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    PROCESS FOR THE PREPARATION OF HALO-SUBSTITUTED BENZENES
    2.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF HALO-SUBSTITUTED BENZENES 审中-公开
    制备HALO取代的苯乙烯的方法

    公开(公告)号：WO2016058895A1

    公开(公告)日：2016-04-21

    申请号：PCT/EP2015/073217

    申请日：2015-10-08

    申请人： SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

    发明人： SMITS, Helmars ,  KNOCHEL, Paul ,  KLATT, Thomas ,  BECKER, Matthias

    IPC分类号： C07C17/12 ,  C07C25/13 ,  C07B49/00

    CPC分类号： C07C17/25 ,  C07C17/013 ,  C07C17/12 ,  C07C17/35 ,  C07C17/38 ,  C07C17/383 ,  C07C25/13

    摘要： The invention relates to a process for the preparation of compound of formula (I) wherein R 1 is halogen and R 2 is halogen or hydrogen; comprising a) reacting the compound of formula (II) in an aprotic organic solvent in the presence of an aprotic polar co-solvent with a magnesium amide base followed by a halogenating agent, to the compound of formula I wherein R 1 is halogen and R 2 is hydrogen, and b) reacting the compound of formula (I), wherein R 1 is chloro and R 2 is hydrogen, in an aprotic organic solvent in the presence of an aprotic polar co-solvent with a magnesium amide base followed by a halogenating agent to a compound of formula I, wherein R 1 is chloro and R 2 is halogen.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物的制备方法，其中R 1为卤素且R 2为卤素或氢; 包括a）使非质子传递有机溶剂中的非质子传递有机溶剂中的非质子极性助溶剂与一种酰胺碱接着一卤化剂反应，得到式Ⅰ化合物，其中R 1是卤素，R 2是 氢，和b）在非质子传递有机溶剂中，在非质子传递极性助溶剂存在下，使酰胺碱与卤化剂反应，使式（I）化合物（其中R 1为氯且R 2为氢） 式I化合物，其中R 1是氯，R 2是卤素。

    PROCESS FOR THE PREPARATION OF 1-(3,5-DICHLORO-4-FLUORO-PHENYL)-2,2,2-TRIFLUORO-ETHANONE
    5.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF 1-(3,5-DICHLORO-4-FLUORO-PHENYL)-2,2,2-TRIFLUORO-ETHANONE 审中-公开
    制备1-（3,5-二氯-4-氟 - 苯基）-2,2,2-三氟乙酮的方法

    公开(公告)号：WO2016058896A1

    公开(公告)日：2016-04-21

    申请号：PCT/EP2015/073218

    申请日：2015-10-08

    申请人： SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

    发明人： SMITS, Helmars

    IPC分类号： C07C45/00 ,  C07C45/63 ,  C07C49/80

    CPC分类号： C07C45/63 ,  C07C45/004 ,  C07C45/46 ,  C07C49/80

    摘要： The invention relates to a a process for the preparation of a compound of formula I comprising a) reacting a compound of formula II in the presence of magnesium or an organometallic reagent of formula III R 1 M 2 X (III), wherein R 1 is C I -C 4 alkyl; M 2 is Li or Mg and X is halogen or absent; with a compound of formula IV CF 3 -C(O)-R 2 (IV), wherein R 2 is halogen, hydroxyl, C I -C 4 alkoxy, (di-C I -C 4 alkyl)amino, OC(O)CF 3 , phenoxy or OM 1 ; wherein M 1 is Lithium, Magnesium, Sodium or Potassium; to a compound of formula V, and b) reacting the compound of formula V with alkali metal fluoride in the presence of catalytic amounts of a phase transfer catalyst in the presence of a polar solvent to the compound of formula I.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备式I化合物的方法，其包括：a）使式II化合物在镁或式III的有机金属试剂R1M2X（Ⅲ）的存在下反应，其中R1是C1-C4烷基; M2是Li或Mg，X是卤素或不存在; 其中R 2是卤素，羟基，C 1 -C 4烷氧基，（二-C 1 -C 4烷基）氨基，OC（O）CF 3，苯氧基或OM 1; 其中M1是锂，镁，钠或钾; 与式V化合物反应，和b）在极性溶剂存在下，在催化量的相转移催化剂存在下，使式V化合物与碱金属氟化物反应，得到式I化合物。

    PROCESS FOR THE PREPARATION OF SUBSTITUTED CYCLOSERINES
    6.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF SUBSTITUTED CYCLOSERINES 审中-公开
    制备取代环孢霉素的方法

    公开(公告)号：WO2015166094A1

    公开(公告)日：2015-11-05

    申请号：PCT/EP2015/059612

    申请日：2015-04-30

    申请人： SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

    发明人： SMEJKAL, Tomas ,  SMITS, Helmars ,  LOTHSCHUETZ, Christian ,  TERINEK, Miroslav

    IPC分类号： C07D261/04 ,  C07D261/12 ,  A01N43/80

    CPC分类号： C07D261/04 ,  C07C259/06 ,  C07D261/12

    摘要： The present invention relates to processes for the preparation of substituted cycloserine compounds of formula (I) wherein R 1 is C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 8 haloalkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl,aryl or aryl substituted by one to five R 11 , or aryl-C 1 -C 4 alkylene or aryl-C 1 -C 4 alkylene substituted by one to five R 11 ; and each R 11 is independently C 1 -C 4 alkyl, C 1 -C 4 haloalkyl, C 1 -C 4 alkoxy, C 1 -C 4 haloalkoxy, cyano or halogen; The invention also relates to intermediates produced by the processes. Compounds of formula (I) are useful intermediates for the production of compounds in the agricultural and pharmaceutical fields.

    摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的取代环丝氨酸化合物的方法，其中R 1是C 1 -C 8烷基，C 1 -C 8卤代烷基，C 3 -C 6环烷基，被1至5个R 11取代的芳基或芳基或芳基-C 1 -C 4亚烷基或 被一至五个R 11取代的芳基-C 1 -C 4亚烷基; 每个R 11独立地为C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4卤代烷基，C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4卤代烷氧基，氰基或卤素; 本发明还涉及通过该方法制备的中间体。 式（I）化合物是农业和制药领域中化合物生产的有用中间体。

    PROCESS FOR THE PREPARATION OF 5-BROMO-1,2,3-TRICHLOROBENZENE
    9.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF 5-BROMO-1,2,3-TRICHLOROBENZENE 审中-公开
    制备5-溴-1,2,3-三氯苯腈的方法

    公开(公告)号：WO2016058897A1

    公开(公告)日：2016-04-21

    申请号：PCT/EP2015/073219

    申请日：2015-10-08

    申请人： SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

    发明人： SMITS, Helmars

    IPC分类号： C07C17/12 ,  C07C17/358 ,  C07C25/02

    CPC分类号： C07C17/04 ,  C07C17/06 ,  C07C17/12 ,  C07C17/35 ,  C07C17/358 ,  C07C25/10 ,  C07C25/02

    摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a compound of formula I (I), comprising reacting a compound of formula II (II), with a brominating agent in the presence of an acidic catalyst to a compound of formula III (III), and reacting the compound of formula III in tetrahydrofuran or 2-methyl-tetrahydrofuran with potassium tert-butoxide to a compound of formula I.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备式I（I）化合物的方法，包括使式II（II）化合物与溴化剂在酸性催化剂存在下反应于式III（III）化合物 ），并使式III化合物在四氢呋喃或2-甲基 - 四氢呋喃中与叔丁醇钾与式I化合物反应。