公开(公告)号：WO2017070518A1

公开(公告)日：2017-04-27

申请号：PCT/US2016/058188

申请日：2016-10-21

Applicant: NAVITOR PHARMACEUTICALS, INC.

Inventor： FETALVERO, Kristina Michelle ,  NARAYAN, Sridhar ,  O'NEILL, David John ,  SAIAH, Eddine ,  SENGUPTA, Shomit

IPC: A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  C07C211/03 ,  C07C211/26 ,  C07C211/27

CPC classification number: C07F7/0818 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/221 ,  A61K31/223 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/41 ,  A61K31/695 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07C229/12 ,  C07C229/14 ,  C07C229/18 ,  C07C229/20 ,  C07C229/28 ,  C07C233/07 ,  C07C233/40 ,  C07C233/47 ,  C07C233/49 ,  C07C233/51 ,  C07C233/63 ,  C07C233/83 ,  C07C237/06 ,  C07C237/12 ,  C07C237/30 ,  C07C255/61 ,  C07C261/04 ,  C07C311/06 ,  C07C311/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/19 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D257/04 ,  C07D307/33

Abstract: The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

Abstract translation: 本发明提供了化合物，其组合物及其使用方法。

公开(公告)号：WO2015082938A1

公开(公告)日：2015-06-11

申请号：PCT/GB2014/053626

申请日：2014-12-05

Applicant: CANBEX THERAPEUTICS LIMITED

Inventor： SELWOOD, David

IPC: C07C233/83 ,  C07C233/87 ,  C07C255/41 ,  C07C311/06 ,  C07C311/13 ,  C07D213/64 ,  C07D277/50 ,  C07D295/192 ,  A61K31/18 ,  A61P21/00

CPC classification number: C07C233/83 ,  C07C231/12 ,  C07C233/87 ,  C07C253/30 ,  C07C255/41 ,  C07C303/40 ,  C07C311/06 ,  C07C311/13 ,  C07C311/46 ,  C07D207/06 ,  C07D211/16 ,  C07D213/64 ,  C07D277/30 ,  C07D295/10

Abstract: The present invention relates to a compound of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof : (I) wherein: n is 0 or 1; R1 is selected from H, alkyl and aralkyl, wherein said alkyl and aralkyl groups may be optionally substituted by one or more OH groups; X is a group selected from -C≡C-(CH 2 ) p -; -C(R 5 )=C(R 6 )-(CH 2 ) q -; and -C(R 5 )(R 6 )C(R 7 )(R 8 )-(CH 2 )r-; where each of R 5 , R 6 , R 7 and R 8 is independently H or alkyl, and each of p, q and r is independently 1, 2, 3, 4 or 5; Y is a group selected from: CN; COOR 2 ; CONR 3 R 4 ; SO 2 NR 9 R 10 ; NR 12 COR 13 ; NR 14 SO 2 R 15 ; and a heterocyclic group selected from oxadiazolyl, thiazolyl, iso- thiazolyl, oxazolyl, iso-oxazolyl, pyrazolyl and imidazolyl; where each of R 2 , R 3 and R 4 is independently H or alkyl; or R 3 and R 4 are linked, together with the nitrogen to which they are attached, to form a 5 or 6-membered heterocycloalkyl or heterocycloalkenyl group, said heterocycloalkyl or heterocycloalkenyl group optionally containing one or more further groups selected from O, N, CO and S, and where each of R 9 , R 10 , R 11 , R 12 , R 13 , R 14 and R 15 is independently H or alkyl. Further aspects of the invention relate to the use of such compounds in the preparation of a medicament for the treatment of a muscular disorder, pain, or for controlling spasticity or tremors, for example, spasticity in MS.

Abstract translation: 本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐：（I）其中：n为0或1; R1选自H，烷基和芳烷基，其中所述烷基和芳烷基可任选被一个或多个OH基取代; X是选自-C≡C-（CH 2）p - 的基团; -C（R 5）= C（R 6） - （CH 2）Q - ; 和-C（R 5）（R 6）C（R 7）（R 8） - （CH 2）r - ; 其中R 5，R 6，R 7和R 8各自独立地为H或烷基，p，q和r各自独立地为1,2,3,4或5; Y是一个选自：CN; COOR2; CONR 3 R 4; SO2NR9R10; NR12COR13; NR14SO2R15; 和选自恶二唑基，噻唑基，异噻唑基，恶唑基，异恶唑基，吡唑基和咪唑基的杂环基; 其中R 2，R 3和R 4各自独立地为H或烷基; 或R 3和R 4与它们所连接的氮一起连接形成5或6元杂环烷基或杂环烯基，所述杂环烷基或杂环烯基任选地含有一个或多个选自O，N，CO和 S，并且其中R 9，R 10，R 11，R 12，R 13，R 14和R 15各自独立地为H或烷基。 本发明的其它方面涉及这样的化合物在制备用于治疗肌肉疾病，疼痛或用于控制痉挛或颤动的药物中的用途，例如MS中的痉挛状态。

公开(公告)号：WO2013019091A3

公开(公告)日：2013-04-25

申请号：PCT/KR2012006216

申请日：2012-08-06

Applicant: HYUNDAI PHARM CO LTD ,  LEE INHEE ,  PYEON DOOHYEOK ,  SHIN MYOUNGHYEON ,  HWANG JEONGUN ,  PARK CHANGMIN ,  KIM SEHOAN ,  CHAE HEEIL ,  MOON SOONYOUNG ,  KIM SOYOUN ,  RHEE JAEKEOL

Inventor： LEE INHEE ,  PYEON DOOHYEOK ,  SHIN MYOUNGHYEON ,  HWANG JEONGUN ,  PARK CHANGMIN ,  KIM SEHOAN ,  CHAE HEEIL ,  MOON SOONYOUNG ,  KIM SOYOUN ,  RHEE JAEKEOL

IPC: C07C311/05 ,  A61K31/18 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  C07C233/00

CPC classification number: C07C311/19 ,  A61K31/18 ,  C07C311/13 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36

Abstract: Disclosed are a novel compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition including the same for inhibiting human 11-beta-hydroxy steroid dehydrogenase type 1 (11beta-HSD1). The disclosed compound and the pharmaceutical composition including the same for inhibiting human 11-beta-hydroxy steroid dehydrogenase type 1 (11beta-HSD1) are excellent in activity and solubility, and is more efficient in formulation and transfer.

Abstract translation: 公开了一种新型化合物或其药学上可接受的盐，以及包含其用于抑制人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型（11beta-HSD1）的药物组合物。 所公开的化合物和包含其的用于抑制人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型（11beta-HSD1）的化合物和药物组合物的活性和溶解度优异，并且在配制和转移中更有效。

公开(公告)号：WO2013019091A2

公开(公告)日：2013-02-07

申请号：PCT/KR2012/006216

申请日：2012-08-06

Applicant: HYUNDAI PHARM CO., LTD. ,  LEE, Inhee ,  PYEON, Doohyeok ,  SHIN, Myounghyeon ,  HWANG, Jeongun ,  PARK, Changmin ,  KIM, Sehoan ,  CHAE, Heeil ,  MOON, Soonyoung ,  KIM, Soyoun ,  RHEE, Jaekeol

Inventor： LEE, Inhee ,  PYEON, Doohyeok ,  SHIN, Myounghyeon ,  HWANG, Jeongun ,  PARK, Changmin ,  KIM, Sehoan ,  CHAE, Heeil ,  MOON, Soonyoung ,  KIM, Soyoun ,  RHEE, Jaekeol

IPC: C07C311/05 ,  A61K31/18 ,  A61P9/12 ,  A61P3/10 ,  C07C233/00

CPC classification number: C07C311/19 ,  A61K31/18 ,  C07C311/13 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36

Abstract: Disclosed are a novel compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition including the same for inhibiting human 11-β-hydroxy steroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1).　The disclosed compound and the pharmaceutical composition including the same for inhibiting human 11-β-hydroxy steroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) are excellent in activity and solubility, and is more efficient in formulation and transfer.

Abstract translation: 公开了一种新型化合物或其药学上可接受的盐，以及包含其用于抑制人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型（11β-HSD1）的药物组合物。 所公开的化合物和包含其的用于抑制人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型（11β-HSD1）的化合物和药物组合物的活性和溶解性优异，并且在配制和转移中更有效。

公开(公告)号：WO2012036523A2

公开(公告)日：2012-03-22

申请号：PCT/KR2011/006884

申请日：2011-09-16

Applicant: 건국대학교 산학협력단 ,  대한민국(농촌진흥청장) ,  강린우 ,  김정구 ,  안예진 ,  이병무

Inventor： 강린우 ,  김정구 ,  안예진 ,  이병무

IPC: C07C47/575 ,  C07C235/44 ,  A61K31/11 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07C47/575 ,  A61K31/11 ,  C07C233/54 ,  C07C235/46 ,  C07C311/13 ,  C07C323/60 ,  C07C331/14 ,  C07D239/60 ,  C07D241/52 ,  C07D333/38 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: 본 발명은 신규한 항생활성 화합물 및 그 화합물을 포함하는 항생 조성물에 관한 것으로 더욱 상세하게는 미생물 단백질 합성을 저해하는 화합물 및 그 화합물의 용도에 관한 것이다.

Abstract translation:

本发明涉及一种更具体地涉及使用化合物和用于抑制涉及包含新的抗微生物活性化合物和该化合物的抗微生物组合物的微生物蛋白质的合成的化合物。

公开(公告)号：WO2012007877A3

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：PCT/IB2011052998

申请日：2011-07-06

Applicant: PFIZER LTD ,  BELL ANDREW SIMON ,  BROWN ALAN DANIEL ,  LEWTHWAITE RUSSELL ANDREW ,  PEREZ PACHECO MANUEL ,  RAWSON DAVID JAMES ,  STORER ROBERT IAN ,  SWAIN NIGEL ALAN

Inventor： BELL ANDREW SIMON ,  BROWN ALAN DANIEL ,  LEWTHWAITE RUSSELL ANDREW ,  PEREZ PACHECO MANUEL ,  RAWSON DAVID JAMES ,  STORER ROBERT IAN ,  SWAIN NIGEL ALAN

IPC: C07D213/64 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61P25/04 ,  C07C311/51 ,  C07D231/12 ,  C07D401/12

CPC classification number: A61K31/444 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4418 ,  A61K45/06 ,  C07C311/13 ,  C07C311/51 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12

Abstract: The invention relates to sulfonamide derivatives, to their use in medicine, to compositions containing them, to processes for their preparation and to intermediates used in such processes. More particularly the invention relates to a new sulfonamide Nav1.7 inhibitors of formula 10 (I): (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Z, R 1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the description. Nav 1.7 inhibitors are potentially useful in the treatment of a wide range of disorders, particularly pain.

Abstract translation: 本发明涉及磺酰胺衍生物，其在医学上的用途，含有它们的组合物，其制备方法以及在这些方法中使用的中间体。 更具体地，本发明涉及式10（I）的新型磺酰胺Nav1.7抑制剂：（I）或其药学上可接受的盐，其中Z，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如说明书中所定义。 Nav 1.7抑制剂可用于治疗各种疾病，特别是疼痛。

公开(公告)号：WO2011000994A1

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：PCT/ES2010/070448

申请日：2010-06-30

Applicant: INSTITUT UNIV. DE CIÈNCIA I TECNOLOGIA, S.A. ,  CASTELLS BOLIART, Josep ,  MIGUEL CENTENO, David Enrique ,  PASCUAL GILABERT, Marta

Inventor： CASTELLS BOLIART, Josep ,  MIGUEL CENTENO, David Enrique ,  PASCUAL GILABERT, Marta

IPC: C07C311/00 ,  A61K31/145

CPC classification number: C07C311/39 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/14 ,  C07D211/28 ,  C07D215/36 ,  C07D277/48 ,  C07D333/34 ,  C07D417/12 ,  C40B40/04

Abstract: Continuamente se están buscando nuevos compuestos para el tratamiento y prevención de trastornos. La invención está relacionada con bibliotecas de N-Fenetilsulfonamidas-N-sustituidas que son útiles para ser rastreadas biológica y farmacológicamente, para contribuir en la búsqueda e identificación de nuevos compuestos cabeza de serie, capaces de modular la actividad funcional de una diana biológica.

Abstract translation: 不断寻求新的化合物用于治疗和预防疾病。 本发明涉及可以在生物学和药理学上追踪的N-取代的正苯乙酰磺酰胺，以便用于寻找和鉴定可调节生物靶标的功能活性的新的铅化合物。

公开(公告)号：WO2009148052A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：PCT/JP2009/060060

申请日：2009-06-02

Applicant: 旭化成ファーマ株式会社 ,  小川 雅巳 ,  北川 和彦 ,  白橋 浩光 ,  栗林 里実

Inventor： 小川　雅巳 ,  北川　和彦 ,  白橋　浩光 ,  栗林　里実

IPC: C07C311/18 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4436 ,  A61P5/20 ,  A61P17/00 ,  A61P17/14 ,  A61P19/00 ,  A61P19/10 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07D213/36 ,  C07D213/55 ,  C07D213/79 ,  C07D213/83 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D409/12

CPC classification number: C07D333/34 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C323/32 ,  C07C323/52 ,  C07C323/67 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/36 ,  C07D213/55 ,  C07D213/79 ,  C07D213/83 ,  C07D333/24 ,  C07D409/12

Abstract: 　骨粗鬆症を始めとする骨疾患の予防及び／又は治療に極めて有効なＣａＳＲアンタゴニストの有効成分として利用可能な、下記一般式（１）で示されるスルホンアミド化合物が提供される。該化合物は、優れたＰＴＨ分泌促進作用を有している。また、該化合物は、骨粗鬆症や骨折、副甲状腺機能低下症等の骨疾患の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用である。

Abstract translation: 公开了通式（1）表示的磺酰胺化合物，它可以用作在预防和/或治疗诸如骨质疏松症等骨骼疾病中非常有效的CaSR拮抗剂中的有效成分。 所述化合物具有优异的PTH分泌促进作用。 所述化合物可用作预防和/或治疗骨质疏松或骨折，甲状旁腺功能减退或其它骨疾病的医学上有效的成分。

公开(公告)号：WO2009025793A2

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：PCT/US2008/009864

申请日：2008-08-19

Applicant: SENOMYX, INC. ,  LI, Xiaodong ,  PATRON, Andrew ,  TACHDJIAN, Catherine ,  XU, Hong ,  LI, Qing ,  PRONIN, Alexey ,  SERVANT, Guy ,  ZHANG, Lan ,  BRADY, Thomas ,  DARMOHUSODO, Vincent ,  ARELLANO, Melissa ,  SELCHAU, Victor ,  CHING, Brett Weylan ,  KARANEWSKY, Donald S. ,  BRUST, Paul ,  LING, Jing ,  ZHAO, Wen ,  PRIEST, Chad

Inventor： LI, Xiaodong ,  PATRON, Andrew ,  TACHDJIAN, Catherine ,  XU, Hong ,  LI, Qing ,  PRONIN, Alexey ,  SERVANT, Guy ,  ZHANG, Lan ,  BRADY, Thomas ,  DARMOHUSODO, Vincent ,  ARELLANO, Melissa ,  SELCHAU, Victor ,  CHING, Brett Weylan ,  KARANEWSKY, Donald S. ,  BRUST, Paul ,  LING, Jing ,  ZHAO, Wen ,  PRIEST, Chad

IPC: C12Q1/68

CPC classification number: C07C311/17 ,  A23L27/86 ,  A61K8/46 ,  A61K8/466 ,  A61K8/4933 ,  A61K8/494 ,  A61K8/4973 ,  A61K8/498 ,  A61K8/4986 ,  A61K31/135 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/485 ,  A61K31/60 ,  A61K31/704 ,  A61K45/06 ,  A61Q11/00 ,  C07C233/73 ,  C07C311/04 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C323/49 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07D213/42 ,  C07D213/71 ,  C07D217/08 ,  C07D223/18 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention relates to the discovery that specific human taste receptors in the T2R taste receptor family respond to particular bitter compounds present in, e.g., coffee. Also, the invention relates to the discovery of specific compounds and compositions containing that function as bitter taste blockers and the use thereof as bitter taste blockers or flavor modulators in, e.g., coffee and coffee flavored foods, beverages and medicaments. Also, the present invention relates to the discovery of a compound that antagonizes numerous different human T2Rs and the use thereof in assays and as a bitter taste blocker in compositions for ingestion by humans and animals.

Abstract translation: 本发明涉及T2R味觉受体家族中的特定人味受体对存在于例如咖啡中的特定苦味化合物的反应的发现。 此外，本发明涉及含有作为苦味抑制剂的特定化合物和组合物的发现，以及其作为例如咖啡和咖啡风味食品，饮料和药物中的苦味抑制剂或风味调节剂的用途。 此外，本发明涉及一种拮抗多种不同人类T2R的化合物的发现及其在测定中的用途以及用于摄取人类和动物的组合物中的苦味阻滞剂。

公开(公告)号：WO2008045671A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：PCT/US2007/079282

申请日：2007-09-24

Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA, N.V. ,  YANG, Shyh-Ming ,  WANG, Bingbing ,  SCANNEVIN, Robert ,  RHODES, Kenneth ,  LAGU, Bharat ,  WILSON, Lawrence J. ,  KARNACHI, Prabha ,  MURRAY, William V.

Inventor： YANG, Shyh-Ming ,  WANG, Bingbing ,  SCANNEVIN, Robert ,  RHODES, Kenneth ,  LAGU, Bharat ,  WILSON, Lawrence J. ,  KARNACHI, Prabha ,  MURRAY, William V.

IPC: C07D207/14 ,  C07D211/46 ,  C07D333/20 ,  C07D209/08 ,  C07D211/52 ,  C07D295/15 ,  C07D209/16 ,  C07D213/34 ,  C07D295/205 ,  C07D209/44 ,  C07D213/38 ,  C07D213/643 ,  C07D211/14 ,  C07D217/04 ,  C07C311/08

CPC classification number: C07D295/15 ,  C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C323/49 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/08 ,  C07D207/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/16 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/62 ,  C07D213/34 ,  C07D213/38 ,  C07D213/643 ,  C07D217/04 ,  C07D233/72 ,  C07D241/08 ,  C07D265/30 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D309/06 ,  C07D333/20

Abstract: The present invention relates to compounds of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 are defined in the spoecification. In addition, the present invention relates to methods treating disorders related to matrix metalloproteases. More particularly, the compounds of the present invention are useful for treating stroke.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7定义在假定中。 另外，本发明涉及治疗与基质金属蛋白酶相关的疾病的方法。 更具体地，本发明的化合物可用于治疗中风。