公开(公告)号：WO2023038093A1

公开(公告)日：2023-03-16

申请号：PCT/JP2022/033782

申请日：2022-09-08

Applicant: 国立大学法人九州大学

Inventor： 大嶋　孝志 ,  矢崎　亮 ,  田中　津久志

IPC: C07B59/00 ,  C07C57/02 ,  C07C57/38 ,  C07C59/13 ,  C07C59/205 ,  C07C59/70 ,  C07C59/84 ,  C07C61/135 ,  C07C61/29 ,  C07C69/14 ,  C07C69/44 ,  C07C229/42 ,  C07C233/47 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07D205/04 ,  C07D207/337 ,  C07D209/28 ,  C07D209/48 ,  C07D231/56 ,  C07D263/32 ,  C07D313/12 ,  C07D491/052

Abstract: 重水素置換されたカルボン酸又はその塩を含む重水素富化組成物であって、上記カルボン酸又はその塩はカルボキシ基のα水素と、炭素に結合した当該α水素以外の水素とを含み、上記α水素の重水素置換率は５％以上であり、上記α水素以外の水素の重水素置換率が３％以下であり、ただし、上記カルボン酸又はその塩が分子内に前記カルボキシ基以外のカルボニル基を有する基を備える場合、当該カルボニル基のα水素は上記α水素以外の水素には含まれない、重水素富化組成物。

公开(公告)号：WO2022266753A1

公开(公告)日：2022-12-29

申请号：PCT/CA2022/050991

申请日：2022-06-20

Applicant: RISEN (SUZHOU) PHARMA TECH CO., LTD. ,  LV, Jiasheng ,  SIYANG, Haixiao ,  YIN, Yijie ,  GUO, Wantao ,  LI, Haiming ,  CHEN, Dawei ,  GU, Jiamin ,  KONG, Xianqi ,  PAN, Jun ,  MA, Xinxin ,  SONG, Peiming ,  WU, Chun ,  FENG, Hui ,  YAO, Sheng

Inventor： LV, Jiasheng ,  SIYANG, Haixiao ,  YIN, Yijie ,  GUO, Wantao ,  LI, Haiming ,  CHEN, Dawei ,  GU, Jiamin ,  KONG, Xianqi ,  PAN, Jun ,  MA, Xinxin ,  SONG, Peiming ,  WU, Chun ,  FENG, Hui ,  YAO, Sheng

IPC: C07C275/16 ,  A61K47/54 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  C07C233/47 ,  C07C237/22 ,  C07C271/02 ,  C07C279/14 ,  C07C323/59 ,  C07D207/416 ,  C07D249/04 ,  C07K16/00 ,  C12N15/113 ,  A61K47/542 ,  A61K47/545 ,  A61K47/549

Abstract: There are provided conjugates of Formula (V) wherein R1 is a triantennary targeting moiety comprising N-acetyl galactosamine and R2 is a bioactive agent which is preferably an oligonucleotide, as well as pharmaceutical compositions and methods of use of the conjugates for the treatment, inhibition, or prevention of diseases and disorders which are therapeutic targets of the bioactive agent. In preferred embodiments the conjugate preferentially binds to asiaglycoprotein receptors (ASGPR). In preferred embodiments, the oligonucleotide is SiRNA which targets the PCSK9 gene, providing treatment options for lipid disorders such as hyperlipidemia.

公开(公告)号：WO2020172749A1

公开(公告)日：2020-09-03

申请号：PCT/CA2020/050247

申请日：2020-02-26

Applicant: MCMASTER UNIVERSITY

Inventor： BURROWS, Lori L. ,  RANIERI, Michael M.R. ,  CHAN, Derek C.K. ,  YAEGER, Luke N.

IPC: A61K38/06 ,  A61K31/16 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/65 ,  A61P31/04 ,  C07C225/20 ,  C07C233/47 ,  C07D213/69 ,  C07D249/08 ,  C07K5/00 ,  C12Q1/18

Abstract: Provided herein in aspects is an antibacterial combination comprising a thiopeptide antibiotic and an iron inhibitor. Methods of treatment and/or prevention of bacterial infections using the combination are also provided as well as methods of sensitizing a gram-negative bacteria to a thiopeptide antibiotic and methods of screening a molecule for antimicrobial activity.

公开(公告)号：WO2020115715A1

公开(公告)日：2020-06-11

申请号：PCT/IB2019/060525

申请日：2019-12-06

Applicant: INTRABIO LTD.

Inventor： MANN, Michiko

IPC: A61P25/06 ,  A61K31/198 ,  A61P25/28 ,  C07B59/00 ,  C07C233/47

Abstract: The present disclosure provides compounds represented by Formula I: I, and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 , R 12 , and R 13 are as defined as set forth in the specification, and the deuterium enrichment of any one or more of R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 , R 12 , and R 13 is about 15% or more. The present disclosure also provides compounds having Formula I for use to treat or delay the progression of a lysosomal storage disorder or a neurodegenerative disease in a subject, provide neuroprotection in a subject having a lysosomal disorder, treat or prevent a migraine, and the symptoms associated therewith, in a subject, or improve mobility and/or cognitive function in a subject.

公开(公告)号：WO2019243799A1

公开(公告)日：2019-12-26

申请号：PCT/GB2019/051696

申请日：2019-06-18

Applicant: JOHNSON MATTHEY PUBLIC LIMITED COMPANY

Inventor： BUIST, Amanda ,  EBERLIN, Alex

IPC: C07C233/47 ,  C07D257/04

Abstract: The present disclosure relates to a hybrid salt/co-crystal of sacubitril. The present disclosure is also related to processes for the preparation of the hybrid salt/co-crystal of sacubitril. In addition, the present disclosure is related to theuse of the hybrid salt/co- crystal of sacubitril for preparing a pharmaceutical composition.

公开(公告)号：WO2018069833A1

公开(公告)日：2018-04-19

申请号：PCT/IB2017/056255

申请日：2017-10-10

Applicant: LAURUS LABS LIMITED

Inventor： BOLLU, Ravindra Babu ,  THAIMATTAM, Ram ,  CHALLAGONDA, Venkateswar Rao ,  YASAM, Sivarami Reddy ,  SEETHAMRAJU, Pavan Kumar ,  VASIREDDI, Uma Maheswar Rao

IPC: A61K31/216 ,  A61K31/41 ,  C07C257/04 ,  C07C233/47

Abstract: The present invention relates to stable amorphous form of sacubitril valsartan trisodium complex and its solid dispersion compounds, processes for their preparation and pharmaceutical composition comprising the same. The present invention also relates to an improved process for the preparation of sacubitril sodium and its use in the preparation of sacubitril valsartan trisodium complex.

Abstract translation: 本发明涉及稳定的无定形形式的sacubitril缬沙坦三钠复合物及其固体分散体化合物，其制备方法和包含其的药物组合物。 本发明还涉及一种用于制备sacubitril钠的改进方法及其在制备sacubitril缬沙坦三钠复合物中的用途。

公开(公告)号：WO2018052037A1

公开(公告)日：2018-03-22

申请号：PCT/JP2017/033115

申请日：2017-09-13

Applicant: ダイキン工業株式会社

Inventor： 東　昌弘 ,  細川　萌 ,  山内　昭佳 ,  石原　寿美 ,  岸川　洋介

IPC: C07C55/02 ,  B01F17/02 ,  B01F17/12 ,  B01F17/16 ,  B01F17/18 ,  B01F17/22 ,  B01F17/32 ,  B01F17/38 ,  B01F17/42 ,  C07C65/21 ,  C07C233/47 ,  C07C235/12

Abstract: 本発明は、新たな分枝含フッ素化合物を提供することを課題とする。　前記課題は、式（１）： ［式中、 Ｌは、所定の含炭素リンカー部を表し、 Ｒｆは、各出現において同一又は異なって、１個以上のエーテル結合を有していてもよいフルオロアルキル基を表し； Ｙは、各出現において同一又は異なって、所定の２価の連結基、又は結合手を表し； Ｒ Ｙ は、各出現において同一又は異なって、水素原子、又は有機基を表し； Ｌは、１個以上の炭素原子を有する（ｎ１+ｎ２）価の含炭素リンカー部を表し； ｎ１は、１以上の数を表し； ｎ２は、１以上の数を表し； ｎ１＋ｎ２は、３～６の数であり； Ｘは、各出現において同一又は異なって、２価の連結基、又は結合手を表し； Ａは、各出現において同一又は異なって、－ＡｒＳＯ ３ Ｍ等を表し； Ｍは、各出現において同一又は異なって、水素原子、－ＮＲ ４ 又は金属塩を表し；及び Ｒは、水素原子、又はＣ１－Ｃ４の有機基を表す。] で表される分枝含フッ素化合物 によって解決される。

Abstract translation: 本发明的一个目的是提供一种新的支化含氟化合物。 （1）表示：其中L表示预定的含碳连接体部分，R f在每次出现时相同或不同并且是可以具有一个或多个醚键的氟 R Y在每次出现时代表相同或不同，代表氢 L 1表示具有一个或多个碳原子的（n 1 + n 2）价含碳连接体部分; n 1表示1或更多的数; n 2表示1或更多的数 X 1在每次出现时相同或不同并且表示二价连接基团或键; A在每次出现时相同或不同，-ArSO M等，M在每次出现时相同或不同 它表示氢原子，-NR <子> 4 或金属盐;和R代表氢原子，或C1-C4的有机基团。 由下式表示的支链含氟化合物：

公开(公告)号：WO2017020841A1

公开(公告)日：2017-02-09

申请号：PCT/CN2016/093126

申请日：2016-08-03

Applicant: 深圳信立泰药业股份有限公司

Inventor： 宋科 ,  周红 ,  叶冠豪

IPC: C07C233/47 ,  C07C231/12 ,  C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/216 ,  A61K9/36 ,  A61P9/04

CPC classification number: A61K31/216 ,  A61K31/41 ,  C07C231/12 ,  C07C233/47 ,  C07D257/04

Abstract: 公开了一种含有特定LCZ696结晶粉末的LCZ696药物组合物，由于所采用的LCZ696结晶粉末具有特定的粉体特征，使得其在满足制剂工艺要求并制得符合临床用药要求的药物组合物的同时，可以实现药物组合物的等比放大。

公开(公告)号：WO2016159049A1

公开(公告)日：2016-10-06

申请号：PCT/JP2016/060326

申请日：2016-03-30

Applicant: 武田薬品工業株式会社

Inventor： 溝尻　亮 ,  浅野　壮輝 ,  冨田　大介 ,  坂野　浩 ,  多和田　倫子 ,  新居　紀之 ,  ギプソン，クリスタ　イー． ,  前▲崎▼　博信 ,  土屋　俊太郎 ,  今井　真由美 ,  天野　雄一郎

IPC: C07C233/18 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/402 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C233/47 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/44 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D231/12 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D241/18 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/42 ,  C07D277/34 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C12N9/99 ,  C12N15/09

CPC classification number: C07D213/65 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/402 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07C233/18 ,  C07C233/25 ,  C07C233/47 ,  C07C255/54 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D213/643 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D231/12 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D241/18 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/42 ,  C07D277/34 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C12N9/99 ,  C12N15/09

Abstract: 　本発明は、癌、肝炎、肝線維症、脂肪肝等の予防・治療剤として有用であり得る化合物に関する。

Abstract translation: 本发明涉及可用作治疗和/或预防癌症，肝炎，肝纤维化，脂肪肝等的化合物。

公开(公告)号：WO2016074651A1

公开(公告)日：2016-05-19

申请号：PCT/CZ2015/000136

申请日：2015-11-11

Applicant: ZENTIVA, K.S.

Inventor： HALAMA, Ales ,  ZVATORA, Pavel ,  DAMMER, Ondrej ,  STACH, Jan ,  ZAPADLO, Michal ,  KREJCIK, Lukas ,  VOSLAR, Michal

IPC: C07C211/06 ,  C07C211/07 ,  C07C211/17 ,  C07C233/47 ,  A61K31/216

CPC classification number: C07C233/47 ,  C07B2200/13 ,  C07C211/06 ,  C07C211/07 ,  C07C211/35

Abstract: An isolation and purification method of substances derived from AHU-377 of formula (1), characterized by conversion of the crude substance (1) to well-crystallizing salts with amines of formula (9) in the environment of a suitable organic solvent, followed by recrystallization of these salts to simultaneously remove chemical impurities, and use of the chemically pure salts of AHU-377 with amines for direct transformation to a pharmaceutically applicable form of AHU-377 with alkali metals of formula (10), or with alkaline earth metals of formula (11).

Abstract translation: 衍生自式（1）的AHU-377的物质的分离和纯化方法，其特征在于在合适的有机溶剂的环境中将粗物质（1）转化为具有式（9）的胺的良好结晶的盐，随后 通过重结晶这些盐以同时除去化学杂质，并将AHU-377的化学纯盐与胺直接转化成具有式（10）的碱金属的药学上可接受的形式的AHU-377或碱土金属 的式（11）。