： 本申请涉及可用作含溴结构域的蛋白质（包括含有溴结构域的蛋白质4（BRD4））的抑制剂或可以调节其中含有溴结构域的蛋白质的活性的化合物，以及含有这些化合物的组合物和制剂，以及 使用和制造这些化合物。 化合物包括其中R1a，R1b，R2a，R2b，R3和X在本文中描述的式（I）的化合物。

公开(公告)号：WO2013006485A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：PCT/US2012/045086

申请日：2012-06-29

申请人： GILEAD SCIENCES, INC. ,  CORKEY, Britton Kenneth ,  ELZEIN, Elfatih ,  JIANG, Robert H. ,  KALLA, Rao V. ,  KOLTUN, Dmitry ,  LI, Xiaofen ,  MARTINEZ, Ruben ,  PARKHILL, Eric Q. ,  PERRY, Thao ,  ZABLOCKI, Jeff ,  VENKATARAMANI, Chandrasekar ,  GRAUPE, Michael ,  GUERRERO, Juan

发明人： CORKEY, Britton Kenneth ,  ELZEIN, Elfatih ,  JIANG, Robert H. ,  KALLA, Rao V. ,  KOLTUN, Dmitry ,  LI, Xiaofen ,  MARTINEZ, Ruben ,  PARKHILL, Eric Q. ,  PERRY, Thao ,  ZABLOCKI, Jeff ,  VENKATARAMANI, Chandrasekar ,  GRAUPE, Michael ,  GUERRERO, Juan

IPC分类号： C07D243/24 ,  C07D267/14 ,  C07D291/08 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D419/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554

CPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D267/08 ,  C07D267/14 ,  C07D291/08 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The present disclosure relates to compounds that are sodium channel inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cardiovascular diseases and diabetes. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 , X, Y, R 2, R 3 and R 4 are as described herein, to methods for the preparation and use of the compounds and to pharmaceutical compositions containing the same.

摘要翻译： 本公开涉及作为钠通道抑制剂的化合物及其用于治疗各种疾病状态（包括心血管疾病和糖尿病）的用途。 在具体实施方案中，化合物的结构由式I给出：其中Z 1，Z 2，Z 3，Z 4，X，Y，R 2，R 3和R 4如本文所述，用于制备和使用该化合物的方法， 含有该组合物的药物组合物。

公开(公告)号：WO2012154760A1

公开(公告)日：2012-11-15

申请号：PCT/US2012/036976

申请日：2012-05-08

申请人： GILEAD SCIENCES, INC. ,  CORKEY, Britton Kenneth ,  ELZEIN, Elfatih ,  JIANG, Robert H. ,  KALLA, Rao V. ,  KOBAYASHI, Tetsuya ,  KOLTUN, Dmitry ,  LI, Xiaofen ,  MARTINEZ, Ruben ,  NOTTE, Gregory ,  PARKHILL, Eric Q. ,  PERRY, Thao ,  ZABLOCKI, Jeff ,  VENKATARAMANI, Chandrasekar ,  GRAUPE, Michael ,  GUERRERO, Juan

发明人： CORKEY, Britton Kenneth ,  ELZEIN, Elfatih ,  JIANG, Robert H. ,  KALLA, Rao V. ,  KOBAYASHI, Tetsuya ,  KOLTUN, Dmitry ,  LI, Xiaofen ,  MARTINEZ, Ruben ,  NOTTE, Gregory ,  PARKHILL, Eric Q. ,  PERRY, Thao ,  ZABLOCKI, Jeff ,  VENKATARAMANI, Chandrasekar ,  GRAUPE, Michael ,  GUERRERO, Juan

IPC分类号： C07D237/32 ,  C07D253/08 ,  C07D265/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D498/10 ,  C07D217/26 ,  C07D237/32 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D253/08 ,  C07D263/58 ,  C07D265/22 ,  C07D279/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04

摘要： The present disclosure relates to compounds that are sodium channel inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cardiovascular diseases and diabetes. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula (I), wherein Q, R 1 , X 1 , X 2 , Y and R 2 are as described herein, to methods for the preparation and use of the compounds and to pharmaceutical compositions containing the same.

摘要翻译： 本公开涉及作为钠通道抑制剂的化合物及其用于治疗各种疾病状态（包括心血管疾病和糖尿病）的用途。 在具体实施方案中，化合物的结构由式（I）给出，其中Q，R 1，X 1，X 2，Y和R 2如本文所述，用于制备和使用化合物的方法以及含有 相同。