公开(公告)号：WO2021072159A1

公开(公告)日：2021-04-15

申请号：PCT/US2020/054931

申请日：2020-10-09

Applicant: MEDIBEACON INC.

Inventor： ROGERS, Thomas E.

IPC: A61K31/4965 ,  C07D241/26 ,  C07D241/28

Abstract: A process for preparing pyrimido[4,5-g]pteridine-2,4,7,9-tetraol, or a salt thereof, is provided. A process for the preparation of 3,6-diaminopyrazine-2,5-dicarboxylic acid, or a salt thereof, from pyrimido[4,5-g]pteridine-2,4,7,9-tetraol, or a salt thereof, is further provided. A process for preparing a substituted pteridine compound, or a salt thereof, is further provided. A process for the preparation of a N-substituted 3,6-diaminopyrazine-2,5-dicarboxylic acid from a substituted pteridine compound, or a salt thereof, is further provided.

公开(公告)号：WO2015140527A1

公开(公告)日：2015-09-24

申请号：PCT/GB2015/050765

申请日：2015-03-17

Applicant: ASTRAZENECA AB ,  ASTRAZENECA UK LIMITED

Inventor： BERGLUND, Susanne, Elisabeth ,  CONNOLLY, Stephen ,  HEMMERLING, Martin ,  HOSSAIN, Nafizal ,  KRISTOFFERSSON, Anna ,  LUNDKVIST, Johan, Rune, Michael ,  NIKITIDIS, Grigorios ,  RIPA, Lena, Elisabeth ,  SHAMOVSKY, Igor

IPC: C07D401/06 ,  C07D241/28 ,  A61K31/497 ,  A61P11/00

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D241/26 ,  C07D241/28 ,  C07D401/06

Abstract: The present invention provides a compound of a formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a process for preparing such a compound; and to the use of such a compound in the treatment of an ENaC mediated disease state (such as asthma, CF or COPD).

Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐; 制备这种化合物的方法; 以及在治疗ENaC介导的疾病状态（例如哮喘，CF或COPD）中使用这种化合物。

公开(公告)号：WO2007149478A3

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：PCT/US2007/014369

申请日：2007-06-20

Applicant: MALLINCKRODT INC. ,  NEUMANN, William, L. ,  RAJAGOPALAN, Raghavan ,  DORSHOW, Richard, B.

Inventor： NEUMANN, William, L. ,  RAJAGOPALAN, Raghavan ,  DORSHOW, Richard, B.

IPC: C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D241/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: The present invention relates to pyrazine derivatives capable of absorbing and emanating spectral energy in the visible and/or near infrared spectrum. Pyrazine derivatives of the invention may be administered to a patient in the form of a pharmaceutically acceptable composition and utilized in medical (e.g., diagnostic imaging) procedures.

公开(公告)号：WO2012085745A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：PCT/IB2011/055588

申请日：2011-12-09

Applicant: PFIZER INC. ,  ASPNES, Gary, Erik ,  DIDIUK, Mary, Theresa ,  FILIPSKI, Kevin, James ,  GUZMAN-PEREZ, Angel ,  PFEFFERKORN, Jeffrey, Allen ,  STEVENS, Benjamin, Dawson ,  TU, Meihua, Mike

Inventor： ASPNES, Gary, Erik ,  DIDIUK, Mary, Theresa ,  FILIPSKI, Kevin, James ,  GUZMAN-PEREZ, Angel ,  PFEFFERKORN, Jeffrey, Allen ,  STEVENS, Benjamin, Dawson ,  TU, Meihua, Mike

IPC: C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D241/28 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D405/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D237/08 ,  C07D239/42 ,  C07D241/28 ,  C07D241/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: The present invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R 1 , R 2 , R 3 , A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , L, B 1 , B 2 , B 3 and B 4 are as defined herein. The compounds of Formula I have been found to act as glucagon antagonists or inverse agonists. Consequently, the compounds of Formula I and the pharmaceutical compositions thereof are useful for the treatment of diseases, disorders, or conditions mediated by glucagon.

Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，A1，A2，A3，A4，L，B1，B2，B3和B4如本文所定义。 已经发现式I的化合物用作胰高血糖素拮抗剂或反向激动剂。 因此，式I化合物及其药物组合物可用于治疗由胰高血糖素介导的疾病，病症或病症。

公开(公告)号：WO2012074040A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：PCT/JP2011/077762

申请日：2011-12-01

Applicant: 学校法人日本大学 ,  三宅 宗晴 ,  草間 貞 ,  益子 崇

Inventor： 三宅　宗晴 ,  草間　貞 ,  益子　崇

IPC: C07D241/28 ,  A61K31/4965 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D241/34 ,  A61K31/4965 ,  C07D241/28

Abstract: 　神経変性疾患等に関与しているＮＭＤＡ受容体及びＡＳＩＣ１ａの両者を同時に阻害し、種々の神経系疾患の予防及び治療に有用な新たな化合物を提供する。 （式（１）中、Ｘ 1 はハロゲン原子を示し、Ｒ 1 はアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいアラルキル基を示す） で表されるビグアニド誘導体、その塩又はそれらの水和物。

Abstract translation: 提供同时抑制NMDA受体和ASIC1a，所述NMDA受体和ASIC1a参与神经生成疾病等的新型化合物，因此可用于预防和治疗各种神经系统疾病。 由通式（1）表示的双胍衍生物，其盐或其水合物。 通式（1）中，X 1表示卤原子; 并且R 1表示烷基，任选取代的芳基或任选取代的芳烷基。

公开(公告)号：WO2011113894A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：PCT/EP2011/054038

申请日：2011-03-17

Applicant: NOVARTIS AG ,  BAETTIG, Urs ,  BALA, Kamlesh Jagdis ,  BUDD, Emma ,  EDWARDS, Lee ,  HOWSHAM, Catherine ,  HUGHES, Glyn ,  LEGRAND, Darren Mark ,  SPIEGEL, Katrin

Inventor： BAETTIG, Urs ,  BALA, Kamlesh Jagdis ,  BUDD, Emma ,  EDWARDS, Lee ,  HOWSHAM, Catherine ,  HUGHES, Glyn ,  LEGRAND, Darren Mark ,  SPIEGEL, Katrin

IPC: C07D213/81 ,  C07D241/28 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  A61K31/443 ,  A61P11/12

CPC classification number: A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D213/38 ,  C07D213/81 ,  C07D241/26 ,  C07D241/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

Abstract: The present invention provides pyridine and pyrazine derivatives which restore or enhance the function of mutant and/or wild type CFTR to treat cystic fibrosis, primary ciliary dyskinesia, chronic bronchitis, chronic obstructive pulmonary disease, asthma, respiratory tract infections, lung carcinoma, xerostomia and keratoconjunctivitis sire, or constipation (IBS, IBD, opioid induced). Pharmaceutical compositions comprising such derivatives are also encompassed.

Abstract translation: 本发明提供吡啶和吡嗪衍生物，其恢复或增强突变和/或野生型CFTR的功能以治疗囊性纤维化，原发性纤毛运动障碍，慢性支气管炎，慢性阻塞性肺病，哮喘，呼吸道感染，肺癌，口腔干燥症和 角膜结膜炎或便秘（IBS，IBD，阿片样物质诱导）。 还包括包含这些衍生物的药物组合物。

公开(公告)号：WO2011027888A1

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：PCT/JP2010/065259

申请日：2010-09-06

Applicant: 大日本住友製薬株式会社 ,  田中 大輔

Inventor： 田中　大輔

IPC: C07C235/24 ,  A61K31/216 ,  A61K31/335 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  C07C237/06 ,  C07C317/44 ,  C07D207/28 ,  C07D207/34 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D233/60 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D241/28 ,  C07D249/10 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D271/08 ,  C07D271/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/32 ,  C07D285/06 ,  C07D295/14 ,  C07D307/04 ,  C07D307/34 ,  C07D307/78 ,  C07D309/02 ,  C07D311/02 ,  C07D319/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

CPC classification number: C07C317/44 ,  C07C235/16 ,  C07C237/06 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/28 ,  C07D207/34 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D307/04 ,  C07D307/34 ,  C07D307/78 ,  C07D309/02 ,  C07D311/02 ,  C07D319/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

Abstract: 　可溶性エポキシヒドロラーゼ（sEH）を阻害するジアミド－フェニル誘導体、またはその薬学的に許容される塩の提供。　式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩。 ［式中、Ａは、下記（ａ）で表される基（Ｒ ａ１ 、Ｒ ａ２ およびＲ ａ３ は、各々独立して、水素原子等である。）等であり；Ｒ １ は、Ｃ １－６ アルキル基（該基は、Ｃ １－４ アルコキシ（該基は、Ｃ １－４ アルコキシで置換されていてもよい。）、Ｃ １－４ アルキルスルホニル等で置換されている。）等であり；Ｒ ２ は、置換されていてもよいＣ １－６ アルキル基、または置換されていてもよいＣ ３－６ シクロアルキル基である。］

Abstract translation: 公开了抑制可溶性环氧水解酶（sEH）的二酰胺 - 苯基衍生物和二酰胺 - 苯基衍生物的药学上可接受的盐。 具体公开了由式（I）表示的化合物和该化合物的药学上可接受的盐。 （式中，A表示由式（a）表示的基团（其中Ra1，Ra2和Ra3各自独立地表示氢原子等）等; R1表示C1-6烷基（其被 C 1-4烷氧基（其可以被C 1-4烷氧基取代），C 1-4烷基磺酰基等）; R 2表示任选取代的C 1-6烷基或任选取代的C 3 -C 6烷基， 6环烷基）

公开(公告)号：WO2021026099A1

公开(公告)日：2021-02-11

申请号：PCT/US2020/044798

申请日：2020-08-03

Applicant: AMGEN INC.

Inventor： TAMAYO, Nuria A. ,  KALLER, Matthew Richard ,  NGUYEN, Thomas T. ,  NISHIMURA, Nobuko ,  XUE, Qiufen May ,  ALLEN, John Gordon

IPC: C07D241/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/497

Abstract: Compounds of formula (I): as defined herein, and synthetic intermediates thereof, which are capable of modulating KIF18A protein thereby influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of KIF18A.

公开(公告)号：WO2020010003A1

公开(公告)日：2020-01-09

申请号：PCT/US2019/040147

申请日：2019-07-01

Applicant: INCYTE CORPORATION

Inventor： DOUTY, Brent ,  AI, Yanran ,  BURNS, David M. ,  COMBS, Andrew P. ,  FALAHATPISHEH, Nikoo ,  LEVY, Daniel ,  POLAM, Padmaja ,  SHAO, Lixin ,  SHEPARD, Stacey ,  SHVARTSBART, Artem ,  YUE, Eddy W.

IPC: A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D241/20 ,  C07D241/28 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D493/08 ,  C07F5/02 ,  A61K31/497

Abstract: This application relates to compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of PI3K-γ which are useful for the treatment of disorders such as autoimmune diseases, cancer, cardiovascular diseases, and neurodegenerative diseases.

公开(公告)号：WO2019195634A1

公开(公告)日：2019-10-10

申请号：PCT/US2019/025910

申请日：2019-04-04

Applicant: EPIODYNE, INC.

Inventor： MEDINA, Julio Cesar ,  MCGEE, Larry ,  WEI, Zhi-Liang ,  SADLOWSKI, Corinne ,  SEIDL, Frederick ,  BHATT, Ulhas ,  WANG, Xiaodong ,  NGUYEN, Thomas ,  SPERANDIO, David ,  DING, Pingyu ,  NERURKAR, Alok ,  LI, Yihong ,  DUQUETTE, Jason

IPC: C07C233/62 ,  C07D213/80 ,  C07C233/65 ,  C07C271/20 ,  C07C271/52 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07D213/42 ,  C07D213/56 ,  C07D213/58 ,  C07D217/00 ,  C07D217/14 ,  C07D217/26 ,  C07D241/28 ,  C07D471/04 ,  A61K31/17 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/416 ,  A61P25/00

Abstract: Compounds are provided having the structure of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable isomer, racemate, hydrate, solvate, isotope, or salt thereof, wherein A, B, L, R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 8 , m and n are as defined herein. Such compounds modulate the opioid receptor, particulare the mu-opioid receptor (MOR) and/or the kappa-opioid receptor (KOR), and/or the delta-opioid receptor (DOR). Products containing such compounds, as well as methods for their use and preparation, are also provided.