公开(公告)号：WO2018043932A1

公开(公告)日：2018-03-08

申请号：PCT/KR2017/008437

申请日：2017-08-04

Applicant: 연세대학교 산학협력단

Inventor： 김광만 ,  김미주

IPC: A61K31/737 ,  A61K51/02

CPC classification number: A61K31/737 ,  A61K51/02

Abstract: 본 발명은 치수질환의 예방 및 치료용 조성물이 제공된다. 본 발명의 일 실시예에 따른 치수질환의 예방 및 치료용 약학 조성물은 경화 개시시간 및 경화 종결시간을 단축시키고, 광화능 및 ALP 활성을 높이는 효능을 나타내며, 이에 의해 치수질환을 예방하고 치료하는데 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明提供了用于预防和治疗牙科疾病的组合物。 预防和治疗，根据本发明固化引发的一个实施例的尺寸疾病的药物组合物，降低了时间和固化终止时间，示出了效力增加光化学功能，和ALP活性，用于预防和由此治疗尺寸疾病

公开(公告)号：WO2015143019A3

公开(公告)日：2015-11-26

申请号：PCT/US2015021215

申请日：2015-03-18

Applicant: MAYO FOUNDATION

Inventor： DEGRADO TIMOTHY R ,  JIANG HUAILEI

IPC: A61K51/04 ,  A61K51/12

CPC classification number: C07C51/60 ,  A61K51/02 ,  A61K51/0402 ,  A61K51/0491 ,  C07B59/001 ,  C07C53/40 ,  C07C53/42

Abstract: Methods, compositions, and systems related to preparing gaseous 18F- compounds for use in radiolabeling positron emission tomography (PET) tracer precursor compounds are disclosed. [18F]fluoride ions produced by conventional methods are converted by reaction with an acid anhydride having the formula: to a gaseous 18F-compound having the formula: wherein each R is independently a substituted or unsubstituted, straight chain or branched CrC4 alkyl group. The resulting gaseous 18F-compounds can be produced and stored in close proximity to the production location of the [18F]fluoride ions (such as within a cyclotron vault), or easily and efficiently transported long distances with minimal loss of-radioactivity. The gaseous 18F- compounds, which also can be readily trapped on solid-phase extraction media or in organic solvents such as acetonitrile, provide an alternative source of [18F]fluoride for use in the nucleophilic substitution reactions that are used to synthesize a large number of 18F-labeled PET imaging tracers, including 2- [18F]fluoro-2-deoxyglucose (FDG).

Abstract translation: 公开了与制备用于放射性标记正电子发射断层扫描（PET）示踪剂前体化合物的气态18F-化合物有关的方法，组合物和系统。 通过常规方法制备的[18 F]氟化物离子通过与具有下式的酸酐反应转化成具有下式的气态18F-化合物：其中每个R独立地是取代或未取代的直链或支链C 1 -C 4烷基。 所得到的气态18F-化合物可以靠近[18F]氟离子（如回旋加速器库内）的生产位置生产和储存，或者以最小的放射性损失容易且有效地运输长距离。 也可以容易地捕获在固相萃取介质或有机溶剂如乙腈中的气态18F-化合物提供用于合成大量的亲核取代反应的[18 F]氟化物的替代来源 的18F标记的PET成像示踪剂，包括2- [18 F]氟-2-脱氧葡萄糖（FDG）。

公开(公告)号：WO2015082322A1

公开(公告)日：2015-06-11

申请号：PCT/EP2014/075886

申请日：2014-11-28

Applicant: BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

Inventor： LIU, Ningshu

IPC: A61K45/06 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K33/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61K51/02

CPC classification number: A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K33/14 ,  A61K45/06 ,  A61K51/00 ,  A61K51/02 ,  A61K51/04 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention relates to combinations of at least two components, component A and component B, component A being an inhibitor of PI3K kinase, and component B being radium 223, particularly a pharmaceutically acceptable salt of radium-223. Another aspect of the present invention relates to the use of such combinations as described herein for the preparation of a medicament for the treatment or prophylaxis of a disease, particurlarly for the treatment of breast and prostate cancer as well as their bone metatases.

Abstract translation: 本发明涉及至少两种组分，组分A和组分B，组分A是PI3K激酶的抑制剂，组分B是镭223，特别是镭-223的药学上可接受的盐。 本发明的另一方面涉及本文所述的这种组合用于制备用于治疗或预防疾病的药物的用途，特别是用于治疗乳腺癌和前列腺癌以及它们的骨代谢酶。

公开(公告)号：WO2014197069A3

公开(公告)日：2015-03-26

申请号：PCT/US2014026120

申请日：2014-03-13

Applicant: MAYO FOUNDATION

Inventor： RUSSELL STEPHEN JAMES ,  PENG KAH-WHYE ,  LECH PATRYCJA

IPC: A61K51/02

CPC classification number: C07K14/4702 ,  A61K51/00 ,  A61K51/02 ,  A61K51/025 ,  A61K51/12

Abstract: This document provides methods and materials involved in radiotracer imaging using NIS polypeptides. For example, methods and materials for performing imaging techniques that increase the detection sensitivity and resolution of radiotracers localized by NIS reporter gene expression and/or decrease background signals that can be attributed to endogenously expressed NIS polypeptides are provided.

Abstract translation: 本文档提供使用NIS多肽的放射性示踪剂成像中涉及的方法和材料。 例如，提供了用于执行增强通过NIS报道基因表达定位的放射性示踪剂的检测灵敏度和分辨率的成像技术的方法和材料，和/或降低可归因于内源表达的NIS多肽的背景信号。

公开(公告)号：WO2014197069A2

公开(公告)日：2014-12-11

申请号：PCT/US2014026120

申请日：2014-03-13

Applicant: MAYO FOUNDATION

Inventor： RUSSELL STEPHEN JAMES ,  PENG KAH-WHYE ,  LECH PATRYCJA

IPC: A61K51/08

CPC classification number: C07K14/4702 ,  A61K51/00 ,  A61K51/02 ,  A61K51/025 ,  A61K51/12

Abstract: This document provides methods and materials involved in radiotracer imaging using NIS polypeptides. For example, methods and materials for performing imaging techniques that increase the detection sensitivity and resolution of radiotracers localized by NIS reporter gene expression and/or decrease background signals that can be attributed to endogenously expressed NIS polypeptides are provided.

Abstract translation: 本文件提供使用NIS多肽的放射性示踪剂成像中涉及的方法和材料。 例如，提供了用于执行增强通过NIS报道基因表达定位的放射性示踪剂的检测灵敏度和分辨率的成像技术的方法和材料和/或降低可归因于内源表达的NIS多肽的背景信号。

公开(公告)号：WO2014095833A1

公开(公告)日：2014-06-26

申请号：PCT/EP2013/076865

申请日：2013-12-17

Applicant: BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

Inventor： SCHOLZ, Arne

IPC: A61K31/58 ,  A61K33/24 ,  A61K51/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K51/02 ,  A61K31/58 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  A61K51/00 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention relates to combinations comprising compounds A and B, compound A being a 17α-hydroxylase/C 17,20 -lyase (CYP17) inhibitor, and compound B being a pharmaceutically acceptable salt of the alkaline-earth radionuclide radium-223 and their use for the treatment or prophylaxis of a disease, particularly for the treatment of cancer.

Abstract translation: 本发明涉及包含化合物A和B，化合物A为17α-羟化酶/ C17,20-裂解酶（CYP17）抑制剂的化合物B和作为碱土金属核素镭-223的药学上可接受的盐的化合物B及其用途 用于治疗或预防疾病，特别是用于治疗癌症。

公开(公告)号：WO2013126797A1

公开(公告)日：2013-08-29

申请号：PCT/US2013/027463

申请日：2013-02-22

Applicant: PURDUE RESEARCH FOUNDATION

Inventor： LOW, Philip S. ,  WAYUA, Charity

IPC: C07D243/12 ,  C07D405/12 ,  A61K49/08 ,  A61K31/5513 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K47/48061 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/475 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61K47/545 ,  A61K49/0052 ,  A61K51/02 ,  A61K51/0468 ,  A61K51/047 ,  C07D243/12 ,  C07D405/12

Abstract: Conjugates are described herein where CCK2R targeting ligands are attached to an active moiety, such as therapeutic agent or an imaging agent, through a linker. The conjugates can be used in the detection, diagnosis, imaging and treatment of cancer.

Abstract translation: 本文描述了缀合物，其中CCK2R靶向配体通过接头连接到活性部分，例如治疗剂或成像剂。 该结合物可用于癌症的检测，诊断，成像和治疗。

公开(公告)号：WO2012060707A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：PCT/NL2011/050754

申请日：2011-11-04

Applicant: UMC UTRECHT HOLDING B.V. ,  BULT, Wouter ,  NIJSEN, Johannes Franciscus Wilhelmus ,  VAN HET SCHIP, Alfred Dirk

Inventor： BULT, Wouter ,  NIJSEN, Johannes Franciscus Wilhelmus ,  VAN HET SCHIP, Alfred Dirk

IPC: A61K41/00 ,  A61K51/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K51/1251 ,  A61K49/08 ,  A61K49/1806 ,  A61K49/1818 ,  A61K51/02 ,  A61K51/1234 ,  C07F19/00 ,  Y10T428/2982

Abstract: The invention is directed to a method for preparing a microsphere comprising a lanthanide metal phosphate complex, a microsphere, a powder comprising a number of the microspheres, a suspension comprising the microsphere or the powder, the use of the microsphere, a method for detecting a tumour, and a therapeutic composition comprising the microsphere, the powder, or the suspension. The invention provides a method for preparing a microsphere that comprises a lanthanide metal phosphate complex, the method comprising: (a) providing an organic lanthanide metal complex microsphere, wherein the lanthanide metal is present in an amount of more than 20 wt.%, based on total weight of the microspheres, and wherein the organic lanthanide metal complex comprises a lanthanide ion and organic ligands with which the lanthanide ion forms the complex; and thereafter (b) replacing at least part of the organic ligands in the organic lanthanide metal complex microsphere with phosphate in a chimie douce reaction, wherein the lanthanide metal is present in the resulting microsphere in an amount of more than 20 wt.%, based on total weight of the microsphere, and wherein the lanthanide metal complex in the resulting microsphere comprises a lanthanide ion and phosphate.

Abstract translation: 本发明涉及一种制备微球的方法，其包括镧系元素金属磷酸盐络合物，微球，包含多个微球的粉末，包含微球或粉末的悬浮液，微球的用途，检测方法 肿瘤和包含微球，粉末或悬浮液的治疗组合物。 本发明提供了一种制备包含镧系元素金属磷酸盐络合物的微球的方法，所述方法包括：（a）提供有机镧系元素金属络合物微球体，其中所述镧系元素金属的含量大于20重量％ 所述有机镧系元素金属配合物包含镧系元素离子和镧系元素离子与其形成的有机配体; 然后（b）在嵌合二氧化碳反应中用磷酸盐代替有机镧系元素金属络合物微球中的至少一部分有机配体，其中镧系元素金属以大于20重量％的量存在于所得微球中，基于 在微球的总重量上，其中所得微球中的镧系元素金属络合物包含镧系元素离子和磷酸盐。

公开(公告)号：WO2011134671A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：PCT/EP2011/002155

申请日：2011-04-29

Applicant: ALGETA AS ,  KARLSON, Jan, Roger ,  BØRRETZEN, Peer

Inventor： KARLSON, Jan, Roger ,  BØRRETZEN, Peer

IPC: G21G1/00 ,  A61K51/02

CPC classification number: C01F13/00 ,  A61K51/00 ,  A61K51/02 ,  A61K51/1282 ,  G21G1/0005 ,  G21G2001/0094

Abstract: The present invention provides a method for the generation of 223 Ra of pharmaceutically tolerable purity comprising i) preparing a generator mixture comprising 227 Ac, 227 Th and 223 Ra; ii) loading said generator mixture onto a strong base anion exchange resin; iii) eluting said 223 Ra from said strong base anion exchange resin using a first mineral acid in an alcoholic aqueous solution to give a first eluted 223 Ra solution; iv) loading the 223 Ra of the first eluted 223 Ra solution onto a strong acid cation exchange resin; and v) eluting the 223 Ra from said strong acid cation exchange resin using a second mineral acid in aqueous solution to provide a second eluted solution. The invention additionally provides products of corresponding purity and/or products obtained or obtainable by such a method.

Abstract translation: 本发明提供了一种产生可药用纯度的223Ra的方法，包括：i）制备包含227Ac，227Th和223Ra的发生器混合物; ii）将所述发生器混合物装载到强碱性阴离子交换树脂上; iii）使用第一无机酸在醇水溶液中从所述强碱性阴离子交换树脂中洗脱出所述223Ra，得到第一洗脱的223Ra溶液; iv）将第一洗脱的223Ra溶液的223Ra加载到强酸阳离子交换树脂上; 和v）使用第二无机酸在水溶液中从所述强酸性阳离子交换树脂中洗脱223R以提供第二洗脱溶液。 本发明另外提供了通过这种方法获得或可获得的相应纯度和/或产物。

公开(公告)号：WO2010036140A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：PCT/RU2008/000748

申请日：2008-12-05

Applicant: ЗАКРЫТОЕ АКЦИОНЕРНОЕ ОБЩЕСТВО "ФАРМ-СИНТЕЗ" ,  МАЛЫШЕВА, Анна Олеговна ,  КЛЕМЕНТЬЕВА, Ольга Евгеньевна ,  КОДИНА, Галина Евгеньевна ,  КОРСУНСКИЙ, Валентин Николаевич ,  НАЗАРЕНКО, Михаил Евгеньевич ,  МИХАИЛОВ, Олег Ростиславович ,  ПЕРМИНОВ, Сергей Владимирович ,  УВАРОВ, Николай Александрович ,  ФЕДОРОВ, Владимир Егорович

Inventor： МАЛЫШЕВА, Анна Олеговна ,  КЛЕМЕНТЬЕВА, Ольга Евгеньевна ,  КОДИНА, Галина Евгеньевна ,  КОРСУНСКИЙ, Валентин Николаевич ,  НАЗАРЕНКО, Михаил Евгеньевич ,  МИХАИЛОВ, Олег Ростиславович ,  ПЕРМИНОВ, Сергей Владимирович ,  УВАРОВ, Николай Александрович ,  ФЕДОРОВ, Владимир Егорович

IPC: C07F5/00 ,  C07F13/00 ,  A61K51/00 ,  A61P35/04

CPC classification number: C07F13/005 ,  A61K51/02 ,  A61K51/025 ,  A61K51/0489 ,  C07F9/65061

Abstract: Изобретение относится к новым металлокомплексам формулы M(O) к H m A п- , гдe M- изотоп TC, Re, Sm, Lu, Y, Н-водород, А 5- -анион золедроновой кислоты, причем, когда М-технеций, то к=1, m=1, n=2; когда М-рений, то к=1, m=1, n=1; когда М-самарий, лютеций или иттрий, то к=0, m=2, n=3, а также их фармацевтически приемлемые соли, гидраты или изомеры. Изобретение также относится к способу получения металлокомплексов, заключающемуся в том, что лиофилизат, полученный смешением раствора золедроновой кислоты и раствора двухлористого олова в соляной кислоте в атмосфере инертного газа и добавлением гидроксида металла, смешивают с солью металла группы изотопов и раствором радионуклида. Предложены радиофармацевтическое средство, включающее металлокомплексы, их фармацевтически приемлемые соли, гидраты или изомеры, и антиоксиданта, также способ получения радиофармацевтического средства, заключающийся в том, что смешивают лиофилизат с раствором, содержащим соль металла группы изотопов и раствором радионуклида.

Abstract translation: 本发明涉及具有式M（O）2 HmAn-的新的金属络合物，其中M是Tc，Re，Sm，Lu或Y的同位素， 是氢，ζ5-是唑来膦酸的阴离子，其中当M是锝时，α= 1，m = 1，n = 2; 当M为铼时，α= 1，m = 1，n = 1; 当M是钐，镥或钇时， = 0，m = 2，n = 3，以及其药学上可接受的盐，水合物或异构体。 本发明还涉及制备金属络合物的方法，其包括通过将唑来膦酸和二氯化锡溶液在盐酸中的惰性气体气氛中混合并加入金属氢氧化物而获得的冻干物质是 与同位素组的金属盐和放射性核素溶液混合。 本发明提出了包括金属络合物或其药学上可接受的盐，水合物或异构体以及抗氧化剂的放射性药物装置，以及制备放射性药物装置的方法，其特征在于，将冻干物与含有 同位素组的金属盐和放射性核素的溶液。