公开(公告)号：WO2023049364A1

公开(公告)日：2023-03-30

申请号：PCT/US2022/044559

申请日：2022-09-23

申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC.

发明人： LOFSTRAND, Verner ,  KIM, Jung Yun ,  CLEMENT, Helen ,  CHARIFSON, Paul ,  JOHNSTONE, Shawn ,  SABBATANI, Juliette ,  SCHOLTES, Jan Felix ,  ZHANG, Wei ,  SUN, Shaoyi ,  BURFORD, Kristen

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/08

摘要： The present disclosure is directed to compounds of formula (I):; wherein X, Y, R1, R2 and R3 are as described herein, as stereoisomers, enantiomers or tautomers thereof or mixtures thereof; or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, and pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I), as described herein, which are useful as voltage-gated sodium channel modulators and are therefore are useful in treating seizure disorders such as epilepsy.

公开(公告)号：WO2022173853A1

公开(公告)日：2022-08-18

申请号：PCT/US2022/015851

申请日：2022-02-09

申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC. ,  RABINOWITZ, Stephen S.

发明人： JOHNSON, JR, James Philip

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K9/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4166 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08

摘要： In certain embodiments, the present disclosure is directed to methods and uses for treating seizure disorders in a human in need thereof, wherein the methods and uses comprise conjointly administering N-[4-(6-fluoro-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-2,6-dimethylphenyl]-3,3-dimethylbutanamide (Compound A) and an antiseizure medication (ASM) to the human in amounts that are therapeutically effective when conjointly administered. The present disclosure is further directed to various improved methods of therapy and administration of Compound A.

公开(公告)号：WO2022077095A1

公开(公告)日：2022-04-21

申请号：PCT/CA2021/050472

申请日：2021-04-09

申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC.

发明人： BEATCH, Gregory N. ,  NAMDARI, Rostam

IPC分类号： A61K31/635 ,  A61K31/4166 ,  A61P25/08 ,  C07D233/02 ,  C07D417/12

摘要： Provided are methods for treating diseases or conditions associated with Nav1.6 activity in a patient, comprising administering to said patient (S)-4-((1-benzylpyrrolidin-3-yl)(methyl)amino)-2-fluoro-5-methyl-N(thiazol-4-yl)benzenesulfonamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the patient is also being administered a strong inducer of cytochrome P450 3A4 (CYP3A4).

公开(公告)号：WO2021072307A1

公开(公告)日：2021-04-15

申请号：PCT/US2020/055129

申请日：2020-10-09

申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC. ,  MORALES, Carl A.

发明人： BICHLER, Paul Robert ,  CADIEUX, Jean-Jacques A. ,  TANDY, Matthew David ,  BEATCH, Gregory N.

IPC分类号： C07D217/04 ,  A61P25/08 ,  A61K31/472

摘要： The present disclosure provides solid state forms of a selective potassium channel modulator and pharmaceutical compositions comprising the solid state crystalline forms and pharmaceutically acceptable excipients, and methods for preparing and using the solid state forms and the pharmaceutical compositions thereof.

公开(公告)号：WO2017091592A1

公开(公告)日：2017-06-01

申请号：PCT/US2016/063369

申请日：2016-11-22

申请人： GENENTECH, INC. ,  XENON PHARMACEUTICALS INC.

发明人： CHEN, Chien-an ,  CHOWDHURY, Sultan ,  DECKER, Shannon Marie ,  DEHNHARDT, Christoph Martin ,  HEMEON, Ivan William ,  MCKERRALL, Steven ,  SAFINA, Brian ,  SHENG, Tao ,  SUTHERLIN, Dan

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D231/56 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  A61K31/416 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/04 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14

摘要： The invention provides compounds having the general formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables R A , R AA , n, ring A, X 2 , L, m, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and R N have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明提供了具有通式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中变量R A，R A，N，n ，环A，X 2，L，m，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5， R 5和R N具有如本文所述的含义，以及含有这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物的方法。 / p>

公开(公告)号：WO2017058821A1

公开(公告)日：2017-04-06

申请号：PCT/US2016/054011

申请日：2016-09-27

申请人： GENENTECH, INC. ,  XENON PHARMACEUTICALS INC.

发明人： BERGERON, Phillipe ,  BURFORD, Kristen ,  CHOWDHURY, Sultan ,  DEHNHARDT, Christoph Martin ,  FOCKEN, Thilo ,  GRIMWOOD, Michael Edward ,  HASAN, Abid ,  LAI, Kwong Wah ,  LIU, Zhiguo ,  MCKERRALL, Steven ,  NGUYEN, Teresa Phuongtram ,  SAFINA, Brian ,  SUTHERLIN, Daniel ,  TAN, Wang Tao

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/445 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides a compound of formula: or a salt thereof, wherein the variables R AA , n, ring A, ring B, R 1a , R 1b , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , and R 9 have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明提供式：或其盐的化合物，其中变量RAA，n，环A，环B，R 1a，R 1b，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8和R 9具有如 以及含有这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：WO2017035271A1

公开(公告)日：2017-03-02

申请号：PCT/US2016/048477

申请日：2016-08-24

申请人： GENENTECH, INC. ,  XENON PHARMACEUTICALS INC.

发明人： HEMEON, Ivan William ,  SAFINA, Brian ,  SUTHERLIN, Daniel

IPC分类号： C07C69/74 ,  C07C61/20 ,  C07C62/20 ,  C07C62/22 ,  A61K31/192

CPC分类号： C07C62/38 ,  C07C62/34 ,  C07C69/757 ,  C07C229/48 ,  C07C317/44 ,  C07C323/61 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/22

摘要： The invention provides compounds having the general formula (I): (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables R AA , n, ring A, X 1 , L, m, X 2 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , X, and R 6 have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）：（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中变量RAA，n，环A，X1，L，m，X2，R2，R3，R4，R5，X和 R6具有本文所述的含义，含有这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：WO2013177224A1

公开(公告)日：2013-11-28

申请号：PCT/US2013/042111

申请日：2013-05-21

申请人： GENENTECH, INC. ,  XENON PHARMACEUTICALS INC. ,  ANDREZ, Jean-Christophe ,  CHOWDHURY, Sultan ,  DECKER, Shannon ,  DEHNHARDT, Christoph, Martin ,  FOCKEN, Thilo ,  GRIMWOOD, Michael, Edward ,  HEMEON, Ivan, William ,  JIA, Qi ,  LI, Jun ,  ORTWINE, Daniel, F. ,  SAFINA, Brian ,  SHENG, Tao ,  SUN, Shaoyi ,  SUTHERLIN, Daniel, P. ,  WILSON, Michael, Scott ,  ZENOVA, Alla, Yurevna

发明人： ANDREZ, Jean-Christophe ,  CHOWDHURY, Sultan ,  DECKER, Shannon ,  DEHNHARDT, Christoph, Martin ,  FOCKEN, Thilo ,  GRIMWOOD, Michael, Edward ,  HEMEON, Ivan, William ,  JIA, Qi ,  LI, Jun ,  ORTWINE, Daniel, F. ,  SAFINA, Brian ,  SHENG, Tao ,  SUN, Shaoyi ,  SUTHERLIN, Daniel, P. ,  WILSON, Michael, Scott ,  ZENOVA, Alla, Yurevna

IPC分类号： C07C311/51 ,  C07D207/08 ,  C07D213/82 ,  C07D307/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/18 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D491/107 ,  A61K31/18 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  C07B2200/05 ,  C07C307/06 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/18 ,  C07C2602/20 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/44 ,  C07C2602/50 ,  C07C2603/66 ,  C07C2603/68 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/46 ,  C07D207/48 ,  C07D209/52 ,  C07D211/22 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D233/84 ,  C07D257/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D307/12 ,  C07D307/18 ,  C07D309/08 ,  C07D311/58 ,  C07D311/70 ,  C07D311/72 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D451/02 ,  C07D471/08

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables R A , subscript n, ring A, X 2 , L, subscript m, X 1 , B, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R N have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）及其药学上可接受的盐的新化合物，其中变量RA，下标n，环A，X2，L，下标m，X1，B，R1，R2，R3，R4，R5和 RN具有本文所述的含义，含有这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：WO2013154712A1

公开(公告)日：2013-10-17

申请号：PCT/US2013/030219

申请日：2013-03-11

申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC.

发明人： SUN, Shaoyi ,  FU, Jianmin ,  CHOWDHURY, Sultan ,  HEMEON, Ivan, William ,  GRIMWOOD, Michael, Edward ,  MANSOUR, Tarek, Suhayl

IPC分类号： C07D491/20 ,  A61K31/407 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D491/20 ,  C07D209/34 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D491/107

摘要： This invention is directed to asymmetric syntheses of certain spiro-oxindole derivatives, which are useful for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain.

摘要翻译： 本发明涉及某些螺 - 羟吲哚衍生物的不对称合成，其可用于治疗和/或预防钠通道介导的疾病或病症如疼痛。

公开(公告)号：WO2011047173A3

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：PCT/US2010052703

申请日：2010-10-14

申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC ,  WINTERS CONRAD STEWART ,  GAMMILL SHAUN LEE

发明人： WINTERS CONRAD STEWART ,  GAMMILL SHAUN LEE

IPC分类号： A61K9/48 ,  A61K31/437 ,  A61P13/08 ,  A61P17/04 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K9/4858 ,  A61K31/437

摘要： This invention is directed to pharmaceutical compositions for oral administration to a mammal, wherein the pharmaceutical compositions comprise a spiro-oxindole compound, as a single stereoisomer or as a mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These pharmaceutical compositions are useful for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain.

摘要翻译： 本发明涉及用于口服给予哺乳动物的药物组合物，其中药物组合物包含作为单一立体异构体或其混合物的螺 - 羟吲哚化合物或其药学上可接受的盐。 这些药物组合物可用于治疗和/或预防钠通道介导的疾病或病症，例如疼痛。