公开(公告)号：WO2014047369A1

公开(公告)日：2014-03-27

申请号：PCT/US2013/060781

申请日：2013-09-20

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： GILL, Patrice ,  QUESNELLE, Claude A. ,  SAULNIER, Mark G. ,  GAVAI, Ashvinikumar V.

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D243/24 ,  A61K31/5513 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D243/14 ,  A61K31/5513 ,  A61K45/06 ,  C07D243/24 ,  C07D401/04

摘要： Disclosed are compounds of Formula (I): wherein: R 1 is CH 2 CH 2 CF 3 ; R 2 is CH 2 CH 2 CF 3 , CH 2 (cyclopropyl), or phenyl; R 3 is H or CH 3 ; Ring A is phenyl or pyridinyl; and R x , R y , R a , R b , y, and z are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds to inhibit the Notch receptor, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases or disorders in a variety of therapeutic areas, such as cancer.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中：R1是CH2CH2CF3; R 2是CH 2 CH 2 CF 3，CH 2（环丙基）或苯基; R3是H或CH3; 环A是苯基或吡啶基; 并且Rx，Ry，Ra，Rb，y和z在本文中定义。 还公开了使用这些化合物抑制Notch受体的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。 这些化合物可用于治疗，预防或减缓各种治疗领域（例如癌症）中疾病或病症的发展。

公开(公告)号：WO2012097177A3

公开(公告)日：2012-10-26

申请号：PCT/US2012021116

申请日：2012-01-12

申请人： VENTIRX PHARMACEUTICALS INC ,  ARRAY BIOPHARMA INC ,  HOWBERT JAMES JEFFRY ,  HERSHBERG ROBERT

发明人： HOWBERT JAMES JEFFRY ,  HERSHBERG ROBERT

IPC分类号： C07D403/10 ,  A61K31/55 ,  A61P37/00 ,  C07D223/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/14 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04

摘要： Provided are compositions and methods useful for modulation of signaling through the Toll-like receptors TLR7 and/or TLR8. The compositions and methods have use in treating or preventing disease, including cancer, autoimmune disease, fibrotic disease, cardiovascular disease, infectious disease, inflammatory disorder, graft rejection, or graft-versus-host disease.

摘要翻译： 提供了可用于通过Toll样受体TLR7和/或TLR8调节信号传导的组合物和方法。 组合物和方法可用于治疗或预防疾病，包括癌症，自身免疫性疾病，纤维化疾病，心血管疾病，感染性疾病，炎症性疾病，移植排斥反应或移植物抗宿主病。

公开(公告)号：WO2012035549A3

公开(公告)日：2012-10-11

申请号：PCT/IN2011000621

申请日：2011-09-12

申请人： PANACEA BIOTEC LTD ,  JAIN RAJESH ,  RAO JAGADEESHWAR R ,  RAO SIRIPRAGADA MAHENDER

发明人： JAIN RAJESH ,  RAO JAGADEESHWAR R ,  RAO SIRIPRAGADA MAHENDER

IPC分类号： C07D233/58 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D233/58 ,  C07D243/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is related to an improved process and intermediate(s) for the synthesis of beta amino acid derivatives of formula (I). The compounds of formula I act as DPP-IV inhibitors and are useful in the treatment of Type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及用于合成式（I）的β氨基酸衍生物的改进方法和中间体。 式I化合物作为DPP-IV抑制剂，可用于治疗2型糖尿病。

公开(公告)号：WO2012061390A2

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：PCT/US2011/058791

申请日：2011-11-01

申请人： THE PENN STATE RESEARCH FOUNDATION ,  CHEN, Gong ,  WANG, Yanming ,  LI, Pingxin ,  HU, Jing ,  WANG, Shu ,  WANG, Yuji

发明人： CHEN, Gong ,  WANG, Yanming ,  LI, Pingxin ,  HU, Jing ,  WANG, Shu ,  WANG, Yuji

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4188 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/33 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K45/06 ,  C07C257/14 ,  C07D215/48 ,  C07D215/52 ,  C07D217/26 ,  C07D241/08 ,  C07D243/14 ,  C07D245/02 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C12Q1/34

摘要： PAD4 inhibitory compositions and methods for their use in treatment of cancer and autoimmune disease are provided according to embodiments of the present invention.

摘要翻译： 根据本发明的实施方案提供了PAD4抑制组合物及其用于治疗癌症和自身免疫性疾病的方法。

公开(公告)号：WO2011036204A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：PCT/EP2010/064044

申请日：2010-09-23

申请人： SHIRE-MOVETIS N.V. ,  MEULEMANS, Ann ,  LAVRIJSEN, Karel ,  COOLS, Marina ,  KELLER, Erik ,  MEZINE, Igor Alexnadrovich ,  THIELEMANS, Leen ,  VAN GEFFEN, Maarten

发明人： MEULEMANS, Ann ,  LAVRIJSEN, Karel ,  COOLS, Marina ,  KELLER, Erik ,  MEZINE, Igor Alexnadrovich ,  THIELEMANS, Leen ,  VAN GEFFEN, Maarten

IPC分类号： C07D243/14 ,  A61K31/5513 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D243/14

摘要： The invention relates to a novel class of [1,4]-benzodiazepine derivatives, processes for their preparation, intermediates usable in these processes, and pharmaceutical compositions containing the compounds. Other aspects of the invention are directed to the use of said [1,4]-benzodiazepine derivatives in therapy based on the capability of said compounds to interfere with the binding of the peptide hormone, vasopressin, to its receptors. In particular as vasopressin V2 receptor antagonists and therefore useful for treating involving increased vascular resistance, cardiac insufficiency, and water retention.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的[1,4]苯并二氮杂衍生物，其制备方法，可用于这些方法的中间体和含有这些化合物的药物组合物。 基于所述化合物干扰肽激素，加压素与其受体结合的能力，本发明的其它方面涉及所述[1,4]苯并二氮杂衍生物在治疗中的用途。 特别是作为加压素V2受体拮抗剂，因此可用于治疗涉及增加的血管阻力，心功能不全和保水。

公开(公告)号：WO2010121164A3

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：PCT/US2010031435

申请日：2010-04-16

申请人： UNIV MICHIGAN ,  GLICK GARY D ,  TAYLOR CLARKE BENTLEY ,  TOOGOOD PETER LAURENCE ,  VAN HUIS CHAD ALAN

发明人： GLICK GARY D ,  TAYLOR CLARKE BENTLEY ,  TOOGOOD PETER LAURENCE ,  VAN HUIS CHAD ALAN

IPC分类号： C07D243/14 ,  A61P35/00 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D243/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/113

摘要： The invention provides a family of 1,4-benzodiazepinone compounds and methods for their use as therapeutic agents in treating cancer. Pharmaceutical compositions and methods of making the 1,4-benzodiazepinone compounds are provided.

摘要翻译： 本发明提供一种1,4-苯并二氮杂酮化合物及其用作治疗癌症的治疗剂的方法。 提供了制备1,4-苯并二氮杂酮化合物的药物组合物和方法。

公开(公告)号：WO2010046929A2

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：PCT/IN2009/000589

申请日：2009-10-16

申请人： MATRIX LABORATORIES LIMITED ,  JETTI, Ramakoteswara, Rao ,  KARUSALA, Nageswara, Rao ,  SINGAMSETTY, Radha, Krishna ,  GORANTLA, Asha, Rani ,  JONNALAGADDA, Madhavi ,  RAVAL, Chetan, Kanaiyalal ,  NAMBURU, Lakshmana, Rao ,  DATTA, Debashish

发明人： JETTI, Ramakoteswara, Rao ,  KARUSALA, Nageswara, Rao ,  SINGAMSETTY, Radha, Krishna ,  GORANTLA, Asha, Rani ,  JONNALAGADDA, Madhavi ,  RAVAL, Chetan, Kanaiyalal ,  NAMBURU, Lakshmana, Rao ,  DATTA, Debashish

IPC分类号： C07D243/24 ,  C07D243/26

CPC分类号： C07D243/14

摘要： Disclosed herein are novel crystalline polymorphic forms Form I, Form II, Form III, Form IV, Form V, Form VI, Form VII, Form VIII, Form IX, Form X and amorphous form of temazepam characterized by X-ray powder diffraction patterns, DSC, TGA and IR. In addition, the invention describes processes for the preparation of the various polymorphic forms.

摘要翻译： 本文公开了以X射线粉末衍射图案为特征的形式I，形式II，形式III，形式IV，形式V，形式VI，形式VII，形式VIII，形式IX，形式X和无定形形式的替马西泮， DSC，TGA和IR。 此外，本发明描述了制备各种多晶型物的方法。

公开(公告)号：WO2009093269A1

公开(公告)日：2009-07-30

申请号：PCT/IN2009000061

申请日：2009-01-23

申请人： PANACEA BIOTEC LTD ,  JAIN RAJESH ,  TREHAN SANJAY ,  SINGH NISHAN ,  NANDA GURMEET KAUR ,  MAGADI SITARAM KUMAR ,  SHARMA SUDHIR KUMAR ,  DAS JAGATTARAN

发明人： JAIN RAJESH ,  TREHAN SANJAY ,  SINGH NISHAN ,  NANDA GURMEET KAUR ,  MAGADI SITARAM KUMAR ,  SHARMA SUDHIR KUMAR ,  DAS JAGATTARAN

IPC分类号： C07D243/14 ,  A61K31/551 ,  A61P3/10 ,  C07D403/06 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D243/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to novel compounds of Formula I, their pharmaceutically acceptable derivatives, tautomeric forms, stereoisomers including R and S isomers, polymorphs, prodrugs, metabolites, salts or solvates thereof. The invention also relates to the processes for the synthesis of novel compounds of Formula I, their pharmaceutically acceptable derivatives, tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, prodrugs, metabolites, salts or solvates thereof. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I and methods of treating or preventing one or more conditions that may be regulated or normalized via inhibition of dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV). Formula I

摘要翻译： 本发明涉及式I的新化合物，其药学上可接受的衍生物，互变异构形式，包括R和S异构体在内的立体异构体，多晶型物，前药，代谢物，盐或溶剂化物。 本发明还涉及用于合成式I的新化合物，其药学上可接受的衍生物，互变异构形式，立体异构体，多晶型物，前药，代谢物，盐或溶剂合物的方法。 本发明还提供了包含式I化合物的药物组合物以及治疗或预防一种或多种可通过抑制二肽基肽酶IV（DPP-IV）而调节或正常化的条件的方法。 公式I

公开(公告)号：WO2008144981A1

公开(公告)日：2008-12-04

申请号：PCT/CN2007/070052

申请日：2007-05-25

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  李海泓 ,  王文忠 ,  杨池 ,  朱富强 ,  张慧 ,  沈敬山

发明人： 李海泓 ,  王文忠 ,  杨池 ,  朱富强 ,  张慧 ,  沈敬山

IPC分类号： C07C205/06 ,  C07D243/14

CPC分类号： C07C211/29 ,  C07C209/52 ,  C07C233/13 ,  C07C251/24 ,  C07D243/14

摘要： The invention provides compounds of formula (I) and (II), and method for preparing 4-acetyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1,4-benzodiazepine through intermediates of formula (I) and (II).

公开(公告)号：WO2008133155A1

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：PCT/JP2008/057465

申请日：2008-04-17

申请人： アステラス製薬株式会社 ,  古賀 祐司 ,  奥田 崇男 ,  上久保 隆 ,  影山 路人 ,  森友 博幸

发明人： 古賀 祐司 ,  奥田 崇男 ,  上久保 隆 ,  影山 路人 ,  森友 博幸

IPC分类号： C07D217/24 ,  A61K31/472 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/662 ,  A61K31/695 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D239/96 ,  C07D243/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D217/24 ,  C07D239/96 ,  C07D243/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： 【課題】P2Y12阻害作用を有する医薬、特に血小板凝集阻害剤として有用な化合物を提供する。 【解決手段】発明者等は、P2Y12阻害剤について鋭意検討した結果、低級アルキル、シクロアルキル又は低級アルキレン-シクロアルキルで置換されたアミノ基を特定の位置に有することを特徴とするキナゾリンジオン、イソキノロン等の二環式ヘテロ環化合物が、優れた血小板凝集阻害作用を有することを見出し本発明を完成した。本発明化合物は、優れたP2Y12阻害作用及び血小板凝集阻害作用を有することから、血小板凝集阻害剤として有用である。

摘要翻译： [问题]提供可用作具有P2Y12抑制活性的药剂的化合物，特别是作为血小板聚集抑制剂。 解决问题的手段公开了P2Y12抑制剂。 具体公开的是具有优选的血小板聚集抑制活性的具有特定位置的低级烷基，环烷基或环烷基或低级亚烷基 - 环烷基取代的双环杂环化合物（例如喹唑立酮，异喹啉酮）。 该化合物具有优异的P2Y12抑制活性和优异的血小板聚集抑制活性，因此可用作血小板聚集抑制剂。