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    乙酰乙酰胺-N-磺酸三乙胺盐的制备方法
    1.
    发明申请
    乙酰乙酰胺-N-磺酸三乙胺盐的制备方法 审中-公开

    公开(公告)号：WO2022246870A1

    公开(公告)日：2022-12-01

    申请号：PCT/CN2021/097018

    申请日：2021-05-28

    Applicant: 安徽金禾实业股份有限公司

    Inventor： 周睿 ,  丁震 ,  陈永旭 ,  杨峰宝 ,  刘刚

    IPC: C07C303/34 ,  C07C307/02 ,  C07C209/68 ,  C07C211/05 ,  C01B21/096

    Abstract: 一种乙酰乙酰胺-N-磺酸三乙胺盐的制备方法，包括：胺化反应步骤：将氨基磺酸溶解在第一二氯甲烷中，得到第一反应液；将三乙胺溶于第二二氯甲烷，得到第二反应液，将第二反应液加入第一反应液中进行胺化反应，形成氨基磺酸铵盐溶液；和酰化反应步骤：将双乙烯酮溶于第三二氯甲烷，配置成第三反应液；在固定床反应器中装填固态杂多酸催化剂，依次向固定床反应器通入氨基磺酸铵盐溶液和第三反应液，在预设条件下反应，形成乙酰乙酰胺-N-磺酸三乙胺盐。该方法简化了产物后处理过程，使得最终产品安赛蜜品相更好；且实现了乙酰乙酰胺-N-磺酸三乙胺盐大规模连续生产，缩短了反应时间、提高了反应收率，降低了安赛蜜的生产成本。

    COMPUESTOS DERIVADOS DE 2-FENIL-2-FLUOROSULFONAMIDAS Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN; ÚTILES COMO BLOQUES DE CONSTRUCCIÓN EN SÍNTESIS ORGÁNICA
    3.
    发明申请
    COMPUESTOS DERIVADOS DE 2-FENIL-2-FLUOROSULFONAMIDAS Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN; ÚTILES COMO BLOQUES DE CONSTRUCCIÓN EN SÍNTESIS ORGÁNICA 审中-公开
    从有机合成中用作建筑块的2-苯基-2-氟菊酰胺衍生的化合物及其生产方法

    公开(公告)号：WO2016082052A1

    公开(公告)日：2016-06-02

    申请号：PCT/CL2015/050043

    申请日：2015-11-04

    Applicant: PONTIFICIA UNIVERSIDAD CATOLICA DE CHILE

    Inventor： PEREZ HERNANDEZ, Edwin Gregorio

    IPC: C07C307/02 ,  C07C22/08 ,  C07C17/263 ,  A61K31/03 ,  A61K31/18 ,  C07F1/08 ,  C08F12/08

    CPC classification number: A61K31/03 ,  A61K31/18 ,  C07C17/263 ,  C07C22/08 ,  C07C307/02 ,  C07F1/08 ,  C08F12/08

    Abstract: Compuestos derivados de 2-fenil-fluorosulfonamidas de formula (I) donde R 1 , R 2 , R 3 y R 4 son como se definen en la memoria descriptiva y pliego de reivindicaciones; y procedimiento para preparar dichos compuestos al preparar una solución con un agente catalizador de cobre seleccionado de sales de cobre del grupo consistente en: Cu(MeCN)PF 6 , CuOAc, CuBr 2 , CuCl, CuI, Cu(BF 4 )H 2 O o Cu(OSO2CF3)2, una fenantroilina incluyendo neucoproina, bipiridina o fenantrolina como agente quelante de cobre y un solvente orgánico seleccionado del grupo consistente en: MeCN, EToAC, 1,4- dioxano, 1,2-dimetoxietano, MeNO2, Ph-Cl o 1,2- dicloroetano, para luego agregar a la suspensión resultante, Et 3 N•3HF, y luego adicionar estireno sustituido o sin sustituir y Mo(CO) 6 , donde la mezcla resultante es calentada a 70°C hasta producir un gas, agregando posteriormente a la mezcla, gel de sílice, y entonces se deja evaporar el solvente bajo presión reducida, separándose la fluorosulfonamida en una columna cromatográfica.

    Abstract translation: 本发明涉及衍生自式（I）的2-苯基 - 氟磺酰胺的化合物，其中R 1，R 2，R 3和R 4如说明书和权利要求中所定义，以及通过用铜催化剂制备溶液来制备所述化合物的方法 选自Cu（MeCN）PF 6，CuOAc，CuBr 2，CuCl，CuI，Cu（BF 4）H 2 O或Cu（OSO 2 CF 3）2的铜盐，包括新偶氮，联吡啶或菲咯啉作为铜螯合剂的菲咯啉， 选自MeCN，EtOAC，1,4-二恶烷，1,2-二甲氧基乙烷，MeNO 2，Ph-Cl或1,2-二氯乙烷的有机溶剂，然后向所得悬浮液中加入Et 3 N·3HF，以及 然后加入取代或未取代的苯乙烯和Mo（CO）6，其中将所得混合物在70℃下加热直到产生气体。 随后将硅胶加入到混合物中，然后将溶剂在减压下蒸发，将氟磺酰胺在色谱柱中分离。

    SULFONANILIDE ANALOGS AS SELECTIVE AROMATASE MODULATORS
    5.
    发明申请
    SULFONANILIDE ANALOGS AS SELECTIVE AROMATASE MODULATORS 审中-公开

    公开(公告)号：WO2007120379A3

    公开(公告)日：2007-10-25

    申请号：PCT/US2007/003152

    申请日：2007-02-05

    Applicant: THE OHIO STATE UNIVERSITY RESEARCH FOUNDATION ,  BRUEGGEMEIER, Robert, W. ,  SU, Bin ,  DIAZ-CRUZ, Edgar, S. ,  LANDINI, Serena

    Inventor： BRUEGGEMEIER, Robert, W. ,  SU, Bin ,  DIAZ-CRUZ, Edgar, S. ,  LANDINI, Serena

    IPC: C07C307/02 ,  C07C233/00

    Abstract: Compounds and methods suppressing aromatase activity expression in cancer cells. Provided are compounds are those of formula I: wherein R1 may be alkyl, cycloakyl, haloalkyl, aryl, substituted aryl, haloaryl, alkoxy, alkylaryl, and arylalkyl; R2 is H, alkyl, aryl, alkylaryl, arylalkyl, and cycloalkyl; R3, with the base nitrogen, forms an amide or sulfonamide; R4 is selected from nitro, amine, amide, and benzamide; or a pharmaceutically acceptable salts thereof. Also provided are small molecule selective aromatase inhibitors having a molecular weight of less 500 g/mol. In some embodiments, the small molecule selective aromatase inhibitors described herein have a molecular weight of less than 450 g/mol. Also provided are methods for suppressing aromatase activity expression in cancer cells comprising the step of administering a pharmaceutically effective amount of a small molecule aromatase inhibitor to a subject in need of such treatment. In one embodiment, the cancer cells are breast cancer cells.

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