利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

52 条记录 (耗时 0.033 秒)

    COMPOUNDS USEFUL AS INHIBITORS OF ATR KINASE AND COMBINATION THERAPIES THEREOF
    1.
    发明申请
    COMPOUNDS USEFUL AS INHIBITORS OF ATR KINASE AND COMBINATION THERAPIES THEREOF 审中-公开
    化合物作为ATR激素的抑制剂和其组合治疗有用

    公开(公告)号：WO2013152298A1

    公开(公告)日：2013-10-10

    申请号：PCT/US2013/035466

    申请日：2013-04-05

    申请人： VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

    发明人： POLLARD, John, Robert ,  REAPER, Philip, Michael ,  ASMAL, Mohammed

    IPC分类号： A61P35/00 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497

    CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/55 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  C07D241/28 ,  C07D413/04

    摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of ATR protein kinase and combination therapies thereof. The invention also relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of this invention; methods of treating of various diseases, disorders, and conditions using the compounds of this invention; processes for preparing the compounds of this invention; intermediates for the preparation of the compounds of this invention; and methods of using the compounds in in vitro applications, such as the study of kinases in biological and pathological phenomena; the study of intracellular signal transduction pathways mediated by such kinases; and the comparative evaluation of new kinase inhibitors. The compounds of this invention have formula I:wherein the variables are as defined herein.

    摘要翻译： 本发明涉及可用作ATR蛋白激酶抑制剂的化合物及其组合疗法。 本发明还涉及包含本发明化合物的药学上可接受的组合物; 使用本发明化合物治疗各种疾病，病症和病症的方法; 制备本发明化合物的方法; 用于制备本发明化合物的中间体; 以及在体外应用中使用化合物的方法，如生物和病理现象中激酶的研究; 由这种激酶介导的细胞内信号转导途径的研究; 和新型激酶抑制剂的比较评估。 本发明的化合物具有式I：其中变量如本文所定义。

    ビグアニド誘導体化合物
    4.
    发明申请
    ビグアニド誘導体化合物 审中-公开
    BUGUANIDE衍生化合物

    公开(公告)号：WO2012074040A1

    公开(公告)日：2012-06-07

    申请号：PCT/JP2011/077762

    申请日：2011-12-01

    申请人： 学校法人日本大学 ,  三宅 宗晴 ,  草間 貞 ,  益子 崇

    发明人： 三宅　宗晴 ,  草間　貞 ,  益子　崇

    IPC分类号： C07D241/28 ,  A61K31/4965 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

    CPC分类号： C07D241/34 ,  A61K31/4965 ,  C07D241/28

    摘要： 　神経変性疾患等に関与しているＮＭＤＡ受容体及びＡＳＩＣ１ａの両者を同時に阻害し、種々の神経系疾患の予防及び治療に有用な新たな化合物を提供する。 （式（１）中、Ｘ 1 はハロゲン原子を示し、Ｒ 1 はアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいアラルキル基を示す） で表されるビグアニド誘導体、その塩又はそれらの水和物。

    摘要翻译： 提供同时抑制NMDA受体和ASIC1a，所述NMDA受体和ASIC1a参与神经生成疾病等的新型化合物，因此可用于预防和治疗各种神经系统疾病。 由通式（1）表示的双胍衍生物，其盐或其水合物。 通式（1）中，X 1表示卤原子; 并且R 1表示烷基，任选取代的芳基或任选取代的芳烷基。

    FLUORESCENT PYRAZINE DERIVATIVES AND METHODS OF USING THE SAME IN ASSESSING RENAL FUNCTION
    6.
    发明申请
    FLUORESCENT PYRAZINE DERIVATIVES AND METHODS OF USING THE SAME IN ASSESSING RENAL FUNCTION 审中-公开
    荧光素吡嗪衍生物及其在评估肾功能中的使用方法

    公开(公告)号：WO2006071759A2

    公开(公告)日：2006-07-06

    申请号：PCT/US2005/046732

    申请日：2005-12-22

    申请人： MALLINCKRODT INC. ,  RAJAGOPALAN, Raghavan ,  DORSHOW, Richard, B. ,  NEUMANN, William, L. ,  MOORE, Dennis, A.

    发明人： RAJAGOPALAN, Raghavan ,  DORSHOW, Richard, B. ,  NEUMANN, William, L. ,  MOORE, Dennis, A.

    IPC分类号： C07D241/26 ,  A61K31/4965

    CPC分类号： C07D241/28 ,  A61K31/4965 ,  A61K49/0004 ,  A61K49/0021 ,  A61K49/0052 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26

    摘要： The present invention relates to pyrazine derivatives such as those represented by Formulas I and II. X 1 to X 4 of Formulas I and II may be characterized as electron withdrawing groups, while Y 1 to Y 4 of Formulas I and II may be characterized as electron donating groups. Pyrazine derivatives of the present invention may be utilized in assessing organ (e.g., kidney) function. In a particular example, an effective amount of a pyrazine derivative that is capable of being renally cleared may be administered into a patient's body. The pyrazine derivative may capable of one or both absorbing and emanating spectral energy of at least about 400nm (e.g., visible and/or infrared light). At least some of the derivative that is in the body may be exposed to spectral energy and, in turn, spectral energy may emanate from the derivative. This emanating spectral energy may be detected and utilized to determine renal function of the patient.

    摘要翻译： 本发明涉及吡嗪衍生物，例如由式I和II表示的衍生物。 式I和II的X 1至X 4的X 1可以表征为吸电子基团，而Y 1至Y 4， 式I和II的SUP可以表征为给电子基团。 本发明的吡嗪衍生物可用于评估器官（例如肾）功能。 在具体实例中，有效量的能够被再次清除的吡嗪衍生物可以被施用到患者体内。 吡嗪衍生物可以具有至少约400nm（例如可见光和/或红外光）的吸收和发射光谱能量的一种或两种。 身体中的至少一些衍生物可能暴露于光谱能量，反过来，光谱能量可能来自衍生物。 这种发出的光谱能量可以被检测并用于确定患者的肾功能。

    PYRAZINE DERIVATIVES FOR OPTICAL IMAGING AND THERAPY
    10.
    发明申请
    PYRAZINE DERIVATIVES FOR OPTICAL IMAGING AND THERAPY 审中-公开
    用于光学成像和治疗的吡嗪衍生物

    公开(公告)号：WO2010121003A1

    公开(公告)日：2010-10-21

    申请号：PCT/US2010/031203

    申请日：2010-04-15

    申请人： MALLINCKRODT INC. ,  NEUMANN, William, L. ,  FRESKOS, John, N. ,  DORSHOW, Richard, B.

    发明人： NEUMANN, William, L. ,  FRESKOS, John, N. ,  DORSHOW, Richard, B.

    IPC分类号： C07D241/26 ,  C07D241/28 ,  A61B5/00 ,  A61K49/00

    CPC分类号： C07D241/26 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  C07D241/28

    摘要： The invention provides compounds, including compositions, preparations and formulations, and methods of using and making such compounds. Compounds of the present invention include pyrazine derivatives having a pyrazine core and a plurality of substituents. In some embodiments, pyrazine derivatives of the invention are pyrazine core compounds having one or more electron donating groups and one or more electron withdrawing groups optionally functionalized to provide useful optical, biological, pharmacokinetic and/or physical properties.

    摘要翻译： 本发明提供化合物，包括组合物，制剂和制剂，以及使用和制备这些化合物的方法。 本发明的化合物包括具有吡嗪核和多个取代基的吡嗪衍生物。 在一些实施方案中，本发明的吡嗪衍生物是具有一个或多个给电子基团和一个或多个吸电子基团的吡嗪核心化合物，其任选被官能化以提供有用的光学，生物学，药代动力学和/或物理性质。