公开(公告)号：WO2013154712A1

公开(公告)日：2013-10-17

申请号：PCT/US2013/030219

申请日：2013-03-11

申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC.

发明人： SUN, Shaoyi ,  FU, Jianmin ,  CHOWDHURY, Sultan ,  HEMEON, Ivan, William ,  GRIMWOOD, Michael, Edward ,  MANSOUR, Tarek, Suhayl

IPC分类号： C07D491/20 ,  A61K31/407 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D491/20 ,  C07D209/34 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D491/107

摘要： This invention is directed to asymmetric syntheses of certain spiro-oxindole derivatives, which are useful for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain.

摘要翻译： 本发明涉及某些螺 - 羟吲哚衍生物的不对称合成，其可用于治疗和/或预防钠通道介导的疾病或病症如疼痛。

公开(公告)号：WO2008147864A2

公开(公告)日：2008-12-04

申请号：PCT/US2008/064498

申请日：2008-05-22

申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC. ,  FRASER, Robert ,  FU, Jianmin ,  KAMBOJ, Rajender ,  KODUMURU, Vishnumurthy ,  SADALAPURE, Kashinath

发明人： FRASER, Robert ,  FU, Jianmin ,  KAMBOJ, Rajender ,  KODUMURU, Vishnumurthy ,  SADALAPURE, Kashinath

IPC分类号： A61K31/496

CPC分类号： A61K31/496

摘要： This invention is directed to piperazine compounds, as stereoisomers, enantiomers, tautomers thereof or mixtures thereof; or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain.

摘要翻译： 本发明涉及哌嗪化合物，作为立体异构体，对映异构体，其互变异构体或其混合物; 或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药用于治疗和/或预防钠通道介导的疾病或病症，例如疼痛。

公开(公告)号：WO2008115999A1

公开(公告)日：2008-09-25

申请号：PCT/US2008/057519

申请日：2008-03-19

申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC. ,  CHAFEEV, Mikhail ,  CHAKKA, Nagasree ,  CADIEUX, Jean-Jacques ,  FU, Jianmin ,  KAMBOJ, Rajender ,  KODUMURU, Vishnumurthy ,  LANGILLE, Jonathan ,  LIU, Shifeng ,  SUN, Jianyu ,  SVIRIDOV, Serguei ,  ZHANG, Zaihui

发明人： CHAFEEV, Mikhail ,  CHAKKA, Nagasree ,  CADIEUX, Jean-Jacques ,  FU, Jianmin ,  KAMBOJ, Rajender ,  KODUMURU, Vishnumurthy ,  LANGILLE, Jonathan ,  LIU, Shifeng ,  SUN, Jianyu ,  SVIRIDOV, Serguei ,  ZHANG, Zaihui

IPC分类号： C07C279/20 ,  C07C279/28 ,  C07C317/42 ,  C07C323/43 ,  C07D333/34 ,  A61K31/155 ,  A61K31/381 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D333/34 ,  C07C323/44 ,  C07C323/62 ,  C07C335/16 ,  C07C335/32 ,  C07D333/38

摘要： This invention is directed to compounds of formula (I), wherein A, B, m, n, R 1 , R 2 and R 3 are as defined herein, as a stereoisomer, enantiomer, tautomer thereof or mixtures thereof; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, for the treatment of iron disorders. This invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds to treat iron disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中A，B，m，n，R 1，R 2和R 3， 如本文所定义，其为立体异构体，对映体，互变异构体或其混合物; 或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，用于治疗铁疾病。 本发明还涉及包含该化合物的药物组合物和使用该化合物治疗铁疾病的方法。

公开(公告)号：WO2008109856A2

公开(公告)日：2008-09-12

申请号：PCT/US2008/056285

申请日：2008-03-07

申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC. ,  FRASER, Robert ,  FU, Jianmin ,  KAMBOJ, Rajender ,  SUN, Shaoyi

发明人： FRASER, Robert ,  FU, Jianmin ,  KAMBOJ, Rajender ,  SUN, Shaoyi

IPC分类号： A61K31/5517 ,  A61P29/02 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/18 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/5517

摘要： This invention is directed to compounds of formula (I): wherein n,, R 1 , R 2 , R 3, R 4 and R 5 are as defined herein, as a stereoisomer, enantiomer, tautomer thereof or mixtures thereof; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, and their use for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中n，R 1，R 2，R 3，R 3， 4和R 5如本文所定义，为其立体异构体，对映异构体，互变异构体或其混合物; 或其药学上可接受的盐，溶剂化物或前药，以及其用于治疗和/或预防钠通道介导的疾病或病症（例如疼痛）的用途。

公开(公告)号：WO2008101029A3

公开(公告)日：2008-08-21

申请号：PCT/US2008/053879

申请日：2008-02-13

申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC. ,  CHOWDHURY, Sultan ,  FRASER, Robert ,  FU, Jianmin ,  KAMBOJ, Rajender

发明人： CHOWDHURY, Sultan ,  FRASER, Robert ,  FU, Jianmin ,  KAMBOJ, Rajender

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425

摘要： This invention is directed to methods of using thiazole, oxazole and imidazole compounds of formula (I): wherein A is -S-, -O- or N(R 5 ), and R 1 , R 2 , R 3 and R 5 are as defined herein, as a stereoisomer, enantiomer, tautomer thereof or mixtures thereof; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain.

公开(公告)号：WO2008046083A3

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：PCT/US2007/081319

申请日：2007-10-12

申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC. ,  CHAFEEV, Mikhail ,  CHAKKA, Nagasree ,  CHOWDHURY, Sultan ,  FRASER, Robert ,  FU, Jianmin ,  HOU, Duanjie ,  HSIEH, Tom ,  KAMBOJ, Rajender ,  LIU, Shifeng ,  RAINA, Vandna ,  SEID BAGHERZADEH, Mehran ,  SUN, Jianyu ,  SUN, Shaoyi ,  SVIRIDOV, Serguei

发明人： CHAFEEV, Mikhail ,  CHAKKA, Nagasree ,  CHOWDHURY, Sultan ,  FRASER, Robert ,  FU, Jianmin ,  HOU, Duanjie ,  HSIEH, Tom ,  KAMBOJ, Rajender ,  LIU, Shifeng ,  RAINA, Vandna ,  SEID BAGHERZADEH, Mehran ,  SUN, Jianyu ,  SUN, Shaoyi ,  SVIRIDOV, Serguei

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61P3/06 ,  A61P35/00 ,  A61P17/04

摘要： This invention is directed to methods of using oxindole compounds for the treatment and/or prevention of diseases or conditions such as hypercholesterolemia, benign prostatic hyperplasia, pruritis and cancer.

公开(公告)号：WO2007130075A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：PCT/US2006/021660

申请日：2006-06-05

申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC. ,  FU, Jianmin ,  HOU, Duanjie ,  KAMBOJ, Rajender ,  KODUMURU, Vishnumurthy ,  POKROVSKAIA, Natalia ,  RAINA, Vandna ,  SUN, Shaoyi ,  SVIRIDOV, Serguei ,  ZHANG, Zaihui

发明人： FU, Jianmin ,  HOU, Duanjie ,  KAMBOJ, Rajender ,  KODUMURU, Vishnumurthy ,  POKROVSKAIA, Natalia ,  RAINA, Vandna ,  SUN, Shaoyi ,  SVIRIDOV, Serguei ,  ZHANG, Zaihui

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P19/06 ,  C07D277/82 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D277/587 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/616 ,  A61K38/26 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  C07D277/56 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I), where V, W, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物，其中V，W，R 1 R 2，R 3，R 4和R 4在本文中定义。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：WO2011039358A1

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：PCT/EP2010/064672

申请日：2010-10-01

申请人： NOVARTIS AG ,  XENON PHARMACEUTICALS INC. ,  DALES, Natalie ,  FU, Jianmin ,  JIA, Qi ,  POKROVSKAIA, Natalia ,  SUN, Shaoyi ,  ZHANG, Zaihui

发明人： DALES, Natalie ,  FU, Jianmin ,  JIA, Qi ,  POKROVSKAIA, Natalia ,  SUN, Shaoyi ,  ZHANG, Zaihui

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides heterocyclic derivatives that modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase. Methods of using such derivatives to modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase and pharmaceutical compositions comprising such derivatives are also encompassed.

摘要翻译： 本发明提供调节硬脂酰辅酶A去饱和酶活性的杂环衍生物。 还包括使用这些衍生物调节硬脂酰辅酶A去饱和酶活性的方法和包含这些衍生物的药物组合物。

公开(公告)号：WO2010053998A1

公开(公告)日：2010-05-14

申请号：PCT/US2009/063290

申请日：2009-11-04

申请人： XENON PHARMACEUTICALS, INC. ,  CHOWDHURY, Sultan ,  FU, Jianmin ,  LIU, Shifeng ,  QI, Jia

发明人： CHOWDHURY, Sultan ,  FU, Jianmin ,  LIU, Shifeng ,  QI, Jia

IPC分类号： C07D491/10 ,  A61K31/407

CPC分类号： C07D491/10

摘要： This invention is directed to spiro compounds of formula (I): wherein A, B, j, k, m, n, X, Q, R 1 , R 2 and R 3 are each as defined herein, as a stereoisomer, enantiomer, tautomer thereof or mixtures thereof; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, which are useful for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain. Pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of preparing and using the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的螺环化合物：其中A，B，j，k，m，n，X，Q，R 1，R 2和R 3各自如本文所定义，为其立体异构体，对映异构体，互变异构体或 其混合物; 或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其可用于治疗和/或预防钠通道介导的疾病或病症，例如疼痛。 还公开了包含化合物的药物组合物以及制备和使用化合物的方法。

公开(公告)号：WO2008134553A1

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：PCT/US2008/061632

申请日：2008-04-25

申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC. ,  FRASER, Robert ,  FU, Jianmin ,  KAMBOJ, Rajender ,  LIU, Shifeng

发明人： FRASER, Robert ,  FU, Jianmin ,  KAMBOJ, Rajender ,  LIU, Shifeng

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P23/00 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00

CPC分类号： A61K31/519

摘要： This invention is directed to methods of using bicyclic compounds of formula (I): wherein n, A, R 1 , R 2 and R 3 are as defined herein, as a stereoisomer, enantiomer, tautomer thereof or mixtures thereof; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain.

摘要翻译： 本发明涉及使用式（I）的双环化合物的方法：其中n，A，R 1，R 2和R 3， 如本文所定义，其为立体异构体，对映体，互变异构体或其混合物; 或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，用于治疗和/或预防钠通道介导的疾病或病症，例如疼痛。